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摘要： 目的研究傣药木棉树皮中的化学成分。方法采用85%丙酮水提取,硅胶柱、反向C-18柱及凝胶柱等柱层析方法从木棉树皮中分离化学成分,并通过MS和NMR等波谱学方法进行结构鉴定。结果分离得到5个化合物,分别为eriodictyol(1)、(2S,3R,4E,8Z)-3-hydroxy-2-((2R)-2-hydroxyoctadecanoylamino)-l-β-D-glucopyranosyloxy-4,8-octadiene(2)、β-sitosterol laminaribioside(3)、2,6-dimethoxybenzoquinone(4)和p-hydroxybenzoic acid(5)。结论此5个化合物均为在该植物中首次分离得到,活性测试结果显示木棉树皮85%丙酮水提取物在体外人肿瘤细胞株Hela上具有一定细胞毒活性,其IC50值为21.30μg/ml。
关键词: 木棉 ；化学成分
被引量
4
摘要： 对傣药翅荚决明Cassia alata树皮的化学成分进行研究。运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术从翅荚决明树皮95%乙醇提取物中分离鉴定了1个新呋喃-2-甲酸类化合物,鉴定为5-[3-(羟甲基)-4,5-二甲氧基苯]-3-甲基呋喃-2-甲酸(1)。生物活性测试中,其对NB4,A549,SHSY5Y,PC3和MCF7的IC50分别为2.5,1.2,2.2,3.6,1.9μmol·L^(-1)。化合物1为新化合物,并且表现出一定的细胞毒活性。
关键词: 傣药 ；翅荚决明 ；呋喃-2-甲酸 ；细胞毒活性
被引量
2
摘要： 对傣药翅荚决明Cassia alata树皮的化学成分进行研究。运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及PR-HPLC等多种色谱技术从95%的乙醇提取物中分离鉴定了一个新的异喹啉生物碱类化合物,该化合物命名为3-hydroxy-1-(7-hydroxy-6-methoxyisoquinolin-1-yl)propan-1-one(1),中文名为翅荚决明(1)。生物活性测试中,其对NB4、A549、SHSY5Y、PC3和MCF7的IC50值分别为2.2、1.6、3.8、5.3和1.6μM。翅荚决明(1)为新化合物,并且表现出一定的细胞毒活性。
关键词: 傣药 ；翅荚决明 ；异喹啉生物碱 ；细胞毒活性
被引量
2
会议时间： 2012-11-08
摘要： 木棉(Bombax malabaricum DC)是木棉科木棉属植物,别名红棉、英雄树、攀枝花、斑芝棉、斑芝树、攀枝。产云南、四川、贵州、广西、江西、广东、福建、台湾等省区亚热带。花可供蔬食,入药清热除湿,能治菌痢、肠炎、胃痛;根皮祛风湿、理跌打;树皮为滋补药,亦用于治痢疾和月经过多。为了更加深入地研究木棉花的活性成分,对其开展了系统的化学成分研究。采用多种色谱分离手段,从木棉花95%乙醇提取物中
关键词: 化学成分研究 ；木棉花 ；化合物
被引量
5
摘要： 本论文以三种传统药用植物和树脂:灯台(Alstonia scholaris)、没药(Myrrha)和乳香(Olibanum)作为研究对象,对其植物化学成分及药理活性进行研究。通过运用多种色谱分离技术,结合多种波谱学方法(1D和2D NMR、MS、UV、IR、ORD和CD)、X-ray单晶衍射技术以及ECD/NMR量子化学计算,从上述三种传统药物中共分离鉴定不重复单体化合物115个,其中新化合物52个(包括11个新颖骨架化合物)。化合物结构类型涉及吲哚生物碱、萜类、萜类二聚体和甾体等。此外,研究发现部分单体化合物具有突出的药理活性,进一步明确了三种传统药物的药用物质基础,为它们的临床用药提供了理论依据,并为其资源的开发提供了一定的指导方向。本论文分为两章,共4个小节,分别对灯台叶、没药和乳香从植物化学及药理活性研究方面进行详细的阐述。1、灯台叶的化学成分及生物活性研究糖胶树(A.scholaris),又名灯台树,是我国特色的“傣药”植物,其根、茎、皮、叶均可入药,是夹竹桃科(Apocynaceae)鸡骨常山属的一种常绿乔木,广泛分布于热带和亚热带地区。根据民间药用,我们先对灯台叶的非生物碱部位进行体内功能活性评价,结果表明非生物碱部位是其降低尿酸的活性部位,随后对活性部位进行了系统的植物化学分离鉴定,共分离得到32个化合物,其中9个新化合物,包括2个具有独特的6/6/6/7/5和6/6/5/6/6/6环系的新骨架三萜,7个新三萜,22个已知三萜和1个已知甾体化合物。此外,我们对化合物1-25进行了体内体外的降尿酸活性评价,发现化合物1、2、3、10、17、20和23在体内和体外表现出明显的降尿酸活性,验证了灯台的传统药用,为进一步开发新的药用价值提供了新思路。单萜吲哚生物碱具有骨架结构复杂多变,生物活性多样的特点,长期以来受到有机合成化学家和生物学家的关注。我们前期研究发现,灯台树的各个部位富含生物碱,存放多年的灯台叶样品与新鲜样品的HPLC图谱存在一定差异,且镇咳活性显著降低。为了探究其化学成分的变化,我们对存放6年的灯台叶总生物碱样品进行了植物化学研究,共分离鉴定21个化合物,其中14个新化合物,包括2个具有独特的氮丙环结构的6/5/5/6/6/5/3环系的新骨架生物碱,12个新生物碱,7个已知生物碱化合物。通过生源途径研究发现,分离得到的新化合物大部分为其镇咳活性成分之一 picrinine的衍生物。对单体化合物进行了体外抗炎活性测试,以炎症因子TNF-α、COX-2和PGE2作为检测指标,结果表明大部分生物碱单体化合物具有抗炎活性。2、没药和乳香的化学成分和生物活性研究没药(Myrrha)为橄榄科没药属植物地丁树(Commiphora myrrha Engl.)或哈地丁树(Commiphora molmol Engl.)树皮渗出的干燥树脂,广泛分布于热带和亚热带地区。乳香(Olibanum)为橄榄科乳香属植物乳香树(Boswellia carterii Birdw.)及同属植物(Boswellia bhaurdajiana Birdw.)树皮渗出的干燥树脂,广泛分布在阿拉伯南部、非洲和印度地区。没药和乳香是传统的活血化瘀止痛药物,中医常常将它们作为“对药”相需为用,以增强药效。课题组经过长期的探索,建立了针对树脂的分离纯化方法。在前期研究的基础上,我们继续对没药进行了植物化学研究,从中分离得到了 30个化合物,其中12个新化合物(7个新骨架化合物),包括一系列同类型萜类二聚体和不同类型萜类的二聚体,它们通过[4+2]Diels-Alder环加成反应聚合,由此产生复杂新颖的结构。同样的,我们对乳香进行了植物化学分离鉴定,共得到32个化合物,包括17个新化合物,其中大部分为cembranoid-type二萜。此外,活性研究表明,从没药中得到的化合物1-3能够抑制食管癌肿细胞和肿瘤干细胞生长,且化合物2可能是通过调节Hippo/Yap信号通路来抑制肿瘤干细胞。化合物8-10能够通过调节肝细胞AMPK/ACC信号通路减少脂肪酸代谢中的细胞脂质积累。
关键词: 灯台叶 ；没药 ；乳香 ；单萜吲哚生物碱 ；倍半萜 ；二萜 ；三萜 ；二聚体 ；降尿酸 ；抗肿瘤 ；脂质代谢
