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灯台叶、没药和乳香的化学成分及活性研究认领

作者：

胡缤元

学位授予单位：

云南大学

摘要：

本论文以三种传统药用植物和树脂:灯台(Alstonia scholaris)、没药(Myrrha)和乳香(Olibanum)作为研究对象,对其植物化学成分及药理活性进行研究。通过运用多种色谱分离技术,结合多种波谱学方法(1D和2D NMR、MS、UV、IR、ORD和CD)、X-ray单晶衍射技术以及ECD/NMR量子化学计算,从上述三种传统药物中共分离鉴定不重复单体化合物115个,其中新化合物52个(包括11个新颖骨架化合物)。化合物结构类型涉及吲哚生物碱、萜类、萜类二聚体和甾体等。此外,研究发现部分单体化合物具有突出的药理活性,进一步明确了三种传统药物的药用物质基础,为它们的临床用药提供了理论依据,并为其资源的开发提供了一定的指导方向。本论文分为两章,共4个小节,分别对灯台叶、没药和乳香从植物化学及药理活性研究方面进行详细的阐述。1、灯台叶的化学成分及生物活性研究糖胶树(A.scholaris),又名灯台树,是我国特色的“傣药”植物,其根、茎、皮、叶均可入药,是夹竹桃科(Apocynaceae)鸡骨常山属的一种常绿乔木,广泛分布于热带和亚热带地区。根据民间药用,我们先对灯台叶的非生物碱部位进行体内功能活性评价,结果表明非生物碱部位是其降低尿酸的活性部位,随后对活性部位进行了系统的植物化学分离鉴定,共分离得到32个化合物,其中9个新化合物,包括2个具有独特的6/6/6/7/5和6/6/5/6/6/6环系的新骨架三萜,7个新三萜,22个已知三萜和1个已知甾体化合物。此外,我们对化合物1-25进行了体内体外的降尿酸活性评价,发现化合物1、2、3、10、17、20和23在体内和体外表现出明显的降尿酸活性,验证了灯台的传统药用,为进一步开发新的药用价值提供了新思路。单萜吲哚生物碱具有骨架结构复杂多变,生物活性多样的特点,长期以来受到有机合成化学家和生物学家的关注。我们前期研究发现,灯台树的各个部位富含生物碱,存放多年的灯台叶样品与新鲜样品的HPLC图谱存在一定差异,且镇咳活性显著降低。为了探究其化学成分的变化,我们对存放6年的灯台叶总生物碱样品进行了植物化学研究,共分离鉴定21个化合物,其中14个新化合物,包括2个具有独特的氮丙环结构的6/5/5/6/6/5/3环系的新骨架生物碱,12个新生物碱,7个已知生物碱化合物。通过生源途径研究发现,分离得到的新化合物大部分为其镇咳活性成分之一 picrinine的衍生物。对单体化合物进行了体外抗炎活性测试,以炎症因子TNF-α、COX-2和PGE2作为检测指标,结果表明大部分生物碱单体化合物具有抗炎活性。2、没药和乳香的化学成分和生物活性研究没药(Myrrha)为橄榄科没药属植物地丁树(Commiphora myrrha Engl.)或哈地丁树(Commiphora molmol Engl.)树皮渗出的干燥树脂,广泛分布于热带和亚热带地区。乳香(Olibanum)为橄榄科乳香属植物乳香树(Boswellia carterii Birdw.)及同属植物(Boswellia bhaurdajiana Birdw.)树皮渗出的干燥树脂,广泛分布在阿拉伯南部、非洲和印度地区。没药和乳香是传统的活血化瘀止痛药物,中医常常将它们作为“对药”相需为用,以增强药效。课题组经过长期的探索,建立了针对树脂的分离纯化方法。在前期研究的基础上,我们继续对没药进行了植物化学研究,从中分离得到了 30个化合物,其中12个新化合物(7个新骨架化合物),包括一系列同类型萜类二聚体和不同类型萜类的二聚体,它们通过[4+2]Diels-Alder环加成反应聚合,由此产生复杂新颖的结构。同样的,我们对乳香进行了植物化学分离鉴定,共得到32个化合物,包括17个新化合物,其中大部分为cembranoid-type二萜。此外,活性研究表明,从没药中得到的化合物1-3能够抑制食管癌肿细胞和肿瘤干细胞生长,且化合物2可能是通过调节Hippo/Yap信号通路来抑制肿瘤干细胞。化合物8-10能够通过调节肝细胞AMPK/ACC信号通路减少脂肪酸代谢中的细胞脂质积累。

摘要译文

关键词：

灯台叶; 没药; 乳香; 单萜吲哚生物碱; 倍半萜; 二萜; 三萜; 二聚体; 降尿酸; 抗肿瘤; 脂质代谢

学位年度：

2022

学位类型：

博士

学科专业：

有机化学

导师：

罗晓东程永现

中图分类号：

R284.1[化学分析与鉴定]

学科分类号：

1005[中医学];100803[中药鉴定学];100804[中药化学];100805[中药分析学]

D O I：

10.27456/d.cnki.gyndu.2022.003715