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4-色满酮芳环Mannich碱类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

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李慧嫒[1] 张琳琳[1] 张传明[1] 刘晓平[1] 刘玉兰[2] 詹华强[1] 胡春[1]

[1]沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016 [2]香港科技大学生物系,香港

《精细化工中间体》

2008年第38卷第1期

摘　　要:

4-色满酮类化合物和色酮类化合物具有广泛的生物活性。笔者曾发现4-色满酮3位Mannich碱类化合物具有显著的抗血小板聚集活性，为了考察在4-色满酮的3-位Mannich碱类化舍物中3-位胺甲基侧链是否为加强活性的必需基团．为确定其药效构象提供信息，笔者设计合成了4种4-色满酮芳环Mannich碱类化合物，同时又合成了3种色酮芳环Mannich碱类化合物。所合成的目标化舍物均未见文献报道，其组成和结构经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确认。采用Born＇s比浊法对目标化合物进行了抗血小板聚集活性的体外筛选。实验结果表明，目标化合物对ADP和胶原诱导的家兔血小板聚集均具有显著的体外抑制活性。 (共5页)