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山棟中化学成分研究与菲啶类PEDV抑制剂的设计、合成及其抗病毒活性研究认领

被引量： 1

作者：

樊世瑞

学位授予单位：

云南大学

摘要：

本论文第一部分对楝科(Meliaceae)山楝属(Aphanamixis Bl.)植物山棟(Aphanamixis polystachya(Wall.)R.N.Parker)进行了系统的化学成分研究,共分离化合物30个,已鉴定18个,包括新化合物8个(1个降三萜类,2个三萜类,5个甾体化合物),其中aphananoid A是脱去C-7,C-30形成以C-5-C-8键为碳骨架核心的新骨架化合物;第二部分以前期发现的菲啶类广谱抗病毒化合物为前体,设计、合成了 12个衍生物,并对其抑制PEDV病毒的活性及作用机制进行了研究。研究结果发现多数菲啶类衍生物具有抗PEDV活性,进一步机制研究表明部分菲啶类衍生物是通过下调宿主细胞中Hsc70蛋白表达进而抑制PEDV复制。第一章,简述山楝中的次生代谢产物及其活性研究意义,对山楝中的次生代谢产物成分进行研究。从山楝(澜沧产)枝叶的乙醇提取物中分离了化合物30个,已鉴定18个,包括新化合物8个(1个降三萜类,2个三萜类,5个甾体化合物),其中aphananoid A是脱去C-7,C-30形成以C-6-C-8键为碳骨架核心的新骨架化合物。鉴定的化合物已知的共有10个,包括1个三萜、4个甾体和5个倍半萜类化合物。此外分离得到化合物类型还涉及倍半萜类化合物、取代苯环类化合物等。第二章,简述选择菲啶类化合物作为抗PEDV活性研究对象的原因,以前期发现的菲啶类广谱抗病毒活性化合物为前体,结合菲啶类化合物构效关系研究成果,设计、合成了 12个化合物(1-12),并对这12个化合物进行抗PEDV活性筛选。分析结果显示部分菲啶类衍生物具有抗PEDV活性,其中化合物1、2、12具有较好的抗PEDV活性,其抑制活性分别达到空白对照的2.9、2.3和5.2倍。进一步作用机制研究表明部分化合物抗PEDV的活性与宿主细胞内热激同源蛋白(Hsc70)的含量有关。结果显示化合物2和12在有效抑制PEDV复制的同时,宿主细胞内Hsc70含量降低,且两者呈现相关关系。

摘要译文

关键词：

山楝; 柠檬苦素; 菲啶类衍生物; 结构修饰; PEDV; 热激同源蛋白70(Hsc70)

学位年度：

2019

学位类型：

硕士

学科专业：

药物化学（专业学位）

导师：

郝小江

中图分类号：

R284.1[化学分析与鉴定]

学科分类号：

1005[中医学];100803[中药鉴定学];100804[中药化学];100805[中药分析学]