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摘要： 目的研究交让木中的生物碱成分。方法样品用95%的乙醇进行提取,所得浸膏用酸-碱处理方法处理后得到总生物碱,之后经正相硅胶、Sephadex LH-20、反向硅胶(RP-18)、高效制备液相等多种色谱方法分离得到生物碱单体,根据其理化性质及波谱学数据鉴定其化学结构。结果分离得到4个虎皮楠生物碱,经鉴定分别为daphniyunnine B(1)、daphmacrodin A(2)、macropodumine B(3)、daphnicyclidin L(4)。结论化合物daphniyunnine B(1)为首次从该植物中分离得到。
关键词: 交让木 ；生物碱 ；化学成分
被引量
4
摘要： 交让木(Daphniphyllum macropodum Miq.)是虎皮楠科(Daphniphyllaceae)虎皮楠属(Daphniphyllum BI.)植物，为常绿灌木或小乔木，分布于我国云南、四川、重庆、贵州、湖北、广东、广西等省市，生于海拔600～1900m的阔叶林中，日本和朝鲜亦有分布。在民间其种子、枝叶和根多做药用，具有治疗疮疖肿毒、哮喘、咳嗽、风湿、感冒发热、毒蛇咬伤等功效。虎皮楠生物碱是虎皮楠属植物所特有的一种化学成分，第一个分离并鉴定出具体化学结构的虎皮楠生物碱便是从交让木中得到的。该类生物碱在树皮和种子中含量最高，具有独特多变的化学结构和复杂的空间立体构型。近年来对虎皮楠生物碱进行分离鉴定和生物活性研究的报道甚多，但仍然不断有新型结构生物碱被发现。
本课题对采自重庆市南川区的交让木的树皮进行了系统的化学成分研究。运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、ODS反相柱色谱和高效液相制备色谱等分离方法从其95%的乙醇提取物中获得24个单体化合物，并运用理化常数测定和波谱数据分析等手段鉴定了其中的21个化合物的结构。这些化合物包括：5个新的生物碱成分，分别命名为calyciphylline R (5)、daphnicyclidin M (6)、daphnicyclidin N (7)、calyciphylline Q (10)和calyciphylline S (11)；12个已知的虎皮楠生物碱，分别为longistylumphylline A (8)、paxiphylline E (9)、daphniyunnine B (12)、macropodumine C(13)、daphnicyclidin H (14)、daphnicyclidin D (15)、daphnicyclidin C (16)、paxiphyllineB (17)、 daphmacrodin A (18)、 macropodumine B (19)、 daphnicyclidin L (20)和daphnicyclidin A (21)；4个已知的苯酚衍生物，分别是4-羟基苯甲酸乙酯(1)、3-(4-羟基)苯基丙烯酸乙酯(2)、2,3-二羟基-4-甲基苯甲酸乙酯(3)和2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(4)。其中4个已知生物碱8、9、12和17以及4个苯酚衍生物系首次从该植物中得到，且除化合物14、15和21外，所有化合物均是第一次从交让木的树皮中分离得到。
用MTT法对5个新化合物和已知的虎皮楠生物碱(18-20除外)进行肿瘤细胞毒活性筛选。采用顺铂为阳性对照，测定以上化合物对P-388（小鼠淋巴细胞性白血病细胞株）、A-549（人肺癌细胞株）、SGC-7901（人胃癌细胞株）和HL-60（人白血病细胞株）的细胞毒性。结果表明：化合物6、7、13、14、16、17和21对P-388表现出不同的细胞毒性，其他化合物对P-388细胞未显示细胞毒性(IC50>50mol/L)。除化合物6和7对SGC-7901细胞有中等程度的细胞毒活性(IC50分别为22.4和25.6mol/L)外，其它化合物对A-549、SGC-7901和HL-60细胞株均未显示细胞毒性(IC50>50mol/L)。化合物6和7的分子结构在虎皮楠生物碱中十分少见，且对胃癌细胞表现出一定的细胞毒性，具有进一步研究的价值。
