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摘要： 目的研究垫状卷柏Selaginella pulvinata(Hook.&Grev.)Maxim.的化学成分。方法垫状卷柏95%乙醇提取物采用MCI、硅胶、C18柱、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到8个化合物,分别鉴定为穗花杉双黄酮(1)、黑麦草内酯(2)、丁香酸(3)、selaginpulvilin A(4)、selaginellin(5)、2,6-dihydroxy-3,4-dimethylbenzoic acid methyl ester(6)、pratensein-7-O-β-D-glucopyranoside(7)、4-ethoxy benzoic acid(8)。结论化合物2、6~8均为首次从卷柏属中分离得到。
关键词: 垫状卷柏 ；化学成分 ；分离鉴定
被引量
9
摘要： 从垫状卷柏分离纯化得到 4个化合物 ;经波谱方法分别鉴定化合物结构为 :β 谷甾醇 ( 1) ,穗花杉双黄酮 ( 2 ) ,2 4 乙基 -胆甾 4 烯 3 ,6 二酮 ( 3 ) [垫状卷柏胆甾酮 (Pulvinatadione) ]和 5 ,5″ ,4 三羟基 7,7″ 二甲氧基 [4′ O 6″]双黄酮 ( 4 ) [垫状卷柏双黄酮 (Pulvinatabiflavone) ] ,其中化合物 3和 4为新化合物 .
关键词: 垫状卷柏 ；化学成分 ；鉴定 ；β-谷甾醇 ；穗花杉双黄酮 ；24-乙基-胆甾-4-烯-3,6-二酮 ；垫状卷柏双黄酮
被引量
44
摘要： 目的:对垫状卷柏(Selaginella pulvinata(hook et Grev)Maxim.)进行系统的化学成分研究。方法:利用多种色谱方法进行化学成分分离,根据理化性质和波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果:共分离得到7个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1),腺苷(2),卷柏苷A(3),丁香脂素-4,4’-氧-双-β-D-葡萄糖苷(4),咖啡酸(5),穗花杉双黄酮(6),芹菜素(7)。结论:化合物2、3、4、5为首次从垫状卷柏中分离得到。
关键词: 垫状卷柏 ；卷柏属 ；化学成分
被引量
11
摘要： 垫状卷柏(Selaginella pulvinata ( hook et Grev ) Maxim.)为卷柏科卷柏属植物,在我国分布广泛。《中国药典》(2005版)收载品种为卷柏,民间常作为药用的卷柏属植物有20多个。现代药理学研究表明卷柏属植物不仅具有传统的消炎、解毒作用,而且具有抗炎、抗菌、抗病毒、增强免疫、抗肿瘤、降血糖、解痉等作用。
为进一步研究垫状卷柏的药效物质基础,本课题对垫状卷柏的化学成分进行了较为系统的研究,垫状卷柏经70%乙醇提取后,浓缩得土黄色混悬液,离心后分为沉淀和溶液。沉淀部分经反复硅胶柱层析得到化合物I。溶液部分用D101型大孔树脂吸附后,分别用水,30%乙醇,70%乙醇,95%乙醇梯度洗脱,并浓缩成干膏,30%乙醇洗脱部分经反复硅胶柱层析,Sephadex LH-20凝胶柱层析,制备液相等手段分离得化合物II,III,IV和V。70%乙醇部分经反复硅胶柱层析,Sephadex LH-20凝胶柱层析得化合物VI和VII。采用UV, IR, 1H-NMR, 13C-NMR, 2D-NMR等多种波谱学方法鉴定结构分别为β-谷甾醇(I)﹑腺苷(II)﹑卷柏苷A(III)﹑丁香脂素-4, 4'-0-双-β-D-葡萄糖苷(IV)﹑咖啡酸(V)﹑穗花杉双黄酮(VI)﹑芹菜素(VII)。其中化合物II﹑III﹑IV﹑V为首次从垫状卷柏中分离得到。
穗花杉双黄酮为垫状卷柏的主要活性成分之一,其含量的高低可以作为评价垫状卷柏内在质量的参考指标,可利用反相高效液相色谱法测定垫状卷柏中穗花杉双黄酮的含量,此方法灵敏、简便、准确。色谱条件:色谱柱:elite-ODS ( 250×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钠溶液系统(梯度洗脱,0-20min, 50%-70%);柱温:40℃;流速:1.5ml/min;检测波长:330 nm。结果表明,在0.2-3.0μg范围内线性关系较好,相关系数r=0.9999,平均回收率为98.28%,RSD为1.93%。本论文对山东、辽宁、湖北、河北、吉林五个产地的垫状卷柏分别进行了考察,以期对垫状卷柏质量标准的建立提供参考。