摘要： 本论文由五章组成。第一章对大戟科(Euphorbiaceae)巴豆属卵叶巴豆(Croton caudatus)的枝叶进行了化学成分研究,并对其得到的部分单体化合物进行了抗肿瘤、抗菌及抗HIV活性研究,从而发现了4个活性化合物。第二章对夹竹桃科(Apocynaceae)鸡骨常山属糖胶树(A. scholaris)的虫瘿叶子进行了生物碱成分研究,并对其得到的新骨架化合物进行了促进神经干细胞增殖的生物活性研究。第三章对糖胶树的根进行了化学成分研究,从中分离鉴定了14个已知化合物。第四章对糖胶树的枝条进行了化学成分研究,从中分离鉴定了11个已知化合物。第五章对多样性吲哚生物碱的制备进行了研究,并对其得到的单体化合物进行了促进胞内钙流活性和促进PC12细胞分化的活性研究,发现了4个活性化合物。运用多种色谱技术(例如：正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、薄层色谱、sephadax LH-20凝胶柱色谱、中压制备色谱、液相超高压制备色谱)和波谱学方法(1D NMR、2D NMR、MS、UV、IR、CD、X-ray单晶衍射和量子化学计算)从上述3种研究对象中共分离鉴定化合物82个,其中24个为新化合物。化合物类型涉及二萜、四萜、大柱香波龙烷苷、黄酮、木脂素、吲哚生物碱等。1、大戟科植物卵叶巴豆的化学成分和生物活性研究卵叶巴豆(Croton caudatus),大戟科巴豆属植物,攀援灌木,其叶卵圆形,故名卵叶巴豆。该植物产于云南西南部,生于海拔500-600米疏林中。分布于印度、斯里兰卡、中南半岛及马来西亚。该属植物以二萜成分为主,而这些二萜成分不仅提供了大戟科植物的化学分类依据,而且也是主要的活性物质。我们对采自云南西双版纳的卵叶巴豆枝叶进行了化学成分研究。从中分离得到了11个化合物,其中有4个二萜、1个大柱香波龙烷苷、3个黄酮、2个木脂素和1个四萜。新化合物4个,包括3个新的tigliane骨架类型二萜和1个新的大柱香波龙烷苷。对3个新的tigliane骨架类型二萜进行了人体肿瘤细胞毒活性实验,发现了化合物1-3均有一定的体外肿瘤抑制活性。对化合物4进行了抗菌和抗HIV活性测试,发现其具有一定的抗菌及抗HIV活性。2、夹竹桃科植物糖胶树虫瘿叶子的化学成分和生物活性研究糖胶树(Alstonia scholaris),夹竹桃科鸡骨常山属植物,木材的材质松软细致,全株乳汁丰富,可提取口香糖原料,故名“糖胶树”。糖胶树叶子俗称“灯台叶”,傣药中用于治疗百日咳、慢性支气管炎等。现在市场上也有云南大唐汉方制药有限公司生产的灯台叶片及昆明振华制药厂有限公司生产的灯台叶颗粒等非处方药用产品。由本课题组研发的五类新药灯台叶总生物碱胶囊具有止咳、平喘、抗炎及镇痛疗效,目前已完成一期临床的相关实验。作为药材研究的一部分,我们对虫瘿的灯台叶进行了化学成分研究,从中共分离鉴定21个单体化合物,包括1个新骨架降C-5吲哚生物碱、19个单萜吲哚生物碱和1个木脂素。3、夹竹桃科植物糖胶树根的化学成分研究我们经过对糖胶树根提取物的研究发现,其液相指纹图谱与叶子的指纹图谱不尽相同,而且糖胶树中已发现的化合物结构骨架种类较多、活性突出,带着发现新结构与活性物质的兴趣与目标,我们对糖胶树根进行了化学成分研究,共分离鉴定14个单体化合物。4、夹竹桃科植物糖胶树枝条的化学成分研究糖胶树树皮记载有治头痛、伤风、痧气、肺炎、百日咳、慢性支气管炎等疗效；外用可治外伤止血、接骨、消肿、疮节及配制杀虫剂等。前期,我们对糖胶树虫瘿叶子、糖胶树根进行了化学成分研究,发现了较多骨架类型的生物碱。本章我们研究了糖胶树枝条的化学成分,期望能够丰富糖胶树中发现的生物碱的化合物库。经过系统的化学成分研究,共分离鉴定了11个单体化合物。5、结构多样性吲哚生物碱的制备及生物活性研究自然界中的单萜吲哚生物碱骨架千变万化,数量较多,但是它们基本都从异胡豆苷衍变而来。而异胡豆苷这个重排单萜吲哚生物碱则由色胺和裂化马钱子苷以1：1的摩尔比在异胡豆苷合成酶的作用下发生Mannich反应得来。然而,我们课题组在对盆架树化学成分的研究过程中发现了色胺和裂环马钱子苷以1：2摩尔比缩合的产物alstrostines A和B,这促使我们思考吲哚生物碱的生源合成途径的多样性。本章以色胺和獐牙菜苦苷为反应底物,制备结构多样的吲哚生物碱,并探究吲哚生物碱的合成途径,共分离鉴定24个化合物,包括23个吲哚生物碱,其中19个为新化合物。对部分吲哚生物碱进行了促进PC12细胞分化和促进胞内钙流活性研究,并从中发现了4个具有促进胞内钙流活性的化合物。
关键词: 卵叶巴豆 ；糖胶树 ；灯台叶 ；吲哚生物碱 ；细胞毒活性 ；抗菌活性 ；抗HIV活性 ；促进胞内钙流活性
被引量
1
摘要： 杜仲(Eucommia ulmoides Oliv.),又名胶木、木棉等,国家二级保护植物,是我国特有的经济树种,早在2000年前我们的祖先就已用杜仲入药了。杜仲传统以干燥树皮入药,《本草纲目》将杜仲列为药之上品。杜仲有补肝肾、强筋骨、安胎等作用。在竞争日益激烈的今天,压力充斥着人们的日常生活,人体保健的作用日益凸显。随着人们生活水平和消费水平的日益提高,保健酒越来越得到更多人的亲睐。
本文在分析总结了杜仲皮、西洋参、枸杞、大枣、山药、冰糖的化学成分和药理作用的基础上,制定了以杜仲皮为主药其余为辅药的处方配制了杜仲酒；采用TLC法对杜仲酒中西洋参和枸杞进行了定性分析,采用HPLC法对杜仲皮主要成分的含量进行了测定,制定了杜仲酒质量标准,这将为杜仲皮在保健酒方向的发展研究提供详实的理论基础。
本文的研究取得了以下主要成果：
一、分别采用冷浸法、回流提取法、闪氏提取法制备杜仲酒,比较了各个方法的优劣。三种配制方法所得酒液中松脂醇二葡萄糖苷的含量比较为：闪氏提取法>回流提取法>冷浸法。闪氏提取法具有快速、高效的特点。
二、对杜仲酒的澄清工艺进行了研究。本实验分别选用活性炭、硅藻土、045μm醋酸纤维素膜过滤对杜仲酒质量的影响进行了比较,研究发现醋酸纤维素膜过滤后酒的感官评定有明显变化,酒样变得清亮有光泽,放置一月后浊度无明显变化；硅藻土澄清效果优于活性炭,但二者澄清效果都差于醋酸纤维素膜过滤效果,酒液口感受影响,放置一个月后均有少量沉淀。
三、对杜仲酒的口味进行了调配,向其中加入了柠檬酸和冰糖。成品的质量评价采用感官品尝的方式,挑选了10位经验丰富的专业人士从色泽、香气、澄清度、滋味、风格5方面对杜仲酒进行评分,最终确定柠檬酸和冰糖的比例分别为0.15%和0.4%。
三、对杜仲酒的理化指标进行了分析,测出酒精度为40.8%和总固体量为0.9382g/100ml;进行了有害物质的测定包括甲醇的检查(甲醇≤0.03%)、杂醇油的检查(杂醇油≤0.2%)、铅盐的检查(铅含量≤1mg/l),经检查均符合规定。
四、采用TLC法对杜仲酒中西洋参和枸杞进行了定性分析。分别制备西洋参和枸杞的供试品溶液及对照品溶液,分别点于同一高效硅胶板上,供试品溶液与对照品溶液在相应的位置上呈现相同的斑点。
五、采用HPLC法对杜仲皮主要成分松脂醇二葡萄糖苷的含量进行了测定。方法采用Agilent Eclipse XDB-C18柱,流动相：甲醇-水(21：79)；流速：1.0ml/min；检测波长：277nm,检测温度为25℃；进样量为50uL。其标准曲线为：y=338.68x+2.0575。结果表明松脂醇二葡萄糖苷在0.0534-0.534ug范围内峰面积与进样量线性关系良好；精密度试验RSD为1.023%(n=6)试验结果表明,精密度良好;重复性试验RSD为1.023%(n=6),表明本法重复性较好；稳定性试验RSD为0.52%,结果表明,供试品溶液在48h内基本稳定；加样回收率试验,平均回收率为96.756%,RSD为2.304%。选取七个不同批号的样品进行了含量测定。
六、本试验方法简单准确,可作为该杜仲保健酒的质量控制标准。
关键词: 杜仲酒 ；西洋参 ；枸杞 ；松脂醇二葡萄糖苷
被引量
5
摘要： 糖尿病是由于内源性胰岛素相对或绝对不足而引起的糖代谢紊乱的一种疾病。糖尿病在发达国家已成为继心脑血管疾病、癌症之后第三大致死疾病,我国已有1.14亿糖尿病患者。开发有效的糖尿病治疗方法已经迫在眉睫。而具有降血糖功效的药用植物资源丰富,为预防和治疗糖尿病提供了新思路和新途径。本文选择木棉与叶子花这两种具有降血糖功效的植物作为研究对象,以期寻找这两种植物中结构新颖、降血糖活性良好的化合物。木棉属(Bombax)属于木棉科(Bombacaceae),约50余种。我国有长果木棉(Bombax insigne Wall.)和木棉(Bombax malabaricum DC.)共 2 种。其中木棉为我国传统药用植物,也是傣药常用药物。具清热利湿、祛风除湿、活血消肿、散结止痛等作用,现代研究表明其具降血糖活性。叶子花属(Bougainvillea)属于紫茉莉科(Nyctaginaceae),约18种。原产热带,我国引种有光叶子花(Bougainvilleaglabra Choisy)和叶子花(Bougainvillea spectabilis Willd.)共2种。西印度地区叶子花叶作为传统民族药物可用于治疗糖尿病。本文以现代天然药物研究方法,利用各种分离材料和色谱技术分别对木棉(B.malabaricum)树皮和叶子花(B.spectabilis)的化学成分进行了研究,共分离得到了 25个化合物,并利用现代波谱学和光谱学手段,鉴定了其中21个化合物的结构。