炎症既作为机体的一种防御反应,也是极为普遍的病理反应,许多炎症性疾病常常给机体组织或器官带来严重的病理损伤。因此,控制炎症的进程是许多疾病治疗过程中不可或缺的手段。中药拥有几千年的用药历史,许多典籍记载很多中药在治疗复杂疾病的过程中表现出了良好的治疗效果和适应性。但是,中药的应用太过于经验化,没有统一的标准,这导致很多治疗效果好的中药不被认可,得不到最大程度的应用。玄参科(Scrophulariaceae)腹水草属(Veronicastrum Heist.ex Farbic)植物,为多年生草本,有近20个种,主要分布于亚洲东部和北美,我国有14个种。爬岩红为中药腹水草的一个来源,其味苦,性微寒;归肝、脾、肾经。具有行水、消肿、散瘀、解毒的功效;主治肝硬化腹水,肾炎水肿,跌打损伤,疮肿疔毒,烫伤,毒蛇咬伤,在民间多用于治疗腹水,尤其是日本血吸虫病引起的腹水。但是,目前只有极少关于爬岩红化学成分和药理活性的研究。因此,我们对爬岩红进行了系统的化学成分的分离,并根据其具有消肿、散瘀、解毒的功效,对其各个部位以及其主要的化学成分procumboside A进行了抗炎活性的筛选,以为爬岩红的进一步研究和质量标准的建立提供依据。本课题涵盖内容如下:
1.化学成分研究
爬岩红干燥全草(8.5kg)的80%乙醇提取液,分别用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取,然后采用柱色谱和制备薄层色谱等方法从二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇部位共分离出52个化合物,应用理化常数测定和光谱(UV, IR, MS,1H-NMR,13C-NMR,2D-NMR)分析技术,鉴定了35个化合物,其中7个为新化合物(3个苯丙素苷,2个单萜,1个香豆素,1个环脂肪酸脂),27个从腹水草属中首次分得,30个从爬岩红中首次分得,其中最大量化合物procumboside A(5g)是从乙酸乙酯部位中分离得到。化合物类型主要有,苯丙素苷类、苯丙素类、黄酮类、单萜类、脂肪酸脂类、甾体类以及小分子酚酸类等化合物。体内抗炎实验表明,乙酸乙酯部位为其有效部位,procumboside A为主要的活性成分,并表现出与阳性药(醋酸地塞米松)活性相当的抗急性炎症的活性。从爬岩红中分得的化合物分别为:
2.抗炎活性研究
对爬岩红总提物、石油醚部位、二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和单体化合物procumboside A进行二甲苯致小鼠耳肿胀实验,结果表明,总提物、乙酸乙酯部位和单体化合物procumboside A均有与阳性药活性相当的抗炎活性,能显著抑制二甲苯致小鼠耳廓急性炎症肿胀。 摘要译文