3,4-O-异亚丙基莽草酸(ISA)在Beagle犬体内的药代动力学研究

姚珏成[1,2] 倪健[1] 任天池[1] 孙建宁[1]

[1]北京中医药大学中药学院,北京100102 [2]北京市门头沟区药品检验所,北京102300

摘  要:

目的:建立Beagle犬血浆中3,4-O-异亚丙基莽草酸(ISA)的RP—HPLC分析方法,并对ISA原料药静注给药在犬体内药动学过程进行分析研究。方法:犬血浆样品中加入内标物芦丁,采用酸性甲醇沉淀蛋白质并提取药物,采用RP—HPLC法测定。大连依利特Hypersil ODS2柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-0.3%醋酸(50:65);检测波长:220nm;柱温:室温;流速:1.0mL·min^-1.动物实验使用Beagle犬6只,采用静脉注射给药(200mg·kg^-1),进行血药浓度测定。结果:犬血浆样品中ISA无干扰,以芦丁为内标,测定血药浓度最低检测限3ng·mL^-1;ISA浓度在0.01~600μg·mL^-1范围内对ISA峰面积和内标峰面积的比有较好的线性关系,r=0.9996,绝对回收率大于70%,方法回收率在98.5%~103.3%之间;日内精密度、日间精密度RSD分别小于5%和15%。ISA原料药静脉注射在犬体内过程符合二室模型。结论:本法准确、灵敏度较高,可用于ISA体内过程的研究。 (共3页)

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