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雷公藤及回心草生物活性成分的研究认领

被引量： 5

作者：

李博乐

学位授予单位：

天津医科大学

摘要：

雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook f.)是我国的传统中药,具有祛风除湿,活血通络,消肿止痛,杀虫解毒等作用。现代药理研究表明其具有抗炎、抗肿瘤、免疫抑制、抗生育等多种生物活性,临床上广泛用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、慢性肾炎和各种皮肤病。其主要成分为倍半萜类(包括倍半萜生物碱),二萜类,三萜类及少量木脂素和其它化合物。本文在前期工作基础上,利用各种有机波谱解析手段,包括1H-NMR,13C-NMR,1H-1H COSY,HSQC,HMBC,NOESY和高分辨质谱等,鉴定了其中12个化合物的结构。其中wilfornine H (1)和riptobenzene Q (2)为未见文献报道的新化合物,其他化合物有ebenifoline E-II (3),3-deoxy-maytol (4), sugiol (5),2-phenanthrenol (6), tripterifordin (7), triptophenolide (8), triptonoterpene (9), triptoquinone H (10), triptinin A(11), triptonide(12)为已知萜类化合物。通过淋巴细胞转换试验,对从雷公藤中分离鉴定的12个化合物进行了免疫抑制活性研究。研究发现化合物9-11与对照组(空白+ConA)比较呈现显著性差异(P<0.01,n=6),说明具有一定的免疫抑制活性。与阳性对照物(地塞米松)比较,化合物9-11具有较强的免疫抑制活性。化合物12显示了极强的免疫抑制活性,其IC50值为44.72 ng/mL。回心草(Rhodobryum roseum Limpr.)是我国传统的民族草药,具有清热明目,养心安神,镇咳祛痰等作用。现代药理研究表明其具有改善心肌缺血、抗心律失常、抗动脉粥样硬化、耐缺氧、抗脂质过氧化等多种生物活性,临床上用于治疗缺血性心脏病、神经衰弱和糖尿病视网膜网脱病变。已报道的化合物类型有萜类、甾体、黄酮、生物碱等成分。本文旨在对民族滇产药物回心草利用化学手段进行提取分离及结构鉴定,进一步阐明回心草的化学成分。本实验利用传统的提取方法与现代化的分离手段-高效液相色谱法、高速逆流色谱分离技术以及气相-质谱分析,从回心草95%乙醇提取物中共分离得到10个化合物,经过各种有机波谱手段,包括1H-NMR,13C-NMR,1H-1H-COSY, HSQC, HMBC,NOESY鉴定了其中7个化合物的结构：dehydrovomifoliol(1), mono-ethyl fumarate (2),4-hydroxybenzaldehyde (3),4-hydroxybenzoic acid (4), p-coumaric acid (5), vanillic acid (6),ursolic acid (7),其中化合物1和2为首次从回心草中分离得到。通过乳鼠心肌细胞缺氧／复氧损伤保护作用预试验,对回心草95%乙醇提取物的心肌细胞保护作用机制进行了初步探讨。发现在缺氧／复氧模型组添加回心草95%乙醇提取物(RRL)后,乳酸脱氢酶(LDH)水平与缺氧／复氧模型组比较呈现显著性差异(P<0.01,n=6),说明RRL可减轻细胞内LDH的漏出,提示回心草有维持心肌细胞膜完整性的作用。同时在缺氧／复氧模型组添加回心草95%乙醇提取物(RRL)后,丙二醛(MDA)的含量与超氧化物歧化酶(SOD)的活力与缺氧／复氧模型组比较呈现显著性差异(P<0.01,n=6),说明RRL可以降低缺氧／复氧后心肌细胞MDA含量,提高SOD活力,提示回心草的心肌细胞保护作用与抗氧化、清除自由基作用有关。

摘要译文

关键词：

雷公藤; 萜类; 免疫抑制活性; 回心草; 羧酸类; 心肌缺血保护作用

学位年度：

2010

学位类型：

硕士

学科专业：

生药学

导师：

段宏泉

中图分类号：

R284.1[化学分析与鉴定]

学科分类号：

1005[中医学];100803[中药鉴定学];100804[中药化学];100805[中药分析学]

D O I：

10.7666/d.y1749408