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摘要： 目的探讨氟喹诺酮类杂化物的抗菌及抗耐药的研究进展。方法检索PubMed(检索时限为2010年1月至2023年4月)、中国知网及万方数据库(检索时限为2019年1月至2023年4月)有关氟喹诺酮类杂化物抗菌及抗耐药的相关研究,汇总并分析氟喹诺酮类化合物的关键成药性信息,以及氟喹诺酮类杂化物杂化设计和抗菌活性。结果采用标准化合成新型抗菌药的杂化策略,基于氟喹诺酮类独特的构效关系,以氟喹诺酮母核为基础,对各位点进行化学结构修饰而成的杂化物可发挥抗菌效果,特别是对多重耐药细菌菌株的抑制作用明显。杂化策略往往通过增加膜的通透性、减少细菌细胞外排、抑制蛋白合成等来提高抗菌活性,并延缓耐药性形成。氟喹诺酮类可与喹诺酮类、噁唑烷酮类、四环素类、氨基苷类、阿奇霉素、磺胺类、噁二唑、甲氧苄啶、利福霉素、异烟肼等抗菌药物发生杂化,也可与腺嘌呤核苷三磷酸竞争性抑制剂、苯并咪唑、黄酮类、1,2,4-苯三唑、糖、靛红等非抗菌药物进行杂化。结论大多数氟喹诺酮类杂化物仍处于临床试验阶段,为对抗细菌耐药性和开发新型抗菌药物提供了选择,成药潜力可观。
关键词: 抗菌药物 ；氟喹诺酮类 ；杂化物 ；细菌耐药性 ；成药性
被引量
7
摘要： 在冰醋酸存在下,4-取代苯乙酮和溴素容易进行溴代反应,得到α-溴-4-取代苯乙酮;将其和1,2,4-三唑在丙酮中反应,得到α-(1,2,4-三唑-1-基)-4-取代苯乙酮2;在冰醋酸催化下,2和4-取代苯甲酰肼1进行缩合,得到相应酰腙衍生物3;化合物3在乙酸酐的作用下环化生成一系列2-[1-(1,2,4-三唑)甲基]-3-乙酰基-2,5-二取代芳基-1,3,4-噁二唑啉4.化合物4的结构经IR,1HNMR,MS,元素分析和单晶衍射确证.
关键词: 1H-1,2,4-三唑 ；1,3,4-噁二唑 ；合成 ；晶体结构
被引量
10
【专利/发明】 • CN202010424802.0 •
+6位作者
•
申请日：2020-05-19,
公开日：2020-08-25
申请人： 江西科技师范大学
公开（公告）号： CN111574512A
摘要： 本发明提供了一种具有Cy‑FBP/SBPase抑制作用的含色酮苯并咪唑联呋咱类化合物及其制备方法。该化合物的分子结构如式I所示，其中R选自氢、卤素、硝基、羟基、羧基或C1‑C4烷基。在此基础上，本发明提供了该化合物的制备方法，首先以丙二睛为起始原料，合成中间体4‑氨基‑1,2,5‑噁二唑‑3‑甲氧脒，再以邻苯二胺为起始原料，合成中间体3‑(2‑(4‑氨基‑1,2,5‑噁二唑‑3‑)‑1氢‑苯并[d]咪唑‑1‑)丙酰肼，最后与3‑甲酰色酮或其取代物进行醛肼缩合反应，生成本发明化合物。本发明系列化合物对Cy‑FBP/SBPase具有良好的抑制作用，IC50值在5.36～36.61μM范围内，可用于抑制蓝藻生长或制备相关的抑藻剂。
摘要： 金属有机骨架（Metal-Organic Frameworks,MOFs）是通过金属离子（或者金属簇）与多齿有机配体配位而形成的多孔结晶材料。因其具有多孔结构、比表面积大且孔道易于修饰和调节等优势,在气体吸附和分离、非均相催化和离子识别等领域有着潜在的应用。为了实现金属有机骨架的功能化,可通过改变金属节点、设计合成具有官能化的有机配体、负载贵金属等方式实现。在本论文中,我们主要在有机配体中引入功能性基团,实现对金属有机骨架的物理化学性质进行调控,构筑一系列具有特定性能的金属有机骨架材料。以锆为金属节点的UiO-68型金属有机骨架具有良好的稳定性、较高的孔隙率和比表面、较大的孔径以及三联苯二羧酸配体易修饰等优势;基于此,我们以UiO-68金属有机骨架其作为骨架模型,设计合成一系列具有不同官能团的三联苯有机配体,采用混合配体策略将其引入到母体骨架中,得到了具有不同性能和应用的金属有机骨架材料,对其骨架结构、比表面、孔径分布、热稳定性以及光物理性能进行了探究,并进一步研究了它们在非均相光催化、气体吸附、分子识别等方面的应用。第一章中,主要介绍了金属有机骨架的概念、发展进程以及研究现状,并对其合成方法进行了归纳总结;重点介绍了金属有机骨架的优越性以及在不同领域的潜在应用。第二章中,设计合成了含有苯并噻二唑官能团的三联苯二羧酸有机配体H2-BTD,采用混合配体策略将该配体引入到以锆为金属节点的UiO-68型金属有机骨架中,得到了多孔、稳定的MOF UiO-68-S;其可作为非均相光催化剂,利用空气中的氧气,室温条件下,能够选择性地光催化氧化苯基硫醚生成苯基亚砜,高效地实现了苯硼酸类化合物的氧化羟基化反应,并表现出良好的循环性能。第三章中,设计合成了含有苯并硒二唑官能团的三联苯二羧酸配体H21,采用混合配体的方式,将其与溶解性良好的二甲基三联苯二羧酸配体H22按1:4混合,并与ZrCl4发生溶剂热反应,从而得到一种基于Zr（IV）节点的金属有机骨架MOF UiO-68-Se。由于该金属有机骨架具有高稳定性、高比表面以及在可见光区域有良好吸收的特点,可作为一种可回收的非均相光催化剂,在温和的反应条件下实现了N-苯基四氢异喹啉与硝基烷烃等之间的需氧脱氢交叉偶联反应。第四章中,将苯并噻二唑以及烷基化的苯并三唑引入到三联苯二羧酸配体中,仍然采用混合配体策略构筑了光学、热力学稳定的金属有机骨架UiO-68-TBTD,由于其在可见光范围内有良好的吸收、高的孔隙率和比表面积,可作为非均相光催化剂,在蓝色LED的照射下,利用空气中的氧气,光催化氧化降解有毒的类硫芥子气（2-氯乙基乙硫醚）,生成低毒的2-氯乙基乙亚砜,并计算出的半衰期只有3 min,表现出了良好的选择性和较高的催化活性。第五章中,采用前四章相同的策略得到了以苯并噻二唑为发光基团、2,3-二羟基喔喹啉为识别基团的金属有机骨架UiO-68-osdm,由于识别中心存在内酰胺到内酰亚胺的诱导互变异构,从而能够实现对有机胺的比率荧光检测,并且对二级胺表现出了良好的选择性。本论文设计合成了四种三联苯二羧酸有机配体,采用混合配体策略与金属锆离子反生溶剂热反应,构筑了四种不同性能的金属有机骨架:UiO-68-S,UiO-68-Se,UiO-68-BTzTD和UiO-68-osdm;主要研究了它们非均相催化和分子识别等方面的应用。本文研究结果表明,通过对配体的合理设计可有效地控制和调节所得金属有机骨架材料的性能;并为进一步设计和构筑新型高性能金属有机骨架材料,拓展其在其他方面的应用奠定了基础。
