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摘要： 目的对中药连翘的酚酸类化学成分进行研究。方法通过大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、反相HPLC等多种色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行鉴定。结果从连翘的体积分数50%乙醇提物中分离得到了16个化合物,分别为丹参素甲酯(1),原儿茶醛(2),香草酸(3),对羟基苯甲酸(4),对羟基苯甲醇(5),对羟基苯乙醇(6),对甲氧基苯乙醛(7),对羟基苯乙酸(8),4-hydroxyphenethyl 2-(4-hydroxyphenyl)acetate(9),对香豆酸(10),对羟基苯基乙酸甲酯(11),3,4-二羟基苯乙醇(12),1,2,4-苯三酚(13),1-(4-羟基苯基)-2,3-二羟基丙酮(14),对羟基苯甲醛(15)和异香草酸(16)。结论化合物1~3,5,7,9,11,14为首次从连翘中分离得到。
关键词: 连翘 ；酚酸类 ；结构鉴定 ；原儿茶醛 ；香草酸 ；对羟基苯甲醇 ；对甲氧基苯乙醛
被引量
35
摘要： 目的对中药连翘的酚酸类化学成分进行研究。方法利用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱﹑Sephadex LH-20柱色谱﹑ODS柱色谱等色谱手段进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱学等方法鉴定其结构。结果从木犀科连翘属植物连翘的60%乙醇提取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为原儿茶醛(1),香草酸(2),对羟基苯甲醇(3),4-(2-羟基乙基)苯甲醛(4),对甲氧基苯乙醛(5),对羟基苯甲酸(6),连翘酯苷A(7),连翘酯苷E(8)。结论化合物3、4、5为首次从连翘属(Forsythia)中分离得到。
关键词: 连翘 ；化学成分 ；成分分离 ；结构鉴定
被引量
12
摘要： 连翘为我国常用的大宗中药材之一,主要化学成分为苯乙醇苷类、木脂素类、萜类及挥发油、酚酸类等成分,具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、抗氧化等活性。由于连翘中有效成分较多且比较复杂,采用单一的指标作为质量标准的依据不太准确,所以对连翘化学成分和药理作用进行归纳总结,并以此为基础,从化学成分特有性、有效性、可测性、入血化学成分、不同配伍中表达组分几个方面预测连翘质量标志物,推测苯乙醇苷类、木脂素类、连翘酯苷A、连翘苷等成分可作为质量标志物,为连翘质量控制评价、后续研究与开发提供依据。
关键词: 连翘 ；化学成分 ；药理作用 ；质量标志物
被引量
91
摘要： 目的:为连翘的进一步开发利用提供参考。方法:以"连翘""酚酸类化合物""结构""生物合成途径""提取分离""药理作用""Forsythia suspensa""Phenolic acids""Structure""Biosynthetic pathway""Extraction and separation""Pharmacological action"等为关键词,在中国知网、万方数据、维普网、PubMed等数据库中组合查询1995年9月-2020年2月发表的相关文献,对连翘中酚酸类成分的结构类型、生物合成途径、提取分离方法及药理作用的研究进展进行归纳和总结。结果与结论:共检索到相关文献357篇,其中有效文献68篇。连翘为我国传统的常用中药,其化学成分复杂。其中,酚酸为连翘中较为主要的一类化学成分,其化学结构一般包括以苯甲酸为母核的C6-C1型(如原儿茶酸、没食子酸等)、以苯乙酸为母核的C6-C2型(如对羟基苯乙酸、对羟基苯基乙酸甲酯等)和以肉桂酸为母核的C6-C3型(如咖啡酸、绿原酸等),大多通过莽草酸和肉桂酸生物合成途径生成。连翘酚酸类成分的提取溶剂一般选择有机溶剂和水的混合体系,多采用色谱法进行分离。连翘酚酸类成分主要有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、保肝、抗菌、抗病毒等药理作用。目前对连翘酚酸类成分及其活性的研究尚有较大空间,建议今后对其化学成分及药理活性进行更深入的研究,优化其提取分离工艺,探究其药效物质基础,阐明其药理作用机制,以推动该药的进一步开发利用。
关键词: 连翘 ；酚酸类化合物 ；生物合成途径 ；结构 ；提取分离 ；药理作用
被引量
80
摘要： 连翘作为中国的传统中药,具有多种功效,比如疏散风热、消肿散结、清热解毒等,能够用于多种病症的治疗中,比如:高热烦渴、温病初起、乳痈、风热感冒、痈疽、瘰疬、丹毒等。连翘的化学成分较多,目前临床分离鉴定的成分包括木质素类、黄酮类、萜类及挥发油、苯乙醇苷类、酚酸类、C6-C2天然醇和苷类等。根据现代药理学研究认为,连翘具有多种药理活性,如抗肿瘤、免疫调节、抗病毒、抗氧化、保肝、抗炎和抑菌等。
关键词: 中药连翘 ；化学成分 ；药理活性 ；最新进展
被引量
70
摘要： 贯叶连翘是我国传统中药之一,在宋代之前作为连翘中的“小翘”应用于临床,为今之“贯叶金丝桃”的带根全草,具有收敛止血,清热解毒,利湿等功效。主要含有黄酮类、间苯三酚类、萘骈二蒽酮类、挥发油类、酚酸类等化学成分。现代药理研究表明贯叶连翘具有抗抑郁、抗菌、抗肿瘤、保肝及抗纤维化等作用,其药理作用的机制较为复杂,部分机制还有待进一步深入研究。本文对贯叶连翘历史沿革、化学成分、质量控制及药理作用等方面进行文献整理并展开综述,以期为贯叶连翘的药用部位扩展及后续深入开发研究提供参考和依据。