课题创新性及研究意义
1.本课题对交让木树皮醇提物的生物碱成分进行了系统的化学研究，分离得到24个化合物，并鉴定了其中的21个化合物，其中9个虎皮楠生物碱和4个苯酚衍生物首次从交让木中得到。
2.发现了5个新化合物。其中化合物6和7的母体结构在虎皮楠生物碱中非常少见，其在C-2位是一个羰基结构，且C-3不经过C-2直接与C-1相连接，C-16与C-17形成一个双键。与化合物6和7的化学结构相似的生物碱只被分离到一次。化合物10的分子结构中，在C-18与C-19之间形成一个双键，该位置的双键是第一次在虎皮楠属生物碱中发现。
3.生物活性研究显示，化合物6和7不仅对白血病细胞株P-388有细胞毒性，还对人胃癌SGC-7901细胞株显示抑制作用。
4.以上研究和发现为交让木化学成分的研究积累了新的资料，对虎皮楠生物碱的结构分类、化学与生物合成以及生物活性研究提供了科学依据和参考。
关键词: 交让木 ；虎皮楠属 ；化学成分 ；生物碱 ；生物活性
被引量
2
摘要： 从虎皮楠属植物交让木(Daphniphyllum macropodum)乙醇提取物的氯仿萃取部分分离得到5个生物碱,采用核磁共振(1H-NMR、13C-NMR、DEPT)和ESI-MS波谱解析技术对其结构进行鉴定,最终分别确定为Daph-nilactone(1)、Paxdaphnine B(2)、Methyl homosecodaphniphyllate(3)、Paxdaphnine A(4)和Daphnigraciline(5)。并检测了上述生物碱的杀卤虫活性,发现化合物2具有微弱的活性。
关键词: 虎皮楠科 ；虎皮楠属 ；交让木 ；生物碱 ；杀卤虫活性
被引量
1
摘要： 采用硅胶、碱性氧化铝、MCI、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱和高效液相色谱等多种色谱技术,从娇嫩黄堇(Corydalis delicatula D.G.Long)总生物碱中分离得到15个生物碱化合物。通过质谱、核磁共振波谱、紫外可见光谱等方法分别鉴定为(-)-tetrahydrocorysamine(1)、corysamine(2)、berberrubine(3)、(-)-scoulerine(4)、bicuculline(5)、(-)-corlumine(6)、scoulerine-β-N-oxide(7)、salutaridine N-oxide(8)、allocryptopine(9)、protopine(10)、coryximine(11)、cryptopine(12)、cis-N-methylstylopine(13)、hunnemannine(14)和corlicatine A(15)。所有化合物均首次从娇嫩黄堇中分离得到,其中corlicatine A(15)为新化合物。药理活性研究表明,1对洋刀豆脲酶(JBU)的抑制活性最强,IC50值为1.28μmol·L^(-1),优于阳性对照物乙酰氧肟酸(AHA)。通过无机试剂对生物碱抑制JBU的影响实验,发现四个生物碱(1、6、11、12)与无机试剂氟化钠(NaF)及丙烯酸丁酯(BA)之间存在协同抑制作用。将活性最好的生物碱(1)与JBU蛋白进行分子对接实验,未发现与JBU公认的活性中心位点Ni2+发生作用。结合无机试剂对生物碱抑制JBU活性的影响,推测异喹啉类生物碱对脲酶的抑制作用可能涉及Ni2+以外的其他靶点或机制。
关键词: 娇嫩黄堇 ；生物碱 ；corlicatine A ；脲酶抑制剂 ；分子对接