从木棉树皮的85%丙酮水提取物中分离鉴定了 10个化合物,分别为lyoniside(1)、nudiposide(2)、eriodictyol(3)、(2S,3S,4E,8Z)-3-Hydroxy-2-[(2R)-2-hydroxyoctadecanoylamino]-l-β-D-glucopyranosyloxy-4,8-octadien(4)、β-sitosterol laminaribioside(5)、2,6-dimethoxybenzoquinone(6)、p-hydroxybenzoicacid(7)、lupeol(8)、β-daucosterol(9)、β-sitosterol(10),其中 1-7 为此种中首次分离得到。从叶子花甲醇提取物的正丁醇部位中分离鉴定了 11个化合物,分别为3-O-[β-D-xylopyranosyl-(1→3)-O-(β-D-glucopyranosyluronic acid)]oleanolate(1)、3-O-[β-D-xylopyranosyl-(1→3)-O-(β-D-glucuronide methyl ester)]oleanolate(2)、3-O-(6-O-butyl-β-D-glucuronopyranosyl)-oleanolic acid-28-O-β-D--glucopyranoside(3)、3-O-(β-D-glucuronide methyl ester)oleanolate(4)、3-O-(β-D-glucopyranosyluronic acid)oleanolate(5)、anaphalisoleanenoic acid(6)、thymidine(7)、D-pinitol(8)、uracil(9)、β-daucosterol(10)及 β-sitosterol(11)11个化合物。其中2-9为在该属中首次分离得到。为了研究木棉和叶子花的药理活性,对木棉茎皮的粗提物进行了肿瘤细胞毒活性和胰岛素增敏活性的实验,对叶子花粗提物进行了胰岛素增敏活性的实验,实验结果表明:木棉茎皮的甲醇总提物、石油醚提取部位、正丁醇提取部位和水提取部位具有细胞毒活性,其IC50值分别为21.30、70.22、9.67和17.88 μg/ml。叶子花石油醚和乙酸乙酯提取部位具有潜在的胰岛素增敏活性。
关键词: 木棉 ；叶子花 ；化合物 ；糖尿病 ；细胞毒活性 ；胰岛素增敏活性
摘要： 杜仲(Eucommia ulmoides Oliv.)为杜仲科杜仲属植物,又名思仙、思仲、木棉,是我国特产的名贵中药材。树皮和叶入药己收载于《中国药典》,具有补肝肾、强筋骨、安胎的作用。杜仲不仅作为中药发挥着重要的作用,同时杜仲叶作为饲料添加剂在禽畜饲养方面也得到了广泛的应用,可以改善动物肉、蛋品质,也可以作为有机肥料培养植物。
本文在分析总结了杜仲叶和杜仲雄花茶的化学成分和药理作用的基础上,采用HPLC法对使用杜仲叶饲料添加剂喂养的鸡得到的鸡蛋中胆固醇和鸡肉及鸡皮中胶原蛋白的含量分别进行了测定,旨在考查杜仲叶饲料添加剂对鸡蛋、鸡肉及鸡皮品质的影响；用杜仲叶作为营养原料培养人参,考察了对人参皂苷和氨基酸含量的影响；及制定杜仲雄花茶质量标准。这将为杜仲叶和杜仲雄花茶的综合开发利用提供详实的理论基础。
本文的研究取得了以下主要成果：
一、用RP-HPLC测定不同品种鸡蛋中胆固醇的含量。色谱条件为：色谱柱：Thermo Hypersil Gold C18(250mm×4.6mm,5μm);流动相：乙腈-异丙醇(85：15)；检测波长：206nm；柱温：15℃；流速：1.0mL/min。结果显示：在此条件下,能够实现胆固醇与非被测成分基线分离,且方法学考察符合要求。含量测定结果显示：不同品种鸡蛋中胆固醇含量具有一定差异性。柴鸡蛋、洋鸡蛋中胆固醇的含量较高；杜仲鸡蛋、珍珠鸡蛋和圆方散草鸡蛋中胆固醇的含量较低,这可能与不同品种鸡饲料中胆固醇的含量和不同品种鸡的吸收代谢等因素有关。
二、用ELSD-HPLC测定鸡肉及鸡皮中羟脯氨酸的含量。色谱条件为：色谱柱：Thermo Hypersil Gold C18(250mmx4.6mm,5μm);流动相：0.05%乙酸溶液-乙腈(96：4)；柱温：15℃；流速：0.1mL/min; ELSD参数：漂移管温度：40℃,载气压力：0.29MPa。结果显示,用杜仲叶作为饲料添加剂对鸡肉及鸡皮的品质有一定的影响,其中对鸡肉中胶原蛋白的含量无明显影响,但对鸡皮中胶原蛋白的含量影响较大,且杜仲叶的添加量与鸡皮中胶原蛋白的含量具有相关性,说明杜仲叶作为饲料添加剂喂养鸡可增加鸡皮中胶原蛋白的含量。
三、用RP-HPLC测定人参中人参皂苷的含量,采用氨基酸分析仪测定人参中氨基酸的含量,考察杜仲叶作为有机肥料对人参皂苷和氨基酸含量的影响。结果显示：采用杜仲叶作为有机肥料对人参中人参皂苷的含量影响不大；但对氨基酸含量有一定影响,可以提高人参中氨基酸的含量,其中对天冬氨酸、谷氨酸、精氨酸、组氨酸的含量影响较大。
四、制定了杜仲雄花茶的质量标准。建立了显微鉴别杜仲雄花茶的方法,光学显微镜下可见花粉粒众多,呈类球形或钝三角形,部分瘪皱；表皮细胞表面观类多角形,排列紧密,有不规则致密的角质纹理；气孔不定式,类圆形或长圆形,直径40μm,长50μm,副卫细胞4-8个；导管主要为环纹导管,也可见螺纹导管；橡胶丝成条或扭曲成团。电子显微镜下可见花粉粒直径约25-35μm,具3孔沟,外壁有细小颗粒状突起。建立了以绿原酸对照品的薄层色谱鉴别；建立了HPLC测定杜仲雄花茶中绿原酸含量测定的方法,并进行了方法学考察,确定含量限定为0.5%。且首次考察了杜仲雄花茶的水分测定、总灰分测定、酸不溶性灰分测定和水溶性浸出物测定,为以后杜仲雄花茶的质量控制提供相关依据。
关键词: 杜仲叶 ；杜仲雄花茶 ；人参 ；饲料添加剂
被引量
8
摘要： 目的:杜仲(Eucommia ulmoids Oliv.),为杜仲科落叶乔木植物,味甘,性温,无毒。素称“木棉”,在我国已有2000多年悠远的历史,是一种传统的中药材。杜仲属于我国珍稀濒危物种,大多数是以树皮入药,皮的生长较为缓慢,但往往剥皮树死,给中药资源的保护带来很大不便。叶相对皮而言较多且容易采摘,所以近些年来不少的国内外学者对杜仲叶有了进一步深入的开发、研究。干燥后的杜仲叶与皮有着相似的化学成分与药理功效,2005年开始被《中国药典》所收载:微辛温,归肝、肾经,具有补肝肾、强筋骨的功效。过度摄入乙醇会对身心健康造成严重影响,会增加自由基,改变体内生物酶的活性,同时也会损伤中枢神经系统,引发细胞毒性反应,使大脑抑制的功能减弱,进而出现自控力、记忆力和理解能力减弱的症状。现在国内外学者对乙醇引起DNA损伤的研究很多,而杜仲叶对酒精致脑组织损伤的保护作用研究尚少。因此,本实验以杜仲叶为研究对象,研究其对酒精致小鼠脑组织的保护作用。方法:本实验以昆明小鼠为实验对象,分五组:空白对照组,阳性对照组,高、低剂量组以及模型组。高、低剂量和阳性对照组连续给药三天,在第三天,给药半小时后灌胃给予乙醇(6g/kg),而空白对照组和模型组灌胃给予相应体积的0.5%CMC-Na溶液,四小时后全部脱臼处死。通过单细胞凝胶电泳法(彗星实验)筛选杜仲叶95%醇提物、50%醇提物和水提物对乙醇所致小鼠脑区DNA的损伤保护作用。采用酶联免疫方法和比色法检测杜仲叶粗提物对乙醇引起小鼠小脑、大脑皮层、血浆以及肝组织氧化损伤相关生理指标的影响,如NO(一氧化氮)、MDA(丙二醛)和8-OHDG(8-羟基脱氧鸟苷)的含量,T-SOD(总超氧化歧化酶)、GSH-PX(谷胱甘肽过氧化物酶)活性,NQO1(醌氧化还原酶1)水平以及ChAT(胆碱乙酰转移酶)的活力。据文献报道,杜仲叶中含有较多抗氧化作用的多酚类成分,所以采用福林酚比色法,测定活性最强的杜仲叶50%醇提物中总多酚的含量。结果:在彗星实验阶段,用相关的专业软件分析后,发现溶剂不同提取物抗氧化的效果也有所差异,50%醇提物的效果最好。以50%醇提物给药后检测小鼠脑区、血浆或肝脏组织中丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、醌氧化还原酶1(NQO1)、总超氧化物歧化酶(T-SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)等各项生化指标。结果显示,给药后小鼠脑区、血浆和肝组织的抗氧化能力总体趋势相同,但呈现出明显的量效关系。50%醇提物可降低脑组织、血浆和肝脏组织中NO、8-OHDG等的含量,可有效提高GSH-PX、NQO1和T-SOD的活性,说明醇提物可以提高整个机体抗氧化的能力,从而全面抑制自由基损伤组织细胞,减少过氧化产物的生成,达到保护DNA的功效。本实验主要是采用维生素E作为阳性对照,发现杜仲醇提物和维生素E一样都具有增强机体耐受力和清除机体内自由基的作用,从而保护脑组织DNA免受氧化损伤。采用FC(福林酚)比色法来测定杜仲叶50%醇提物中总多酚的含量为61.6%,说明在保护DNA和抗氧化作用中总多酚类成分发挥极其重要的作用。结论:乙醇急性给药可产生较强的神经毒性,加快自由基地生成,使机体抗氧化物质的生成减少,同时诱导细胞的凋亡。通过多种试剂盒的检测发现乙醇对机体内的一些生理指标造成影响,使某些氧化指标NO、MDA等含量上升,抗氧化指标如T-SOD、GSH-PX和NQO1等酶活力下降。由实验发现,杜仲叶醇提物可以清除自由基,减少DNA损伤,增强T-SOD、GSH-PX和NQO1等酶活力,有效抑制过氧化,起到神经保护的作用。
