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两种西沙海绵的化学成分及其生物活性研究认领

作者：

刘馨联

学位授予单位：

浙江海洋大学

摘要：

Plakortis属海绵为寻常海绵纲(Demospongiae)、同骨海绵目(Homosclerophorida)、多板海绵科(Plakinidae)动物,该属海绵能够产生大量活性显著且结构类型多样的次生代谢产物。Hyrtios属海绵为寻常海绵纲(Demospongiae)、网角海绵目(Dictyoceratida)、胄甲海绵科(Thorectidae)动物,富含大量活性次生代谢产物,包括生物碱类、萜类、甾醇类等多种结构类型,且表现出多种生物活性,如细胞毒、抗炎等活性。本文选择采自中国南海西沙群岛的两种海绵Plakortis simplex和Hyrtios sp.为研究对象,运用多种分离方法(如薄层色谱TLC、凝胶色谱Sephadex LH-20、反相色谱ODS和高效液相色谱HPLC等),从中提取分离得到单体化合物,并采用多种现代波谱分析方法(如核磁共振波谱NMR和质谱MS等)对分离得到的化合物进行结构鉴定,并对化合物的抗肿瘤活性及作用机制进行研究。研究结果如下:从海绵P.simplex中分离得到11个化合物,包括6个生物碱类,2个环肽类,2个甾醇类和1个芳香酯类化合物,分别为:(Z)-3?-deimino-3?-oxoaplysinopsin(A1)、(E)-3?-deimino-3?-oxoaplysinopsin(A2)、1,3-dimethylparabanic acid(A3)、caffeine(A4)、1H-indole-3-carboxaldehyde(A5)、6-bromo-1H-indole-3-carbaldehyde(A6)、Cyclo-(L-Pro-L-Val)(A7)、Cyclo-(L-Pro-L-Leu)(A8)、(22E,24R)-24-methylcholesta-7,22-diene-3β,5α,6β-triol(A9)、globosterol(A10)和diisobutyl phthalate(A11)。从海绵Hyrtios sp.中分离得到10个化合物,其中包括8个杂萜类和2个脂肪酸类化合物,分别为:hyrtamide A(B1)、3-farnesyl-4,5-dihydroxy-benzoic acid methyl ester(B2)、3-farnesyl-4-hydroxy-benzoic acid methyl ester(B3)、dictyoceratin C(B4)、ilimaquinone(B5)、langcoquinone A(B6)、honulactone A(B7)、honulactone B(B8)、pentacos-8-en-4-ynoic acid(B9)、B10,其中化合物B1和B2为新化合物。通过MTT实验对部分化合物进行活性筛选,结果表明,化合物B2-B6对人结直肠癌HCT-116细胞有较好的生长抑制活性。在Transwell实验中,化合物B3和B4可显著抑制HCT-116细胞的迁移且呈一定的剂量依赖性。通过Western blot实验检测化合物B3和B4对细胞迁移相关蛋白表达的影响,发现B3和B4可明显降低VEGFR 1和Vimentin的表达,且呈一定的剂量依赖性。本文对海绵P.simplex和Hyrtios sp.的化学成分进行研究,从中共分离得到21个单体化合物,包括2个新化合物和19个已知化合物。对部分单体化合物进行抗肿瘤活性评价,发现杂萜类化合物B2-B6对HCT-116细胞表现出一定的细胞毒活性,其中化合物B3和B4可明显抑制细胞迁移,其可能是通过抑制血管内皮生长因子受体以及EMT相关蛋白从而实现抑制肿瘤细胞迁移的作用。

摘要译文

关键词：

海绵; Plakortis simplex; Hyrtios sp.; 化学成分; 抗肿瘤活性

学位年度：

2022

学位类型：

硕士

学科专业：

药学（专业学位）

导师：

王洁

中图分类号：

R914[药物化学]

学科分类号：

100603[中西医结合药学];100701[药物化学];100705[微生物与生物技术药物学]

D O I：

10.27747/d.cnki.gzjhy.2022.000426