关键词: 金属有机骨架 ；苯并硫 ；硒二唑 ；非均相催化 ；分子识别
摘要： 氮杂环类化合物普遍存在于天然产物中,并参与许多重要的生物生长和代谢途径。此外,氮杂环在天然和合成药物产品中都具有巨大的重要性,许多天然药物都是氮杂环类化合物。一直以来,氮杂环的化学合成一直是一个研究热点。因此,开发一种具有温和的反应条件,高效率,高选择性的方法合成氮杂环类化合物具有重要的意义。本论文主要通过硝酮与1,3-偶极子环加成反应构建1,2,4-噁二唑类化合物和吡唑啉类氮杂环化合物。
本文分为二个部分:
第一部分,通过N-乙烯基-α,β-不饱和硝酮和氯代肟原位生成的腈氧化物的脱氧环化串联反应,以中高产率合成了各种1,2,4-噁二唑啉衍生物。机理研究表明,腈氧化物与N-乙烯基-α,β-不饱和硝酮发生的反应经历了环加成、消除和分子内环化串联反应,得到1,2,4-噁二唑啉化合物。令我们惊奇的是:在异丙醇溶剂中,通过[3+3]环加成和选择性[3,3]-重排也获得了1,2,5-噁二唑啉作为主要产物。此外,制备的1,2,4-噁二唑啉在热条件下容易转化为多取代的吡咯化合物。该反应从相同原料出发,通过使用不同的碱,溶剂可合成不同的五元、六元氮杂环化合物,为构建氮杂环化合物增添了一条新的途径。
第二部分,建立了N-烯基-α,β-不饱和硝酮与腈亚胺的[3+2]环加成反应构建苯并氮杂五元环化合物的方法。发现以查尔酮硝酮和腙酰氯原位生成的腈亚胺为原料,氢氧化钠为碱,在TFE中发生[3+2]环加成反应以中等产率,高区域选择性构建不同取代的吡唑啉化合物。该类化合物含有硝酮结构,是一类新的1,3-偶极子,该方法不仅为构建吡唑啉化合物提供一条新的途径,还丰富了硝酮的合成范围。该反应在室温条件下进行,具有反应条件温和,底物范围广,官能团耐受性好,操作简单,易克级量制备等优点。
关键词: 硝酮 ；1,2,4-噁二唑啉 ；吡唑啉 ；环加成
摘要： 杂环化合物是数目最为庞大的一类有机物,也是一类非常重要的有机物。杂环类化合物及其衍生物在医药和农药方面有着较好的生理活性,在有机药物合成中有着十分重要地实用地位。随着科技的进步、社会的发展,新型疾病的出现,能够开发出新型的、具有广谱性的、又能够治疗较难治愈疾病的药物,一直是杂环类药物的研究热点,其中喹啉及其衍生物是有机药物重要的中间体之一,也是许多天然药物的活性单元。近年来的研究表明,多取代喹啉衍生物,特别是含不同杂环取代的喹啉衍生物表现出更广谱的生物活性,依据药物设计中的拼接原理,我们把苯基哌嗪、三氮唑、噁二唑、噻二唑等杂环通过不同的方法引入到喹啉环母环中,合成了一系列含2,3-二杂环取代的喹啉衍生物,以期能够获得有潜在生物活性的化学物质,为今后更好的研究喹啉类药物提供有效的先导化合物。我们的研究工作是将N-苯基哌嗪、1,2,4-三唑作为取代基引入到喹啉环的2号位,得到关键中间体2-哌嗪基喹啉-3-甲醛和2-三唑基喹啉-3-甲醛,再利用喹啉3号位活泼的醛基合成了三个系列共38种新型的2,3-二杂环取代的喹啉衍生物,并用波谱学方法对目标化合物的结构进行了确证。本论文分为以下两部分:第一部分为文献综述部分,主要介绍了喹啉、三氮唑、哌嗪等杂环化合物及其研究的进展状况,包括这些药物的药理活性、合成方法等。第二部分为实验部分,本部分主要介绍了以2-氯-3-甲醛为原料,2号位氯经1H-1,2,4-三氮唑或N-苯基哌嗪发生取代反应,得到关键中间体2-哌嗪基喹啉-3-甲醛和2-三唑基喹啉-3-甲醛,利用3号位的甲醛基完成了下列三个系列化合物的合成:(1)甲醛基和邻苯二胺氧化缩合生成2-喹啉基苯并咪唑,然后与2-(甲基氯)-5-苯基-1,3,4-噁二唑的取代物发生取代反应合成了一系列含有苯并咪唑、噁二唑、三氮唑、哌嗪的杂环化合物,并用波谱学方法对目标化合物的结构进行了确证;(2)甲醛基在I2/CH3OH体系中氧化成喹啉酸甲酯,酯然后肼解,肼解的酰肼与CS2/KOH反应生成硫代钾盐,硫代钾盐在水合肼中环化,得到中间体4-氨基-5-(2-取代-喹啉-3-基)-2H,3H-1,2,4三唑-3-硫酮,最后与取代苯甲酸、α-溴代芳基乙酮缩合生成了含喹啉基的均三唑并噻二唑和均三唑并噻二嗪等衍生物,并用波谱学方法对目标化合物的结构进行了确证;(3)甲醛基和苯乙酮缩合,生成含喹啉基的查尔酮,然后和氨基硫脲反应生成吡唑啉-1-硫代酰胺,在与α-溴代芳基乙酮反应生成含吡唑基、噻唑基的喹啉杂环化合物,并用波谱学方法对目标化合物的结构进行了确证。
关键词: 杂环化合物 ；喹啉 ；合成
摘要： 在盐酸和乙醇存在下,苯乙酮、多聚甲醛以及N,N-二甲基甲酰胺进行Mannish反应,得到了Mannish碱;然后将其和1,2,4-三唑在水中反应,得到含有1,2,4-三唑的苯丙酮(1);在冰醋酸催化下,(1)和4-取代苯甲酰肼(2)进行缩合,得到一系列含有1,2,4-三氮唑的酰腙衍生物(3);化合物(3)在乙酸酐的作用下环化生成一系列2-(2-(1H-1,2,4-三唑)乙基)-3-乙酰基-2,5-二取代芳基-1,3,4-噁二唑啉(4).化合物(4)的结构经IR,1HNMR,MS,元素分析确证,同时用X-射线衍射法测定了化合物4a的晶体结构.