关键词: 垫状卷柏 ；化学成份 ；含量测定
被引量
2
摘要： 垫状卷柏化学成分多样,至今已发现黄酮类、炔酚类、苯丙素类、有机酸及有机酸酯类、生物碱类、甾体类、等化合物共计86种。垫状卷柏提取物表现出较好的抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗氧化、降糖、护肝及止血等药理作用。本文对垫状卷柏的化学成分和药理作用进行梳理,并预测其质量标志物(quality marker,Q-Marker),建议将穗花杉双黄酮、罗波斯塔双黄酮、扁柏双黄酮、Selaginellin作为垫状卷柏单一成分类Q-Marker备选物质,以期为垫状卷柏进一步深入研究以及建立质量标准体系提供参考。
关键词: 垫状卷柏 ；化学成分 ；药理作用 ；Q-Marker ；预测分析
被引量
7
摘要： 目的研究垫状卷柏中炔酚类化学成分。方法运用色谱法分离垫状卷柏75%乙醇提取物中的炔酚类化学成分,UV、IR、MS、1H-NMR、13C-NMR波谱技术鉴定化合物的结构。结果分离得到3个炔酚类化合物,分别是selaginellin J(1)、selaginellin K(2)和selaginellin L(3)。结论 3个炔酚类化合物均为首次从该植物中分离得到。
关键词: 垫状卷柏 ；化学成分 ；炔酚类化合物
被引量
2
摘要： 垫状卷柏（Selaginella pulvinata）为卷柏科Selaginellaceae卷柏属Selaginella植物,作为中药“卷柏”收载于2015版《中国药典》中,广泛分布于四川、云南、西藏、广西、广东、江西、湖北、河南和河北等地,具有活血通经、消炎散热的功效。近年来研究表明垫状卷柏中含有黄酮类、炔酚类、木脂素类等化学成分,具有降血糖、抗氧化、抗衰老、抗肿瘤和抗病毒等药理作用,我国民间常用其治疗糖尿病。垫状卷柏在降血糖方面具有较大的开发潜力。为了进一步合理利用该中药资源,充分发挥其药用价值,本论文对垫状卷柏的化学成分和降糖活性进行了系统的研究。综合运用MCI反相柱色谱、C18反相柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、中压液相以及制备高效液相色谱等分离手段,对垫状卷柏的化学成分进行了研究。从垫状卷柏95%乙醇提取物中,共分离纯化得到了20个化合物。利用正相手性色谱柱成功分离了其中三对难分离的木脂素差向异构体,并通过现代波谱技术（紫外、红外、核磁、圆二色谱）和化学沟通方法等对这些化合物的结构进行鉴定,分别为tamariscinoside G（SP-1*）,tamariscinoside H（SP-2*）,pulvin A（SP-3*）,moellenoside C（SP-4*）,tamariscinol V（SP-5）,（2R,3S）-dihydro-2-（3,5-dimethoxy-4-hydroxy--phenyl）-7-methoxy-5-acetylbenzofura n（SP-6）,syringaresinol（SP-7）,pulvpeptin A（SP-8*）,selaginellin（SP-9）,selaginpulvilin A（SP-10）,3-（4-hydroxy-phenyl）-6,7-dihydroxy coumarin（SP-11）,穗花杉双黄酮（SP-12）,pratensein-7-O-β-D-glucopyranoside（SP-13）,unciflavone E（SP-14）,丁香酸（SP-15）,2,6-dihydroxy-3,4-dim ethylbenzoic acid methyl ester（SP-16）,4-ethoxy benzoic acid（SP-17）,苯丙酸（SP-18）,黑麦草内酯（SP-19）,海藻糖（SP-20）,其中SP-1～SP-4,SP-8为新化合物,化合物SP-1～SP-4均为降碳木脂素类;化合物SP-8为含八个氨基酸残基的环肽化合物,这也是首次在卷柏科中发现的环肽类化合物;SP-1～SP-2和SP-5分别以成对的差向异构体存在,在常规C18制备液相色谱中难以分离,本论文中利用Daicel Chiralpak AD-H型手性色谱柱成功对其进行了色谱分离,得到了化合物SP-1a～SP-1b,SP-2a～SP-2b和SP-5a～SP-5b;其中化合物SP-13,SP-16～SP-19为首次从卷柏属植物中分离得到。