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朝鲜白头翁抗感染活性成分研究认领

被引量： 1

作者：

朱强

学位授予单位：

中国医科大学

摘要：

朝鲜白头翁Pulsatilla cernua（Thunb.）Bercht.ex J.Presl根状茎药用,该植物在中国主要分布于辽宁南部和吉林东部,国外则主要分布于朝鲜、日本和俄罗斯远东地区,主要功效有清热解毒。研究表明,三萜皂苷是朝鲜白头翁的主要化学成分,具有多种药理活性,包括抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗菌、抗滴虫、保肝和增强免疫功能等。为了研究朝鲜白头翁在抗冠状病毒和抗致病菌（细菌和真菌）中发挥的作用,本课题选用辽宁省丹东市的朝鲜白头翁进行活性成分的提取分离、结构鉴定以及抗感染活性研究。使用传统天然药物化学手段对朝鲜白头翁药材活性成分进行提取分离,得到单体化合物,结合波谱技术对化合物进行结构解析。最后,从朝鲜白头翁的70%乙醇-水提取物中分离得到22个化合物,并对这22个化合物进行了结构鉴定。分别为:1-苯基-1,2-乙二醇（1）、1-（4-乙基苯基）-1,2-乙二醇（2）、白头翁皂苷D（3）、铁破锣皂苷Q（4）、3-O-β-D-吡喃核糖基（1→3）-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-[β-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）]-α-L-吡喃阿拉伯糖基齐墩果酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、唐松草苷II（6）、齐墩果酸3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→3）-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（7）、齐墩果酸3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-[β-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（8）、α-常春藤皂苷（9）、刺五加皂苷C3（10）、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→3）-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖基齐墩果酸28-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、常春藤皂苷28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖基齐墩果酸28-β-D-吡喃葡萄糖苷（13）、3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基齐墩果酸28-β-D-吡喃葡萄糖苷（14）、齐墩果酸3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→3）-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（15）、齐墩果酸3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→3）-α-L-吡喃鼠李糖糖基-（1→2）[α-L-吡喃鼠李糖糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（16）、常春藤皂苷E（17）、3-O-β-D-吡喃核糖基-（1→3）-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-[β-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）]-α-L-吡喃阿拉伯糖基齐墩果酸28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷（18）、3-O-β-D-吡喃核糖基-（1→3）-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-[β-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）]-α-L-吡喃阿拉伯糖基齐墩果酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→3）-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷（19）、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）-β-D-吡喃木糖基-（1→3）-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-[β-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）]-α-L-吡喃阿拉伯糖基齐墩果酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷（20）、吲哚-3-甲酰胺（21）、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷（22）。其中,化合物1～2为醇类,化合物21为吲哚类,3～20和22为三萜皂苷类化合物,化合物1,2,5,11,18,19,20,21为该属植物初次分离得到。使用分子对接技术对22种化合物进行抗冠状病毒活性虚拟筛选,与SARS-Co V-2的两种蛋白3CLpro和PLpro进行分子对接。结果显示,所有化合物对两种靶蛋白都有结合能力。其中,三萜皂苷类结合能较强,且随着皂苷元所连接的糖越多结合能力越强,化合物18,19,20对两种靶蛋白的结合能均小于-10 Kcal·mol-1。从虚拟筛选结果可以看出,三萜皂苷类化合物可能是潜在的抗冠状病毒药物。但是通过体外抗SARS-Co V-2活性测试发现,化合物1-20和22中只有化合物2和14在200μM浓度下对主蛋白酶具有超过50%的抑制率,其抑制率分别为58.3%和71.9%。之后测定化合物14对SARS-Co V-2主蛋白酶的IC50值为84.47μM。所以化合物14,即3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基齐墩果酸28-β-D-吡喃葡萄糖苷可能是抗冠状病毒的先导化合物。使用比浊法测试了化合物1-20和22对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和酵母的抑菌效果。仅有化合物1对金黄色葡萄球菌具有较好的抑制效果,其他化合物的抑菌效果不明显。使用微量肉汤稀释法测定化合物1对金黄色葡萄球菌的MIC值为32μg/mL。

摘要译文

关键词：

朝鲜白头翁; 抗感染; 活性成分; 提取分离; 结构鉴定; 分子对接

学位年度：

2023

学位类型：

硕士

学科专业：

药学（专业学位）

导师：

潘华奇

中图分类号：

R284.1[化学分析与鉴定]

学科分类号：

1005[中医学];100803[中药鉴定学];100804[中药化学];100805[中药分析学]

D O I：

10.27652/d.cnki.gzyku.2023.000837