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N-芳基取代异硫脲类H～+/K～+-ATP酶抑制剂的合成及活性研究
作
者：
学
位
授
予
单
位：
摘
要：
H+／K+-ATP酶抑制剂是继组胺H2-受体拮抗剂之后一种新型的抑酸类抗溃疡药物。本文简述了H+／K+-ATP酶抑制剂的作用机制和发展概况。在前期工作的基础上，设计、合成了吡啶和喹啉取代的两类异硫脲化合物，研究其对H+／K+-ATP酶抑制作用的构效关系。本文共合成了20个未见文献报道的目标化合物，并经1H-NMR，13C-NMR和MS确证其结构。
采用大鼠游离胃灌注方法考察目标化合物对胃酸分泌的影响，结果表明：其中有12个目标化合物的抑酸活性强于或相当于阳性对照药泮妥拉唑钠，化合物BTU-08的抑酸作用最强，为阳性对照药的1.7倍。喹啉环取代的目标化合物的活性优于吡啶环取代的目标化合物。
根据测定的药理活性数据，应用CoMFA技术研究了该类化合物的QSAR，得到了电性效应及场效应对该类化合物活性的影响规律，在此规律基础上对能够增强活性的化合物结构给予预测，为进一步结构修饰以获得更好活性的H+／K+-ATP酶抑制剂提供了指导。
关
键
词：
抗溃疡; H+/K+-ATP酶抑制剂; N-芳基异硫脲; 合成; QSAR; CoMFA
学
位
年
度：
2002
学
位
类
型：
硕士
学
科
专
业：
药物化学
导
师：
中
图
分
类
号：
R914[药物化学]
学
科
分
类
号：
100603[中西医结合药学];100701[药物化学];100705[微生物与生物技术药物学]
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