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三唑类配体配合物的合成、表征及生物活性研究认领

被引量： 4

作者：

邱光美

学位授予单位：

西南交通大学

摘要：

基于三唑类配体及其金属配合物在抗微生物、抗肿瘤等生物活性方面具有良好的应用前景的特点,本论文选用结构上分别含有不同含N杂环取代基的两种三唑衍生物配体Ippyt和Pppyt。根据两个配体具有不同的N原子配位点的特点利用晶体工程自组装策略将其与不同的过渡金属离子反应构筑结构新颖的配位化合物。通过X-单晶衍射技术确定配合物的晶体结构,并运用元素分析、热重分析等手段对其进行结构表征,并对配合物进行了相关的生物活性研究。本论文运用分层扩散、水热等方法合成得到了八个文献未见报道的配位化合物：[Cu(Ippyt)2·2H2O](1),[Zn(Ippyt)2·2H2O](2),[Mn(Ippyt)2·2H2O](3),[Co(Ippyt)3]·3H2O (4),{[Co(Pppyt)2]·0.5DMF}n (5),{[Zn(Pppyt)2]·0.5DMF}n (6),[Cd(Ippyt)2·2H2O](?){[Cu(Pppyt)2]·0.5DMF}n(8)。对配合物结构的分析表明,H2O等客体分子不仅可以参与配位满足过渡金属离子的配位几何学要求,还能够作为媒介与晶体骨架结构形成氢键作用,从而使配合物被扩展成由低维到高维的超分子结构。配合物1-4主要由O-H…N氢键扩展为1D→3D的超分子网络结构,配合物5,6由以客体分子DMF为媒介形成的O-H…C、O-H…O、O-H…N氢键扩展成2D→3D的具有孔洞的三维超分子网络结构,其孔隙率分别为30%、20%。通过对配合物的结构分析表明有机配体中N原子配位点的不同是影响金属配合物结构的一个主要因素。其次,对配体及其配合物的抑菌活性、抗氧化(SOD)活性、抑制酶活性进行了初步的研究。(1)抑菌实验结果表明各配合物的抗菌性均优于相应的配体,其中配合物6、7对大肠杆菌(E.coli)的抑制作用较强,其MIC值分别为37.5μg/mL、75μg/mL;配合物8作用于金黄色葡萄球菌(S. aureus)的MBC浓度为37.5μg/mL；配合物3对真菌具有较强的抑制能力,其MIC浓度为75μg/mL。(2)邻苯三酚自氧化法实验结果表明：配合物1、6、8有较强抗氧化活性,其IC50值分别为20.3μg/mL、43.5μg/mL、14.7μg/mL。(3)抑制酶活性实验中配合物对脲酶的抑制能力明显优于对胰蛋白酶的抑制能力。通过以上对配合物相关生物活性的研究可为其在医药学、功能材料学等方面的应用提供有价值的参考信息,为金属基超分子药物的开发途径提供初步的理论指导和实验依据。

摘要译文

关键词：

配位化合物; 1,2,4-三唑衍生物; 氢键作用; 生物活性

学位年度：

2013

学位类型：

硕士

学科专业：

微生物与生化药学

导师：

周先礼王萃娟

中图分类号：

R914[药物化学]

学科分类号：

100603[中西医结合药学];100701[药物化学];100705[微生物与生物技术药物学]

D O I：

10.7666/d.Y2318703