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2—氯甲基—3,5—二甲基—4—硝基吡啶盐酸盐的合成工艺改进

《化学世界》2004年 第4期 | 王井明 戴立言   浙江华义医药有限公司 浙江 义乌 322002 浙江大学材料与化工学院制药工程研究所 浙江 杭州 310027
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摘 要:以2,3,5-三甲基吡啶为原料,研究了抗胃溃疡药物奥美拉唑的关键中间体2-氯甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶盐酸盐的合成工艺.研究中发现氧化反应以磷钨酸为催化剂,不用溶剂醋酸,可高收率制得吡啶N氧化物,硝化后,改用醋酸酐为重排试剂,再以质量分数为15%的盐酸为水解剂,最后经氯化亚砜氯化可顺利制得标题化合物,五步总收率达70%,并经1H NMR确证了结构.
【分 类】【工业技术】 > 化学工业 > 基本有机化学工业 > 脂肪族化合物(无环化合物)的生产 > 脂肪族烃卤代衍生物 > 饱和脂烃卤代衍生物 > 甲烷的卤代衍生物 > 溴代衍生物【数理科学和化学】 > 化学 > 有机化学 > 各类有机化合物 > 卤素衍生物、卤代烃
【关键词】 奥美拉唑 中间体 合成
【出 处】 《化学世界》2004年 第4期 201-203页 共5页
【收 录】 中文科技期刊数据库