关键词: 1H-1,2,4-三唑 ；1,3,4-噁二唑 ；合成 ；晶体结构
摘要： 由于自身所具有的多种潜在的药理活性,结构新颖的杂环化合物的设计与合成是药物化学研究的重要课题。基于药物设计中的活性叠加原理,本论文设计合成了一系列新的含有多个杂环核的杂环化合物。
1,2,4-三唑类衍生物因其有广泛的药物活性,如:抗菌、杀虫、抗病毒和植物生长调节素,在医药和农业界已引起广泛的兴趣,且大多数含三唑的药物已经成为商业化产品(氟康唑,病毒唑)。1,5-苯并硫氮杂卓常作为镇静剂和治疗心血管病的药物,它们具有重要生理活性,我们将1,2,4-三唑基合并到1,5-苯并硫氮杂卓中,来合成一系列具有高生物活性的化合物,最后,通过[2+3]环加成反应将1,3,4-噁二唑啉环引入到所合成的1,5-苯并硫氮杂卓母体分子中,期待合成一系列三元稠杂环化合物,但实验最终结果显示只能得到开环产物,我们对该反应的机理进行了探讨。
噻唑和毗唑啉衍生物也属于非常普遍的含氮有机杂环化合物。基于它的生理性质,我们也尝试着将1,2,4-三唑基引入到含噻唑活性单元的吡唑啉类衍生物中,合成一系列分子中既含有1,2,4-三唑,又含有吡唑啉环和噻唑环的三环化合物:1-(4-芳基-5-三唑基-2-噻唑基)-3,5-二芳基-2-吡唑啉。
论文由三部分构成:
第一部分:前言.
该部分简要介绍了1,2,4-三唑化合物的合成,应用和研究意义。并对1,5-苯并硫氮杂卓及其衍生物的合成、结构、化学构造等在国内外的研究情况作了比较系统的描述,同时简述了异噁唑啉类衍生物的合成、应用及药物活性。另外还简单介绍吡唑啉类及噻唑类化合物的重要合成方法。
第二部分:含1,2,4-三唑基化合物的合成及其与芳基氧化腈的1,3-偶极环加成反应研究,主要工作分为三部分:一、含1,2,4-三唑的差尔酮和1,5-苯并硫氮杂卓化合物的合成.
二、1,5-苯并硫氮杂卓衍生物与芳基氧化腈的[2+3]环加成反应研究.
三、1,3-二芳基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙烯-1-酮与芳基氧化腈的环加成反应研究.
第三部分:新型含1,2,4-三唑的噻唑基吡唑啉类化合物的合成及表征.
最终产物结构经元素分析、IR、MS和H NMR确认,并对其波谱性质进行了讨论,部分化合物还进行了单晶结构的认证。
关键词: 异噁唑啉 ；噻唑 ；吡唑啉 ；杂环化合物 ；药物化学 ；药物设计 ；波谱性质
摘要： 杂环化合物在农药和医药领域都占有十分重要的地位,通过人工的方法合成具有生物活性的杂环化合物是医药化学和农药化学的研究热点。吡唑是一类重要的五元杂环化合物,其四个取代位置的取代基不同则赋予了吡唑类化合物不同的生物活性。研究表明,吡唑类化合物具有杀菌、抗癌、除草、止痛、消炎等生物活性,在医药及农药领域得到了专家的高度关注,成为热点课题之一。1,5-苯并硫氮杂革及其衍生物是一类具有重要的药理活性和生理活性的七元杂环化合物,近年来,大量文献报道了1,5-苯并硫氮杂(?)及其衍生物具有不同的生理活性,如抗溃疡、抗高血压、抗菌、抗癌、抗抑郁、抗动脉硬化等活性。1,5-苯并硫氮杂(?)衍生物已作为抗焦虑药物、催眠药物和心血管药物应用于临床,具有1,5-苯并硫氮杂(?)活性成分的抗高血压药已经投入市场,地尔硫(?)就是典型的1,5-苯并硫氮杂(?)类药物。由于此类化合物在药物研究领域的重要地位,人们对这类化合物的合成、结构改造及药理活性研究的兴趣日益浓厚。另外,1H-1,2,4-三氮唑类化合物具有高效、广谱、内吸收性好等优点,该类杂环化合物具有抗高血压、杀菌等多种重要生物活性。自第一个三唑类高效杀菌剂三唑酮问世以来,从三唑类化合物中寻找活性高、毒性低、具有实用价值的农药及医药新品种一直是许多化学工作者感兴趣的课题。
鉴于药物设计的拼合原理,将不同活性的杂环核拼合在同一分子中能够起到活性叠加的作用。因此我们的主要工作是将吡唑、三氮唑、1,5-苯并硫氮杂(?)这三种不同的活性基团尽可能的拼合到一个分子中,合成一系列结构新颖并且具有多重生物活性的衍生物。
本论文主要分为以下两部分：
第一部分为文献综述部分：
该部分对吡唑,1,5-苯并硫氮杂革和三氮唑及其衍生物的合成方法、生理活性做了比较全面的阐述,并对1,3-偶极环加成反应做了简单的介绍。
第二部分为实验部分,主要工作分为以下三部分：
(一)1,3-偶极环加成反应合成4.5-二氢-3-芳基-5-[1-苯基-3-甲基-5-(1,2.4-三氮唑-1-基)-吡唑-4-基]-4-芳酰基异噁唑啉及1-芳基-3a-对氯苯基-5-[1-苯基-3-甲基-5-(1,2,4-三氮唑-1-基)-吡唑-4-基]-3a,4,5,1]-四氢-[1,2,4]噁二唑[5,4-d]1,5-苯并硫氮杂(?)
该部分的主要工作为1-苯基-3-甲基-5-(1,2,4-三氮唑-1-基)-4-吡唑甲醛与对氯苯乙酮反应得到含三氮唑的查尔酮,接着与氨基苯硫酚反应得到含三氮唑的1,5-苯并硫氮杂(?),最后将含三氮唑的查尔酮及含三氮唑的1,5-苯并硫氮杂(?)分别与简单氯代肟通过1,3-偶极环加成反应得到一系列含三氮唑的吡唑衍生物。
(二)1,3-偶极环加成反应合成3a,5-二芳基-1-[1-苯基-3-甲基-5-(1,2,4-三氮唑-1-基)-吡唑-4-基]-3a,4,5,11-四氢-[1,2,4]噁二唑[5,4-d]1,5-苯并硫氮杂(?)
