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含氮杂环杨梅素衍生物的合成及生物活性研究认领

被引量： 2

作者：

李普

学位授予单位：

贵州大学

摘要：

杨梅素是一种多羟基黄酮类化合物,具有抑菌、抗癌和抗病毒等广泛的生物活性;1,2,4-三唑席夫碱同时含有三唑环和席夫碱的活性片段,在抑菌、抗病毒和除草等生物活性方面表现突出;喹喔啉是一类具有芳香性的苯并吡嗪杂环化合物,其具有抑菌和抗病毒等多种生物活性。本论文以杨梅素为先导化合物,在其结构中引入1,2,4-三唑席夫碱和喹喔啉基团,设计合成了含1,2,4-三唑席夫碱的杨梅素衍生物A系列(A1-A23)和含喹喔啉的杨梅素衍生物B系列(B1-B16)。以上所有目标化合物通过1H NMR、13C NMR和HRMS进行结构表征,并测试了目标化合物的抑菌和抗病毒活性。采用浊度法对目标化合物进行抑菌活性测试,结果表明:化合物A6、A9、A17、B15、B16对柑橘溃疡病菌（Xac）的EC50分别为9.9、9.4、8.8、11.2、11.8μg/mL,优于对照药叶枯唑（54.9μg/mL）。化合物A23对烟草青枯病菌（Rs）的EC50为15.5μg/mL,优于对照药叶枯唑（55.2μg/mL）。化合物A1、B6对水稻白叶枯病菌（Xoo）的EC50为47.1、34.5μg/mL,优于对照药叶枯唑（148.2μg/mL）。通过扫描电镜观察目标化合物A17对Xac的实验结果表明:该化合物对Xac的抑菌机制可能是通过破坏细菌的细胞膜结构,导致细菌结构不完整,从而达到抑菌的目的。采用半叶枯斑法对目标化合物进行抗烟草花叶病毒（TMV）活性测试,结果表明:在供试浓度为500μg/mL时,目标化合物A7、A10、B7、B13对TMV有较好的治疗作用,抑制率分别为52.5、52.4、51.6、51.4%,接近宁南霉素（52.7%）。目标化合物A6、A23、B7、B13对TMV有较好的保护作用,抑制率分别为58.7、58.0、59.8、62.3%,接近宁南霉素（65.7%）。目标化合物A7、B11对TMV有较好的钝化作用,抑制率分别为88.6、79.6%,接近宁南霉素（90.4%）。

摘要译文

关键词：

杨梅素; 1,2,4-三唑席夫碱; 喹喔啉; 生物活性; 扫描电镜

学位年度：

2019

学位类型：

硕士

学科专业：

有机化学

导师：

薛伟

中图分类号：

TQ450.1[基础理论]

学科分类号：

081702[化学工艺];090403[农药学]