关键词: 贯叶连翘 ；历史沿革 ；化学成分 ；质量控制 ；药理作用
被引量
8
摘要： 连翘为中国传统中药,具有清热解毒、消肿散结、疏散风热等功效,临床上主要用于痈疽、乳痈、瘰疬、风热感冒、丹毒、温热入营、温病初起、高热烦渴、热淋尿闭、神昏发斑等症的治疗。连翘化学成分众多,目前分离鉴定的成分主要包括苯乙醇苷类、木脂素类、酚酸类、黄酮类、萜类及挥发油、C6-C2天然醇及其苷类等。现代药理研究表明,连翘具有抗炎、抑菌、抗病毒、抗氧化、保肝、抗肿瘤、免疫调节等活性。文章系统地总结了连翘的化学成分、药理活性研究进展,为其治疗新型冠状病毒肺炎应用提供科学依据。
关键词: 连翘 ；连翘苷 ；抗病毒作用
被引量
263
【会议论文】 •
+7位作者
会议名称： 第二届全国中药材产业大会
会议时间： 2020-10-01
摘要： 连翘作为传统中药材,其叶片和果实中的特异性代谢物具有广泛的生物活性。连翘特异性代谢物是构成连翘药用价值的重要活性成分。本研究以不同采收期的连翘果实和叶片为试材,利用靶向代谢组分析对其特异性代谢产物及酚酸类、黄酮类、脂质、木脂素和香豆素类、氨基酸及其衍生物、萜类、有机酸、核苷酸及其衍生物、生物碱、醌类、甾体和鞣质等代谢物进行了研究,对连翘叶片与果实中特异性代谢物之间及其与其他代谢物之间相关性进行了研究,并对连翘特异性代谢物进行了聚类分析。结果表明,连翘果实和叶片中鉴定出 14 种特异性代谢产物,其含量在不同发育时期和器官中均呈规律性变化;连翘特异性代谢物之间存在相关性,连翘酯苷B*与 11-甲基连翘苷*、Forsythialan B与连翘脂素在叶片和果实中均呈显著正相关;连翘特异性代谢物根据其与其他代谢物相关关系分为 2 类,5 亚类,7 簇。本研究应用代谢组学技术比较了不同时期连翘叶片与果实中化学成分,发现了其变化规律,并为连翘特异性代谢物生物合成相关物质及其生物合成途径的相关研究提供了参考依据。
关键词: 连翘 ；靶向代谢组 ；连翘特异性代谢物 ；连翘酯苷A ；连翘苷
摘要： 目的 寻找中药升麻 (CimicifugafoetidaL .)的有效成分。方法 利用硅胶柱及SephadexLH 2 0柱进行分离纯化 ,根据理化性质和各种波谱数据 (UV ,IR ,MS ,1D及 2D NMR) ,辅以化学方法 ,进行结构鉴定。结果 从升麻生药乙醇提取物分离的酚酸性部分获得了 8种成分 :升麻酸 (cimicifugicacid ,1) ,马栗树皮素 (esculetin ,2 ) ,咖啡酸甲酯 (caffeicacidmethylester,3) ,4 氧 乙酰基咖啡酸 (4 O acetyl caffeicacid ,4) ,芥子酸 (sinapicacid ,5 ) ,咖啡酸 (caffeicacid ,6 ) ,阿魏酸 (ferulicacid ,7) ,异阿魏酸 (isoferulicacid ,8)。结论 1为新的化合物 ,命名为升麻酸 ;2～ 7为首次从该生药中分得。
关键词: 升麻 ；升麻酸 ；酚酸 ；有效成分 ；硅胶柱 ；Sephadex ；LH-20柱
被引量
118
【会议论文】 •
+2位作者
会议名称： 2010中华中医药学会中成药分会和全军中药专业委员会学术年会
会议时间： 2010-08-13
摘要： 南酸枣Choerospondias axillaries(Roxb.)Burit et Hill.系漆树科南酸枣属植物，又名酸枣树、酸醋树、五眼果树等。其树皮和果实入药，干燥果实则已作为中药“广枣”收入我国2000年版药典。南酸枣树皮主治疮疡、汤火伤、阴囊湿疹，鲜果则消食滞、治食滞腹痛，果核醒酒解毒、治风毒起疙瘩成疮或疡痈。现代生物学实验研究结果表明，南酸枣具有抗缺氧、抗心肌缺血、抗心律失常、抗菌、清除自由基、增强免疫等广泛的生物活性，而笔者在前期筛选中则发现南酸枣树皮提取物除了示有抗菌、抗缺氧等活性外还具有很强抗肿瘤活性。因此，本文对南酸枣树皮的化学成分及其抗肿瘤、抗缺氧、抗菌等生物活性进行了研究。
关键词: 中药南酸枣 ；酚酸类成分 ；生物活性 ；抗缺氧作用 ；抗心肌缺血 ；自由基清除
摘要： 天然药物中的化学成分在某些疾病的治疗中发挥着不可或缺的作用,如心脑血管疾病、癌症、高血压和炎症等。青钱柳为胡桃科青钱柳属植物,该植物为我国特有物种,其叶子也是我国传统的中药材之一。该植物中含有大量的酚酸类化学成分,研究证实酚酸类成分中苯甲酸和阿魏酸等具有明显的抗癌和降血糖等药物活性,但是由于该类药效成分在天然药物中含量较低,因此,药效成分的分离和纯化具有重要的研究意义。由于传统的分离纯化技术过于复杂、工作量极大并且消耗化学试剂,存在诸多弊端,所以制备具有功能化的多孔吸附性材料,并采用该材料通过吸附解吸法选择性分离天然药物中的活性成分具有重要的意义。本论文以乙基纤维素为实验基材,采用溶剂挥发法制备了乙基纤维素微球,以青钱柳中酚酸类化合物为研究对象,利用制备的纤维素微球对青钱柳提取液中的苯甲酸和阿魏酸的吸附-解吸性能进行了研究,并在此基础上对其吸附机理进行了初步的探讨,主要研究内容及结果如下:(1)对青钱柳提取液中的3种酚酸类化学成分(原儿茶酸、香草酸、苯甲酸)和6种黄酮类化学成分(芦丁、异槲皮苷、杨梅素、木犀草素、芹菜素、山奈酚)在高效液相色谱中实现了良好地分离,并得到了这9种成分的最佳提取条件(甲醇浓度80%,料液比1:20 g/m L,超声提取时间70 min,提取温度60℃)。在此基础上实现了一测多评法测定青钱柳提取液中这9种有效成分的目的。(2)利用制备的乙基纤维素微球对青钱柳提取液进行吸附-解吸性能以及吸附动力学测试。利用苯甲酸和阿魏酸的亲水性效应,成功地从吸附平衡后的微球中先后解吸出了高纯度的苯甲酸和阿魏酸,两者的纯度都在70%以上。苯甲酸在微球上的吸附过程符合伪一级动力学模型;阿魏酸在乙基纤维素微球上的吸附过程更符合伪二级动力学模型。
