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芳香胍及阿魏酸酰胍的合成研究认领

被引量： 2

作者：

张岳玲

学位授予单位：

南京工业大学

摘要：

胍广泛存在于一系列天然产物如蛋白、核酸、链霉素、叶酸等中，微量存在于甜菜、稻壳、蘑菇和豆类等多种植物及人和动物体内。某些疾病会引起血液和尿中的胍含量增高，胍基化合物因其强碱性、高稳定性、较好的生物活性等优良特性，应用领域日益广泛，由于其优异的效能，引起了人们对胍及其衍生物研究的极大兴趣。本文综述了胍及其衍生物的合成方法进展及其作为抗（杀）菌剂、药物和药物中间体、化妆品等的应用。综述表明胍及其化合物在精细化工方面的应用和它们显著的功效促使胍基化合物的合成向环保、高效方向发展，而随着胍的合成方法的改进，它们的应用会越来越引起人们的重视。在综述的基础上，本文选择了以硫脲为原料，经双氧水氧化得到二氧化硫脲、再经过氧乙酸氧化得到三氧化硫脲，然后与相应的芳香胺较高收率地合成了对胍基苯甲酸，对氟苯胍、对甲氧基苯胍，并转化成相应的盐酸盐。同时对合成对氟苯胍碳酸盐进行了正交分析，得出了最佳合成条件。另外本文经过重结晶，得到了对氟苯胍和对甲氧基苯胍盐的晶体，并进行了晶体结构分析。论文根据药物设计的基本原理，分析了文献中已报道的酰胍类化合物，设计合成乙酰阿魏酸酰胍，期望此化合物的生物活性更高，毒性和副作用更低。通过对文献合成方法的改进，探讨了化学试剂法、酯化法，酰氯法活化阿魏酸的优劣，最终用羰基二咪唑缩合乙酰阿魏酸和游离胍、乙酰阿魏酸甲酯和游离胍反应的方法合成了乙酰阿魏酸酰胍，此化合物未见报道。样品经元素分析、IR、13C NMR分析证实，所合成的化合物与预期结构完全一致。鉴于胍及其衍生物用途广泛，生物活性高而且低毒性，深入开展对胍及其衍生物的研究具有重要意义。

摘要译文

关键词：

胍; 对氟苯胍; 对甲氧基苯胍; 晶体结构; 药物设计; 乙酰阿魏酸酰胍

学位年度：

2003

学位类型：

硕士

学科专业：

应用化学

导师：

王锦堂

中图分类号：

TQ25[杂环化合物的生产]

学科分类号：

081702[化学工艺]

D O I：

10.7666/d.y566573