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嘧啶并喹啉类化合物的设计、合成及初步生物活性研究认领

作者：

艾勇

学位授予单位：

中南民族大学

摘要：

嘧啶并喹啉类杂环化合物由于具有杀菌、抗炎止痛、抗病毒、抗疟疾及抗癌等多种生物活性，受到有机化学家和医药学家的广泛关注。本研究主要运用条件温和的aza-Wittig反应来设计、合成嘧啶并喹啉类杂环化合物，并探索了此类化合物的成环条件、波谱性质以及生物活性，发现部分化合物具有一定的抗癌细胞活性和杀菌活性。　　具体研究内容如下：　　 1、总结了近年来嘧啶并喹啉类杂环化合物的合成研究进展。　　 2、应用aza-Wittig反应方法合成了39个新的未见文献报道的嘧啶并[5,4-c]喹啉-4-(3H)-酮衍生物，其结构经IR、1H NMR、13C NMR、MS表征，部分化合物结构经2D-NMR的归属确认。　　 3、部分目标化合物进行初步的生物活性筛选，包括体外抗肿瘤细胞活性测试和体外抗菌活性测试。　　结果表明：目标化合物10b [MGC-803 IC50(μM)=14.7]、6a [MGC-803 IC50(μM)=15.8]、6j [MGC-803 IC50(μM)=15.3]和6m [KB IC50(μM)=4.9，CNE2 IC50(μM)=13.8，MGC-803 IC50(μM)=4.8，GLC-82 IC50(μM)=7.88，MDA-MB-453 IC50(μM)=18.2，MCF-7 IC50(μM)=10.1]对某些细胞表现出较好肿瘤细胞抑制作用，这4个化合物可作为先导化合物，进一步进行结构修饰和改造，以期获得抗肿瘤活性更好和选择性更高的化合物;化合物6g表现出较好的抑制枯草芽孢杆菌的抑菌效果，可作为先导化合物进一步进行结构修饰和改造，以期获得较理想的具有抗菌活性的化合物。　　 4、初步探索了目标化合物与PTK的对接，结果显示，化合物6m与PTK连接良好。

摘要译文

关键词：

嘧啶并[5; 4-c]喹啉-4-(3H)-酮衍生物; aza-Wittig反应; 杀菌活性; 抗肿瘤活性

学位年度：

2011

学位类型：

硕士

导师：

杨光忠

中图分类号：

TQ463.54;O626[杂环化合物];TQ460.1[基础理论]

学科分类号：

070303[有机化学];081702[化学工艺];081704[应用化学];1007[药学]

D O I：

10.7666/d.d159746