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苯丙烯酰胺类化合物的设计、合成及抗血小板聚集活性研究认领

作者：

左建

学位授予单位：

安徽中医药大学

摘要：

随着人们经济水平的提高,人类的健康问题却呈现出亚健康的状态。心脑血管疾病据数据显示已经成为危害人类健康的重要因素之一。据报道,我国拥有心脑血管疾病患者达几亿之众,因该病死亡的人数每年有数百万。血栓是造成心脑血管病的重要因素,血小板的聚集在血管形成过程中起着重要的作用。因此寻找抗血小板聚集的药物具有重大的研究和实践意义。苯丙烯酰胺结构已被证实是重要的抗血小板聚集药效片段,同时噻吩并四氢吡啶类是常用抗血小板聚集药物的母体结构。本文以桂哌齐特为模型化合物,依据生物电子等排原理设计合成了20个新型的苯丙烯酰胺类化合物,所合成化合物均通过质谱、核磁共振谱、红外光谱进行结构确证。并且对所有化合物进行了抗血小板聚集活性测试和构效关系研究。以马来酸桂哌齐特和阿司匹林为阳性对照药,采用Bron比浊法体外考察所合成苯丙烯酰胺类化合物的抗血小板聚集活性,初步药理学结果表明化合物6b、9b、9d和9h对花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集具有一定的抑制作用,化合物6b、6d、6j、9b和9g对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集具有一定的抑制作用。其中化合物6b和9b对AA和ADP诱导的血小板聚集均具有一定的抑制作用,其IC50值分别为5.2 mM、5.8 mM、2.1 m M和4.8 mM,显出有一定的研究价值。

摘要译文

关键词：

苯丙烯酰胺; 噻吩并四氢吡啶; 合成; 抗血小板聚集

学位年度：

2017

学位类型：

硕士

学科专业：

药物化学

导师：

李家明

中图分类号：

R914[药物化学];R96[药理学]

学科分类号：

100603[中西医结合药学];100701[药物化学];100705[微生物与生物技术药物学];100109[医学药理学];100706[药理学]