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伊贝母化学成分及其生物活性研究认领

被引量： 1

作者：

李燕

学位授予单位：

中国科学院大学

摘要：

贝母因其在具有清热润肺、化痰止咳的功效，可用于肺热燥咳、干咳少痰、咳痰带血等症，已收载于《中国药典》2000年版和《维吾尔药志》中。其中涉及的贝母品种有两个，一个是伊贝母（Fritillaria pallidiflora Schrenk）是多年生草本植物，是百合科贝母属伊犁贝母的干燥鳞茎，也是药材伊贝母的主流品种，另一种是新疆贝母（Fritillaria waluiewii Regel）。古代维吾尔医用当地贝母治疗疾病，18世纪后期，在维吾尔医药中有临床使用历史。　　伊犁贝母(F.pallidiflora)、新疆贝母（F.walujewii）、托里贝母（F.tortifolia）、裕民贝母(F.yuminensis)和砂贝母(F.karelinii)为新疆地区分布广泛的5个特有品种。伊犁贝母（F.pallidiflora）、砂贝母（F.karelinii）、裕民贝母(F.yuminensis)等也分布于中亚古丝绸之路这一带地区。　　关于贝母品种的药效物质基础研究，对川贝、浙贝、平贝、湖北贝母等的镇咳平喘的药效物质基础及作用机制研究已较为深入。到目前为止，已从贝母属植物中分离并鉴定了200多个化合物，包括生物碱、皂苷、萜类和甾体类等化合物。有关伊贝母中化学成分的提取分离和结构鉴定及其相关的药理学研究尚处于初始阶段。因此对伊贝母中具有生物活性的化学成分进行提取分离研究很有必要，对伊贝母镇咳、祛痰作用机理的探究不仅具有很大的学术价值，而且对伊贝母工业化生产以及开发应用具有现实意义。　　本论文包括伊贝母化学成分的提取分离、伊贝母鳞茎有效部位提取工艺和生物活性研究等三个方面内容。　　第二章通过集成植物化学现代的提取分离方法和四大波谱学方技术，对伊贝母鳞茎进行系统的分离纯化和鉴定研究，从伊贝母中分离得到了17个化合物，其中生物碱类化合物14个，包括5个新化合物，伊贝酮A(yibeinone A)、伊贝酮B(yibeinone B)、伊贝酮C(yibeinone C)、伊贝酮D(yibeinone D)、伊贝酮E(yibeinone E);非生物碱化合物3个。　　第三章对伊贝母鳞茎有效部位提取工艺和分离纯化工艺进行了优化。采用回流提取方法，通过单因素实验和正交试验确定了最佳提取工艺:75％乙醇溶液，20倍量液料比，70℃提取温度，1.5 h提取时间，提取3次。确定最佳纯化工艺:使用Amberlite FPC22Na大孔强酸性阳离子树脂，上样液浓度为0.39 mg/mL，pH5，上样体积为4BV，以流速为4BV/h进行吸附，用去离子水洗脱吸附饱和的树脂，6 BV水洗。1mol/L氨水的95％乙醇洗脱，洗脱8BV，4 BV/h流速。提取物中含有2.16％生物碱，该方法简单可行，树脂可以重复使用，安全可靠，对开发伊贝母相关经济产品具有指导意义。　　第四章进行伊贝母单体和提取物的生物活性研究，单次灌胃给药，确定小鼠的最小致死量为2g/kg;具有一定舒张作用的受试物分别为:FPSA11、FPSA07、FPSA03、FPSA02、FPSA06、提取物Ⅰ、提取物Ⅱ;在初筛基础上进行了平喘功效的研究，受试物的拮抗作用从强到弱依次为:FPSA02＞氨茶碱、提取物Ⅰ、提取物Ⅱ＞FPSA07＞FPSA03、硝苯地平;伊贝母提取物0.5 g/kg能够在延长咳嗽潜伏期、减少咳嗽次数、促进酚红分泌方面组间比较具有显著性差异(P＜0.01);此外，伊贝母提取物0.25 g/kg在延长咳嗽潜伏期方面组间比较具有统计学意义（P＜0.01）。伊贝母提取物具有一定镇咳化痰功效，具有进一步研究和开发的价值。

摘要译文

关键词：

伊贝母; 维吾尔药; 化学成分; 结构鉴定; 生物活性

学位年度：

2016

学位类型：

博士

学科专业：

有机化学

导师：

阿吉艾克拜尔·艾萨阿布力米提·伊力

中图分类号：

R282.71[植物药⑨]

学科分类号：

1005[中医学];100703[生药学];100801[中药资源学]