关键词: 乙基纤维素微球 ；吸附性能 ；吸附机理 ；青钱柳 ；吸附解吸 ；分离纯化
被引量
3
摘要： 连翘(Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl)是双子叶植物纲、捩花目、木樨科、连翘属落叶灌木,是我国珍贵的中药材。连翘含有丰富的化学成分,主要为苯乙醇苷类、木脂素类、酚酸类、黄酮类和挥发油类成分等。连翘始载于《神农本草经》,主清热解毒,消肿散结等功效。连翘因其具有广泛的药理作用如抗炎、抗菌等从古至今一直被各个领域的医药工作者所使用,其在抗肿瘤方面的研究也具有较好的发展前景。传统中医药理论与现代高科技水平研究相结合,为连翘的应用提供更大的发展空间。本文采用75%乙醇水溶剂对连翘果实进行超声提取,有机试剂萃取,之后利用Hp20柱色谱、硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、开放ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及制备型高效液相色谱等方法,对连翘乙酸乙酯部位的化学成分进行分离纯化,通过理化性质和波谱学手段,鉴定所得化合物的结构。采用网络药理学和分子对接相结合的方法,探讨连翘抗肿瘤作用的分子作用机制,通过MTT比色法对得到的单体化合物进行抗肿瘤活性研究;利用气相质谱结合保留指数(GC-MS)的方法,对六种不同产地连翘的挥发油成分进行分析。实验最终共得到9个单体化合物,分别为forsythiayanoside E(1)、(+)-epipinoresinol-4-O-β-D-glucopyranoside(2)、(+)-pinoresinol-4-O-β-D-glucopyranoside(3)、matairesinol-4'-O-β-D-glucopyranoside(4)、(+)-epipinoresinol-4'-O-β-D-glucopyranoside(5)、连翘脂苷I(6)、山奈酚-3-O-洋槐糖苷(7)、山奈酚-3-O-芸香糖苷(8)、连翘脂苷A(9)。其中化合物1为未见文献报道的新化合物。通过网络药理学和分子对接的结果确认了quercetin、kaempferol和luteolin等10个抗肿瘤活性成分,作用于AKT1,IL6和CCND1等16个关键靶点,参与Pathways in cancer等20条信号通路;分子对接结果显示氢键、Pi-cation键连接、疏水作用可能是其作用机制。抗肿瘤活性实验结果显示,9个单体化合物均对人乳腺癌细胞MCF-7和人恶性黑色素瘤细胞A-375均具有抑制作用。GC-MS结果显示,六种不同产地连翘的共有成分为α-pinene、β-myrcene、methyl benzoate、limonene等。除此外六种不同产地连翘既有其共有成分也有其特征成分。连翘挥发油多数为单萜、单萜醇类化学成分、烯醛类化学成分等。并首次对比了黑龙江产两种连翘与其他产地连翘中的挥发油成分的质量,发现黑龙江产地两种连翘中含有连翘中的共有的挥发油外,每种连翘中还具有其独特的成分。本文通过对连翘的化学成分、药理作用及气质联用技术的文献进行整理和收集,通过实验研究方法得到连翘单体化合物,并对其进行抗肿瘤活性测试,以期阐明连翘中抗肿瘤的药效物质基础具有一定的意义,希望为发现新的抗肿瘤新的先导化合物提供物质基础和理论依据,连翘挥发油成分的定性研究希望为以后连翘的质量评价研究提供参考和依据。
关键词: 连翘 ；化学成分 ；抗肿瘤 ；网络药理学 ；气质联用技术
摘要： 桑姜感冒注射液是山西佳能达华禹制药有限公司生产的纯中药制剂,配方包含了桑叶、菊花、紫苏、连翘、苦杏仁和干姜六种饮片,由此六味中药经水提醇沉法提取分离后制得。本品具有散风清热、祛痰止咳等作用,主要适应与感冒、咳嗽、头痛和咽喉肿痛的治疗。临床上常见的给药方式为肌内注射,对于风寒、风热型感冒都具有较为显著的疗效。目前市面上治疗感冒的中药制剂种类繁多,而桑姜感冒注射液安全有效、价格合理,是值得推广的品种。但目前对桑姜感冒注射液的研究非常少,该药的化学成分及其发挥疗效的作用机制、相关靶点和作用途径等都是未知。《卫生部药品标准中药成方制剂第二十册》中,由山西省药品检验所起草的关于桑姜感冒注射液的质量控制也较粗略,需进行提升。为了使桑姜感冒注射液成为更具针对性和有效性的产品,对其质量研究进行完善、补充以及细化,进行桑姜感冒注射液的二次开发是非常有必要的。目的:1.对桑姜感冒注射液的化学成分性质进行系统鉴定,研究其物质基础,为有效控制桑姜感冒注射液质量提供依据。2.建立桑姜感冒注射液薄层色谱和含量测定方法,以及注射液成品的指纹图谱,为桑姜感冒注射液提供新的质量控制标准。3.比较桑姜感冒注射液不同给药途径的治疗效果,探索多种给药途径的可能性,为该药的临床应用提供参考。4.分析桑姜感冒注射液的作用机制,预测其可能发挥治疗作用的靶点和作用途径等。方法:1.采用UPLC-Q-Orbitrap HRMS技术快速鉴定桑姜感冒注射液中所含的化学成分。2.建立桑姜感冒注射液以连翘苷对照品为对照的薄层色谱方法,对多批桑姜感冒注射液中连翘苷和绿原酸的含量进行测定,并建立注射液成品的指纹图谱。3.利用动物模型考察桑姜感冒注射液经不同给药途径给药后对发热、发炎、止咳平喘等症状的治疗效果。4.基于UPLC-Q-Orbitrap HRMS结果,运用网络药理学技术进行靶点和通路的预测。结果:1.鉴定出了桑姜感冒注射液中的54种成分,包括25个黄酮类、10个酚酸类、5个挥发油、4个香豆素类成分,以及10个其他成分。2.通过建立稳定可靠的连翘苷对照品的薄层色谱鉴别、绿原酸和连翘苷的含量测定方法、注射液成品的指纹图谱,对桑姜感冒注射液的质量标准进行了提高。3.通过桑姜感冒注射液经不同给药途径在解热、抗炎、止咳、平喘方面的药效对比,明确了桑姜感冒注射液多途径给药的可能性,综合考量出较适宜的给药方式为直肠给药。4.桑姜感冒注射液可能通过作用于炎症和免疫系统等相关的靶点及通路,影响炎症因子的表达,系统调节机体的免疫能力,从而发挥治疗作用。结论:由上述结果可知,本课题在桑姜感冒注射液现有的基础上进行了二次开发,明确了其化学物质基础,提高了该药的质量标准,探索了该药的药理作用及治疗机制,为桑姜感冒注射液质量标准控制提供了依据,为后期临床应用研究奠定了基础。