本论文采用3T3-L1细胞葡萄糖摄取模型和α-葡萄糖苷酶抑制实验对部分化合物的体外降血糖活性进行了评价。3T3-L1细胞葡萄糖摄取实验测试结果表明化合物SP-1,SP-3～SP-4,SP-12在10μg/m L时对3T3-L1细胞葡萄糖的摄取显示出了不同程度的促进作用,其中SP-3和SP-4促进3T3-L1细胞摄取葡萄糖表现出较好的浓度依赖性。α-葡萄糖苷酶抑制实验结果显示所测化合物在5 mg/m L时均未显示出明显的抑制作用。
关键词: 垫状卷柏 ；化学成分 ；降糖活性 ；3T3-L1细胞 ；α-葡萄糖苷酶
被引量
4
摘要： 垫状卷柏(Selaginella Pulvinata)为卷柏科(Selagin ellaceae)卷柏属(Selaginella)植物中的一种,具有降血糖、抗病毒、抗肿瘤、止血和免疫调节的作用,我国民间常用其治疗高血糖、癌症等疾病。翻白草(Potentilla Disclor Bunge)是蔷薇科(Rosaceae)委陵菜属(Potentill)多年生草本植物,其性平,味甘、微苦。具有止血止痢、清热解毒、消肿的功效。现代医学研究显示翻白草有止泻、降血糖、抗肿瘤的作用。卷柏中的selaginellin类化合物是目前仅在卷柏属植物中发现的新型炔酚骨架类化合物,但该类化合物结构相近较难分离。翻白草中含鞣质较多,难以将其除去,因而影响分离。本课题将传统分离手段与LC-MS和制备高效液相色谱技术结合,以期从卷柏和翻白草中快速高效制备目标化合物,为其药理活性研究和中药现代化发展奠定基础。将垫状卷柏用95%乙醇提取,经有机溶剂萃取、硅胶柱层析、大孔树脂分离,利用质谱引导的pHPLC技术制备目标组分,得到4个双黄酮类化合物(SP01-SP04)和7个炔酚类化合物(SP05-SP11),通过核磁共振、质谱等波谱分析鉴定分别为：扁柏双黄酮(hinokiflavone, SPO1)、异柳杉双黄酮(isocryptomerin, SP02)、苏铁双黄酮(sotetsuflavone, SP03)、穗花杉双黄酮(amento flavone, SP04)、selaginellin (SP05)、 selaginpulvilin A (SP06)、selaginpulvilin B (SP07). selaginellin O (SP08)、selaginellin E (SP09)、selaginellin A (SP10)、selaginellin B (SP11)。对干燥的翻白草全草进行化学成分研究,用聚酰胺柱层析、硅胶柱层析、重结晶、制备高效液相色谱等方法分离纯化得到6个化合物(PD01-PD06),通过核磁共振、质谱等波谱分析方法解析,鉴定6个化合物分别为：kaempfero1-3-0-(6"-O-E-p-coumaroyl)-β-D-glucopyranoside (PD01)、芹菜素(apigenin, PD02)、山楂酸(maslinic acid, PD03)、3'-甲氧基鞣花酸-4-0-β-D-葡萄糖苷(3'-O-methylellagic acid-4-O-β-D-glucopyranoside, PD04)、β-胡萝卜苷(β-daucosterol, PD05)、芹菜素-7-0-β-D-葡萄糖醛酸苷(apigenin-7-O-β-D-glucuronoside, PD06),其中化合物PD04是首次从翻白草中分离得到。采用MTT法对分离得到的化合物SP01-SP11进行体外抗人非小细胞肺癌细胞(NSCLC) H322增殖活性筛选,结果表明除化合物SP04和SP07外其余化合物均对人非小细胞肺癌细胞H322有抑制活性,其中化合物SP03和SP10抑制作用较强,IC50值分别为16.70μmol/L和9.54 μmol/L。
关键词: 垫状卷柏 ；翻白草 ；双黄酮 ；炔酚 ；制备高效液相色谱
被引量
4