摘要： 为实现小花老鼠簕种群恢复和药用资源开发,对小花老鼠簕繁育方法进行了研究。以小花老鼠簕成熟无病虫害叶片为水培材料,以霍格兰营养液为水培基质,以IAA和NAA的浓度梯度及浸泡时间为试验因素,设计三因素四水平正交试验,经比较诱导生根率、根系形态建成及根系活力探究最优水培条件。比较叶片水培苗和种子土培苗药用成分(生物碱)差异,评价叶片水培效果。结果表明,小花老鼠簕叶片水培易生根。水培液最优激素浓度和处理时间为:1 mg/L IAA+1.5 mg/L NAA+24 h,生根率达80%,成活率为73.3%。小花老鼠簕水培苗和土培苗生物碱成分无明显差异。通过水培进行小花老鼠簕药用资源的综合利用是经济有效的方式。
关键词: 濒危药用红树植物 ；小花老鼠簕 ；叶片水培 ；生长激素 ；生物碱
被引量
2
摘要： 采用硅胶柱色谱和制备型高效液相色谱等方法对毛茛科(Ranunculaceae)翠雀属(Delphinium)植物拟川西翠雀花(Delphinium pseudotongolense W.T.Wang)的化学成分进行分离纯化,并通过NMR等波谱学技术对所分离化合物进行结构鉴定。研究从拟川西翠雀花全草中分离鉴定了10个生物碱,包括9个牛扁碱型C19-二萜生物碱elapaciline(1)、delpheline(2)、isodelpheline(3)、lycoctonine(4)、delectinine(5)、yunnadelphinine(6)、19-oxoisodelpheline(7)、delbrunine(8)、tatsiensine(9)和1个异喹啉类生物碱oxoglaucine(10)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到。
关键词: 拟川西翠雀花 ；毛茛科 ；化学成分 ；二萜生物碱
摘要： 恰特草是一种常见的毒品原植物,卡西酮、去甲伪麻黄碱、去甲麻黄碱是其主要的精神活性成分。筛查发现恰特草中还存在具有较强精神活性作用的甲卡西酮和乙卡西酮成分。国内关于恰特草中生物碱成分的提取检测研究较少,国外也未见恰特草中甲卡西酮和乙卡西酮成分的研究。本研究通过优选提取溶剂种类、优化净化条件和色谱-质谱条件,利用0.05 mol/L的盐酸水溶液提取,二氯甲烷和1 mol/L的NaOH水溶液净化,再利用乙腈萃取,采用ZORBAX Eclipse Plus Phenyl-Hexyl色谱柱(100 mm×3.0 mm,1.8μm)分离,以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,电喷雾双喷离子源(Dual AJS ESI)正离子模式下电离,四极杆飞行时间质谱仪目标离子采集模式(Target MS/MS)检测,外标法定量,建立了溶剂萃取-高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱法提取检测干燥恰特草中5种生物碱成分的方法。结果表明,5种生物碱成分在各自的线性范围内线性关系良好,相关系数(r^(2))≥0.9976,检出限为0.08~0.75μg/L,定量限为0.25~2.50μg/L。2份生物碱含量差异较大的恰特草中5种生物碱成分的加标回收率为90.7%~105.2%,实验仪器精密度为0.5%~2.3%,日内方法精密度为1.0%~2.5%,日间方法精密度为1.3%~3.3%。该方法净化效果好,定量准确,灵敏度高,重复性好。利用该方法对国家林业局森林公安司法鉴定中心受理的15份恰特草相关案件中的检材进行检验,均检出5种生物碱成分,能够满足恰特草的理化检验鉴定要求,为恰特草中未知精神活性成分的发现和研究提供参考和指引。
关键词: 高效液相色谱 ；四极杆飞行时间质谱法 ；甲卡西酮 ；乙卡西酮 ；精神活性成分 ；恰特草
被引量
8
