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喹唑啉基哌嗪类衍生物的合成及农用抗菌活性研究认领

被引量： 1

作者：

安炼

学位授予单位：

贵州大学

摘要：

由细菌和真菌引发的植物病害对农业生产和人类的可持续发展构成了严重威胁,正逐渐成为全球关注的焦点。农药的滥用,导致了病原菌对现有农药品种的抗药性日渐增加,开发新型绿色高效农用抗菌剂变得越来越迫切。4-取代喹唑啉、哌嗪环、酰胺噻唑和N-乙酰基类衍生物均表现出广泛的生物活性,包括抗菌、抗病毒、杀虫和抗癌等作用。本论文通过活性亚结构拼接原理,在4-取代喹唑啉的骨架上以哌嗪环为桥接基团引入酰胺噻唑和N-乙酰基单元,合成了A和B两个系列化合物,并对其进行抗菌活性测试。本论文主要工作如下: 1.设计合成了A1-A35和B1-B28两个系列的喹唑啉基哌嗪类衍生物,这些目标分子均通过1H NMR、13C NMR和HRMS进行了结构表征。此外,还培养了化合物A23和B19的单晶,确认了其分子结构。 2.分别采用浊度法和菌丝生长速率法,对目标化合物进行抗细菌和抗真菌活性测试,在A系列中,化合物A15对猕猴桃细菌性溃疡病菌（Pseudomonas syringae pv.actinidiae,Psa）的活性最好(EC50=26.8μg/m L),优于对照药叶枯唑和噻菌铜(EC50=80.5和111.2μg/m L)。此外,化合物A24对茄子黄萎病菌的抑菌效果最佳(EC50=17.3μg/m L),与对照药百菌清相当(EC50=16.8μg/m L)。在B系列中,化合物B19对水稻细菌性条斑病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzicola,Xoc）的活性最好(EC50=7.1μg/m L),优于叶枯唑和噻菌铜(EC50=72.4和110.2μg/m L),初步抗菌机制研究表明化合物B19可以显著降低Xoc胞外多糖的产生,抑制其胞外淀粉酶和纤维素酶的活性,增大细菌细胞膜的通透性,诱导细胞形态发生皱缩变形,并抑制了细菌的生长及其游动性等。 3.对化合物B6、B16和B19对水稻细菌性条斑病进行了活体实验,由实验结果可知,三个化合物中,化合物B19的体内防治效果最好,其保护活性和治疗活性分别为50.5%和53.9%,其保护活性和治疗活性均优于噻菌铜（41.4%和43.8%）。

摘要译文

关键词：

喹唑啉; 哌嗪; 酰胺噻唑; N-乙酰基; 抗菌活性; 抗菌机制

学位年度：

2024

学位类型：

硕士

学科专业：

化学

导师：

鲍小平

中图分类号：

TQ450.1[基础理论]

学科分类号：

081702[化学工艺];090403[农药学]

D O I：

10.27047/d.cnki.ggudu.2024.000573