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摘要： 合成了 1 6个 5 -氨基 -1 H-1 ,2 ,4 -三氮唑 -3 -羧酸酯的 Schiff碱 ,讨论了它们的物理性质 ,UV、IR、1HNMR和元素分析数据。生物活性测试试验表明 ,一些化合物具有明显的植物激素活性 ,其中化合物 a、 b、 c、 b、 c等具有良好的细胞分裂素活性 ,含氯的芳醛生成的
关键词: Schiff碱 ；合成 ；植物激素 ；细胞分裂素 ；5-氨基三氮唑羧酸酯 ；亚佛碱 ；生物活性
被引量
14
摘要： 合成了 1 0个新的 1 ,2 ,4-三氮唑的 Schiff碱 ,将其与亚磷酸二乙酯反应 ,合成了 1 0个新的 α-氨基芳基膦酸酯 ,通过红外光谱、质子的核磁共振谱和元素分析对该系列化合物进行了结构表征 .生物活性实验显示 ,有些化合物具有良好的植物激素活性 ,其中 4-硝基苯甲醛、4-氯苯甲醛和 2 ,4-二氯苯甲醛
关键词: Schiff碱 ；三氮磷 ；植物激素活性 ；合成 ；α-氢基芳基膦酸酯 ；植物生长调节剂
被引量
10
摘要： Twelve new Schiff bases of thiadiazole have been synthesized for the first time. Their physical constants, UV, IR, 1H NMR and elementary analysis were originally characterized, biological activity were originally studied. It is found from the results of biological activity tests that some compounds have a remarkable activity on plant growth hormone. Compounds Ⅲa and Ⅲk have a good activity on cytokinin, compounds Ⅲe and Ⅲj and Ⅲl have an excellent activity on auxin.
关键词: Schiff碱 ；噻二唑 ；植物激素活性 ；生物活性
被引量
126
摘要： 二茂铁及其衍生物因其独特的物理和化学性质在催化、电化学及光电功能材料和医药分析等方面获得了广泛的应用。含二茂铁基的Schiff碱是一类重要的衍生物,由于具有新颖的结构和特殊的性能,其发展越来越受到人们的关注。
1,2,4-三唑衍生物具有良好的杀菌、杀虫、除草、抗肿瘤及植物生长调节等多方面的生物活性,同时该类化合物对研究药物的药理性也具有重要意义。为了得到活性更为优越的化合物,本文设计利用活性拼接的原理,将杂环化合物进行结构修饰,引入二茂铁Schiff碱基团中,然后再进一步研究结构与活性的构效关系。含-CONHN=CH-基团的二茂铁腙类Schiff碱,因其特殊的化学结构而具有独特的抗结合病菌的药理作用和消炎、杀菌、抗肿瘤、抗氧化等生理活性,本文开展了二茂铁酰腙类Schiff碱的合成与研究,期望发现具有明显生理活性的化合物。
基于上述设计思想,本文完成了以下工作：
第2章开展了二茂铁缩胺类Schiff碱的合成与研究。以羧酸为起始原料,通过两条不同的合成路线得到了7个3-取代-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮,并与二茂铁甲醛在冰醋酸体系中反应,合成了7个未见报道的新型二茂铁甲醛缩1,2,4-三唑-5-硫酮类Schiff碱,产率均在65%左右。化合物的结构均经过1H NMR、IR和MS谱进行了表征,证实了目标化合物的结构正确,而且表明了固态时化合物主要以酮式结构存在。
第3章开展了二茂铁酰腙类Schiff碱的合成与研究。以苯甲酸、苯乙酸、二茂铁甲酸和二茂铁苯甲酸为起始原料合成了4类酰肼,并分别与二茂铁甲醛和乙酰基二茂铁在乙醇体系中反应,共合成了8个酰腙Schiff碱,产率均在60%以上。化合物的结构均经过1H NMR、IR和MS谱进行了表征,证实了目标化合物的结构正确。