该部分的主要工作为通过多步得到含吡唑的氯代肟,在三乙胺的存在下使其与简单(?)通过1,3-偶极环加成反应得到一系列3a,5-二芳基-1-[1-苯基-3-甲基-5-(1,2,4-三氮唑-1-基)-吡唑-4-基]-3a,4,5,11-四氢-[1,2,4]噁二唑[5,4-d]1,5-苯并硫氮杂卓
(三)1,3-偶极环加成反应合成3,4-二芳基-5-[1-苯基-3-甲基-5-(1,2,4-三氮唑-1-基)-吡唑-4-基]-1,2,4-噁二唑啉
该部分的主要工作为1-苯基-3-甲基-5-(1,2,4-三氮唑-1-基)-4-毗唑甲醛与对位取代的苯胺反应得到4种不同的亚胺,接着在三乙胺的存在下使其与简单氯代肟通过1,3-偶极环加成反应得到一系列3,4-二芳基-5-[1-苯基-3-甲基-5-(1,2,4-三氮唑-1-基)-吡唑-4-基]-1,2,4-噁二唑啉。
产物结构经过IR,MS,1HNMR,元素分析得以确证,部分产物的结构还进行了单晶衍射确证。
关键词: 吡唑 ；1,5-苯并硫氮杂(?) ；1,2,4-三氮唑
摘要： 杂环类化合物在医药与农药领域有着十分重要的地位,近年来,通过人工合成具有生物活性的杂环化合物是药物化学的研究热点。这方面的科研工作为人类健康和农业发展做出了巨大的贡献。根据药物设计的拼合原理,不同活性的杂环核拼合在同一分子中能够明显改善化合物生物活性。
据大量文献报道,1,5-苯并硫氮杂革及其衍生物具有重要的生理活性,常用作治疗心血管疾病,对其结构、合成与生物学活性的研究一直倍受药物化学家的关注。近年来,已经报道了一些具有调节心血管、抗高血压、抗HIV、抗癌、抗菌、抗溃疡及解痉作用的1,5-苯并硫氮杂蕈衍生物的药物。喹啉衍生物具有药效高,杀菌谱广等特点,一直很受药学工作者的重视。目前在临床上已经得到广泛应用的药物如：抗疟药：磷酸氯喹、解热镇痛药：辛可芬、局部麻醉药：盐酸地布卡因、抗菌素药：克菌定等。[2+2]环加成,1,3-偶极环加成反应分别是构建四元、五元杂环的经典方法,如p-内酰胺、1,2,4-噁二唑和1,2,4-三唑等。
我们的主要工作是将喹啉基引入到1,5-苯并硫氮杂蕈分子中,并通过对蕈分子中较活泼亚胺双键(C=N)进行结构修饰,合成了一系列结构新颖且具有潜在生物学活性的衍生物。
该论文主要分为以下两部分：
第一部分：前言
该部分对1,5-苯并硫氮杂蕈和喹啉及其衍生物的合成方法、生物学活性及在药物上的应用做了比较全面的概括,并对1,3-偶极环加成,[2+2]环加成反应的应用进行了阐述。
第二部分：实验部分——含喹啉基的三环型1,5-苯并硫氮杂蕈及其衍生物的合成
主要工作分为四部分：
(一)含喹啉基的1,5-苯并硫氮杂蕈的合成
该部分的主要工作为合成中间体化合物喹啉醛,查尔酮,1,5-苯并硫氮杂蕈。
(二)1,3-偶极环加成反应合成噁二唑并1,5-苯并硫氮杂革衍生物
该部分的主要工作为通过1,3-偶极子氧化芳甲腈与含喹啉基的1,5-苯并硫氮杂蕈分子中C=N双键发生1,3-偶极环加成反应得到一系列1,2,4-噁二唑并[5,4-d][1,5]苯并硫氮杂革衍生物。反应机制为在三乙胺的存在下,氧化芳甲腈与C=N双键形成环状的过渡态,C-N和C-06-键形成,从而进一步形成1,2,4-噁二唑环。
(三)1,3-偶极环加成反应合成均三唑并1,5-苯并硫氮杂革衍生物
该部分的主要工作为在三乙胺的存在下,1,5-苯并硫氮蕈与氯代酯腙的1,3-偶极环加成反应合成一系列1,2,4-三唑并[3,4-d][1,5]苯并硫氮杂革衍生物。此部分的反应机制与(二)是等同的。
(四)[2+2]环加成反应合成1,5-苯并硫氮杂革α-氯代／苯氧取代的β-内酰胺类衍生物
该部分的主要工作为通过烯酮与含喹啉基1,5-苯并硫氮杂蕈分子中C=N双键发生[2+2]环加成反应得到一系列a-氯代／苯氧取代的p-内酰胺类衍生物。
所有化合物的结构都经过MS, IR,1HNMR,元素分析得到确证,部分化合物的结构进行了单晶衍射确证。
关键词: 1,5-苯并硫氮杂(?) ；喹啉 ；1,2,4-噁二唑 ；1,2,4-三唑 ；β-内酰胺
摘要： 杂环类化合物是一类非常重要的化合物，它在有机药物合成中有着十分重要实用地位，这主要取决于它们的二环和三环的衍生物在医药和农药方面具有可应用的生理活性。在这其中，1,5-苯并硫氮杂及其衍生物是一类比较重要的七元杂环化合物，它同时含有N元素和S元素。1,5-苯并硫氮杂及其衍生物之所以应用广泛，主要是因为他们具有广阔的生物活性，例如它们具有抗高血压、抗惊厥、抗癌、抗HIV、抗溃疡、抗菌等作用，另外，它们也可以作为钙离子拮抗剂，是许多止痛剂等重要药物的主要成分。例如，在人类目前广泛使用的一类临床药物—盐酸地尔硫中，就含有杂环结构。目前，1,5-苯并硫氮杂及其衍生物的合成及研究已经成为了许多药物化学家们的重要研究热点。