关键词: 桑姜感冒注射液 ；UPLC-Q-OrbitrapHRMS ；质量标准 ；直肠给药 ；普通感冒 ；网络药理学
摘要： 鼠尾草属(Salvia)是唇形科(labiaceae)植物中最大的属，在全球范围内有近1000个种，大部分分布在欧洲、亚洲、北非和南美洲的地中海沿岸。鼠尾草属植物中含有丰富的萜类和酚酸类成分，具有抗血栓、抗氧化、抗肿瘤和抗病毒等作用。丹参是一种具有较高应用价值的重要鼠尾草植物，《中国药典》记载的中药丹参，唯一的来源为唇形科鼠尾草属植物丹参的根茎部位，其主要成分是二萜菲醌类物质和酚酸类物质。根据相关资料，很多鼠尾草中也含有与丹参相似的化学成分，是我国民间常用的替代药。然而，丹参酮类成分和丹酚酸类成分在其他鼠尾草植物中的分布目前尚不清楚，关于其他鼠尾草植物的药理活性相关的报道也较少。本研究采用高效液相色谱分析法(HPLC)对鼠尾草属植物的根、叶中丹参酮类成分和酚酸类成分组成分布进行分析，揭示鼠尾草属植物化学成分的多样性差异，并对其化学成分进行聚类分析，探讨鼠尾草丹参酮类成分及丹酚酸类化学成分分布规律，同时分析其根提取物的抗氧化及抗炎活性，分析其化学成分与生物活性之间的谱效关系。具体内容及主要研究成果如下: (1)本研究建立了高效液相色谱检测鼠尾草根与叶指标成分的仪器方法，对仪器的精密性、色谱条件的重复性、供试样品的稳定性进行了方法学上的验证，结果都满足方法学的验证需求。在此分析方法基础上，测定了 44种鼠尾草根提取物根中的17种指标成分含量，发现不同鼠尾草属植物样品根中指标成分含量差异较大。就酚酸类成分来看，丹酚酸B、迷迭香酸、咖啡酸等成分在大部分鼠尾草属植物根中均可以检测到，其中雪山鼠尾草(Salvia evansiana)根中咖啡酸含量最高，其含量高达0.47％,宝兴鼠尾草(Salvia paohsingensis)中迷迭香酸含量最高，为14.2％。岩生鼠尾草(Salvia umbratica Hance)中丹酚酸B含量最高，为15.11％。迷迭香酸和丹酚酸B含量较高，表明这些物种可以作为丹酚酸B和迷迭香酸化合物单体提取纯化的植物来源进行开发利用。丹参酮类有效成分在鼠尾草样品根中含量差异较大。其中，丹参酮ⅡA在大部分鼠尾草植物根中均可以检测到，但含量最高的鼠尾草为丹参，含量为0.89％。此外，野外采集的甘西×栗色杂交种根中丹参酮ⅡA含量接近丹参，高达0.88％。其它丹参酮类成分仅在少部分鼠尾草植物根中检测得到，其中，丹参新酮在大叶鼠尾草(Salvia grandifolia W.W.Smith)中含量明显高于其它种，高达1.56％,远高于丹参(含量为0.37％)。隐丹参酮也在丹参中含量最高，为0.31％。丹参酮Ⅰ在甘西×栗色杂交种中含量最高，为1.28％,其次为丹参，含量0.79％。二氢丹参酮Ⅰ在甘西×栗色杂交种中含量也最高，为0.61％,除此之外，含量较高的为丹参，含量为0.24％。说明甘西×栗色杂交种根中丹参酮类成分总体含量比丹参高。这表明大叶鼠尾草可以作为提取丹参新酮化合物单体资源的植物来源，甘西×栗色杂交种也可以作为丹参酮类化合物提取单体植物来源进行开发利用。 本研究建立了 44种鼠尾草根化学成分指纹图谱，共发现118个共有峰，对118个共有峰进行聚类分析，将鼠尾草属植物分为4个类群，其中，丹参、大叶鼠尾草、红根草、云南鼠尾草、美丽鼠尾草等可以分为一类，此类鼠尾草中丹参酮类成分含量较高;甘西鼠尾草，康定鼠尾草，钟萼鼠尾草，栗色鼠尾草及他们的杂交种和变种等植物所含酚酸类成分和丹参酮类成分相当，成分分布较为均匀,可以分为一类;东川鼠尾草，戟叶鼠尾草，裂瓣鼠尾草，张家界鼠尾草，橙色鼠尾草，木里鼠尾草，钱线鼠尾草，血盆草，宝兴鼠尾草，一串红，南丹参，荞麦地鼠尾草，岩生鼠尾草，舌瓣鼠尾草，三叶鼠尾草和白花丹参等酚酸类成分含量较高而丹参酮类成分较低的鼠尾草分为一类;其余鼠尾草中酚酸类成分和丹参酮类成分含量均相对较低，分为一类。 (2)本研究测定了 38种鼠尾草叶的17种指标成分含量，发现不同鼠尾草属植物样品叶均仅检测到酚酸类指标成分，且含量差异较大。其中，丹酚酸B、迷迭香酸、咖啡酸等成分在大部分鼠尾草属植物叶中均可以检测得到，表明迷迭香酸、丹酚酸B和咖啡酸等酚酸类指标成分广泛分布于鼠尾草的叶中，而其他酚酸类成分只能在部分鼠尾草属植物叶中检测到。咖啡酸含量在各种鼠尾草属植物叶中含量相当，其中黄花鼠尾草中咖啡酸含量最高，为0.14％。戟叶鼠尾草中丹酚酸B含量最高，高达1.93％。钟萼鼠尾草(紫色花)中迷迭香酸含量最高,为9.56％。对比发现，鼠尾草叶中酚酸类成分与根中酚酸类成分相比含量较低。 本研究建立了 38种鼠尾草植物叶的化学成分指纹图谱,共发现76个共有峰,对76个共有成分进行聚类分析，结果表明，根据叶的化学成分分布可以将鼠尾草植物分为3个类群，其中，甘西鼠尾草，异色鼠尾草，钟萼鼠尾草黄色花和紫色花，栗色鼠尾草及他们的杂交种、变种等叶中丹酚酸C、丹酚酸B等成分含量较高的分为一类，胶质鼠尾草、西藏鼠尾草、荫生鼠尾草等叶中各成分含量均较低的分为一类，其他鼠尾草叶中迷迭香酸、咖啡酸等成分含量相对较高，分为一类，大多数国外鼠尾草都在此类。 (3)本研究采用DPPH法、FRAP法和ABTS法三种方法，使用维生素C(VC)作为阳性药物，评价鼠尾草根提取物的体外抗氧化活性。结果表明钟萼鼠尾草(黄色花)(Salvia campanulata Wall.)的DPPH自由基和ABTS自由基清除率较高，异色鼠尾草(Salvia heterochroa Stib.)