摘要： 垫状卷柏(Selaginella pulvinata(hook et Grev)Maxim.)为卷柏科卷柏属植物,在我国分布广泛。现代药理学研究表明卷柏属植物不仅具有传统的消炎、解毒作用,而且具有抗炎、抗菌、抗病毒、增强免疫、抗肿瘤、降血糖、解痉等作用。化学成分主要为黄酮、生物碱、炔酚、苯丙素、以及蒽醌等。作者从垫状卷柏75％乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别为:4-((4ˊ-hydroxy-4-((2─hydroxyethoxy)methyl))-3-((4-hydroxyphenyl)ethynyl)biphenyl-2-yl)(4-hydroxyphenyl)methylene)cyclohexa-2,5-dienone(1),1,3,8-trihydroxy-6-hydroxymethylanthraquinone(2),1,8-dihydroxy-3-methoxy-6-methylanthraquinone(3),emodin(4),chrysophanol(5),amentoflavone(6),heveaflavone(7),isocryptomerin(8),pulvinatabiflavone(9),heptadecanoic acid(10),其中化合物1为新化合物。Selaginellins类化合物自2007年发现以来,已经引起国内学者的高度关注,目前文献研究表明,此类化合物具有比较明显的抗氧化或抗衰老作用,作者认为Selaginellins类化合物的神经生物学研究将为药理学研究者开辟新的研究领域。
胡桃楸(Juglans Mandshurica Maxim.)为胡桃科胡桃属植物,别名核桃楸、山核桃,属落叶乔木,分布于中国东北、华北、河北等地区。胡桃科植物,富含萘醌及其苷类、黄酮及其苷类、二芳基庚烷类、萜类、有机酸类等化合物。现代研究表明,胡桃楸具有抗菌消炎、抗癌等作用,特别是抗肿瘤作用尤为显著,胡桃楸各部位的提取物治疗癌症早已有广泛应用。
为进一步研究胡桃楸根的药效物质基础,我们从胡桃楸根75％乙醇提取物分离得到12个化合物,分别为Juglanin B(1),1,8-dihydroxy-3,7-dimethoxyxanthone(2),1-hydroxy-3,7,8-trimethoxyxanthone(3),1,3,8-trihydroxy-5-methoxyxanthone(4),1,7-dihydroxy-3,8-dimethoxyxanthone(5),1,5,8-trihydroxy-3-methoxyxanthone(6),1,3,5,8-tetrahydroxy xanthone(7),β-sitosterol(8),oleanolic acid(9),3α-hydroxy-olean-12-en-24-oic acid(10),daucosterol(11),ursolicacid(12)。文献研究表明,二芳基庚烷类化合物是胡桃属植物的特征性化学成分,同时也是其主要抗肿瘤活性成分,该类化合物的全合成及结构修饰优化将为抗肿瘤药物的开发提供新的思路。
关键词: 垫状卷柏 ；炔酚 ；胡桃楸 ；葸醌 ；二芳基庚烷 ；化学成分 ；抗肿瘤活性
摘要： 垫状卷柏(Selaginella pulvinata(hook et Grev)Maxim)为卷柏科卷柏属植物,为《中国药典》(2000版)收载品种,广泛分布于我国多数省市.化学成分研究表明,卷柏属植物多含有双黄酮类化合物.药理研究表明,卷柏属植物主要具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、降血糖、增强免疫功能、镇痛等多种药理作用.为进一步发掘垫状卷柏的药用价值,该课题较为系统的研究了垫状卷柏脂溶性部位的化学成分.垫状卷柏经70％EtOH提取后,浓缩液经PE,EtOAc萃取,分别得到PE萃取乳化层、PE萃取层和EtOAc萃取层.PE乳化层经过反复硅胶柱层析后,分离得到化合物Ⅰ和Ⅱ.PE萃取层经反复硅胶柱层析后,分离得到化合物Ⅲ和Ⅳ.EtOAc萃取层经硅胶柱层析后,分离得到化合物Ⅴ.采用UV,IR,1H-NMR,13C-NMR,2D-NlMR,MS等多种波谱学方法鉴定结构分别为:β-谷甾醇(Ⅰ)、穗花杉双黄酮(Ⅱ)、垫状卷柏胆甾酮(Ⅲ)、十七烷酸(Ⅳ)和垫状卷柏双黄酮(Ⅴ).其中,化合物Ⅲ、Ⅴ为新化合物.该课题对化合物Ⅱ、Ⅴ的药理作用也进行了初步研究,结果显示,在体外,化合物Ⅱ、Ⅴ均能浓度依赖性地清除DPPH自由基,亦能显著减轻LPC所致的ECV304细胞损伤.这些发现为进一步研究卷柏属植物多酚类化合物的药理作用及机制提供了思路,也显示了天然多酚类抗氧化剂在心血管疾病预防和治疗上具有良好的开发前景.
