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大戟属植物金刚纂的化学成分和生物活性研究认领

被引量： 2

作者：

颜世利

学位授予单位：

昆明理工大学

摘要：

本论文由三章组成。第一章对大戟属(Euphorbia)植物的化学成分与药理活性近几十年的研究进展进行了综述;第二章详细论述了大戟属(Euphorbia)药用植物植物金刚纂(Euphorbia neriifolia L.)茎皮的化学成分及生物活性;第三章是对本论文所做的工作进行了总结、讨论和展望。金刚纂为大戟科(Euphorbiaceae)大戟属(Euphorbia)植物。主要功效为消肿止痛,清火解毒,敛疮生肌,止咳平喘,润肠通便。但是,金刚纂的化学成分及其生物活性的研究报道较少,其有效成分及作用机理不明确。为了进一步阐明金刚纂的化学成分及其有效成分,同时寻找结构新颖和活性较好的化合物单体,我们对采自云南德宏的金刚纂的茎皮利用正、反相层析技术、凝胶层析技术和现代分离纯化方法,对其化学成分进行研究。从上述药用植物75%丙酮提取物中分离纯化了 48个单体化合物,共鉴定了 43个,到目前为止,还有5个化合物结构未得到鉴定。已鉴定的化合物类型涉及巨大戟烷型二萜、松香烷型二萜、异海松烷型二萜、续随子烷型二萜、贝壳杉烷型二萜、阿替生烷型二萜、环阿尔廷烷型三萜、香豆素和酚性成分等。其中3个为新化合物,分别被命名为euphorneroid E(1),euphorneroid F(3),euphorneroid G(5)。已知化合物分别被鉴定为:eurifoloid A(2),antiquorine A(4),eurifoloid H(6),maniesculentin A(7),yucalexin P-21(8),sandaracopimaradiene-3β,1 8-diol acetonide(9),sandaracopimaradiene-3β,18-diol(10),2-epingol-3,7,12-triacetate-8-benzoate(11),ingol-3,8,12-triacetate-7-tiglate(12),3,8,12-O-triacety lingol-7-benzoate(13),3,7,12-O-txiacetyl-8-O-tigloylingol(14),3,12-di-O-acetyl-8-O-tigloyl-ingol(15),3,12-diacetylingol-7-tigliate(16),3,12-diacetyl-8-benzoylingol(17),7,12-O-diacetyl-8-O-benzoyl-2,3-diepiingol(18),euphorantin M(19),euphorantin R(20),ent-16β,17-isopropylidenedioxy-kauran-3β-ol(21),16α,17-isopropylideno-3-oxo-phyllocladane(22),ent-atisane-1β,16α,17-triol(23),ent-atisane-3β,16α,17-triol(24),antiquorin(25),ent-3β,(13S)-Dihydroxyatisan-16-en-14-one(26),eurifoloid N(27),ent-(13R,14R)13,14-dihydroxyatis-16-en-3-one(28),eurifoloid M(29),ent-3S-hydroxy-atis-16(17)-en-2,14-dione(30),atis-16-en-14-oxo-3β,13(S)-diol(31),ent-(5β,8α,9β,10α,11α,12α)-11-hydroxyatis-16-ene-3,14-dione(32),(23Z)-9,19-cycloart-23-ene-3α,25-diol(33),dibutyl phthalate(34),2-hydro xy-4,6-dimethoxyacetopheno ne(35),methyl 2,4-hydro xy-3,6-dimethyIbenzoate(36),p-Hydroxybenzaldehyde(37),methyl 4-hydroxybenzoate(38),6,7,8-trimethoxyl-coumar(39),methyl linolenate(40),methyl linoleate(41),8(Z),11(Z),14(Z)-heptadecatrienoic acid methyl ester(42),methyl 8(Z),11(Z)-heptadecadienoate(43),respectively。在完成结构鉴定之后对分离得到的部分单体化合物进行了体外抑制NO生成活性和抗肿瘤活性研究(包括敏感株和耐阿霉素的耐药株)和抗HIV-1的活性筛选。化合物1和2具有显著的体外NO抑制活性,其IC50分别为6.31μM,5.78μM;化合物15、化合物17、化合物19、化合物20表现出了较好的逆转肿瘤多药耐药活性。

摘要译文

关键词：

金刚纂; 化学成分; 二萜; 逆转肿瘤耐药活性; 体外抑制NO生成活性

学位年度：

2017

学位类型：

硕士

学科专业：

药物化学

导师：

李蓉涛

中图分类号：

R284.1[化学分析与鉴定]

学科分类号：

1005[中医学];100803[中药鉴定学];100804[中药化学];100805[中药分析学]