的铁还原能力最强。 多元回归分析结果表明，第1、5、21、22、40、43、45、46、47、49、53、60、65、77、83、84、91、101号峰、丹参新酮等峰与DPPH自由基和ABTS自由基清除率有关，为主要药效峰，其中第5、21、46、101号峰与两种自由基清除率均有相关性，49号峰对DPPH自由基清除的相关系数最大;第60号峰对于ABTS自由基清除的相关系数最大。 （4）本研究采用脂多糖诱导的RAW264.7细胞炎症模型，以炎症因子IL-1β、IL-6和TNF-a的mRNA相对表达量为指标，评价不同鼠尾草根提取物的抗炎活性。结果表明，用钟萼鼠尾草（黄色花）和栗色鼠尾草（绒毛变种）的根提取物处理后的炎症细胞的TNF-a的相对表达水平最低，用钟萼鼠尾草和黄花鼠尾草根提取物处理的炎症细胞IL-6的相对表达水平最低，而用宝兴鼠尾草和橙色鼠尾草根提取物处理的炎症细胞IL-1B的相对表达水平最低。 采用灰色关联度分析法分析鼠尾草根提取物化学成分含量与抗炎活性之间的谱效相关性。结果表明，17种指标成分对抗炎活性均具有较大影响，关联度排列顺序为:原儿茶醛（0.918）＞丹参酮ⅡA（0.904）＞紫草酸（0.901）＞隐丹参酮（0.899）＞丹酚酸B（0.89）＞丹参新酮（0.887）=原儿茶酸（0.887）=丹酚酸C（0.887）=阿魏酸（0.887）＞丹参素（0.886）＞丹酚酸A（0.885）＞二氢丹参酮Ⅰ（0.883）＞迷迭香酸（0.882）＞异阿魏酸（0.881）＞肉桂酸（0.863）＞丹参酮Ⅰ（0.861）＞咖啡酸（0.827）。其中，原儿茶醛、丹参酮ⅡA和紫草酸三种指标成分关联系数均大于0.9,表明这三种指标成分对炎症具有显著影响，关联系数分别为0.918,0.904和0.901。 综上，本研究基于测定17种丹参酮类指标成分和酚酸类指标成分的高效液相色谱法，对来自全国范围内的含丹参在内的44种鼠尾草属植物根与38种鼠尾草属植物叶提取物进行了含量测定研究，以多种鼠尾草根、叶为材料，对其脂溶性成分和水溶性成分的化学组成及分布特征进行了分析。同时，以鼠尾草根提取物的抗氧化抗炎活性为基础，研究其药理活性，找到了抗氧化及抗炎活性较好的鼠尾草属物种及药效相关的成分。本研究为充分开发利用鼠尾草属植物资源奠定了科学实验基础。
关键词: 鼠尾草属植物 ；化学成分 ；分布特征 ；抗氧化活性 ；抗炎性 ；谱效关系
摘要： 背景:
何首乌为蓼属植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根,现收载于2020版《中国药典》,为“生熟异治”中药的典型性代表,在我国具有悠久的使用历史。何首乌在临床使用的安全性和有效性是近年来讨论的重要问题。
非蓼属植物的何首乌混伪品种,由于基源不同,可以通过化学分析鉴别。而何首乌、虎杖和毛脉蓼均为蓼属药用植物,前期研究表明毛脉蓼与何首乌和虎杖有相似的形态和化学成分,常规分析方法难以鉴别区分。
典籍记载何首乌的炮制工艺种类繁多,以黑豆汁为辅料蒸制是现代何首乌主要炮制方法。值得注意的是,在蒸制过程中产生的水蒸液的物质基础尚不完全明确,对于依照药典方法将水蒸液拌入何首乌使其完全吸收仍缺乏数据支撑。
目的:
本论文围绕何首乌的“基源鉴别-规范炮制”,对何首乌的药材来源,制何首乌水蒸液化学成分及拌回规范炮制进行研究。(1)建立基于特征化学成分的何首乌、虎杖和毛脉蓼的鉴别分析方法,并对这三种同属近似药用植物进行生物活性和毒性评价。(2)对何首乌炮制过程中的化学成分及水蒸液-制何首乌中水蒸液化学成分的转移进行研究,并结合抗氧化活性评价,阐释水蒸液拌入原药材炮制方法的科学性和合理性。
方法:
(1)通过TLC对三种蓼属植物进行分析;建立三种蓼属植物的HPLC指纹图谱;采用UPLC-Q-TOF-MS鉴定毛脉蓼的化学成分;根据质谱数据和化学计量学分析,确定可以区分何首乌、虎杖和毛脉蓼的特征化学成分,通过质谱追踪对这些化合物进行分离,并通过核磁共振技术确定结构。采用CCK-8法检测三种蓼属植物乙醇提取物对HepG2细胞的细胞毒性,采用DPPH法和FRAP法检测其抗氧化活性。
(2)采用UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS对水蒸液的化学成分进行鉴定;建立水蒸液正丁醇萃取物的HPLC指纹图谱;通过DPPH法对水蒸液正丁醇萃取物及萃取物中小分子单体的抗氧化活性进行研究;通过HPLC-DAD对何首乌和不同蒸制次数的制何首乌以及拌回水蒸液和不拌回水蒸液的制何首乌中的9种化学成分进行含量测定;对UPLC-Q-TOF-MS采集的何首乌,拌回水蒸液的制何首乌和未拌回水蒸液的制何首乌质谱数据进行差异性分析研究。
结果:
(1)通过HPLC-DAD和UPLC-Q-TOF-MS对三种植物的化学进行了表征。基于LC-MS和化学计量学联用,以及化学分离和核磁共振分析工作的开展,确定了 pieceid-2"-O-gallate可以用于区分何首乌和虎杖,以及何首乌和毛脉蓼;6-hydroxymusizin-8-O-β-D-glucoside可以用于区分虎杖和毛脉蓼。这三种植物的乙醇提取物对DPPH具有显著的抑制活性,EC50值分别为0.8671、0.7176和0.4055 mg/mL。三者对HepG2细胞具有抑制活性,IC50 值分别为 0.260、0.089 和 0.116 mg/mL。
(2)从何首乌蒸制过程中得到的水蒸液初步鉴定64个化合物,主要为小分子酚酸类化学成分,并对制何首乌中9种主要化学成分的含量进行测定,初步揭示何首乌蒸制过程的化学物质转移。此外,水蒸液的正丁醇萃取物和萃取物中的小分子酚酸显示较强的抗氧化活性。拌入水蒸液的制何首乌与未拌入的制何首乌可以通过PCA和OPLS-DA区分开。