在医药工业中，许多喹啉化合物都是重要的药物中间体。近年来，许多含喹啉环的新型药物不断的被人们开发出来。喹啉最初是从抗疟药物—奎宁中经过蒸馏而得到的，喹啉主要应用于合成抗疟药物，如磷酸氯喹、磷酸伯胺喹和胺酚喹啉等；也可以合成重要的局部麻醉药物，如盐酸地布卡因；还可以合成解热镇痛药物辛可芬，抗菌素药物克菌定；还有抗阿米巴病药喹碘仿、氯碘喹啉、双碘喹啉等等。同时由喹啉环及其他杂环化合物还可以合成扑蛲灵和克泻痢宁。通过前人的研究，我们发现通过1,3-偶极环加成反应可以成功的构建四元、五元杂环，考虑到药物设计的拼接原理，在研究过程中，我们把1,5-苯并硫氮杂引入到喹啉环母核中，借以期望获得有潜在生物学活性的化合物，为有机药物的筛选提供合成方法及先导化合物。
我们的主要工作是将N-苯基哌嗪作为取代基引入到喹啉杂环分子中，并通过1,3-偶极环加成反应合成了一系列结构新颖且具有潜在生物学活性的衍生物，成功的合成了一系列含N-苯基哌嗪的喹啉类衍生物。
本论文分为以下两部分：
第一部分为文献综述部分：
该部分对喹啉、1,5-苯并硫氮杂和1,2,4-噁二唑的重要合成方法以及生理、药理活性等在国内外的研究状况作了比较系统的阐述；同时还简要介绍了1,3-偶极环加成反应等对1,5-苯并硫氮杂衍生物及含喹啉基1,2,4-噁二唑啉类衍生物进行结构修饰的环合反应。
第二部分为实验部分，主要工作如下：
1、新型含苯基哌嗪取代的喹啉基1,5-苯并硫氮杂及其衍生物的合成与表征
利用新合成的1,5-苯并硫氮杂衍生物与简单对位取代的氯代肟通过1,3-偶极环加成反应得到一系列1,2,4-噁二唑并1,5-苯并二氮杂类衍生物。
2、新型含苯基哌嗪取代的喹啉基1,2,4-噁二唑啉类衍生物的合成与表征
2-（4-苯基哌嗪-1-基）-3-喹啉甲醛与对位取代的苯胺反应得到不同的亚胺，接着亚胺和简单对位取代的氯代肟通过1,3-偶极环加成反应得到一系列含喹啉基1,2,4-噁二唑啉类衍生物。
3、新型含苯基哌嗪取代的喹啉基1,3,4-噁二唑啉类衍生物的合成与表征
2-（4-苯基哌嗪-1-基）-3-喹啉甲醛与不同取代苯甲酰肼反应得到一系列新型的酰腙类化合物，然后在乙酸酐中氧化关环得到了一系列新型含喹啉基1,3,4-噁二唑啉类衍生物。
产物结构经过元素分析、MS、IR、1H NMR和13C NMR得到确认，并对其波谱性质进行了分析和讨论。
关键词: 喹啉 ；1,5-苯并硫氮杂 ；N-苯基哌嗪 ；1,2,4-噁二唑
摘要： 杂环化合物的合成及其生物活性的研究一直是农药化学最活跃的研究课题之一。含氮（稠）杂环类化合物，如吲哚，苯并咪唑，三唑，噻二唑，噁二唑等，具有杀菌、杀虫、除草、消炎、抗肿瘤等生理活性，近年来，很多研究在此领域上开展。在众多已开发的杂环化合物中，苯并咪唑类、吲哚类化合物因为具有杀虫、抗菌、抗癌、抗炎和生物生长调节剂等广谱生物活性，尤其是其杀菌活性，受到众多科研工作者的关注。
为寻找高活性和低毒的杀菌剂，本文利用生物等排原理和亚结构连接法，对苯并咪唑/苯并吡咯（即吲哚）母体环进行了修饰。（1）将具有良好生物活性的肟醚结构引入吲哚化合物中：以吲哚为起始原料，经过Vilsmeier反应、羟醛缩合、加成消除3步反应合成了10种新型的1-（1H-吲哚-3-基）-3-杂环-2-丙烯-1-酮-O-取代苄（烷）基肟醚（ⅠaⅠj）；（2）将具有良好生物活性的1,2,4-三氮唑环引入到苯并咪唑类化合物中：以乙醇酸和邻苯二胺为起始原料，经过关环、氧化、酰化等反应制备苯并咪唑-2-酰肼中间体，后者再与二硫化碳、水合肼进行关环反应将1,2,4-三唑环引入分子中，然后通过酰胺化和醚化反应对三唑环修饰合成了8种新型的N-(3-（1H-苯并咪唑-2-基）-5-取代苄基硫代-1,2,4-三唑-4基)苯甲酰/乙酰胺（ⅡaⅡj）。
所合成两个系列新化合物均经1H NMR、IR、MS和元素分析确证结构，并对其1H NMR、IR进行了详细的解析。鉴于化合物ⅠaⅠj存在顺反异构现象，我们选取化合物Ⅰg进行了X射线单晶衍射，晶体结构显示，化合物为E式构型，属单斜晶系，空间群为P21/c，其晶胞参数：a=9.848（8），b=18.322（16），c=8.383（8），α=90.00（0）°，
另外，在合成方法上，本实验采取超声波辐射和微波辐射的方法，缩短了反应时间，提高了目标化合物的产率，实现了对反应中间体及目标化合物合成条件的优化。
采用生长速率法测定了目标化合物ⅠaⅠj对番茄灰霉病菌和西瓜炭疽病菌的离体抑菌活性。结果表明化合物对两种病菌均表现出一定的抑制活性，其中Ⅰf、Ⅰg对番茄灰霉病菌表现出较高的抑制活性，在浓度为100μg/mL时分别为81%和74%。用生长速率法以多菌灵为对照药剂测定了目标化合物ⅡaⅡj对小麦赤霉病菌、梨黑星病菌和番茄灰霉病菌的离体抑菌活性。结果显示化合物对三种病菌表现出一定的抑制活性，大部分抑制率在60%80%之间，其中Ⅱh、Ⅱi对梨黑星病菌和番茄灰霉病菌表现出较高的抑制活性，在100μg/mL时对梨黑星病菌的抑制率分别为72.8%和72.2%；对番茄灰霉病菌的抑制率分别为75.9%和77.1%。
关键词: 吲哚 ；苯并咪唑 ；合成 ；抑菌活性
被引量
1
摘要： 杂环化合物,特别是三唑,二唑类化合物,具有广泛的生物活性和药理活性,这些杂环化合物及其衍生物作为农药、医药、染料及其它精细化工产品的中间体,应用越来越广泛,世界各地科学家对它们的合成研究非常关注.