摘要： 山豆根是临床上常用的一味中药,具有清热解毒、消肿利咽的功效。近年来,有关服用山豆根出现中毒的临床报道逐渐增加,急性发作多以神经损伤和肝脏损伤为主,治疗及时预后较好,但长期或大剂量服用者会引起不可逆的损伤,因此,山豆根临床使用的安全性应该被重视起来。山豆根中化学成分主要有生物碱类、黄酮类、三萜及三萜皂苷类、多糖类,还有少量蛋白质、有机酸、微量元素等。其中,生物碱类化合物是山豆根发挥药效的重要物质基础,也是引起不良反应的主要物质。山豆根及其生物碱类成分产生的不良反应主要有神经损伤、肝脏损伤、心血管损伤、肾脏损伤、生殖损伤和胃肠道反应,其不良反应物质基础主要是喹诺里西啶类生物碱,包括苦参碱、氧化苦参碱、金雀花碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱、槐胺碱和莱曼碱等。国内外对山豆根不同提取物和生物碱成分的不良反应进行了许多研究,但有关山豆根生物碱类成分的不良反应机制未见全面详细的报道,山豆根作为传统中药材应用广泛,明确其引起不良反应的物质基础和作用机制,如何减轻不良反应以更好地投入临床应用是目前亟待解决的问题。现将有关山豆根生物碱的组成成分、山豆根提取物及生物碱类成分的不良反应及机制进行综述,以期为山豆根的深入研究开发和临床安全有效应用提供依据。
关键词: 山豆根 ；生物碱 ；成分 ；不良反应 ；机制
被引量
33
摘要： 洋金花为止咳平喘药,其花和叶中富含多种化合物,包括醉茄内酯类、生物碱类、萜类、黄酮类及酰胺类等成分。因其具有平喘止咳、解痉定痛的功效,传统上常用于治疗哮喘咳嗽、脘腹冷痛、风湿痹痛、小儿慢惊,还可作为外科麻醉的原料药。现代药理研究表明,洋金花除了具有平喘止咳、解痉定痛等传统功效外,还具有抗炎、免疫抑制、抗惊厥、抗癫痫、抗肿瘤等作用,常用于银屑病、帕金森病、癫痫、类风湿性关节炎等疾病的治疗。目前,有关洋金花的化学成分研究主要集中在醉茄内酯类及生物碱成分;同时,洋金花化学成分类别划分比较笼统,化学成分在不同药用部位中的分布情况也不太清楚,多糖成分药理作用研究相对较少。基于此,笔者拟系统检索洋金花国内外的相关文献,对其不同结构类型的化学成分、药理作用及临床应用进行了总结与分析,以期为洋金花的进一步开发与利用提供参考。
关键词: 洋金花 ；醉茄内酯 ；萜类 ；麻醉 ；平喘止咳 ；银屑病 ；抗炎
被引量
27
摘要： 目的:研究雷公藤大环多胺类生物碱的质谱裂解规律,建立快速识别该类生物碱的方法。方法:在色谱柱为Hypersil GOLDTM C18、流动相为0.1%甲酸溶液(A)-甲醇(B)(梯度洗脱)、流速为0.25 mL/min、柱温为40℃、进样量为2μL的色谱条件下,以及在离子源为电喷雾离子源、扫描模式为正离子模式、裂解电压为100 V、碰撞能量为35 eV、扫描范围为m/z 100-2000的质谱条件下,采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱技术(UPLC-Q-TOF-MS/MS)结合PeakView 1.2软件分析celafurine、celabenzine、celacarfurine和celacinnine等4个大环多胺生物碱对照品和雷公藤总提取物的质谱信息,并总结该类生物碱的质谱裂解规律。根据保留时间、精确分子量及二级质谱碎片离子信息,参照上述质谱裂解规律,对雷公藤总提取物中大环多胺生物碱成分进行快速识别,并通过查阅Scifinder数据库及文献比对判断其是否为新化合物。结果:在正离子扫描模式下,m/z 160.11(基峰)、m/z 188.10和m/z 100.07为大环多胺生物碱的二级质谱特征裂解碎片离子。根据精确分子量和质谱裂解规律从雷公藤总提取物中快速识别大环多胺生物碱10个,其中化合物1-6、8分别为2-phenyl-1,5,9-triazacyclotridecan-4-one、9-acetyl-2-phenyl-1,5,9-triazacyclotridecan-4-one、9-nicotinoyl-2-phenyl-1,5,9-triazacyclotridecan-4-one、celafurine、celabenzine、celacarfurine、celacinnine,其余3个化合物结构待定。化合物3、7、9和10可能为新的化合物。结论:大环多胺生物碱能够形成m/z 160.11(基峰)、m/z 188.10和m/z 100.07等3个共同特征碎片离子,可用于该类活性成分的快速识别。
关键词: 雷公藤 ；大环多胺生物碱 ；质谱裂解规律 ；快速识别
被引量
4
