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含4-氨基喹唑啉片段的酰肼类衍生物的合成及抗菌活性研究认领

作者：

刘松松

学位授予单位：

贵州大学

摘要：

植物病原性真菌引发的植物病害给农业生产带来严重损失,而部分传统杀菌剂存在环境污染大、毒副作用强、抗菌谱窄等缺点,不能有效的解决农业生产中所遇到的困难。为研制新型绿色杀菌剂缓解此类难题,本文在课题组的工作基础上将4-氨基喹唑啉骨架与酰肼结构进行巧妙的活性拼接,展开了新型含4-氨基喹唑啉片段的酰肼类衍生物的设计、合成及抗菌活性研究,发现了高活性化合物A6可作为新型杀菌剂的候选药物。本文主要研究内容如下: 1.合成了38个含4-氨基喹唑啉片段的酰肼类衍生物,并通过1H NMR、13C NMR和HRMS进行了结构表征。 2.测试了目标化合物对8种植物病原真菌（立枯丝核菌、核盘菌、茄链格孢菌、茄子黄萎病菌、灰霉病菌、水稻稻瘟病菌、油菜炭疽病菌和小麦赤霉病菌）的体外抗菌活性,发现化合物A6在50μg/mL时对所测病原菌的平均抑制率为99.3%,EC50值为0.63～3.82μg/mL,展现出良好的广谱抗菌活性。 3.活体测试表明,化合物A6在200μg/mL时对水稻纹枯病的防治效果为72.6%（治疗）和78.9%（保护）,优于啶酰菌胺（治疗:70.7%,保护:65.2%）,对番茄早疫病的保护效果为71.2%,优于多菌灵（55.2%）。 4.相对电导率测定、细胞质内容物泄漏、PI染色荧光显微观察、SEM观察、SDH活性抑制试验等机制研究表明,化合物A6能够破坏真菌细胞膜的完整性和改变菌丝体的正常形态,而且潜在的作用靶点可能是SDH酶(IC50值为11.02μM)。 5.生物安全性试验表明,化合物A6对水稻比较安全,对蜜蜂的接触毒性为低毒(LD50>11μg/mL),对斑马鱼中毒(2.0

摘要译文

关键词：

4-氨基喹唑啉; 酰肼; 抗真菌活性; 作用机制; 生物安全性评价

学位年度：

2025

学位类型：

硕士

学科专业：

化学

导师：

鲍小平

中图分类号：

TQ455.4[有机杀菌剂⑨]

学科分类号：

081702[化学工艺];090403[农药学]

D O I：

10.27047/d.cnki.ggudu.2025.000359