关键词: 何首乌 ；虎杖 ；化学计量学 ；抗氧化活性 ；毛脉蓼 ；炮制 ；水蒸液
被引量
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摘要： 白芍(Paeoniae Radix Alba)是一种常用中药,为芍药科植物芍药(Paeonia lactiflora Pall.)的干燥根,具有养血调经,敛阴止汗,柔肝止痛,平抑肝阳的功效。本研究以白芍作为研究材料,研究了白芍适宜的干燥方法,响应面法优化白芍提取工艺和HPLC指纹图谱结合一测多评用于白芍的质量评价。主要研究内容和结论如下:1.采用HPLC同时测定不同干燥方法(晒干、阴干、热风干燥、微波干燥、远红外干燥和真空冷冻干燥)所得白芍4种单萜苷类、2种酚酸类化学成分的含量;采用SPSS软件对白芍不同干燥品的质量进行主成分分析。结果表明:不同干燥方法所得白芍均能达到《中华人民共和国药典》(2015年版一部)对白芍含量的要求,采用真空冷冻干燥单萜苷类和酚酸类总量最高,为6.2%,热风60℃干燥次之,为6.1%;经主成分分析,不同干燥方法处理的白芍中单萜苷类和酚酸类成分含量综合评分依次为:真空冷冻干燥>热风60℃干燥>微波干燥>远红外干燥>晒干>热风40℃干燥>热风80℃干燥>阴干>热风100℃干燥。从各成分含量、成本和实用性方面综合分析,热风60℃干燥为白芍适宜的干燥方法。2.应用Box-Behnken试验设计,HPLC指纹图谱优化白芍提取过程。使用高效液相色谱指纹图谱共有峰总峰面积为指标,采用Box-Behnken设计优化了白芍超声提取过程的工艺参数。最佳工艺参数为用17.17 mL/g的液料比、67.31%乙醇超声提取50 min。对优化条件进行了验证,验证试验和预测值吻合较好。得出的结论是,HPLC指纹图谱结合Box-Behnken试验设计可用于优化白芍的提取过程。3.选取芍药苷为成分标记物,建立白芍饮片HPLC指纹图谱,采用斜率校正法计算芍药苷对没食子酸、儿茶素、芍药内酯苷和苯甲酰芍药苷的相对校正因子。同时,5种成分分含量通过外标法确定。一测多评的准确性和可行性通过比较外标法和一测多评的结果来评估。在28批白芍HPLC特征指纹中选取了10个共有峰,并且鉴别了5个成分。与使用外标法获得的结果相比,通过T检验证实一测多评法没有显著差异(P>0.05,n=28)。HPLC指纹图谱结合一测多评方法可应用于白芍的质量评价。
关键词: 白芍 ；干燥方法 ；质量评价
被引量
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摘要： 青龙衣（Qinglongyi）是胡桃科胡桃属植物核桃（Juglans regia L.）和核桃楸（Juglans mandshurica Maxim）未成熟的外层果皮。研究证实,青龙衣中主要含有黄酮类、蒽醌类、二芳基庚烷类、甾体类、萜类、脂肪酸类等化学成分。《本草纲目》中有关于青龙衣止痛作用的相关描述,用青龙衣泡酒,其酒剂可以用来缓解胃疼痛、肝气痛、痛经、癌症痛等多症。现代药理学研究表明青龙衣具有显著的抗肿瘤活性。青龙衣及青龙衣提取物为原料制成的中药复方制剂,如复方青龙衣胶囊和复方青龙衣颗粒,已被用于临床上治疗乳腺癌、食道癌、胃癌、宫颈癌等症。青龙衣的抗肿瘤活性归因于青龙衣中所含有的活性成分,故而青龙衣中活性成分的分离及纯化具有重要的研究意义。基于此,本研究以青龙衣中具有抗肿瘤活性的酚酸类成分和黄酮类成分为研究对象,探究这两类成分的最佳超声提取条件,制备青龙衣提取液。以麦秸秆纤维素（SC）为原料,采用溶胶-凝胶法制备麦秸秆纤维素微球（SCM）,利用SCM对青龙衣提取液中的该两类成分进行吸附分离,对SCM的吸附行为进行了初步的探讨,并基于被分离出的成分和青龙衣中的其他物质通过网络药理学对青龙衣的抗肿瘤机制进行了预测。研究的主要内容及结论如下:1.建立了青龙衣中七种活性成分芹菜素、山奈酚、原儿茶酸、阿魏酸、香草酸、芦丁、槲皮苷的高效液相色谱（HPLC）分析检测方法。检测波长261nm,320 nm,进样量:10μL,流速:1.0 m L/min,流动相:乙腈（A）-0.1%甲酸水（B）,梯度洗脱条件:0-5 min,16-22.5%A;5-10 min,22.5-24%A;10-19min,24-29%A;19-20 min,29-30%A;20-22.5 min,30-31%A;22.5-23 min,31-31.5%A;23-25 min,31.5-32%A。该方法具有良好的重复性（<5.0%）、精密度（<5.0%）及稳定性（<5.0%）,且加样回收率高,方法学验证结果符合国家药典（2015版）的要求。选择不同溶剂对青龙衣中的有效成分进行超声提取,结果发现以甲醇为溶剂的提取效果最佳。以甲醇为溶剂,酚酸类化学成分的最佳提取工艺条件为:超声时间:80 min,料液比:1:10,甲醇浓度:30%,温度:70℃;黄酮类化学成分的最佳提取工艺条件为:超声时间:80 min,料液比:1:10,温度:70℃,甲醇浓度:70%。2.采用溶胶凝胶法制备SCM,并对SCM的密度与孔隙率、表面形貌、热稳定性、化学结构、晶体结构进行了一系列的表征测试。结果发现SCM的孔隙率达到了83.33%。扫描电镜（SEM）结果显示,纤维素微球具有良好的球状结构,表面存在多孔结构,红外光谱（FT-IR）显示,相比于纤维素,制备的SCM其特征峰强度增强。热重（TG）结果发现SCM具有良好的热稳定性,X射线衍射仪（XRD）结果显示微球在制备过程中晶型结构发生了改变,具有典型的Ⅱ型纤维素晶体结构。3.选择SCM和四种常见大孔树脂（HPD100、HPD300、HPD600、AB-8）对青龙衣中的槲皮苷和异槲皮苷两种有效成分进行静态吸附实验,发现SCM的吸附量几乎是树脂的两倍。采用拟一级、拟二级动力学以及颗粒内扩散模型模拟纤维素微球的动力学吸附行为,用Langmuir和Freundlich等温吸附模型模拟纤维素微球的热力学吸附行为。