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L-苯丙氨酸衍生物的一锅法合成及其抗/促凝活性

《应用化学》2017年 第2期 | 刘建建 程辉 林发全 罗轩 王立升 林翠梧   广西大学化学化工学院 南宁530004 广西医科大学第一附属医院血液科 南宁530021 广西高校应用化学技术与资源开发重点实验室 南宁530004
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摘 要:氨基酸及其衍生物在止血/抗凝活性方面有一定的应用。以L-苯丙氨酸为起始原料,经磺化引入磺酸基,再与甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇和正丁醇脱水酯化,一锅法合成了6种未见报道的L-苯丙氨酸的磺酸酯类衍生物(L1~L6),以期获得具有的较强血液生理活性的潜在药物。实验中采用了质谱、核磁共振进行结构表征。该合成方法产率高(78%~95%),后处理简单,不失为合成该类衍生物的好方法。衍生物的凝血四项实验表明:抗促凝效果是内源性和外源性凝血途径共同作用的结果。血浆复钙实验表明:衍生物均具有一定的抗凝活性,其抗凝效果随浓度变化而变化,但是随R链的长度增加,抗凝效果并未见规律性。衍生物的抗凝活性主要受磺酸基及酯基的影响,因此在设计合成抗血栓化合物时可以考虑引入磺酸基及酯类基团。
【分 类】【数理科学和化学】 > 化学 > 有机化学 > 有机化学一般性问题 > 有机合成化学
【关键词】 L-苯丙氨酸 酯类衍生物 抗/促凝活性
【出 处】 《应用化学》2017年 第2期 139-145页 共7页
【收 录】 中文科技期刊数据库