关键词: 杜仲叶醇提物 ；彗星试验 ；抗DNA损伤 ；总多酚 ；含量测定
摘要： 飞扬草(Euphorbia hirta)是大戟科(Euphorbiaceae)大戟属(Euphorbia)植物，广泛分布于云南、广东、广西、江西和湖南等南方省区，是我国传统傣药，全草入药，用于治疗痢疾、湿疹、皮肤瘙痒和脚癣等疾病。本文运用多种现代天然产物化学的研究方法，对飞扬草的化学成分进行了较为系统的研究。共分离得到 23个化合物，结构分别鉴定为：蒲公英萜醇 (1)、蒲公英赛酮 (2)、cycloart-23-ene-3β,25-diol (3)、25-hydroperoxycycloart-23-en-3β-ol (4)、吐叶醇(5)、黑麦草内酯 (6)、β-谷甾醇 (7)、木犀草素 (8)、槲皮素 (9)、3'-甲基杨梅黄酮 (10)、松脂酚 (11)、4-ketopinoresinol (12)、3,4-二羟基苯甲酸 (13)、咖啡酸(14)、香草酸 (15)、丁香酸 (16)、没食子酸乙酯 (17)、橙黄胡椒酰胺 (18)、橙黄胡椒酰胺乙酸酯(19)、cucurbic acid(20)、9, 16-二羰基-10, 12, 14-三烯-十八碳酸 (21)、3-烯-十六碳酸 (22)、正二十四碳酸 (23)。上述化合物中 5、10、12、15、17~23均为首次从飞扬草中分离得到。 人面果(Garcinia xanthochymus)是藤黄科(Guttiferae)藤黄属(Garcinia)植物，也是我国傣药，具有驱虫、清热解毒、解食物中毒等功效。本文对人面果树皮的化学成分作了系统的研究，从人面果树皮中分得9个化合物，分别鉴定结构为：garciniadepsidone A(24)、7-geranyl-1,3,5,6-tetrahydroxy-8-(3-met-hylbut-3-enyl)x-anthone(25)、jacarelhyperols B(26)、1,4,5,6-tetrahydroxy-7,8-di(3-me-thylbut-2-enyl)xanthone(27)、garcinenones Y(28)、3,4-dihydro-3,6,7,11-tetrahydroxy-8,9-di-(3-methyl-2-butenyl)-2,2-dimethyl-pyrano-[2,3-c]xanthone (29)、7-geranyl-1,3,5, 6-tetrahydroxy-8-(3-methyl-2-butenyl)xanthone (30)、3S-tirucall-7-ene-3,24,25-triol (31/32)。上述化合物中24、25为新化合物，化合物26为首次从藤黄属植物中分离得到。
关键词: 傣药 ；飞扬草 ；人面果 ；化学成分 ；结构鉴定
摘要： 傣医药学是中国四大民族医药学（藏、蒙古、维吾尔、傣）体系之一，也是我国古老的传统医药之一。傣族居住地区，大都属热带、亚热带地区，其中西双版纳处于太平洋东亚季风和印度洋西南季风暖湿气流的交汇地带。由于地理位置潮湿，容易受各种疾病困扰，傣族人民在长期与疾病作斗争的过程中积累了丰富的传统医药经验。目前，傣药相对于其他民族药发展较缓，多集中于药方的整理，傣药不能广泛应用或进行现代化药物开发利用的技术瓶颈，就是其药效化学成分不清楚和药理作用机制不明确。因此，加强傣药的系统研究，阐明其药效化学成分和药理作用机制是傣医药发展不得不首先要解决的科学问题。傣药化学成分一般比较复杂，目前研究发现多数活性成分往往具有含量低、结构复杂，易挥发或变性失活等特点，大大限制了其进一步的研究和开发。逆流色谱以其特有的色谱特点，如具有温和的分离环境，可有效避免样品的不可逆吸附，活性丧失以及变性等问题。 本论文分为二部分:一、应用经典植物化学方法对三种傣药白钩藤(Uncariasessilifructus)，伸筋草(Lycopodiumjaponicum)和麻欠(Zanthoxylummyriacanthumvar.pubescens)的化学成分进行研究;二、逆流色谱分技术在傣药研究中的应用。本研究将为傣药白钩藤，伸筋草和麻欠治疗相关疾病的应用奠定物质理论基础，也为应用逆流色谱技术加快民族药研究进行有益的探索和尝试。 取得的主要研究结果有: 1)从傣药白钩藤藤茎中分离到31个化合物，包括2个新化合物。其中三萜类化合物有19个，包括11个乌苏烷型三萜(1-11)，8个有齐墩果烷类三萜(12-19)，3个甾体(20-22)，7个酚类(24-30)，2个苯丙素(23，24)和1个脂肪酸类化合物(31)。活性筛选表明，白钩藤总提物无抗炎活性表现。当浓度达50μM时，化合物19，21，24和26表现出较好的抗炎活性。其他化合物表现出微弱的抗炎活性。化合物19在50μM时有细胞毒性，将其浓度降低至12.5μM（此时已无细胞毒性），其抗炎活性也随之大幅度降低，其之前良好的抗炎活性可能由其细胞毒性引起。进一步筛选发现化合物6和21对滑膜细胞炎症因子IL-6的产生有一定的抑制作用，但低于对照地塞米松，进而没有进行下一步的动物实验。 2)从伸筋草乙醇提取物中分离鉴定了15个化合物，包括1个甾醇(20)，1个三萜(43)，2个二萜(41，42)，4个生物碱(37-40)，5个黄酮(32-36)和1个酚类化合物(44)。活性筛选表明，伸筋草总提物有微弱的抗炎活性表现。当浓度达25μg/mL时，化合物32，34和35表现出较好的抗炎活性，但化合物34在25μg/mL时有较强细胞毒性，其之前良好的抗炎活性可能由其细胞毒性引起。进一步筛选发现化合物32对滑膜炎细胞的炎症因子IL-6有很好的抑制作用。 3)从麻欠树皮乙醇提取物中分离鉴定了26个化合物，包括1个新化合物和1个新的天然产物。其中生物碱10个(46-55)，苯丙素15个(56-70)，萜类化合物1个(20)。本种首次分到的化合物有23个。 4)建立了液-液精制萃取，逆流色谱和LC-MS联用分析测定14种甾醇类激素的方法，该方法成功应用于黄荆中的痕量类固醇激素化合物黄体酮和雌三醇的检测。该技术可应用于植物界已知或未知的甾醇类成分的探索，具有很高的应用价值。建立了高效逆流色谱技术和NO生成抑制活性筛选技术联用的方法，快速从狗花椒的树皮中分离到3个目标活性化合物，分别是fargesin(5mg),epieudesmin(4mg)和(-)-pluviatylol-4''-O-γ,γ-dimethylallylether(5mg)。联合应用高效逆流色谱技术和大孔树脂柱色谱技术从狐尾葛中成功靶向分离出3个化合物，分别是大豆苷(3mg)，染料木素(4mg)和(-)-tuberosin-3-O-β-D-glucopyranoside(4mg)。以上逆流色谱技术的应用，为加快民族药研究，特别是傣药研究，提供了一定的指导意义。
关键词: 傣药 ；白钩藤 ；伸筋草 ；麻欠 ；抗炎活性 ；逆流色谱
