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五种药用植物的化学成分和生物活性研究认领

被引量： 3

作者：

黄胜雄

学位授予单位：

中国科学院昆明植物研究所

摘要：

本论文由三章组成.第一章详细论述了三种五味子属药用植物:五味子("Schisandra chinensis),毛叶五味子(S.pubescens vaL pubescens),毛脉五味子(S.pubescens vaL pubinervis)的化学成分研究,并对从五味子属植物中分离鉴定的六中新骨架降三萜的生源途径进行了初步的探讨.第二章介绍了对两种香茶菜属植物冬凌草(Isodon rubescens)和白柔毛香茶菜(I.albopilosus)的化学成分研究.论文的第三章为1984年至2006年香茶菜属植物化学成分研究进展的综述. 通过波谱分析和晶体X.衍射等手段,从上述五种植物中共鉴定了230个化合物,87个为新化合物.已鉴定的化合物类型涉及单萜、倍半萜、二萜、三萜、四萜、脂肪酸、木脂素、甾醇、黄酮和其它酚性成分等.新化合物类型包括倍半萜、二萜、三萜和木脂素,首次从五味子植物中发现了三种高度氧化的新奇骨架类型的降三萜-pre-schisanartane型,18(13→14)-abeo-schiartane型和wuweiziartane型降三萜以及一个新骨架的倍半萜wuweizinoidA.此外,还首次从香茶菜中发现了对映阿替生烷型(ent-atisane)的二萜化合物和结构新颖的贝壳杉烷二萜二聚体.新骨架降三萜的发现,加深了对五味子科植物化学成分的认识,丰富了三萜的骨架类型,为进一步合理开发利用五味子科药用植物资源提供了新的化学物质基础;而具有新颖结构和强生物活性对映贝壳杉烷二萜的发现,对该类二萜进行进一步的结构修饰与改造、半合成或全合成,开发成具有自主知识产权的创新新药具有重要的意义. 第一章三种五味子属药用植物的化学成分和生物活性研究五味子科植物是一类重要的药用植物.从上世纪七十年代以来,由于从著名传统中药五味子(S.chinensis)中分离出一系列木脂素类化合物,这些成分多具有抑制中枢神经,降低血清谷丙转氨酶(SGPT)等多方面的药理作用,引起了国内外学者的广泛兴趣,研究较多,积累了较丰富的研究资料.在过去的几年中,我们组对滇产的几种五味子地上部分的化学成分进行了详细的研究,发现了一系列高度氧化的三萜类化合物.为了进一步对五味子科植物的化学成分进行系统地研究和认识,为合理、持续地开发利用天然药物资源和进行较深入地基础和应用基础研究工作,开发具有自主知识产权的创新药物,我们对三种五味子科五味子属药用植物的化学成分和生物活性进行了研究. 第一节五味子的化学成分和抗 HIV-1 活性研究五味子 (S.chinensis)为我国的传统中药,主产我国东北三省以及朝鲜和日本.本草将其列为上品,有益气、明目等功效,中医作为收敛和滋补强壮剂使用已有悠久历史.我们对五味子地上部分的化学成分进行了研究,从其70﹪的丙酮提取物中分离鉴定了 74 个化合物,包括36个新化合物,其中包括三种新骨架的降三萜和一种新骨架的倍半萜.三种新骨架三萜分别被命名为pre-schisanartane,18(13→14)-abeo-schiartane 和 wuweiziartane.最有意义的是pre-schisanartane 型三萜的骨架类型为 schisanartane 型三萜的生源合成途径提供了新的思路和线索,可能为生物合成过程中一个重要的中间体.在新骨架倍半萜的鉴定过程中运用计算旋转能垒结合 ROESY 谱的方法确定了化合物的相对构型,为天然产物相对构型的确立提供了一种新的思路和方法. 第二节毛叶五味子的化学成分研究毛叶五味子 (S.pubescens var.pubescens) 为五味子属植物又名柔毛五味子. 果实可用于治疗神经衰弱.其化学成分未见报道.我们从其茎和叶的70﹪丙酮提取物中,分离鉴定了 32 个化合物,其中新化合物7个.柔毛五味子素 A(1) 为7(8→9)-abeo-lanostane 新骨架三萜.柔毛内酯素 A-C(5-7) 为 schisanartane 型骨架降三萜. 第三节毛脉五味子的化学成分研究毛脉五味子 (S.pubescens var.pubinervis),为毛叶五味子的变种,主要分布于四川中部,其藤茎化学成分未见报道.为了进一步认识和比较毛脉五味子与毛叶五味子在化学成分上的异同,更好地利用该植物资源,我们对采自四川二郎山地区的该种植物茎和叶的化学成分进行了研究.共分离鉴定了 34 个化合物,其中 10 个新化合物.本次实验结果表明,毛脉五味子的化学成分与毛叶五味子有较大区别,毛叶五味子中三萜成分较多,木脂素较少.而毛脉五味子茎叶的主要成分为木脂素和倍半萜,未分离得到三萜类化合物.其研究结果为两种五味子属植物在分类学上的差异提供了次生代谢成分上的科学依据. 第二章两种香茶菜属植物的化学成分及生物活性研究第一节冬凌草的化学成分研究冬凌草(I.rubescens),在河南省一带主要用于治疗咽喉炎和癌症等疾病,以之为原料的的抗癌辅助药物冬凌草片、治疗咽喉肿痛的冬凌草含片等制剂早已上市.前人的研究表明,其化学成分常随生境的不同而有较大差异.为了寻找生物活性的天然产物,我们对产自河北省的冬凌草的化学成分进行了详细的研究,从其70﹪的丙酮提取物中分离鉴定了60个化合物,包括22个新二萜化合物.二聚冬凌草素A-C(1-3)为贝壳杉烷二萜的二聚体.此外还分离得到了一系列C-20位具有烷基(异戊基和异丁基)取代的贝壳杉烷二萜化合物.细胞毒活性研究结果表明该类二萜化合物的细胞毒性是冬凌草甲素的5-10倍并与阳性对照物盐酸氨柔比星(amrubicin hydrochloride)的活性相当.说明在该类二萜中合适的位置引入烷基的取代,极大的有利于活性的提高.该发现为二萜构效关系的探讨和通过结构修饰合成活性更高、毒性更低冬凌草二萜的类似物提供了新的思路. 第二节白柔毛香茶菜的化学成分研究白柔毛香茶菜(I. albopilosus),全株药用,有抗菌消炎之功效.其化学成分未见详细报道.我们从其茎和叶的丙酮提取物中,分离鉴定了30个化合物,其中新二萜化合物12个.白柔毛阿替素A.C(1-3)为在十三位有一个羟基取代基的对映阿替生烷型(ent-atisane)骨架二萜.该骨架类型的二萜为首次从香茶菜属植物中分离鉴定,其结果为对映贝壳杉烷和对映阿替生烷型二萜的生源相互转化关系提供了科学依据. 第三章香茶菜属植物的化学成分研究进展本章对1984至2006年发表的香茶菜属植物518个化学成分的结构、名称、生物活性、来源和参考文献进行了综述.

摘要译文

关键词：

五味子; 香茶菜; 细胞毒活性; 抗HIV活性; 构效关系; 药用植物; 生物活性

学位年度：

2007

学位类型：

博士

学科专业：

植物学(植物化学)

导师：

孙汉董

中图分类号：

R284[中药化学]

学科分类号：

1005[中医学];100801[中药资源学];100804[中药化学]