1,3,4-噁二唑类化合物具有广谱生物活性,如:独特的消炎、抗菌和调节植物生长等活性,某些取代1,3,4-噁二唑还是重要的光敏物质,可作为荧光剂、激光材料、闪烁剂,尤其可作为感光高分子应用于电发光仪器;含有苯并呋喃环的化合物广泛存在于天然产物中,由于呋喃环中的氧原子可以参与生物体中氢键的形成,增加授受间的亲和性,因而该类化合物也具有很多生物活性:如局部麻醉、抗过敏、杀菌等活性。
本论文共分两个系列,系列I: 3-（2’-苯并呋喃基）-4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑及其衍生物的合成。以2-苯并呋喃甲酰肼为原料,经2步反应制得关键中间体3-（2’-苯并呋喃基）-4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑,接着,以此中间体为原料,与氯乙酰芳胺反应,在PEG存在下以较高产率合成了2-[4-氨基-5-（2’-苯并呋喃基）-1,2,4-均三唑-3-巯基]-N-芳基乙酰胺,共计12个新型化合物。利用PEG使反应产率有所提高。
系列П:在微波辐射下合成2-[5-（2’-苯并呋喃基）-1,3,4-噁二唑-2-巯基]-N-芳基乙酰胺类化合物。以2-苯并呋喃甲酰肼为原料,在CS2,KOH存在下,甲醇中回流生成噁二唑,以此为原料,微波条件下与氯乙酰芳胺反应合成了12个噁二唑类化合物。该法与常规方法相比,具有反应时间短、产率高等特点。
用IR、Elemental Analysis、1H NMR、13C NMR及MS表征了以上两个系列化合物的结构,并对其波谱数据进行了分析。
关键词: 2-苯并呋喃 ；均三唑 ；噁二唑 ；合成 ；PEG-400 ；微波辐射
摘要： 蓝藻果糖1,6-二磷酸/景天庚酮糖-1,7-二磷酸酶(Cy-F/SBPase,其中FBPase, EC:3.1.3.11; SBPase, EC:3.1.3.37)是蓝藻光合作用卡尔文循环中重要的催化水解双功能酶。蓝藻果糖-1,6-二磷酸醛缩酶(Cy-FBAase, EC4.1.2.13),简称醛缩酶,它也是卡尔文循环中的关键酶。干扰这两种酶的功能将可能抑制蓝藻的正常生长。
本课题组已经测得Cy-F/SBPase的晶体结构,基于Cy-F/SBPase的结构特征,本课题组前期利用计算机辅助药物设计,筛选出了两种骨架结构：色酮联苯甲酰腙骨架和苯并咪唑联呋咱骨架。对这两种骨架结构进行了定向合成,并采用活性亚结构拼接的原理,对这两种骨架结构进行了适当改造拓展。
].主要合成了四大类七种结构类型共252个化合物,其中231个是新化合物。所得到的终产物中,F系列145个,其中新化合物131个；G系列14个,全为新化合物;H系列19个,其中新化合物18个；Ⅰ系列20个,其中新化合物19个；J系列15个,其中新化合物14个；N系列11个,全为新化合物;Q系列28个,其中新化合物24个。
2对所合成的目标化合物在酶体水平上进行了对Cy-F/SBPase和Cy-FBAase抑制活性的筛选,在活体水平上进行了对铜绿微囊藻FACHB912和集胞藻PCC6803抑制活性的筛选。部分化合物还做了在酶体水平上对1,3,8-三羟基萘还原酶(THNR)抑制活性的筛选,在活体水平上进行了对稻瘟菌抑制活性的筛选。结果表明：
(1)对F系列化合物进行酶体和活体测试,发现：F系列对Cy-F/SBPase的IC于30.00μM的化合物有34个,活性最好的化合物是F162,其IC50最小,为2.41μM2-5)。F系列对Cy-FBAase活性较好的化合物有32个,其IC50小于40.30μM之间,活性最好的化合物为F158,其IC50最小,为0.87μM(见表2-9)。F系列对铜绿微囊藻FACHB912活性较好的化合物有19个,其EC50值在0.17～33.37μM,可以将这19种化合物作为潜在的抑制铜绿微囊藻FACHB912的抑藻剂使用(见表2-10)。F系列对集胞藻PCC6803活性较好的化合物有19个(F120～F127, F129, F150～F159),其EC50值在0.80～29.80μM,可以将这19种化合物作为潜在的抑制集胞藻PCC6803的抑藻剂使用(见表2-11)；另外这19个化合物很有可能是通过抑制Cy-FBAase从而抑制集胞藻PCC6803的生长。
(2)对G系列化合物进行酶体测试,发现：G系列苯乙酰腙类化合物对Cy-F/SBPase的活性比对应的苯甲酰腙类化合物活性降低很多。
(3)对H和I系列化合物进行酶体测试,发现：H和I系列化合物对Cy-F/SBPase的活性没有对应的苯甲酰腙类化合物好。只有两个化合物活性较好,为H15和I20。H15的IC50为26.71μM,I20的IC50值为27.401μM。
(4)对J系列化合物进行酶体和活体测试,发现：J系列化合物100μM对Cy-F/SBPase初筛抑制率,在90%以上的只有J16。J系列化合物对THNR100μM初筛抑制率,在90%以上的只有J6。J系列化合物100μM对稻瘟菌的初筛抑制率都不超过53.00%,因此活性不好。
(5)对N系列化合物进行酶体测试,发现：N系列化合物100μM对Cy-F/SBPase初筛抑制率N1-N10都在80%以上。三个化合物N4、N8和N9的IC50值在5.36～20.16gM之间,其中N9的IC50最小,为5.36μM。
(6)对Q系列化合物进行酶体和活体测试,发现：Q系列化合物100μM对Cy-F/SBPase初筛抑制率普遍较低,都在55%以下,因此对Cy-F/SBPase活性较差。Q系列化合物中Q8、Q9、Q22、Q25对THNR的100μM初筛抑制率较高,都在80～90%。Q系列化合物100μM对稻瘟菌初筛抑制率不超过35%,因此活性较差。
3.发现了一些新的化学合成方法：
(1)发现了一种经固相Fries重排等步骤合成6-羟基-3-甲酰色酮和6-羧基-3-甲酰色酮的方法。
(2)发现了一种用[二(三氟乙酰氧基)碘]苯(BTI)或[二(乙酰氧基)碘]苯(IBD)作氧化剂,CH2C12作溶剂方便快速合成3-(5’-芳基-1’,3’,4’-噁二唑-2'-)色酮类衍生物的方法。
(3)发现了一种用IBD作氧化剂,EtOH作溶剂方便快速合成苯并咪唑联色酮类衍生物的方法。
(4)发现了一种四杂环并环特点的苯并咪唑并嘧啶并呋咱类化合物的合成方法,并发现其有强烈荧光。
关键词: 蓝藻 ；果糖1,6-二磷酸/景天庚酮糖-1,7-二磷酸酶 ；果糖-1,6-二磷酸醛缩酶 ；色酮 ；苯甲酰腙 ；噁二唑 ；呋咱
