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中国南海一种海绵和两种柳珊瑚的化学成分及生物活性研究认领

被引量： 2

作者：

张金荣

学位授予单位：

中国海洋大学

摘要：

近半个世纪以来，海洋天然产物以新颖的化学结构、突出而多样的生物活性引起了药物化学家的广泛关注，特别是珊瑚礁生态系统中的无脊椎生物一直是海洋药物研究的热点。在寻找具有生物活性的海洋天然产物过程中，本论文对采自中国南海海域的三种无脊椎生物：简易板海绵Plakortis simplex、弯真丛柳珊瑚Euplexaura curvata和壮真丛柳珊瑚Euplexaura robusta进行了系统的化学成分和生物活性研究。研究内容主要包括：化学成分的分离纯化及结构鉴定；新颖结构化合物生物合成途径的推测；单体化合物生物活性的初步评价。本论文利用薄层色谱、凝胶柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱以及反相高效液相色谱等分离纯化手段，从简易板海绵P. simplex中分离得到了35个单体化合物，解析出其中的30个(1～30)；从弯真丛柳珊瑚E. curvata中分离得到了15个单体化合物，解析出其中的11个(31～41)；从壮真丛柳珊瑚E. robusta中分离得到了25个单体化合物，解析出其中的22个(31～52)。利用理化性质和波谱学方法(NMR，MS，IR，UV，CD，Mosher法)阐明了以上52个化合物的化学结构。结构类型包括：聚酮类化合物11个(1～7、9～12)、生物碱类化合物28个(8、13～15、22～29、31～37、42～43、46～52)、甾体化合物9个(19～21、38～41、44～45)、二酮哌嗪类化合物3个(16～18)、苯衍生物1个(30)。对获得的单体化合物，采用MTT法和SRB法，在细胞水平对抗肿瘤活性进行了初步评价，从中筛选出了4个活性化合物(3、5～6、42)；采用ELISA法，从分子水平对单体化合物的c-Met酶活抑制作用进行了初步评价，从中筛选出了2个活性化合物(4、8)。通过本论文研究，主要取得了以下几点创新。1.丰富了海洋天然产物的新颖结构，本论文共发现新化合物11个，包括7个聚酮类化合物(1～7)、4个生物碱(8、31、42～43)。2. P. simplex海绵是国外持续研究的热点物种，聚酮类物质是该物种的特征活性成分，我国南海海域同一物种中一批新颖聚酮化合物的再次发现，特别是具有环氧片段的α, β-不饱和γ-内酯型新骨架聚酮（1和2）以及罕见的含有环戊烷五环片段新颖结构（3）的发现，充分表明了该种海绵丰富的化学多样性和显著的生境特异性；其次，针对聚酮类新化合物较复杂的立体构型问题，本论文结合分子模型，采用NOESY谱和CD谱确定了聚酮类化合物(1～4)的绝对构型，采用NOESY谱和Mosher法确定了聚酮类化合物(5～6)的绝对构型。3.柳珊瑚鲜有生物碱成分的报道，本论文首次从E. curvata和E. robusta中分离得到了一系列二萜生物碱，包括3个新化合物(31、42～43)；研究结果表明同属柳珊瑚在化学成分上既表现出亲缘关系，又具有显著的种特异性，初步显示了珊瑚的化学分类学意义。4.新发现了一批具有突出抗肿瘤活性的海洋天然产物，为海洋天然药物研发提供了科学数据。

摘要译文

关键词：

海绵; 珊瑚; 化学成分; 新骨架; 生物活性

学位年度：

2012

学位类型：

博士

学科专业：

药物化学

导师：

李国强

中图分类号：

R284[中药化学]

学科分类号：

1005[中医学];100801[中药资源学];100804[中药化学]

D O I：

10.7666/d.y2212439