摘要： 人面果(Garcinia xanthochymus)高达10-20m,是我国传统的傣药之一,生于海拔100-1000m的沟谷、丘陵、潮湿的密林中,主要分布在云南南部和西南部。作为藤黄科植物大叶藤黄茎、叶、浆汁、茎皮和种子,人面果具有驱虫、清火退热、解食物中毒之功效。研究表明人面果还具有较广泛的生物活性,如抗菌、抗细胞毒素、抗HIV病毒等,也可用于治疗腹泻,痢疾及肝胆疾病。先前对人面果果实、根部及叶子的化学成分研究已经分离得到二苯甲酮衍生物,黄酮,三萜和口山酮类等化合物。为了进一步的研究傣药人面果的天然活性成分,我们对云南产人面果的树皮进行了系统的化学成分研究。
本文利用系统溶剂提取法、正相和反相硅胶柱色谱法、高效液相色谱法等现代分离技术,从傣药人面果树皮的乙醇提取物中分离了41个化合物,运用现代波谱学技术鉴定了41个化合物,包括19个简单氧取代口山酮,18个异戊二烯基口山酮,2个双口山酮,一个间苯三酚类化合物,及1个黄酮类化合物。在鉴定的化合物中,13个为新化合物,20个化合物为首次从该种植物中得到。
新化合物分别命名为:Garcinenone H(12),Garcinenone I(13),Garcinenone J(14),Garcinenone K(22),Garcinenone A(25),Garcinenone B(31),Garcinenone C(32),Garcinenone E(33),Garcinenone G(34),Garcinenone D(35),bigarcinenone A(38),bigarcinenone B(39),Garcinenone F(40)。其中化合物38和39为少见的双口山酮;化合物40是第一次从富含口山酮类化合物的人面果树皮中得到的间苯三酚类化合物。
28个已知化合物分别鉴定为:1,7-dihydroxyxanthone(1),1,4,5-trihydroxy xanthone(2),1,3,6,7-tetrahydroxyxanthone (3),1,3,7-trihydroxyxanthone(4),2,5-dihydroxy-1-methoxyxanthone(5),1,5-dihydroxy-3-methoxyxanthone(6),1, 2-dihydroxy-5-methoxyxanthone(7),1,3-dimethoxy-5-hydroxyxanthone(8),1,2-dimethoxy-5-hydroxyxanthone(9),1,3,5,7-tetrahydroxyxanhone(10),1,5,7- trihydroxy-3-methoxyxanthone(11),3,6,-dihydroxy-1,8-dimethoxyxanthone(15),1,2-dihydroxy-6,8-dimethoxyxanthone(16),2,6-dihydroxy-1,5-dimethoxyxanthone(17),1,2-dihydroxy-5,6-dimethoxyxanthone(18),6-dihydroxy-1,2,5-trimethoxy xanthone(19),1,4,6-trihydroxy-5-methoxy-7-(3-methyl-4-buten1) xanthone(20),symphoxanthone(21),12b-hydroxy-des-D-garcigerrin A(23),jacareubin(24),subeliptenone B(26),Toxyloxanthone-D(27),1,4,5,6-tetrahydroxy-7,8-di(3- methylbut-2-enyl)xanthone(28),7-Prenyljacareubin(29),1,5,6-trihydroxy- 6′,6′-dimethyl-2H-pyrano(2′,3′:3,4)-2-(3-methylbut-2-enyl)xanthone(30),1,3,5,6- tetrahydroxy-4,7,8-tri(3-methyl-2-butenyl)xanthone(36),garciniaxanthone E(37),芹菜素(41)。其中,化合物2～6,8～11,15～21,23,24,26～30,36,37,41是首次从该植物中分离得到。
利用滤纸扩散法对人面果的8个提取物进行光活化抗微生物活性分析,结果发现人面果树根部的提取物的抗菌活性比树皮的提取物强,但从光活化抗微生物的活性来分析,树皮提取物的光活化抗微生物的活性比根部的提取物强,其树皮乙酸乙酯提取物对两种微生物有一定的光活化抗微生物的活性。
采用DPPH氧化法测定22个化合物的抗氧化活性。结果表明化合物2,18,20,21,23～26,31,33～37对DPPH·的清除能力比人工合成的抗氧化剂BHT (IC50 = 20.0μM)高,具有较强的抗氧化能力。
关键词: 人面果 ；(口山)酮 ；间苯三酚 ；黄酮 ；化学成分 ；生物活性
被引量
7
摘要： 本学位论文主要对云南傣族药物灯台叶(Alstonia Scholaris(L.)R.Bro.)及其单方制剂“灯台叶颗粒”的化学成分进行了比较系统的研究，由以下四章具体内容组成。第一部分实验研究第一章灯台叶的化学成分研究灯台叶是云南傣族传统药物，目前化学研究主要集中于生物碱类成分，为更全面了解其化学成分，我们对云南普洱产灯台叶药材进行了研究，分离得到38个化合物，根据理化性质和光谱测试，或与相应标准品对照，鉴定了34个，分别为：山奈酚(Kaempferol，1)、槲皮素(Quercetin，2)、异鼠李素(Isorhamnetin，3)、山奈酚-3-O-β-D-半乳糖苷(Kaempferol-3-O-β-D-galactopyranoside，4)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(即金丝桃苷Hyperoside，5)、异鼠李素-3-O-β—D-半乳糖苷(Isorhamnetin-3-O-β-D-galactopyranoside，6)、山奈酚-3-O-β-D-半乳糖-(2—1)-O—β-D-木糖苷[Kaempferol-3-O-β-D-xylopyranosyl-(2—1)-O-β-D-galactopyranoside，7]、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖-(2-1)-O-β-D-木糖苷[Quercetin-3-β-D—xylopyranosyl-(2-1)-O-β—D—galactopyranoside，8];鸭脚树叶碱(Picrinine，9)、劲直胺(Strictamine，10)、5β-甲氧基劲直胺(5β-Methoxy strietamine，11)、狄他树皮定(Echitamidine，12)、糖胶树皮碱(Sholaricine，13)、19-表灯台树碱-N4-氧化物(19-Epi—scholaricine-N4-oxide，14)、魏氏波瑞木胺碱(Vellosimine，15)、萨枇晋碱(Sarpagjne，16)、阿枯米亭(Akuammidine，17)、N4-去甲基狄他树皮碱(N4-Demthylechitamine，18)、狄他树皮碱盐酸盐(Echitamine，19);灯台叶素A(Dengtaiyin A，20)、白桦脂醇(Betulin，21)、白桦脂酸(Betulinic acid，22)、Cylicodiscie acid(23)、齐墩果酸(Oleanolic acid，24)、熊果酸(Ursolic acid，25)、环桉烯醇(Cycloeucalenol，26)、角鲨烯(Squalene，27);β-谷甾醇(β—Sitosterol，28)、胡萝卜苷(Daucosterol，29)、α-生育酚(α-Tocopherol，30)、软脂酸(Palmiticacid，31)、硬脂酸(Stearic acid，32)、二十四烷酸(Lignoceric acid，33)、C20-C36的烷烃混合物(C20-C36 Alkyl mixture，34)。在已经鉴定结构的化合物中，14、20是新化合物，其结构经详细的光谱分析(包括各种2D NMR技术)确定。而化合物1～8、14～16、19～25、20～24均是首次从灯台叶中分离得到。第二章灯台叶颗粒的化学成分研究在临床治疗中患者直接服用的中药制剂，探索中药的有效成分基础，直接研究制剂的化学成分更为重要。我们在研究了灯台叶药材的基础上，进一步研究了以同批药材制成的制剂——灯台叶颗粒。