近年来,药用观赏植物在园林景观中的应用越来越多,其不仅可以美化环境、丰富景观类型,同时具有保健功能,金钗石斛(Dendrobium nobile Lindl.)就是药用观赏植物之一。金钗石斛在我国南部地区广泛分布,具有较高观赏价值,可做盆景、切花,亦可搭配栅栏、木桩等进行园林造景。此外金钗石斛还具有极高的药用价值,自古以来就有关于其“除痹、补五脏虚劳”等功效的记载,现代药理研究也证实了其具有抗炎、调控血糖血脂、神经保护等相关活性。虽然国内外学者对于金钗石斛的化学成分和药理活性已开展了广泛的研究,但关于海南火山岩地区生长的金钗石斛报道较少。因此,本文旨在研究其观赏价值之外的药用价值,通过对海南火山岩地区生长的金钗石斛化学成分进行分析,并通过与贵州赤水仿野生种植样品的对比,探讨不同栽培环境下,不同部位(茎和叶)化学成分及生物活性的差异,同时对采自火山岩地区的金钗石斛乙醇提取物正丁醇萃取部分进行分离纯化,以期发现更多新的具有生物活性的化合物。首先对火山岩地区生长于火山石、不同树种树干以及大棚的金钗石斛和贵州赤水仿野生种植的金钗石斛(茎和叶)的提取物,利用薄层色谱和高效液相色谱分别进行化学成分分析,结果显示仿野生栽培的金钗石斛化学成分与大棚栽培样品的存在明显差别。接着对其中酚类物质、多糖以及生物碱的含量进行测定,结果表明所有样品中均为酚类物质含量最高,其次为多糖,生物碱含量最低。在叶片提取物中,酚类物质含量最高的为生长于厚皮树(Lannea coromandelica Merr.)树干的样品,生物碱含量最高的为贵州的样品,多糖含量最高的为乌墨树(Syzygium cumini Skeels)上生长的样品;茎提取物中酚类物质含量最高的为荔枝(Litchi chinensis Sonn.)树上的样品,多糖的含量最高的为生长于辣木(Moringa oleifera Lam.)的样品,生物碱含量最高的为贵州样品。活性测试结果显示,火山口地区大棚种植样品茎提取物均具有较好的抗炎活性;辣木与荔枝树栽培样品叶片和大棚栽培样品茎提取物具较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性;此外所有的样品都具有一定的酪氨酸酶抑制活性。通过分离鉴定,从火山岩地区的金钗石斛正丁醇相中得到9个化合物,包括4个倍半萜类化合物(1-4),2个生物碱类(5,6)和3个其他类化合物(7-9)。结构鉴定为:2,11-epoxy-11,13-dihydroxypicrotoxano-3(15)-lactone(1*)、9-dehydroxy-balanoindicoside A(2*)、石斛苷F(3)、木香苷E(4)、石斛碱(5)、(-)-(1R,2S,3R,4S,5R,6S,9S,11R)-11-carboxymethyldendrobine(6)、原儿茶酸(7)、3-methylbutan-1-olβ-D-glucopyranoside(8)、2,4,6-三甲氧基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷(9)。其中化合物1*和2*为新的倍半萜类化合物。作为金钗石斛的主要成分石斛碱,此次共得到231.7 mg。对分离得到的部分化合物进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性测试,发现化合物3具有一定的活性,抑制率为43.09±0.56%。本试验通过对海口火山岩地区以及贵州赤水地区金钗石斛茎、叶提取物进行化学成分分析,发现海口大棚栽培样品与仿野生栽培样品存在明显区别。在进行不同成分含量测定后,发现火山岩环境对于其酚类物质、多糖、生物碱的含量存在不同的影响。在进行生物活性测试之后发现火山岩地区样品与贵州样品在抗炎、α-葡萄糖苷酶抑制以及酪氨酸酶抑制活性方面也存在一定差异。此外从金钗石斛中分离得到9个单体化合物中包括2个新化合物,5个糖苷类化合物,进一步丰富了其化学成分,为金钗石斛资源的利用提供了一定的理论依据。 摘要译文