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白花败酱草抗肿瘤化学成分研究认领

被引量： 5

作者：

刘洋成

学位授予单位：

辽宁大学

摘要：

败酱草为多年生直立草本植物,因其地下根有一股强烈的腐烂气味故而得名。败酱属植物广泛分布于亚洲东部和北美地区。败酱属植物共有20余种,最早记载于《神农本草经》中。败酱草在我国各地均有广泛的分布,其幼叶可作为食物服用,属于药食同源植物。《中国药典》（1977版）中规定黄花败酱草和白花败酱草为正品。但是由于败酱种类较多,在实际应用过程中易于混淆。因此在后续各版《中国药典》中均未收载败酱草。败酱草在临床上主要用于清热利湿、解毒化脓、活血化瘀等,现代药理学研究表明败酱草均具有明确的抗炎、抗肿瘤、抗菌和抗病毒等多种药理学活性。黄花败酱草和白花败酱草含有多种生物活性成分,主要包括苯丙素类、黄酮类、萜类、皂苷类、挥发油类等。目前从已分离、鉴定得到200余种成分,其中三分之一以上结构为本课题组首次报道。因此,在前期研究基础上,我们进一步对白花败酱草的化学成分进行系统研究,同时对所分离得到的化学成分进行抗肿瘤活性筛选,并对活性成分的相关作用机制进行初步分析。本课题选用干燥的白花败酱草叶片作为研究对象,用70%乙醇回流提取得到浓缩提取物,将提取物溶解于水中后依次采用石油醚、二氯甲烷和正丁醇萃取,取萃取后的二氯甲烷层进行系统分离。萃取物经正相硅胶柱层析、ODS柱层析和葡聚糖凝胶LH-20柱层析分离后,以半制备型高效液相色谱进行纯化,最终得到13个单体化合物。采用核磁共振及质谱分析技术对化合物结构进行鉴定,目前已鉴定出其中7个结构:其中2个为新化合物为Impecylone A（1）和5,7-dihydroxy-2-（3-hydroxy-4-methoxyphenyl）-3-pentadecyl-4H-chromen-4-one（2）;5个为已知化合物分别为Methyl（E）-3-（3,4-dihydroxyphenyl）acrylate（3）5-hydroxy-2-（4-hydroxyphenyl）-6,7-dimethoxy-4H-chromen-4-one（4）Ethyl（E）-3-（3,4-dihydroxyphenyl）acrylate（5）Methyl 2-（4-hydroxyphenyl）acetate（6）和（E）-3-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）acrylic acid（7）。我们进一步对所分离得到的单体化合物体外细胞毒性进行评价。选取人肝癌细胞Hep G2、人非小细胞肺癌细胞A549和人卵巢癌细胞A2780三个细胞系作为评价模型。结果表明,化合物1可以选择性地抑制肿瘤细胞活性,对Hep G2和A549细胞具有明显的增殖抑制作用,其IC50值分别为38.37μM和29.22μM。应用流式细胞仪完成了化合物1对Hep G2和A549细胞凋亡和细胞周期的影响。细胞凋亡实验表明化合物能促进两种细胞的凋亡过程,并且显著增加了A549细胞早期凋亡率,A549细胞的早期凋亡率从1.91%增加至7.83%。细胞周期实验结果显示化合物1可导致Hep G2细胞处于G2/M期的细胞数量增加26.6%,G0/G1期细胞数量减少54.9%,而S期细胞数量几乎无变化。综上,本课题共从白花败酱草中分离得到13个化合物,已鉴定出结构7个,其中2个为新化合物。其中对新化学成分化合物1的体外抗肿瘤活性研究发现,化合物1可以选择性地抑制Hep G2细胞和A549细胞的细胞活性,其作用机制可能为通过造成肿瘤细胞的DNA或染色体的不可逆损伤,导致增殖过程中的细胞被阻滞于G2/M期,进而引发凋亡机制发生细胞凋亡,达到抑制肿瘤细胞活性的效果。通过本课题的研究,可为白花败酱草的开发奠定前期工作基础。

摘要译文

关键词：

白花败酱草; 单体化合物; 抗肿瘤; 细胞凋亡; 细胞周期

学位年度：

2020

学位类型：

硕士

学科专业：

药物化学

导师：

项峥

中图分类号：

R284.1[化学分析与鉴定]

学科分类号：

1005[中医学];100803[中药鉴定学];100804[中药化学];100805[中药分析学]

D O I：

10.27209/d.cnki.glniu.2020.001477