从制剂中分离得到27个化合物，目前鉴定了其中20个，分别为：山奈酚(Kaempferol，1)、槲皮素(Quercetin，2)、山奈酚-3-O-β-D-半乳糖苷(Kaempferol-3-O—β—D—galactopyranoside，3)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(即金丝桃苷Hyperoside，4)、异鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷(Isorhamnetin-3-O-β-D-galactopyranoside，5)、山奈酚-3-O-β-D-半乳糖(2—1)-O-β-D-木糖苷[Kaempferol-3-O—β—D—xylopyranosyl-(2-1)-O—β-D-galactopyranoside，6]、槲皮素-3-O—β—D-半乳糖-(2～1)-O—β-D-木糖苷[Quercetin-3-O—β—D—xylopyranosyl-(2—1)-O-β-D-galactopyrano-side，7];鸭脚树叶碱(Picrinine，8)、劲直胺(Strictamine，9)、5β-甲氧基劲直胺(5-Methoxy strictamine，10)、狄他树皮定(Echitamidine，11)、糖胶树皮碱(Sholaricine，12)、19-表灯台树碱-N4-氧化物(19-Epi-scholaricine-N4-oxide，13)、阿枯米亭(Akqxammidine，14)、N4-去甲基狄他树皮碱(N4-Demthylechitamine，15)、狄他树皮碱盐酸盐(echitamine，16);白桦脂酸(Betulinic acid，17)、齐墩果酸(Oleanolicacid，18)、熊果酸(Ursolic acid，19)、环桉烯醇(Cycloeucalenol，20)。所有化合物均为首次从制剂“灯台叶颗粒”中得到。第二部分文献综述第三章灯台叶的化学成分研究进展灯台叶是傣药重要品种，也是云南医药产业发展的重点品种之一，为更好的促进我们对这一民族药物的开发，现对其化学成分的研究情况作一简要综述。第四章灯台叶颗粒的研究及临床应用灯台叶颗粒是纯中药单方制剂，目前灯台叶颗粒已形成了相当的产业规模，在同类产品中占有较高的市场分额，是我省“云药”产业发展布局的重点品种之一，在肺系疾病用药市场有一定的知名度。经过系统的文献整理，对灯台叶颗粒的现代研究及临床应用等进行了综述。
关键词: 灯台叶 ；灯台叶颗粒 ；化学成分 ；异鼠李素 ；狄他树皮定 ；白桦脂醇
被引量
4
摘要： 本论文由五章组成。第一章、第二章分别对夹竹桃科(Apocynaceae)鸡骨常山属灯台树(Alstonia scholaris)叶和花、奶子藤属奶子藤(Bousigoniamekongensis)根的化学成分进行了系统研究，并对部分化合物进行了体外抗菌活性和体外抗HIV活性研究。第三章、第四章分别研究了马钱科(Loganiaceae)马钱属滇南马钱(Strychnos nitida)和苦木科(Simaroubaceae)东革阿里属东革阿里(Eurycoma longifolia)的化学成分。第五章对楝科(Meliaceae)植物印楝属印楝(Azadirachta indica)的化学成分进行了系统研究，并对部分化合物进行了体外抗菌活性研究。 通过各种色谱技术（正反相硅胶柱色谱、薄层色谱、Sephadex LH-20凝胶柱、中压制备色谱、高效液相色谱等），运用多种波谱学方法(1D，2D NMR、MS、UV、IR和CD等)，我们从上述五种植物中共分离得到103个不重复单体化合物，其中有14个新化合物。化合物的结构类型涉及吲哚生物碱、苦木苦味素、柠檬苦素、甾体皂苷、三萜、黄酮和木脂素等。此外，我们还对部分化合物进行了体外抗菌和体外抗HIV方面的活性研究。 1灯台树叶、花的化学成分和抗菌活性研究 灯台树(A.scholaris)为夹竹桃科鸡骨常山属常绿植物，广泛分布于热带非洲和亚洲地区，在我国普洱、南宁、广州、深圳等城市均有栽培。在我们课题组前期对灯台叶的研究中发现了一系列的单萜吲哚生物碱，另外前期发现灯台叶总生物碱在体内、体外都表现出较好的止咳、平喘、抗炎、止痛和祛痰活性。1994年马来西亚学者报道了不同生态环境中的灯台叶富含的生物碱类型差异显著。而我们也发现植物的次生代谢产物受生态环境影响较大。另外，昆明地处温带环境，以“春城”之名享誉世界。令人感兴趣的是，最近几年灯台树在昆明植物园引种成功。因此，对昆明地区移栽的灯台树进行化学成分和生物活性研究具有重要意义。我们对昆明灯台树叶的生物碱提取物进行了化学成分研究，分离得到不重复单萜吲哚生物碱16个，其中新生物碱3个。此外，抗菌活性研究结果表明部分化合物有很好的体外抗菌活性。 灯台树，作为行道树植于很多城市的道路两旁，每逢开花季节，芳香气浓郁，造成了很多市民的不适。基于此，我们从云南普洱采集正盛开的灯台树花，对其进行气相色谱仪与质谱仪联用分析其挥发性成分，鉴定了29个含量在0.1％以上的化合物，并未发现对人体有害物质;而在鉴定的18个痕量物质中，有二甲苯类物质，我们不能排除这一结果与我们所采集样品的环境有关，具体结论有待于进一步的研究。另外，我们对灯台树花的化学成分进行了研究，分离并鉴定了12个单萜吲哚生物碱。 2奶子藤的化学成分和抗HIV活性研究 奶子藤(B.mekongensis)，为夹竹桃科奶子藤属植物，产于越南及中国云南。其作为传统傣药，迄今，仅有两篇文献对其化学成分进行报道，且是对其叶、枝中生物碱成分的报道。基于前期预实验中发现其甲醇提取物中含有大量生物碱类成分，为了有效开发利用奶子藤植物资源，寻找其中有药用价值的新颖化合物以及生物活性成分，我们首次对奶子藤根部提取物的化学成分进行了植物化学研究，共分离得到21个含氮化合物，包括3个新的酰胺类化合物。另外，我们对其中的吲哚生物碱进行了体外抗HIV活性研究。 3滇南马钱的化学成分研究 滇南马钱(S.nitida)，又名毛柱马钱，系马钱科马钱属木质藤本。马钱属植物广泛分布于世界热带、亚热带地区，是一个泛热带分布的属。国内外对马钱属植物化学成分的报道较多，迄今为止，化学成分的研究结果表明吲哚生物碱是其主要成分。但是滇南马钱的化学成分鲜有报道。基于丰富吲哚生物碱结构多样性的目的，我们以滇南马钱为研究对象，对其化学成分进行研究。从中分离得到化合物11个，其中新化合物3个。 4东革阿里化学成分研究 东革阿里(E.longifolia)，为苦木科东革阿里属植物，又被称为马来西亚人参、天然伟哥等。东革阿里全株均可入药，但药用部分主要来源于根部，在东南亚民间作为传统药材和滋补品已有数百年历史，既可作单味药、也可作药方中的重要配药。其主要化学成分是苦木苦味素及β-卡波林生物碱。又因其丰富的药理活性。我们对其根部进行了系统的植物化学成分研究，共分离得到28个化合物，其中新化合物3个。 5印楝的化学成分和抗菌活性研究 印楝(A.indica)为楝科印楝属植物，是一种速生常绿乔木，原产于南亚次大陆，包括印度、巴基斯坦以及缅甸等国，在东南亚、非洲、南美洲、澳洲及我国均有分布。其很早就被用作药用植物，其整株植物的各部位，叶、种子、花、树皮等都被广泛用于民间医药。结构类型主要涉及柠檬苦素。柠檬苦素为高氧化度的四降三萜类化合物，因其骨架中A/B/C/D/E环都有可能开环且形成新的环系，且其氧化度高。基于对新颖结构及抗菌物质的发现，又因为对于印楝化学成分的报道多集中于果实部分，我们对采自云南省元谋县种植的印楝叶作为研究对象，以植物化学为研究手段对其进行化学成分研究，从中共分离并鉴定了23个化合物，包含2个新化合物。并对其中部分化合物进行抗菌活性研究，结果显示新化合物1对肺炎克雷伯杆菌，大肠杆菌和金黄色葡萄球菌这三种细菌表现出较好的抗菌活性，最低抑菌浓度均为0.781μg/mL，而新化合物2对金黄色葡萄球菌也表现出较好的抗菌活性，最小抑菌浓度为0.781μg/mL。
关键词: 药用植物 ；灯台树 ；奶子藤 ；滇南马钱 ；东革阿里 ；印楝 ；化学成分 ；抗菌活性 ；抗HIV活性
摘要： 本学位论文主要对秋鼠曲草、蜂胶、灯台叶颗粒的化学成分以及灯台叶颗粒的质量标准进行了比较系统的研究,由以下三个部分共七章具体内容组成。