摘要： 目的建立液质联用检测方法分离鉴定藜芦主要化学成分,并比较各成分与不同比例南沙参配伍前后经Caco-2单层细胞模型吸收转运的变化情况,从吸收转运的角度分析南沙参对藜芦的"增毒"机制。利用Elisa法测定南沙参与不同比例藜芦配伍前后免疫调节作用的变化情况,从药效作用的角度分析藜芦对南沙参的"减效"机制。方法液质条件为乙腈(A)和0.1%甲酸水溶液(v)作流动相,梯度洗脱,Acquity UPLC BEH C_(18)(1.7μm, 2.1 mm×50 mm)色谱柱,柱温设置35℃;3200 QTRAPTM串联四级杆-线性离子阱质谱仪,采用电喷雾电离源,电喷雾电压为5.0 kV,透镜管电压为90 V,金属毛细管电压为40 V、温度为250℃。结果利用液质联用方法分离鉴定出8种生物碱成分,发现在一定配伍比例下南沙参可使藜芦中一些生物碱溶出和生物利用度提高,具有"增毒"作用。而藜芦的加入,使南沙参的免疫调剂作用降低,并随着藜芦用量的增加其药效作用降低明显,具有"减效"的作用。结论该研究结果从化学成分含量变化、吸收转运和药效学改变的角度再次考察了中药"十八反"中南沙参"叛"藜芦的配伍禁忌原则,为深入研究中药十八反中藜芦-南沙参药对提供理论基础。
关键词: 藜芦 ；南沙参 ；配伍禁忌 ；吸收转运 ；免疫调节
被引量
4
摘要： 据本草记载,宣黄连为古代医家推崇的道地药材。与其他黄连品种相比,其根茎“节如连珠”,具有很高的药用价值。然而,宣黄连作为历史“失传”中药材,它的药效物质与药用价值尚未得到深入阐明。因此,该研究基于液质联用技术对宣黄连根茎中药效成分进行了定量测定,比较分析了宣黄连与味连等3个《中国药典》黄连品种的异喹啉生物碱含量差异;采用分子鉴定技术准确地鉴定出宣黄连12批,味连9批,雅连4批和云连1批。选用Waters CORTECS C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,2.7μm),以乙腈-0.4%甲酸水为流动相进行梯度洗脱。质谱分析采用电喷雾正离子模式采集,定量结果显示8个主要生物碱成分在考察的浓度范围内线性关系良好(R2>0.996),回收率为95.18%~105.0%,RSD为0.28%~3.7%。宣黄连根茎与其他种黄连根茎相比,小檗碱和非洲防己碱含量最高,且生物碱总量与味连相近而高于雅连和云连;宣黄连的根茎中生物碱含量高于根和地上部分。应用主成分分析(PCA)可区分出不同品种黄连的主要生物碱成分。研究结果表明,该分析方法可靠、高效,为宣黄连的质量研究提供参考。
关键词: 宣黄连 ；液质联用技术 ；分子鉴定 ；定量分析 ；异喹啉生物碱
被引量
5
摘要： 目的:建立超高效液相色谱-三重四极杆质谱法(UPLC-QqQ-MS/MS)同时测定香槟方中槟榔次碱、槟榔碱、去甲异波尔定、波尔定碱的含量,比较槟榔、乌药单煎液与香槟方合煎液中4种生物碱成分的含量变化,为香槟方制剂研究提供实验基础。方法:采用Waters ACQUITY UPLC BEH Shield RP18色谱柱(2.1 mm×150 mm,1.7μm);流动相0.1%甲酸水溶液-乙腈梯度洗脱,流速0.2 mL·min-1,柱温30℃;采用电喷雾离子源(ESI),正离子模式扫描,多反应监测(MRM)模式检测;各化合物的定量离子对分别为m/z 142.10/44.11(槟榔次碱),156.20/44.07(槟榔碱),314.29/265.12(去甲异波尔定),328.13/265.10(波尔定碱)。结果:槟榔次碱、槟榔碱、去甲异波尔定、波尔定碱分别在0.479 0~57.48,0.976 0~78.08,0.812 0~64.96,0.091 2~18.24μg·L-1线性关系良好(r≥0.994 8),平均加样回收率为93.73%~104.34%,RSD均<5%(n=6)。香槟方中槟榔次碱、槟榔碱、去甲异波尔定、波尔定碱的质量分数分别为(90.07±1.26),(445.27±12.39),(742.35±38.39),(38.50±3.33)μg·g-1,均显著低于单煎液中的含量。结论:该方法快速、灵敏、准确、重复性好,可用于香槟方中生物碱成分的含量测定,为香槟方的质量控制及深入研究提供参考依据;香槟方配伍对槟榔次碱、槟榔碱、去甲异波尔定、波尔定碱的溶出量具有显著影响。