被引量
3
摘要： 苯并噻唑类杂环化合物具有良好的生物活性,广泛应用于农药和医药领域。本论文以苯并噻唑为先导化合物,催化合成了 22个苯并噻唑联噁二唑类化合物,18个苯并噻唑并三唑类化合物和31个苯并噻唑并三唑硫酮类化合物,71个均为新化合物。化合物结构经核磁共振氢谱、质谱等表征确认,同时,对其生物活性进行了初步研究。具体研究内容如下:1.利用取代(2-氧代苯并噻唑-3-基)-乙酰肼在三氯氧磷中回流反应,合成了 22个新型取代苯并噻唑联噁二唑类化合物,并利用1H-N MR、13C-NMR、IR、EI-MS及元素分析对其结构进行了表征。通过对代表性化合物(4i)的X-射线单晶结构分析,对其结构进行了确证。初步生物活性试验结果表明,在50μg/mL浓度下部分目标化合物对西瓜炭疽病菌(Colletotrichum orbiculare)、灰霉菌(Botrytis cinerea)、立枯丝核菌(Rhizoctonia solni)具有一定的杀菌活性,除草活性较差。2.利用取代2-肼基苯并噻唑与取代苯甲酸在三氯氧磷中回流反应,合成了 18个新型取代3-芳基-1,2,4-三氮唑并[3,4-b]苯并噻唑化合物,并利用1H-NMR、EI-MS及元素分析对其结构进行了表征。初步生物活性试验结果表明,在50 mg/L浓度下,部分目标化合物对立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)、西瓜壳二孢菌(Ascochyta citrlllina)、香蕉枯萎病菌(Fusarium oxysporum fspcubense)、烟草炭疽病菌(Coletotrichum nicotianae)具有中等杀菌活性。然而,部分化合物对灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)反而起到一定促进生长作用。3.利用取代2-肼基苯并噻唑与二硫化碳进行环合反应,合成苯并噻唑并三唑硫酮,再分别与酰氯和氯甲酸酯类化合物进行反应,合成了 31个苯并噻唑并三唑硫酮类化合物,并利用1H-NMR,对其结构进行了表征。
关键词: 苯并噻唑 ；噁二唑 ；三唑 ；合成 ；生物活性
被引量
1
摘要： 1,5-苯并二氮杂(?)是一类重要的七元含氮杂环化合物，其常被用于药物的合成。据报道，1,5苯并二氮杂(?)及其衍生物具有广泛的生物活性，如：抗惊厥、抗焦虑、抗抑郁等作用，常用作镇静剂和抗病毒等方面的药物，对其合成、结构和活性的研究一直是受到科学家的关注。1,2,3-三唑也有很好的药物活性，如:抗菌、抗-HIV等。鉴于此，我们合成了一系列新型含2-苯基-1,2,3-三唑基的1,5-苯并二氮杂(?)。研究表明，1,2,4-噁二唑具有抗菌、消炎等活性，我们利用1,3-偶极环加成反应将1,2,4-噁二唑并合到合成的1,5-苯并二氮杂(?)母体分子中，合成了一系列新颖的衍生物。另外，吡唑类化合物具有杀虫、除草等活性，在医药和农药中起着重要作用，我们用α,β-不饱和酮和悉尼酮、氨基硫脲反应得到了一系列吡唑类化合物。
本论文分为以下两部分：
第一部分为文献综述部分：
该部分对1,5-苯并二氮杂(?)的合成方法、活性和研究状况做了比较系统的阐述；同时，还介绍了1,2,3-三唑的性质和合成；并简要介绍了1,3-偶极环加成反应和吡唑的合成方法。
第二部分为实验部分，主要工作如下：
1. 1-(4-芳基-噻唑-2-基)-3-芳基-5-(2-芳基-1,2,3-三唑-4-基)-吡唑啉的合成与表征
2-芳基-4-甲酰基-1,2,3-三唑与取代苯乙酮反应得到化合物1-芳基-3-(2-芳基-1,2,3-三唑-4-基)-2-丙烯-1-酮，再与氨基硫脲反应得关键的中间体3-芳基-5-(2-芳基-1,2,3-三唑-4-基)-1-硫代氨甲酰基-吡唑啉，最后与2-溴-1-芳基乙酮反应得到一系列吡唑啉衍生物。
2 3-芳基-4-芳甲酰基-5-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-基)-异噁唑啉和1-芳基-3-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-基)-4-芳甲酰基-吡唑的合成与表征
含1,2,3-三唑的查尔酮与氯代肟、悉尼酮反应合成了一系列含2-苯基-1,2,3-三唑基的异噁唑啉和吡唑类衍生物。
3新型含2-苯基-1,2,3-三唑基的1,5-苯并二氮杂(?)及其衍生物的合成
利用含1,2,3-三唑查尔酮与邻苯二胺反应，得到了含2-苯基-1,2,3-三唑基的1,5-苯并二氮杂(?)，再与氯代肟发反应得到了同时含1,2,3-三唑和1,2,4-噁二唑的1,5-苯并二氮杂(?)衍生物。
产物结构经过元素分析、IR、MS和1H NMR得到确认，对其波谱性质进行了讨论。
关键词: 1,5-苯并二氮杂(?) ；1,2,3-三唑 ；吡唑 ；1,3-偶极环加成
摘要： β-内酰胺结构是诸多抗生素药物的药效团，单环β-内酰胺抗生素有好的抗菌活性，且结构简单，易于全合成。因而在化学医疗中得到广泛应用。鉴于其在药物研究领域的重要地位，人们对β-内酰胺类化合物的兴趣与日俱增。同时噁二唑类衍生物本身多具活性。此外，许多含1，2，3-三唑基的化合物具有舒张血管、抗癌和抗病毒等特殊的生理活性而使其成为唑类研究的一个热点。特别是近年来的研究表明，将连三唑引入某些活性分子中，如：青霉素、头孢菌素中能显著改善母体分子的生物活性。这几类化合物有着广阔的应用前景。鉴于不同活性杂环核在同一分子中聚集能明显改善或增强化合物的生物活性这一特征，我们将连三唑基这一新型的具有较强生物活性的基团分别引入到β-内酰胺和1，2，4-噁二唑啉分子中，以其实现多种生物活性的叠加，为药物筛选提供先导化合物。
本论文通过优化、控制[2+2]环加成反应条件，将2-苯基-1，2，3-三唑基引入到单环β-内酰胺中，通过1，3-偶极环加成反应，将连三唑基引入到1，2，4-噁二唑啉分子中，合成出了一系列结构新颖的衍生物，拓宽了此类化合物及其衍生物的领域，为后期活性药物的筛选工作提供了丰富的物质来源。
本论文分为以下两部分：
第一部分为文献综述部分，文中对β-内酰胺中间体的应用进展及合成研究，1，3-偶极环加成反应在有机合成方面的进展工作做了较为系统的阐述。此部分共引入文献54条。
第二部分为实验部分，主要工作分为三部分。
1．含2-苯基-1，2，3-三唑基的单环β-内酰胺及噻唑啉酮衍生物的合成。