第一部分实验研究第一章秋鼠曲草的化学成分研究秋鼠曲草 Gnaphalium hypoleucum D.C.是云南具有浓郁地方民族色彩的药用和食用资源植物,但尚未有过化学成分研究。为了探索其生物活性成分,我们利用色谱方法从其乙醇提取物中分离鉴定了18个成分,分别为:芹菜素 (Apigenin,1)、木犀草素 (Luteolin,2)、槲皮素 (Quercetin,3)、7,4′-二羟基-5-甲氧基二氢黄酮(7,4′-Dihydroxy-5-methoxy dihydroflavanone,4)、芹菜素-7-O-βD-葡萄糖 (Apigenin-7-O-β-D-glucopyranoside,5)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖(Luteolin-7-O-β-D-glucopyrano-side,6)、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖 (Quercetin-7-O-β-D-glucopyranoside,7)、金丝桃苷(Hyperin,8),异鼠李素-э-O-β-D-半乳糖(Isorhamnetin-э-O-β-D-galactopyranoside,9)、芦丁 (Rutin,10)、4′-羟基-5-甲氧基-7-O-β-D-葡萄糖基-二氢黄酮(4′-Hydroxy-5-methoxy-7-O-β-D-glu-copyranosyl dihydroflavanone,11)、鼠曲草素 (Gnaphalin,12)、D-甘露醇(D-Mannitol,13)、D-葡萄糖(D-Glucose,14)、氯化钾和硝酸钾(KCl、KNO<,3>,15)、硬脂酸 (Stearic acid,16)、β-谷甾醇(β-Sitosterol,17)、胡萝卜苷(Daucosterol,18).所有化学成分均为首次从秋鼠曲草中分离得到。
第二章云南蜂胶的化学成分研究云南蜂胶以产量大、质量好得到市场认可,但尚未对云南蜂胶开展过系统的化学成分研究.我们用色谱方法从蜂胶的乙醇提取物中分离鉴定了22个化合物,分别为:白杨素(Chrysin,1),芹菜素(Apigenin,2),柚木杨素(Tectochrysin,3),高良姜素(Galangin,4),良姜素(Izalpinin,5),5-甲氧基高良姜素(3,7-Dihydroxy-5-methoxy flavone,6),3-甲氧基高良姜素(5,7-Dihydroxy-3-methoxy flavone,7),Azaleatin(8),3,7-二甲氧基槲皮素(Quercetin 3,7-dimethyl ether,9),3,3'-二甲氧基槲皮素(Quercetin 3,3'.dimethyl ether,10),生松素(Pinocembrin,11),球松素(Pinostrobin,12),5-甲氧基短叶松素(3,7-Dihydroxy-5-methoxy flavanone,13),5.乙酰基短叶松素(5.Acetyl pinobankin,14),阿魏酸(Ferulic acid,15),4-羟基-2-甲氧基桂皮酸(4.Hydroxy-2.methoxy cinnamic acid,16),2-羟基-4-甲氧基桂皮酸(2.Hydroxy-4-methoxy cinnamic acid,17),2,4.二甲氧基桂皮酸(2,4-Dimethoxycinnamic acid,18),硬脂酸(Stearic acid,19),二十八烷醇(Octacosanol,20),三十烷醇(Triacontanol,21),烷烃混合物(Alkyl mixture,22).其中化合物8、13-14、16.18是首次从蜂胶中分离得到。
第三章灯台叶颗粒的生物碱成分研究研究直接用于临床治疗的中药制剂的化学成分,进而探索其有效成分,是目前中药化学发展的方向之一。灯台叶颗粒是从云南傣药灯台叶Alstonia scholaris(L.)R.Bro.开发的民族药制剂,临床应用效果较好,为从化学成分角度了解中药制剂的物质基础,我们研究了其生物碱类化学成分.利用色谱方法从灯台叶颗粒中分离得到22个生物碱成分,鉴定了其中的16个,分别为:鸭脚树叶碱(Picrinine,1),狄他树皮定(Echitamidine,2),鸭脚嘎叮(Alstoqustine,3),肯乐因(Cantleyine,5),那瑞灵(Nareline,6),N(4).甲基阿枯米辛(N(4)一Demethyl alstoqustine,10),花冠木碱(stemmademne,11),文特品(Venoterpine,12),吴茱萸次碱(Rutaecarpine,13),19,20-双表狄他树皮定(19,20-Diepi echitamidine,15),17-O-乙酰基狄他树皮定(17-O-Acetyl echitamidine,17),异肯乐因(Isocantleyine,18),伪阿枯米精(Pseudoakuammigine,19),管台文(Tubotawine,20),热嗪胺(Rhazimanine,21),瓦勒胺(Vallesamine,23).第四章灯台叶中鸭脚树叶碱对照品的制备研究客观地分析和控制中药材,或其制剂的质量,有效成分的相关物质基础研究是重要的保证条件。傣药灯台树Alstonia scholaris(L.)R.Bro.及其制剂含有鸭脚树叶碱(picrinine)等主要有效成分,我们研究确定了一套从灯台叶中制备鸭脚树叶碱化学对照品的方法,制得的对照品结构经光谱分析鉴定,纯度经三维HPLC等分析检测大于98﹪,符合中药质量标准含量测定用化学对照品要求,可用于灯台叶药材及其制剂的质量分析。
第五章灯台叶颗粒的质量标准提高研究建立更加科学、客观、定量化的检验项目,以可行的现代分析方法来充实和提高传统中药的质量标准,是中药现代化发展的重要方向.灯台叶颗粒是疗效确切的傣药制剂,现行药品质量标准比较简单,为更有效的分析和控制药品质量,我们对其质量标准进行了系统的提高研究,建立了主要成分鸭脚树叶碱的TLC定性、HPLC定量检测方法,应用于实际工作取得较好的效果.
第二部分文献综述第六章鼠曲草属植物的化学成分及药理作用研究概述鼠曲草属Gnaphalium分布广泛,资源丰富,在各国均有作为传统草药应用、或作野菜食用的记载和研究.经过比较系统的文献整理,对鼠曲草属的本草沿革、植物资源、化学成分、药理研究、临床应用及其它应用等进行了综述。
第七章蜂胶的化学成分及其药理作用研究进展作为传统的草药,蜂胶所具有的多种生物学作用,使其相关研究和产品开发成为令人关注的热点领域。经过比较系统的文献整理,对有关蜂胶化学成分、药理作用、毒理研究、应用状况等资料进行了较为详细的综述。
关键词: 秋鼠曲草 ；蜂胶 ；灯台叶颗粒 ；化学成分 ；质量标准
被引量
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摘要： 本论文由四个章节组成:第一、二章节系统介绍了傣药旱冬瓜的化学成分研究;第三章描述了两种五环三萜类化合物羽扇豆醇和桦木醇的结构改造及药理活性研究;第四章综述了近年来两种五环三萜类化合物的研究进展。
第一、二章傣药旱冬瓜的化学成分研究
旱冬瓜(Alnus nepalensis)，系桦木科(Betulaceae)桤木属(Alnus)大乔木，广泛分布于我国的云南、贵州、广西、四川和西藏等地，生长于海拔为700-3600米的湿润坡地或沟谷台地林中。旱冬瓜是我国传统的药用植物，药用其树皮，其味涩性平，具有清热解毒、祛风湿、止泻、接骨等功效;常用于治疗腹泻、痢疾、水肿、疮毒、鼻衄、骨折、跌打损伤、祛风湿、止泻麻疹、刀伤出血、毒疮初起、感冒、头痛、风湿关节痛、水肿等症。文献报道对旱冬瓜的生药学、临床等方面研究较多，但对其化学成分的研究未见报道。本文首次对西双版纳地区傣药旱冬瓜的化学成分进行了研究，采用多种分离手段，从旱冬瓜树皮的95％乙醇提取物中共分离、纯化得到15个化合物，并结合相关的波谱学方法鉴定了它们的结构，包括五环三萜类、黄酮类、糖类等化合物。
第三章两种五环三萜类化合物的结构改造
从旱冬瓜中分离获得的活性成分主要为五环三萜类化合物，并以羽扇豆醇、桦木醇为主，这些成分具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌、镇咳、祛痰、抗炎、抗氧化等多种良好的生理活性，对五环三萜类化合物进行结构改造研究从药物化学角度而言具有比较重要的意义。鉴于此，本章对从旱冬瓜中分离得到的丰产成分羽扇豆醇和桦木醇进行了合成酯类、咪唑类化合物的结构改造及生物活性研究。