关键词: 香槟方 ；生物碱 ；超高效液相色谱-串联质谱法 ；槟榔次碱 ；槟榔碱 ；去甲异波尔定 ；波尔定碱
被引量
12
摘要： 目的:分离并探讨酸枣仁中生物碱成分Coclaurine的抗抑郁作用机制。方法:采用制备型高效液相色谱法(P-HPLC)分离得酸枣仁生物碱成分Coclaurine,并对其进行类药性预测。利用PharmMapper和DrugBank数据库筛选Coclaurine抗抑郁的潜在靶点;采用MAS 3.0生物分子功能软件获取潜在靶点和通路的相关信息;采用Cytoscape软件构建治疗抑郁症的"Coclaurine-靶点-通路"网络模型;采用分子对接软件Autodock Tools 1.5.6将预测得到的蛋白靶点与Coclaurine进行分子对接分析,研究Coclaurine分子与靶蛋白的相互作用。结果:采用质谱(MS)、核磁共振波谱(NMR)鉴定为酸枣仁生物碱单体Coclaurine,且其有较好的类药性。Coclaurine可能通过Glycogen synthase kinase-3 beta、Cystathionine beta-synthase等6个抑郁症相关靶点调控MAPK signaling pathway、VEGF signaling pathway、Insulin signaling pathway等39条信号通路从而参与调节免疫、炎症反应、脂质代谢、细胞凋亡等过程来发挥治疗抑郁症及其并发症的作用。结论:研究结果为为Coclaurine治疗抑郁症提供了理论依据。
关键词: 分离纯化 ；Coclaurine ；抑郁症 ；网络药理 ；分子对接 ；作用机制
被引量
20
摘要： 石斛属DendrobiumSw.中药生物碱类成分结构新颖,药理作用丰富多样,特别是在抗肿瘤方面的表现尤为突出,多种石斛属中药生物碱已被证实对肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、结肠癌、宫颈癌等有显著的抗肿瘤活性,显示出新药开发潜力。但目前对其抗肿瘤药理作用及机制的系统分析仍然不足,使得在理解和应用石斛属生物碱的过程中存在一定的盲点和局限性。梳理并深入探讨石斛属中药生物碱成分对不同癌症的药理作用,对其常规的抗肿瘤作用机制如诱导肿瘤细胞凋亡、增强机体免疫功能、抑制肿瘤细胞的迁移、细胞周期调控进行解析,并揭示其可能的作用靶点,为其在抗肿瘤研究领域的深入探索和开发利用提供有力的参考和依据。
关键词: 石斛属 ；石斛碱 ；抗肿瘤 ；倍半萜 ；细胞凋亡 ；细胞周期 ；半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶 ；B淋巴细胞瘤-2基因家族
被引量
10
摘要： 目的对茶藤Melodinus magnificus的生物碱成分进行分离、鉴定和抗肿瘤活性研究。方法采用薄层色谱、柱色谱等色谱方法对总生物碱浸膏进行分离和纯化。通过ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR等波谱技术和文献对比等方法鉴定生物碱化合物的结构,并采用MTT法对分离得到的生物碱化合物进行抗肿瘤细胞(人肝癌HepG2细胞、乳腺癌MCF7细胞和人肺癌A549细胞)活性筛选,随后利用网络药理学和分子对接技术对具有抗肿瘤活性生物碱化合物的潜在靶点和作用通路进行预测。结果从茶藤枝叶总生物碱中共获得10个化合物,分别鉴定为strictamine(1)、deacetylakuammiline(2)、19-(Z)-akuammidine(3)、14,15-didehydrovincamine(4)、14,15-didehydro-16-epi-vincamine(5)、19-(S)-methoxytubotaiwine(6)、19-(R)-methoxytubotaiwine(7)、rhazimine(8)、rhazicine N4-oxide(9)和rhazicine(10)。