以葡萄糖为基础原料，经过成脎、成环、氧化断链等步骤而得到甲酰基三唑，将其与芳胺反应制得亚胺类化合物(Schiff碱)，然后以此为原料与氯乙酰氯或苯氧乙酰氯在三乙胺作用下发生[2+2]环加成反应，与巯基乙酸发生缩环反应，合成出18个新型未见报道的β-内酰胺及噻唑啉酮衍生物。并研究了它们的波谱性质。
2．含2-苯基-1，2，3-三唑基-3-邻苯二甲酰亚胺基单环β-内酰胺类化合物的合成。
以甘氨酸和L-丙氨酸及DL-丙氨酸为原料，和邻苯二甲酸酐反应，再与五氯化磷反应制成邻苯二甲酰亚胺基酰氯，以此为原料与席夫(Schiff)碱在三乙胺
作用下发生＊似］环加成反应，立体选择性的生成反式g－内酞胺类化合物，并研
究了它们的波谱特性，部分化合物用到二维核磁谱确证。
3．1，3－偶极环加成合成新型含2－苯基．1，2，3－三哩基的1，2，4－嗯二哇
嗽衍生物。
a．氯代苯甲醛肪、a－氯代对甲氧基苯甲醛厉或a－氯代对硝基苯甲醛肪在
三乙胺作用下与席夫OChifD碱发生 1，3－偶极环加成反应，得到 21个新的含 2－
苯基．1，2，3。三哇的二，2，4－嗯二哇琳类化合物，在合成中通过优化反应条
件，提高了反应产率。并研究了所有新化合物的波谱特征。
以上合成的所有新化合物的结构都经过元素分析、IR、‘H NMR及 MS谱
得到确证。文中对化合物的质谱作了详细解析。尸－内酚胺类化合物的顺、反构
型通过‘H NMR谱中一定质子间的偶合常数确定，部分化合物是由二维核磁
NOESY谱确定为反式结构。
总合成路线如下：
。。＿＿k．L。t。n。。N
CHO＿NHHPh po’”、
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rOH eNHPh rt，
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卜一OH HOAc 卜一OH CuSO。SH。口 卜一OH
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IllF，OGH、，NO。
3a＊3g －－－－八 ur
H－ IH R“二H，CH。
R3二H，OCH3，NOZ
关键词: 单环β-内酰胺 ；2-苯基-1,2,3-三唑基1,2,4-噁二唑啉
被引量
3
摘要： 细胞分裂素类植物生长调节剂是一类促进型植物激素，能引发或促进植物
的细胞分裂和变异；诱导愈伤组织，分化形成不同器官；延缓叶片衰老；调节植
物体内物质的运输与分配；促进侧芽发育，打破顶端优势；促进子叶细胞膨大。
此外，细胞分裂素还能促进叶绿体的发育和叶绿素的合成。
本文通过检索文献，对细胞分裂素类植物生长调节剂进行了系统的论述。
将生物活性等价于腺嘌呤类化合物的1，2，4-三唑［1，5-a］嘧啶杂环、四唑杂环和
取代苯甲酰基异硫氰酸酯、取代苯氧乙酰基异硫氰酸酯进行亲核加成反应，合
成了Ⅰ、Ⅱ两个系列共二十二个未见文献报道的目标化合物。同时，通过对α-氯
乙酰脲类化合物的结构修饰，在脲桥上引入1，2，4-三唑［1，5-a］嘧啶杂环、四唑
杂环、苯并噻唑杂环和1，3，4-噁二唑杂环，合成了第Ⅱ系列共八个含杂环基的
α-氯乙酰基脲的化合物。采用红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析对目标
化合物进行了结构表征，并对其物理化学性质、波谱性质、反应条件、合成方法
进行了系统的分析和探讨。标题化合物Ⅰa～m、Ⅱa～i和Ⅲa～h的结构式分别为：
（Ⅰ）：N-（取代苯甲酰基）-N'-（1，2，4-三唑［1，5-a］嘧啶基）硫脲
（Ⅱ）：N-（取代苯氧乙酰基）-N'-（杂环基）硫脲
（Ⅲ）：N-（α-氯乙酰基）-N'-（杂环基）脲
用稗草小杯法和油菜平皿法初步测定了所选取的十八个目标化合物的除
草活性，结果表明，部分化合物Ⅰ-a、Ⅰg和Ⅰh对双子叶植物（如油菜）具有很高
的抑制活性。用油菜下胚轴伸长试法、黄瓜子叶扩张试法、小麦胚芽鞘切段试法
和黄瓜子叶生根试法测定了它们的植物生长调节活性，结果发现，部分目标化
合物具有一定的生长素活性。
关键词: 三唑[1,5-a]嘧啶 ；硫脲 ；脲 ；合成 ；除草活性 ；植物生长调节活性
被引量
3
摘要： 目前,由于杂环化合物具有很好的生物活性,如杀菌、杀虫、除草、植物生长调节和抗病毒等,从而受到农药及药物研发者的极大重视。同时,很多新的、绿色的合成方法更加方便了对药物的合成,减少了成本,增加了产率。在本论文中都得到了一定的体现。
本论文共分为六章:
第一章综述了近十年来,在不同新技术、新方法条件(如微波辐射技术、聚合物支载技术和无溶剂干反应技术等)下,2,5-二取代-1,3,4-噁二唑类化合物的合成进展,以及这类化合物的生物活性。
第二章以2-苯并呋喃甲酸和氯乙酸为原料,制得2-苯并呋喃甲酰肼,再与氯乙酸反应,取得中间体2-氯亚甲基-5-(2-苯并呋喃基)-1,3,4-噁二唑,然后以乙醇为溶剂,与芳胺和取代苯酚在微波辐射条件下发生亲核取代反应,合成15个新的2,5-二取代-1,3,4-噁二唑的衍生物。并分别考察了原料配比、溶剂、微波辐射功率及辐射时间等多种因素对反应的影响,从而优选出较佳反应条件。
第三章探索了微波无溶剂条件下2,5-二取代-1,3,4-噁二唑的衍生物的合成。
第四章在微波辐射条件下,以取代羧酸和2-苯并呋喃甲酰肼为原料,经一步反应合成2,5-二取代1,3,4-噁二唑化合物。并分别考察了原料配比、微波辐射功率及辐射时间等多种因素对反应的影响,从而优选出较佳反应条件,合成了18种2,5-二取代1,3,4-噁二唑类化合物。
第五章综述了近年来2,5-二取代-1,3,4-噁二唑啉类化合物的制备方法,以及在农药、医药等方面的生物活性。
第六章很多的科学家正在努力的研究噁二唑啉类化合物的生物活性,期望得到更加有益于人们的药物。我们以2-苯并呋喃甲酰肼和各种芳醛为原料,合成对应的酰腙,再在乙酸酐的作用下发生环合,制的七种新的2,5-二取代-1,3,4-噁二唑啉类化合物。
以上目标化合物的组成和结构经元素分析、红外光谱和核磁共振谱得到确证。与传统的方法相比,整个反应过程中,反应条件易得,提纯方法简单,分离容易,产率也有明显的提高。
关键词: 2，5-二取代-1，3，4-噁二唑 ；酰腙 ；2，5-二取代-1，3，4-噁二唑啉 ；无溶剂 ；微波 ；合成
被引量
2
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