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1 五种植物化学成分及生物活性的研究;2 抗肿瘤活性天然产物11，11'-didexoxyverticillin A结构类似物的合成研究认领

作者：

孟大海

学位授予单位：

中国科学院上海生命科学研究院

摘要：

本论文包括三章，前两章分别是：第一章，大戟科黑面神属(breynia)三种植物化学成分的研究;第二章，两种植物细胞毒活性成分的研究，两种植物分别是番荔枝科银钩花(Mitrephora thorelii)和杜英科水石榕(Elaeocarpushainanensis)。我们运用正相硅胶、反相RP-18 Lobar、大孔树脂D101、MCI和凝胶Sephadex LH-20等柱色谱，高效液相(RP-18)及制备薄层等分离手段对上述五种植物的乙醇/甲醇提取物进行系统的分离纯化，通过各种波谱(IR、MS和NMR)分析、化学沟通及与标准品对照等方法进行结构鉴定，从这五种中草药以及植物中共分离鉴定了112个化合物，其中新化合物33个，70个为首次从相应植物中报道的已知化合物。这些化合物结构多样，包括倍半萜、二萜、三萜、黄酮、多酚类及多种水溶性糖苷类化合物等。将所分得的部分化合物进行了生物活性测试，结果表明，有一些部分化合物显示较强的细胞毒活性。　　第三章是关于抗肿瘤活性天然产物11，11'-dideoxyverticillin A结构类似物的合成研究。11，11'-Dideoxyverticillin A于1999年首次从Penicilliumsp.中分离鉴定，此后，从我国传统中药竹黄(Shiraiabambusicola)中也分离得到。该化合物具有极强的受体酪氨酸激酶抑制作用、抗肿瘤作用和新生血管生成抑制作用。我们设计合成了其不含硫醚基团的类似物。由于目标产物是一个对称的二聚体，所以我们先利用两个常见的氨基酸(色氨酸和丙氨酸)合成了其单体，然后该单体在特定的Lewis酸TTFA的作用下，得到了目标产物及其它一些不对称的二聚体。这条路线颇有弹性，为几个位点的改造和其它类似物的合成提供了可能，也为我们以后对11，11'-dideoxyverticillin A及其类似物的全合成及抗肿瘤活性构效关系研究奠定基础。

摘要译文

关键词：

药用植物; 抗肿瘤活性; 化学成分; 分离纯化; 天然产物; 合成路线

学位年度：

2008

学位类型：

博士

学科专业：

药物化学

导师：

赵维民

中图分类号：

R284.1[化学分析与鉴定]

学科分类号：

1005[中医学];100803[中药鉴定学];100804[中药化学];100805[中药分析学]