中药麦冬为百合科(Liliaceae)沿阶草属Ophiopogon Ker-Gawl.植物麦冬Ophiopogon japonicus (L.f.) Ker-Gawl.的干燥块根,收载于历版《中国药典》中,中医理论认为具有养阴生津、润肺清心之功效,用于肺燥干咳,阴虚痨嗽,津伤口渴,内热消渴,心烦失眠,肠燥便秘。药理研究表明麦冬具有抗心肌缺血、抗心律失常、降血糖、抗肿瘤、抗缺氧保护等生理活性,而化学成分研究表明甾体皂苷类成分、高异黄酮类成分、多糖类成分是麦冬的主要活性成分,为了彻底全面的认识麦冬的化学成分,本室研究小组前期在大、中极性的化学成分研究中已取得了一些成果,本论文选择了总皂苷含量最高的川麦冬须根作为研究药材,对麦冬中低极性甾体皂苷类化学成分进行系统的研究,期望得到低极性活性强的甾体皂苷类单体化合物,以便为深入的药理活性研究,探讨其构效关系进而开发疗效确定的麦冬单体化合物制剂提供物质基础。
本文采用溶剂提取、硅胶柱层析、C-18反相柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、制备型高效液相色谱及重结晶等分离纯化技术,对川麦冬须根中低极性皂苷类化学成分进行了提取分离纯化,共得到8个化合物,通过理化常数的测定、NMR等波谱比较分析,确定了其6个化合物,即:diosgenin3-O-[a-L-吡喃鼠李糖基(1→2)][(3-O-乙酰基)-β-D-吡喃木糖(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),diosgenin3-O-[(2-O-乙酰基)α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)][β-D-吡喃木糖(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),ruscogenin1-O-[(2-O-乙酰基)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)][β-D-吡喃木糖基(1→3)]-β-D-吡喃岩藻糖苷(3),ophiogenin 3-O-a-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4),disogenin 3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),β-谷甾醇(6),另两个化合物1C-NMR谱、1H-NMR谱、H-C HMBC谱、H-C HMQC谱已检测(附图已附),可能为新甾体构型化合物,需进一步检测。
本文测定了分离得到的化合物的1HNMR.13CNMR,通过与已知化合物的NMR数据比较,确定了化合物的结构,本方法准确、可靠,在没有标准品的情况下,不失为一种有效分析方法,为寻找麦冬新的单体化合物、进一步的药效学研究打下了坚实基础。本文所建立的工艺能快捷、经济的提取分离得到麦冬中低极性甾体皂苷类化合物,为分离麦冬中乙酰化低极性甾体皂苷类单体化合物提供了新方法。 摘要译文
1005[中医学];100803[中药鉴定学];100804[中药化学];100805[中药分析学]