第四章五环三萜类化合物的研究进展
五环三萜类化合物（pentacyclic triterpenoids）存在于许多科属的植物中，如桦木科、大戟科、百合科、红树科、冬青科、豆科等。文章系统综述了五环三萜类化合物的结构分类、植物分布、波谱特征及该类化合物的结构改造、生物活性研究情况。
关键词: 旱冬瓜 ；化学成分 ；五环三萜类化合物 ；结构改造 ；生物活性
摘要： 本论文由五章组成。第一章对大戟科(Euphorbiaceae)巴豆属卵叶巴豆(Crotoncaudatus)的枝叶进行了化学成分研究，并对其得到的部分单体化合物进行了抗肿瘤、抗菌及抗HIV活性研究，从而发现了4个活性化合物。第二章对夹竹桃科(Apocynaceae)鸡骨常山属糖胶树(A.scholaris)的虫瘿叶子进行了生物碱成分研究，并对其得到的新骨架化合物进行了促进神经干细胞增殖的生物活性研究。第三章对糖胶树的根进行了化学成分研究，从中分离鉴定了14个已知化合物。第四章对糖胶树的枝条进行了化学成分研究，从中分离鉴定了11个已知化合物。第五章对多样性吲哚生物碱的制备进行了研究，并对其得到的单体化合物进行了促进胞内钙流活性和促进PC12细胞分化的活性研究，发现了4个活性化合物。 运用多种色谱技术（例如:正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、薄层色谱、sephadax LH-20凝胶柱色谱、中压制备色谱、液相超高压制备色谱）和波谱学方法（1D NMR、2D NMR、MS、UV、IR、CD、X-ray单晶衍射和量子化学计算）从上述3种研究对象中共分离鉴定化合物82个，其中24个为新化合物。化合物类型涉及二萜、四萜、大柱香波龙烷苷、黄酮、木脂素、吲哚生物碱等。 1、大戟科植物卵叶巴豆的化学成分和生物活性研究 卵叶巴豆(Croton caudatus)，大戟科巴豆属植物，攀援灌木，其叶卵圆形，故名卵叶巴豆。该植物产于云南西南部，生于海拔500-600米疏林中。分布于印度、斯里兰卡、中南半岛及马来西亚。该属植物以二萜成分为主，而这些二萜成分不仅提供了大戟科植物的化学分类依据，而且也是主要的活性物质。我们对采自云南西双版纳的卵叶巴豆枝叶进行了化学成分研究。从中分离得到了11个化合物，其中有4个二萜、1个大柱香波龙烷苷、3个黄酮、2个木脂素和1个四萜。新化合物4个，包括3个新的tigliane骨架类型二萜和1个新的大柱香波龙烷苷。对3个新的tigliane骨架类型二萜进行了人体肿瘤细胞毒活性实验，发现了化合物1-3均有一定的体外肿瘤抑制活性。对化合物4进行了抗菌和抗HIV活性测试，发现其具有一定的抗菌及抗HIV活性。 2、夹竹桃科植物糖胶树虫瘿叶子的化学成分和生物活性研究 糖胶树(Alstonia scholaris)，夹竹桃科鸡骨常山属植物，木材的材质松软细致，全株乳汁丰富，可提取口香糖原料，故名“糖胶树”。糖胶树叶子俗称“灯台叶”，傣药中用于治疗百日咳、慢性支气管炎等。现在市场上也有云南大唐汉方制药有限公司生产的灯台叶片及昆明振华制药厂有限公司生产的灯台叶颗粒等非处方药用产品。由本课题组研发的五类新药灯台叶总生物碱胶囊具有止咳、平喘、抗炎及镇痛疗效，目前已完成一期临床的相关实验。作为药材研究的一部分，我们对虫瘿的灯台叶进行了化学成分研究，从中共分离鉴定21个单体化合物，包括1个新骨架降C-5吲哚生物碱、19个单萜吲哚生物碱和1个木脂素。 3、夹竹桃科植物糖胶树根的化学成分研究 我们经过对糖胶树根提取物的研究发现，其液相指纹图谱与叶子的指纹图谱不尽相同，而且糖胶树中已发现的化合物结构骨架种类较多、活性突出，带着发现新结构与活性物质的兴趣与目标，我们对糖胶树根进行了化学成分研究，共分离鉴定14个单体化合物。 4、夹竹桃科植物糖胶树枝条的化学成分研究 糖胶树树皮记载有治头痛、伤风、痧气、肺炎、百日咳、慢性支气管炎等疗效;外用可治外伤止血、接骨、消肿、疮节及配制杀虫剂等。前期，我们对糖胶树虫瘿叶子、糖胶树根进行了化学成分研究，发现了较多骨架类型的生物碱。本章我们研究了糖胶树枝条的化学成分，期望能够丰富糖胶树中发现的生物碱的化合物库。经过系统的化学成分研究，共分离鉴定了11个单体化合物。 5、结构多样性吲哚生物碱的制备及生物活性研究 自然界中的单萜吲哚生物碱骨架千变万化，数量较多，但是它们基本都从异胡豆苷衍变而来。而异胡豆苷这个重排单萜吲哚生物碱则由色胺和裂化马钱子苷以1∶1的摩尔比在异胡豆苷合成酶的作用下发生Mannich反应得来。然而，我们课题组在对盆架树化学成分的研究过程中发现了色胺和裂环马钱子苷以1∶2摩尔比缩合的产物alstrostines A和B，这促使我们思考吲哚生物碱的生源合成途径的多样性。本章以色胺和獐牙菜苦苷为反应底物，制备结构多样的吲哚生物碱，并探究吲哚生物碱的合成途径，共分离鉴定24个化合物，包括23个吲哚生物碱，其中19个为新化合物。对部分吲哚生物碱进行了促进PC12细胞分化和促进胞内钙流活性研究，并从中发现了4个具有促进胞内钙流活性的化合物。
关键词: 卵叶巴豆 ；糖胶树 ；药用植物 ；化学成分 ；生物活性 ；吲哚生物碱
被引量
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摘要： 本论文共包括五章。第一章论述了彝药两头毛化学成分及新化合物的抗炎活性研究。第二至四章分别论述了傣药蓖麻，圆叶节节菜和苦楝的化学成分研究。第五章综述了近50年来楝科中的四降三萜化合物及其生物活性，合成等。
通过多种分离技术(柱层析，凝胶等)和波谱鉴定方法，从以上四种民族药用植物中共分离得到76个化合物，涉及到萜类、黄酮、香豆素、生物碱、甾体等。其中新化合物14个:1个螺环倍半萜，1个拓扑酚类，1个megastigmane型化合物，2个卡斯烷型二萜，6个三萜(其中包括1个四降三萜)，2个孕甾型和1个麦角甾型甾体。
第一章彝药两头毛的化学成分研究
两头毛(Incarvillea arguta(Royle)Royle)被彝民称作“利拉维”、“瓦布友”、“朝天贯”，民间又称肝炎草，其全草提取物经临床验证为主治肝炎、菌痢等急性传染病的有效药物，在云南，四川的彝族聚居区有着悠久的应用历史。我们从两头毛地上部分甲醇提取物的乙酸乙酯层中共分离得到19个化合物，其中1个新的Spirovetivane型倍半萜，该化合物对Cox-1和Cox-2显示较强的体外抗炎活性。
第二章傣药蓖麻的化学成分研究
蓖麻(Ricinus communis L.)的傣药名为“麻烘娘”，“麻烘嘿亮”，在云南西双版纳傣族聚居区，蓖麻主要用于治疗黄疸性肝炎。现代研究表明，蓖麻有抗肿瘤，抗艾滋病毒，降血压及抑制呼吸的作用。我们从蓖麻的地上部分(果实除外)甲醇提取物的乙酸乙酯层中共分离得到22个化合物，包括4个新化合物：1个拓扑酚类，2个卡斯烷型大环二萜，1个羽扇豆烷型三萜。
第三章傣药圆叶节节菜的化学成分研究
圆叶节节菜(Rotala rotundifolia(Buch.-Ham.exRoxb)Koehne)的傣族名为“蜜蜂花”、“牙罗喷”，民间药用全草，傣医主要用于治疗疮疖，痈，风湿，关节痛等疾病;抑菌试验表明，圆叶节节菜对金黄色葡萄球菌，伤寒杆菌，大肠杆菌及白喉杆菌等均有抑制作用。该种的化学成分未见报道。我们从圆叶节节菜地上部分甲醇提取物的乙酸乙酯层中共分离得到9个化合物，包括1个新的含降异戊二烯单元的化合物。
第四章傣药苦楝的化学成分研究
苦楝(Melia azedarach L.)皮的煎剂或醇提取物均对猪蛔虫有抑制以至麻痹作用，其有效成分是川楝素。大剂量的川楝素能引起大鼠呼吸衰竭。川楝素对肉毒中毒动物具有治疗作用，对大鼠有不可逆地阻遏间接刺激引起的肌肉收缩。我们从苦楝的树皮乙醇提取物的乙酸乙酯层中共分离得到26个化合物，其中包括8个新化合物：4个甘遂烷型三萜，1个meliacarpinin型四降三萜，2个孕甾烷，1个麦角甾型化合物。
第五章楝科中的四降三萜：化学及生物活性(综述)
本章综述了1961年至2007年从楝科中分离得到的891个四降三萜，按照环的裂解方式划分为11个亚类型。还对四降三萜的合成，生物活性进行了综述。
关键词: 两头毛
被引量
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