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两种药用植物成分及结构多样性吲哚生物碱的制备研究认领

被引量： 1

作者：

陈莹莹

学位授予单位：

中国科学院大学

摘要：

本论文由五章组成。第一章对大戟科(Euphorbiaceae)巴豆属卵叶巴豆(Crotoncaudatus)的枝叶进行了化学成分研究，并对其得到的部分单体化合物进行了抗肿瘤、抗菌及抗HIV活性研究，从而发现了4个活性化合物。第二章对夹竹桃科(Apocynaceae)鸡骨常山属糖胶树(A.scholaris)的虫瘿叶子进行了生物碱成分研究，并对其得到的新骨架化合物进行了促进神经干细胞增殖的生物活性研究。第三章对糖胶树的根进行了化学成分研究，从中分离鉴定了14个已知化合物。第四章对糖胶树的枝条进行了化学成分研究，从中分离鉴定了11个已知化合物。第五章对多样性吲哚生物碱的制备进行了研究，并对其得到的单体化合物进行了促进胞内钙流活性和促进PC12细胞分化的活性研究，发现了4个活性化合物。　　运用多种色谱技术（例如:正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、薄层色谱、sephadax LH-20凝胶柱色谱、中压制备色谱、液相超高压制备色谱）和波谱学方法（1D NMR、2D NMR、MS、UV、IR、CD、X-ray单晶衍射和量子化学计算）从上述3种研究对象中共分离鉴定化合物82个，其中24个为新化合物。化合物类型涉及二萜、四萜、大柱香波龙烷苷、黄酮、木脂素、吲哚生物碱等。　　1、大戟科植物卵叶巴豆的化学成分和生物活性研究　　卵叶巴豆(Croton caudatus)，大戟科巴豆属植物，攀援灌木，其叶卵圆形，故名卵叶巴豆。该植物产于云南西南部，生于海拔500-600米疏林中。分布于印度、斯里兰卡、中南半岛及马来西亚。该属植物以二萜成分为主，而这些二萜成分不仅提供了大戟科植物的化学分类依据，而且也是主要的活性物质。我们对采自云南西双版纳的卵叶巴豆枝叶进行了化学成分研究。从中分离得到了11个化合物，其中有4个二萜、1个大柱香波龙烷苷、3个黄酮、2个木脂素和1个四萜。新化合物4个，包括3个新的tigliane骨架类型二萜和1个新的大柱香波龙烷苷。对3个新的tigliane骨架类型二萜进行了人体肿瘤细胞毒活性实验，发现了化合物1-3均有一定的体外肿瘤抑制活性。对化合物4进行了抗菌和抗HIV活性测试，发现其具有一定的抗菌及抗HIV活性。　　2、夹竹桃科植物糖胶树虫瘿叶子的化学成分和生物活性研究　　糖胶树(Alstonia scholaris)，夹竹桃科鸡骨常山属植物，木材的材质松软细致，全株乳汁丰富，可提取口香糖原料，故名“糖胶树”。糖胶树叶子俗称“灯台叶”，傣药中用于治疗百日咳、慢性支气管炎等。现在市场上也有云南大唐汉方制药有限公司生产的灯台叶片及昆明振华制药厂有限公司生产的灯台叶颗粒等非处方药用产品。由本课题组研发的五类新药灯台叶总生物碱胶囊具有止咳、平喘、抗炎及镇痛疗效，目前已完成一期临床的相关实验。作为药材研究的一部分，我们对虫瘿的灯台叶进行了化学成分研究，从中共分离鉴定21个单体化合物，包括1个新骨架降C-5吲哚生物碱、19个单萜吲哚生物碱和1个木脂素。　　3、夹竹桃科植物糖胶树根的化学成分研究　　我们经过对糖胶树根提取物的研究发现，其液相指纹图谱与叶子的指纹图谱不尽相同，而且糖胶树中已发现的化合物结构骨架种类较多、活性突出，带着发现新结构与活性物质的兴趣与目标，我们对糖胶树根进行了化学成分研究，共分离鉴定14个单体化合物。　　4、夹竹桃科植物糖胶树枝条的化学成分研究　　糖胶树树皮记载有治头痛、伤风、痧气、肺炎、百日咳、慢性支气管炎等疗效;外用可治外伤止血、接骨、消肿、疮节及配制杀虫剂等。前期，我们对糖胶树虫瘿叶子、糖胶树根进行了化学成分研究，发现了较多骨架类型的生物碱。本章我们研究了糖胶树枝条的化学成分，期望能够丰富糖胶树中发现的生物碱的化合物库。经过系统的化学成分研究，共分离鉴定了11个单体化合物。　　5、结构多样性吲哚生物碱的制备及生物活性研究　　自然界中的单萜吲哚生物碱骨架千变万化，数量较多，但是它们基本都从异胡豆苷衍变而来。而异胡豆苷这个重排单萜吲哚生物碱则由色胺和裂化马钱子苷以1∶1的摩尔比在异胡豆苷合成酶的作用下发生Mannich反应得来。然而，我们课题组在对盆架树化学成分的研究过程中发现了色胺和裂环马钱子苷以1∶2摩尔比缩合的产物alstrostines A和B，这促使我们思考吲哚生物碱的生源合成途径的多样性。本章以色胺和獐牙菜苦苷为反应底物，制备结构多样的吲哚生物碱，并探究吲哚生物碱的合成途径，共分离鉴定24个化合物，包括23个吲哚生物碱，其中19个为新化合物。对部分吲哚生物碱进行了促进PC12细胞分化和促进胞内钙流活性研究，并从中发现了4个具有促进胞内钙流活性的化合物。

摘要译文

关键词：

卵叶巴豆; 糖胶树; 药用植物; 化学成分; 生物活性; 吲哚生物碱

学位年度：

2016

学位类型：

博士

学科专业：

药物化学

导师：

罗晓东丁中涛

中图分类号：

R284.1[化学分析与鉴定]

学科分类号：

1005[中医学];100803[中药鉴定学];100804[中药化学];100805[中药分析学]