第4章开展了所合成的其中10个Schiff碱化合物的抗癌活性研究。采用MTT法对10个化合物进行了体外细胞活性测试,供试瘤株为Hela(人类宫颈癌细胞)。测试结果表明10个化合物均对癌细胞有一定的抑制生长活性,而且第三章合成的二茂铁酰腙类Schiff碱细胞毒活性要弱于第二章合成的二茂铁甲醛缩三唑硫酮类Schiff碱,可能是由于后者含具有良好生物活性的三氮唑杂环结构所致。
关键词: 1，2，4-三唑-5-硫酮 ；酰腙 ；二茂铁Schiff碱 ；杂环 ；细胞毒性 ；合成
摘要： Schiff碱系化合物由于在生化反应中起到转氨基作用而具有抗肿瘤、抗菌等生物活性。一些含有类似于亚甲胺基的腙基羰基活性连体“-CONHN=CH-”的Schiff碱系化合物具有独特的生物活性和强配位能力。许多由以S，N或O，S，N为配位原子的杂环配合物合成的Schiff碱化合物具有抗癌、抗病毒、杀菌等生物活性，1，2，4-三唑啉类Schiff碱化合物是典型的结构类别。在农药、医药和分析试剂等方面一直是近年来广泛研究的对象。
论文在文献阅译和合成反应原理分析的基础上，分子设计并合成了苯腙基羰基取代、吡啶酮基取代和吡啶基-1，2，4-三唑啉硫酮取代等结构的三大类35个新型Schiff碱系化合物，利用紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱和元素分析等有机光波谱对所合成的Schiff碱系化合物进行了结构表征与鉴定。利用X-单晶衍射分析测定了化合物的晶体结构，得到了化合物晶体结构的有关数据并研究了合成化合物的抗病毒、抑菌等生物活性。
合成了以3，5-二羟基苯基为母核的腙基羰基取代Schiff碱化合物，研究了其对枯草芽孢杆菌、肺炎克氏菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌等的抑菌活性；以6-甲基-4-羟基-2(1H)-吡啶酮基-3-酰肼为原料，经与二硫化碳、水合肼等环合合成了6-甲基-4-羟基-2(1H)-吡啶酮基-1，2，4-三唑啉硫酮，再与醛反应合成了6-甲基-4-羟基-2(1H)-吡啶酮基-1，2，4-三唑啉硫酮系Schiff碱化合物，测定了化合物对HL-60人白血病细胞、BGC-823人胃癌细胞、Be1-7402人肝癌细胞、KB人口腔上皮癌细胞的抗癌活性；由异烟肼与二硫化碳、水合肼等环合合成了吡啶基取代的1，2，4-三唑啉硫酮化合物，再与醛反应合成了吡啶基取代的1，2，4-三唑啉硫酮系Schiff碱化合物，测定了化合物对枯草芽孢杆菌、肺炎克氏菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌等的抑菌活性。研究了关键的缩合反应和合成Schiff碱反应的机理过程。
3-(4-羟基吡啶基)-4-氨基-(1H)-1，2，4-三唑啉-5-硫酮基Schiff碱化合物具有较强的抗癌活性。新型吡啶基取代的1，2，4-三唑啉硫酮系Schiff碱化合物比芳香基取代的三氮唑类系Schiff碱显示出更高的抑菌和抗肿瘤活性，是一类有可能应用于合成药物的较高生物活性化合物。
关键词: Schiff碱 ；三氮唑 ；杂环化合物 ；吡啶 ；晶体结构 ；抗肿瘤活性
被引量
1
摘要： 众多的三氮唑类杂环衍生物,以其良好的生物活性以及杀菌谱广,内吸性好等特点,一直受到农药工作者的重视.尤其是含芳环、杂环的Schiff碱类化合物具有较高的植物激素活性,引起了越来越多的化学家的高度重视.本研究以5-氨基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酸为原料分别与对苯二甲醛、乙二醛和戊二醛反应合成了3个新的三氮唑类双Schiff碱,并通过UV、IR、<'1>H NMR、MS以及元素分析,对其结构进行了表征.
关键词: 5—取代—1H—1,2,4—三氮唑—3—羧酸 ；席夫碱 ；偶氮染料 ；生物活性