结果发现SCM对两种物质的动力学吸附行为更符合二级动力学模型,Langmuir模型的相关系数R2大于Freundlich模型,在此过程中化学吸附充当了重要作用且属于单分子层吸附行为。解吸实验中,选择浓度为60%的甲醇作为槲皮苷的解吸液,解吸量可达669μg/g,用90%的甲醇对异槲皮苷进行解吸,解吸量达到了517μg/g。通过进一步的纯化实验,异槲皮苷最终纯度达到了73.775%,回收率为62.71%;槲皮苷纯度为84.510%,回收率为83.74%。重复利用实验表明,SCM经五次循环利用后,相对吸附能力仍可达到88.7%,说明本研究所制备的SCM具有良好的重复利用性。4.采用网络药理学方法,通过网络数据挖掘共得到387种青龙衣化学成分,运用Swiss ADME平台,筛选到88个具有生物学意义的化合物。应用Swiss Target Prediction数据库预测到707个药物成分靶点;结合Gene Cards、OMIM、Di Ge NET数据库筛选到肿瘤相关靶点共3483个;对成分靶点与疾病靶点映射后共得到332个交集靶点;借助String数据库和Cyto Scape 3.7.2软件构建药物与疾病靶点相互作用（PPI）网络,得到86个关键靶点;通过Metascape数据库对关键靶点进行GO功能和KEGG通路富集分析,共得到1633条GO生物过程和170条KEGG通路;使用Cyto Scape 3.7.2绘制“成分-靶点-通路”网络图,预测HSP90AA1、SRC、ESR1、EGFR、PIK3CA、CDK2、GSK3B等Degree值较大的靶点为青龙衣抗肿瘤的核心靶点。Galeon、山姜素、槲皮苷、山奈酚、Dibutyl phthalate、Plumbagin、Juglone等成分为青龙衣抗肿瘤的主要成分,这些成分可能通过调节PI3K-Akt、Wnt信号通路作用于肿瘤、癌症。
关键词: 青龙衣 ；液相色谱 ；纤维素微球 ；吸附解吸 ；网络药理学
摘要： 连翘为木犀科植物连翘Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl的干燥果实,根据不同的采摘时间可分为“青翘”和“老翘”,果实初熟尚带绿色为青翘,果实熟透颜色发黄为老翘。连翘作为我国传统大宗中药材之一,其市场需求量逐年增大。连翘除了传统的以果入药外,其叶可制成茶叶,已被开发为多样化的茶饮、保健品、食品等系列产品,具有较大的开发潜力。由于连翘多为野生,导致其药材质量不稳定、资源短缺等问题日趋严重,野生变家种势在必行。本研究以18份连翘种质的青翘、老翘和连翘叶为研究对象,分析不同种质之间的表型差异。同时,基于植物学性状和内在质量指标进行全面的质量评价,筛选出高产优质的种质类型,并对其化学成分组成进行解析,结合网络药理学探讨青翘、老翘和连翘叶优良种质的抗氧化活性机制。以期为连翘品种定向选育及其资源综合开发利用提供参考。主要研究结果如下:
(1)通过观察连翘果实和叶子的质量性状及测定其数量性状,结果发现果实表型性状的变异系数范围为7.7%～76.78%,其中斑点指数变异系数最大,果实纵径变异系数最小;连翘叶表型性状的变异系数范围为9.66%～31.09%,其中叶面积变异系数最大,叶形指数变异系数最小。表明不同连翘种质间的果实和叶片均有丰富的遗传多样性。聚类分析可将18份种质分成5大类型:第1类包含2份种质,属于“小果,叶片大小中等”类型;第2类包含7份种质,属于“果实大小中等,小叶片”类型;第3类包含2份种质,属于“果实中等偏小,大叶片”类型;第4类包含3份种质,属于“大果,叶片中等偏大”类型;第5类型包含4份种质,属于“果实中等偏大,叶片中等偏小”类型。
(2)测定不同种质的青翘、老翘和连翘叶中挥发油、连翘苷、连翘酯苷A、芦丁和(+)-松脂醇-β-D-吡喃葡萄糖苷的含量。以挥发油>2.0%为青翘种质评价的限制因子,筛选出S13、S14、S18、S4和S10共5份较优种质,其中S13长势强、指标成分绝对含量最高;以连翘苷>0.15%作为老翘种质评价的限制因子,初步筛选出S2、S10和S9共3份较优种质,其中S2长势强、成分绝对含量最高;连翘叶指标成分绝对含量综合排名前5的种质为S9>S3>S10>S15>S17,其中S3长势表现为强,且叶面积最大,含量最高。
(3)基于UPLC-Q-Exactive-Orbitrap-MS技术解析青翘、老翘和连翘叶优良种质的化学成分组成。结果表明,三者化学成分组成种类大致相同,共鉴定出115种化合物,其中苯乙醇苷类23种,青翘、老翘和连翘叶分别为22种、16种和21种;木脂素类化合物23种,三者分别为18种、20种和20种;酚酸类化合物21种,三者分别为20种、19种和19种;黄酮类化合物11种,三者分别为10种、9种和9种;三萜类6种,三者分别为6种、4种和1种;环己基乙醇衍生物16种,三者分别为15种、14种和11种;其他化合物15种,三者分别为14种、12种和8种。主要化学成分含量测定结果表明,青翘中连翘酯苷A、(+)-松脂醇-β-D-吡喃葡萄糖苷含量最高,且青翘总苯乙醇苷、总木脂素、总三萜酸、总黄酮和总酚酸含量显著高于老翘和连翘叶;连翘叶连翘苷、芦丁含量显著高于青翘和老翘。
(4)体外抗氧化测定结果显示,青翘、老翘和连翘叶均具有较强的抗氧化活性,其中,连翘叶对DPPH自由基的清除效果最佳,青翘对ABTS自由基的清除效果最佳,同时青翘还具有显著的铁离子还原能力。运用网络药理学技术探究青翘、老翘和连翘叶抗氧化的潜在活性成分、关键靶点及作用机制。GO分析结果发现三者主要参与了蛋白质磷酸化、酪氨酸磷酸化、对外来刺激的反应、蛋白丝氨酸/苏氨酸/酪氨酸激酶活性、酶结合、细胞质、膜筏、核浆等多种生物过程。KEGG通路主要富集到癌症通路、PI3K-Akt、HIF-1、EGFR、AGE-RAGE、免疫系统等信号通路。分子对接结果表明,(+)-松脂醇-β-D-吡喃葡萄糖苷、牛蒡子苷元、异鼠李素、连翘酯苷A、连翘苷、芦丁等30种关键活性成分可能通过调控AKT1、CTNNB1、SRC、EGFR和TNF等核心蛋白,以及参与癌症通路、PI3K-Akt、HIF-1等信号通路实现其抗氧化作用。
