生物学 >> 生物化学与生物物理进展 >> 2007年34卷2期 >> 摘要

黄色黄素抑制人白血病HL-60细胞内蛋白激酶CK2的实验研究

评论推荐

下载全文

林小聪[1] 刘新光[1] 阮杰[1] 陈小文[1,2] 梁念慈[1]

[1]广东医学院生物化学与分子生物学研究所,湛江524023 [2]深圳市儿童医院儿科研究所,深圳518026

《生物化学与生物物理进展》

2007年第34卷第2期

摘　　要:

蛋白激酶CK2在寻找抗肿瘤及抗病毒药物方面是一个具有吸引力的分子靶点，其特异性抑制剂具有潜在的临床应用价值．通过测定药物作用后转移到CK2底物上[γ-^32P]ATP的放射性活度，探讨黄色黄素对重组人CK2全酶以及细胞内CK2活性的影响；采用多重RT-PCR检测CK2α、α＇和β亚基的mRNA表达水平；Lineweaver-Burk作图法分析CK2的酶动力学机制．发现黄色黄素能显著抑制重组人CK2全酶（IC50=0．86μmol／L）以及HL-60细胞内的CK2活性，其作用效果均强于阳性对照TBB．另外，黄色黄素作用2h可使CK2α和α＇亚基的mRNA表达下降，对β亚基则无明显的影响．酶动力学分析表明，黄色黄素与ATP呈竞争性抑制CK2的活性，与酪蛋白则呈混合性抑制CK2的活性．研究说明，黄色黄素是一种有效的细胞内蛋白激酶CK2抑制剂． (共9页)