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智能检索
利伐沙班的合成工艺研究
作
者：
杜健磊
学
位
授
予
单
位：
摘
要：
利伐沙班是一种新型的口服抗凝血药，在临床上使用简便，而且抗凝血效果良好，具有很好的应用前景。 本论文研究了利伐沙班的合成工艺并考察了路线中每步反应的影响因素和关键工艺参数，探索出了一条适合工业化生产的工艺路线。论文先以4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮为原料，与氯甲酸苄酯发生取代反应，得到N-苄氧羰基-4-吗啉酮基苯胺;以苯甲醛为原料，用氨水胺化，再同(S)-环氧氯丙烷进行亲核取代反应，得到(S)-1-氯-3-[（苯基次甲基）-氨基]-丙-2-醇。再将如上得到的两个中间体缩合，得到(S)-5-{[（苯基次甲基）-氨基]甲基}-3-（4-吗啉酮基-4-基-苯基）恶唑烷-2-酮，然后水解，再与2-氯-噻吩-5-甲酰氯发生取代反应，得到最终产物利伐沙班。 与原来工艺相比，新工艺反应条件温和、操作简便、成本低、对环境污染小、产率较高。
关
键
词：
抗凝血药; 利伐沙班; 合成工艺
学
位
年
度：
2016
学
位
类
型：
硕士
学
科
专
业：
制药工程
导
师：
刘丰五
中
图
分
类
号：
TQ463[有机化合物药物的生产]
学
科
分
类
号：
081702[化学工艺];1007[药学]
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二级参考文献
(--)
参考文献
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