抗肿瘤活性实验发现7个生物碱化合物(1、4~9)对3种肿瘤细胞株具有较显著的增殖抑制活性,半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC_(50))值在0.40~1.16μmol/L。分子对接结果显示7个生物碱化合物能够与蛋白稳定结合,结合能范围-31.35~46.75 kJ/mol,且通过4个关键靶标基因RXRA、SRC、MAPK1、PIK3R1起到抗多种肿瘤的作用。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到。通过整合分离、鉴定、抗肿瘤活性筛选和网络药理学方法初步阐述了茶藤的抗肿瘤活性物质基础和作用机制,为寻找抗肿瘤药物提供了新的资源。
关键词: 茶藤 ；单萜吲哚生物碱 ；抗肿瘤活性 ；分子对接 ；strictamine ；deacetylakuammiline ；rhazimine
被引量
8
摘要： 吴茱萸碱(evodiamine, Evo)是吴茱萸中重要的生物碱成分,其主要药理作用为抗肿瘤、抗炎镇痛、抑菌、调节内分泌、降血脂、调节平滑肌细胞等。吴茱萸碱可通过调控信号通路和引发细胞周期阻滞而达到抗肿瘤作用,包括JAK2/STAT3信号通路、Wnt/β-catenin信号通路、PI3K/Akt和mTOR等信号通路,同时吴茱萸碱可以将肿瘤细胞阻滞于G0/G1期和G2/M期。这些研究为靶向治疗肿瘤提供了可行性方案,为治疗其他相关性疾病提供参考。
关键词: Evo ；抗肿瘤 ；抗炎镇痛 ；抑菌 ；药理作用
被引量
76
摘要： 采用高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(HPLC-Q-TOF-MS)结合超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱(UPLC-QQQ-MS/MS)对东革阿里提取物中的总生物碱进行定性和定量分析。HPLC-Q-TOF-MS采用Welch Ultimate XB-C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm, 5μm),以乙腈(内含0.1%甲酸)-0.1%甲酸水为流动相进行梯度洗脱。UPLC-QQQ-MS/MS采用Agilent Eclipse Plus C_(18)色谱柱(2.1 mm×50 mm, 1.8μm),以乙腈(内含0.1%甲酸)-0.1%甲酸水为流动相进行梯度洗脱。质谱分析均采用电喷雾正离子模式采集。HPLC-Q-TOF-MS通过对照品比对及高分辨质谱数据解析,鉴定了东革阿里中17种生物碱成分并解析了其裂解规律。UPLC-QQQ-MS/MS定量分析东革阿里中3种生物碱成分,在考察的浓度范围内线性关系良好(r≥0.999 7),回收率为108.8%~110.2%,RSD为2.9%~5.3%。该方法快速、可靠、高效,能较全面地反映东革阿里中的生物碱成分及其含量,可为深入阐明东革阿里的药效物质基础及其质量标准研究提供参考。
关键词: HPLC-Q-TOF-MS ；UPLC-QQQ-MS/MS ；定性分析 ；定量分析 ；生物碱 ；东革阿里
被引量
7
摘要： 目的通过对白头翁汤进行拆方,分析白头翁汤配伍前后化学组分变化,探讨白头翁汤的配伍机制。方法以皂苷类、生物碱类、香豆素类共9种成分为指标性成分,结合"组分剔除法"采用HPLC分别对白头翁药材、白头翁全方汤剂及去白头翁减方汤进行化学对比研究,并监测减方汤剂中9种指标成分峰和峰面积的变化。结果白头翁经过配伍后,皂苷类成分峰面积明显降低,当去除白头翁药材后,汤剂中的生物碱成分峰面积会适当增大。结论在对白头翁进行配伍过程,皂苷类、生物碱类成分之间可能存在相互影响的作用,为白头翁汤临床用药配伍提供了一定的数据支持。
关键词: 白头翁 ；白头翁汤 ；高效液相色谱 ；配伍机制
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