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3，6-二羟黄酮对重组人蛋白激酶CK2全酶的抑制作用及其动力学分析
李春梅 刘新光 林小聪 陈小文 梁念慈 广东医学院生物化学与分子生物学研究所，广东湛江524023／／广东药学院生化教研室，广东广州510224 广东医学院生物化学与分子生物学研究所，广东湛江524023 广东医学院生物化学与分子生物学研究所，广东湛江524023／／深圳市儿童医院儿科研究所，广东深圳518026
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摘要：目的 观察3，6-二羟黄酮对重组人蛋白激酶CK2全酶的直接作用及其酶动力学机制，寻找CK2的抑制制。方法 以重组人CK2全酶为分子靶点，检测不同浓度3，6-二羟黄酮对CK2活性的影响，并通过酶的动力学分析其抑制作用机制。CK2活性通过测定转移到CK2底物上的[γ-^32P]ATP的[^32P]放射活度来检测。结果 重组人CK2与天然CK2的性质完全一致。3，6-二羟黄酮对重组人CK2全酶具有较强的抑制作用，IC50为13．93μmol·L^-1；进一步分析，它与ATP呈竞争性抑制CK2的活性，抑制常数Ki值为10．67μmol·L^-1；与酪蛋白呈以非竞争性为主的混合性抑制CK2的活性，抑制常数Ki值为17．34μmol·L^-1。结论 3，6-二羟黄酮是一种重组人蛋白激酶CK2的抑制剂。重组人CK2可作为一种较为简便地筛选和开发有效的CK2抑制剂的分子靶点． | |
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| 格式：PDF 页数：4 页 页码范围：903-906页 | ||
| 学科分类： | ||
| 关 键 词：蛋白激酶CK2 重组蛋白 全酶 黄酮 3，6-二羟黄酮 酶动力学 | ||
| 来源期刊：《中国药学杂志》2004年 第12期 | ||
| 收录数据库：中文科技期刊数据库 | ||
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