关键词: 青翘 ；老翘 ；连翘叶 ；优良种质筛选 ；化学成分 ；网络药理学
摘要： 目的：本研究主要基于液质联用技术，以中药松萝和其主要的酚酸类成分作为研究对象，分别建立松萝药材定性鉴别和定量测定的质量控制，同时结合化学统计学分析方法，对不同来源的松萝药材进行质量表征同时寻找影响药材质量的主要差异成分;建立松萝药材大鼠血浆中主要酚酸类化合物的测定方法并研究其药代动力学，绘制其药-时曲线，阐明其药动学参数和特征;建立松萝中主要酚酸类成分松萝酸在大鼠体内代谢物的测定方法，鉴定和分析松萝酸的代谢物和代谢物类型，阐明松萝酸在大鼠体内的代谢途径;建立一种将传统的信息依赖采集(IDA)与新的在线非依赖采集技术(SWATH)相结合的液质方法，以更准确地识别和筛选生物标志物，并将其方法用于松萝酸干扰A549细胞的代谢组学研究，从而为全面控制松萝的质量提供解决方法，并阐明其作用机制。 方法：在电喷雾离子源(ESI)负离子模式下对松萝提取液进行质谱数据全扫描，获得质谱原始数据，色谱柱为PhenomenexKinetexC18(100mm×3.0mm，2.6μm)色谱柱，利用自建过滤模板结合多种数据后处理技术，结合已总结出的酚酸类对照品的质谱裂解规律，识别和鉴定松萝中酚酸类化学成分，然后根据鉴定出化学成分的相对峰面积，对25批不同来源的松萝中这些酚酸类成分进行半定量测定，并采用主成分分析(PCA)方法找出影响松萝质量的主要化学成分;采用电喷雾离子源(ESI)负离子条件下，多反应离子监测(MRM)对不同批次松萝药材中4种酚酸类成分进行定量，色谱柱为AgilentZORBAXSB-C18(4.6mm×250mm，5μm)，流动相为甲醇-水，梯度洗脱，并采用该方法测定了对不同批次的松萝药材，同时对不同来源的药材进行了聚类分析。大鼠灌胃给予松萝提取物后，分别于给药后在规定时间点从大鼠眼内眦静脉丛取血，并制备血浆样本，采用甲醇直接沉淀蛋白的方法进行样品预处理，色谱柱为C18柱，流动相为0.1%甲酸水-甲醇，梯度洗脱，采用ESI源，多周期正负离子同时扫描，多反应监测(MRM)模式对4个主要酚酸类化合物进行定量。大鼠灌胃给予松萝酸后收集大鼠的血浆、尿液和胆汁样本，用乙酸乙酯萃取法进行生物样本前处理，在ESI源下负离子模式下进行全扫描数据采集，同时利用多重质量亏损模板(MDF)结合动态背景扣除(DBS)的方法触发IDA扫描，然后采用多种数据后处理方法进行代谢物的筛选，获得代谢物的精确分子质量、元素组成和二级质谱图，最后基于精确质量数、相关的生物代谢转化规律和母药化合物的裂解规律，对松萝酸可能的代谢产物进行结构推测，利用ClogP值和Chem3D软件对同分异构体进行辅助区分。对松萝酸诱导的A549细胞进行UHPLC-Q/TOF-MS分析，采用LunaOmega1.6μmPolarC18(100×2.1mm)色谱柱，分别在ESI源正、负离子模式检测，首先采用IDA技术对样本进行非靶向全扫描分析，再采用SWATH技术针对初步鉴定得到的代谢物进行目标分析，通过多元统计分析筛选差异代谢物，并通过在线数据库HMDB、METLIN来鉴定差异代谢物，结合在线数据库MetaboAnalyst4.0和KEGG对差异代谢物进行通路分析。 结果：首次分析和鉴定了松萝中38个酚酸类化合物，推断和总结了松萝中不同类型酚酸类成分的质谱裂解规律，半定量分析结合PCA找出了影响药材质量的主要差异成分，表征了不同批次松萝样品之间的质量差异。定量的4种主要酚酸类成分的线性关系，仪器重复性、日内和日间精密度、稳定性、检测限和定量限均符合要求，结果表明，产地对4种酚酸类成分的含量有较大影响。大鼠灌胃松萝药材提取物后，松萝酸、扁枝衣二酸、地弗地衣酸、苔色酸在大鼠中药代动力学药-时曲线的趋势相似，且4种成分的吸收和消除均较快。松萝酸在大鼠体内代谢共鉴定的36个代谢产物，表明松萝酸在大鼠体内代谢广泛，Ⅰ相代谢反应主要为氧化和还原脱甲基化代谢，II相代谢反应主要为与葡萄糖醛酸的结合反应。采用IDA与SWATH两种在线质谱数据获取技术相结合的方法鉴定松萝酸干扰A549细胞后的内源性代谢物，共鉴定出28个差异性内源性代谢物。这些差异代谢物主要涉及苯基丙氨酸代谢代谢，鞘磷脂代谢，三羧酸循环，精氨酸和鸟氨酸代谢等。 结论：本研究首次采用UHPLC-Q-TOF-MS/MS快速识别鉴定了松萝中38种酚酸类化合物，首次建立了半定量分析测定方法，结合PCA法对松萝产地质量差异进行了评价;定量结果表明该方法简便、快速、准确、灵敏度高，可用于测定松萝药材中4种主要酚酸类化合物，聚类分析结果表明不同产地的松萝药材药材质量存在一定差异。定性研究和定量分析相结合，为全面控制中药材的全面质量控制提供了解决途径和借鉴方法。药代动力学实验方法灵敏度高、选择性好、精密度好，可用于大鼠灌胃给予松萝药材提取物后，血浆中4种酚酸类化合物的药代动力学研究，该结果可为松萝的临床用药提供数据和参考。首次成功发现和鉴定了松萝酸在大鼠体内的代谢产物，为阐明松萝酸的体内过程和药理学研究奠定了基础，此外也可以为其他酚酸类化合物的体内代谢研究提供借鉴作用。本研究成功建立了非靶向代谢组学研究平台，采用IDA方法和SWATH方法相结合，分析了松萝酸干扰A549细胞后的细胞代谢组学。该研究为松萝酸的作用机制研究提供了理论依据，也为相关细胞代谢组学的研究提供了新的研究思路和技术支持。
关键词: 松萝 ；质量控制 ；液质联用 ；细胞代谢组学
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