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溶血栓活性化合物CH0948的合成
作
者：
沈冀钧
学
位
授
予
单
位：
摘
要：
本论文完成了具有溶血栓活性的化合物CH0948的全合成。首先通过逆合成分析设计了多条可能的合成路线，经过理论分析和实验尝试，确定了从4-溴苯并异噻唑和4-氰乙基嘧啶等简单原料出发形成高级中间体Ⅰ和Ⅱ，再汇聚成目标产物的合成路线。首先从4-溴苯并异噻唑出发，制成格氏试剂后，先与1-苄基-3-哌啶酮加成，再在三氯化铁催化下与乙腈进行Ritter胺化，然后经过N-甲基化和脱保护等六步反应以11.4％的总收率得到高级中间体Ⅰ。然后，从4-氰乙基嘧啶出发，经与丙烯酸乙酯双共轭加成，镍催化氢化环酰胺化、四氢铝锂还原和R-扁桃酸拆分、再与3-苯并呋喃酰氯酰化等五步反应得到片断Ⅱ，总收率0.18％，ee值＞99％。最后，片断Ⅱ经甲磺酰化后不经分离直接与片断Ⅰ在碘化钾催化下，碳酸氢钾为碱，乙腈中60℃反应20小时，以49％的收率得到目标产物，纯度＞95％。该产物分别再经过乙醇和丙酮重结晶，得到纯度大于99.5％，晶型符合要求的CH0948。
关
键
词：
CH0948化合物; 溶血栓活性; 合成工艺
学
位
年
度：
2015
学
位
类
型：
硕士
学
科
专
业：
制药工程
导
师：
邹刚王波
中
图
分
类
号：
TQ460.6[制药工艺]
学
科
分
类
号：
081702[化学工艺];083611[医药生物工程];1007[药学]
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暂无数据
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参考文献
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