关键词: 垫状卷柏 ；垫状卷柏胆甾酮 ；垫状卷柏双黄酮 ；药理作用
摘要： 第一章概述
概括了国内外卷柏属植物化学成分和药理活性的研究状况,明确了本课题的研究目标主要为:利用现代色谱分离技术和光谱方法,系统研究垫状卷柏的活性化学成分,重点研究其selaginellin的结构类似成分;在细胞水平上,阐明selaginellin在同型半胱氨酸诱导的血管内皮细胞衰老的作用,以期为动脉粥样硬化等心血管疾病治疗寻找一种新型的先导化合物,为创新药物的研究提供试验依据。
第二章垫状卷柏的化学成分研究
研究背景
垫状卷柏（Selaginella pulvinata Maxim.）为卷柏科卷柏属植物,2005年版《中华人民共和国药典》收载了垫状卷柏S.pulvinata（Hook.et Grev.）Maxim.和卷柏S.tamariscina（Beauv.）Spring等两种植物,卷柏具有活血通经之功效。自1971年,Okigawa首次从卷柏（S.tamariscina）中分离出5个黄酮类化合物以来,至今已有34个黄酮类化合物从卷柏属植物中分离鉴定。其它化学成分为苯丙素类、生物碱类、有机酸类、葸醌类、甾类等。兰州大学Li-Ping Zhang等从S.sinensis中分离出新型碳骨架结构的化合物,命名为selaginellin。
药理研究提示,卷柏属植物的双黄酮类化合物具有抗氧化和抗病毒以及对心血管的作用。亦有文献报道,卷柏属植物具有抗炎和提高免疫能力等作用。本项研究旨在利用现代色谱分离技术和光谱方法,系统研究垫状卷柏的活性化学成分,重点研究其selaginellin的结构类似成分。
方法
运用柱色谱技术和制备高效液相色谱方法分离、纯化化学成分。UV、IR、1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR、MS、HRMS等光谱分析方法,鉴定化合物的结构。
结果
（1）从垫状卷柏75%的乙醇提取物中,共分离11个化合物。
（2）经UV、IR、1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR、MS和HRMS以及各化合物的理化性质,分别鉴定为β-谷甾醇（β-sitostol）、垫状卷柏胆甾酮（pulvinatadione）、穗花衫双黄酮（amentoflavone）、垫状卷柏双黄酮（pulvinatabiflavone）、橡胶树双黄酮（heveaflavone）、异柳杉双黄酮（Isocryptomerin）、selaginellin、垫状卷柏三酚（pulvinataphentriol）、垫状卷柏二醇（pulvinatadiol）、垫状卷柏醛（pulvinatahyde）、垫状卷柏二酚（pulvinataphendiol）。
（3）垫状卷柏胆甾酮、垫状卷柏双黄酮、垫状卷柏三酚、垫状卷柏二醇、垫状卷柏醛和垫状卷柏二酚为新化合物。
结论
1.从垫状卷柏中分离得到11个化合物,其中垫状卷柏胆甾酮（pulvinatadione）、垫状卷柏双黄酮（pulvinatabiflavone）、垫状卷柏三酚（pulvinataphentriol）、垫状卷柏二醇（pulvinatadiol）、垫状卷柏醛（pulvinatahyde）和垫状卷柏二酚（pulvinataphendiol）为新化合物。
2.垫状卷柏三酚、垫状卷柏二醇、垫状卷柏醛和垫状卷柏二酚等四个化合物为全新结构的炔酚类化合物。
第三章Selaginellin对同型半胱氨酸诱导的血管内皮细胞衰老的影响及机制研究
研究背景
动脉粥样硬化（AS）是严重危害人类的健康的主要疾病之一。AS发病原因及机制十分复杂。同型半胱氨酸（Hcy）为含有巯基的氨基酸,能促进动脉粥样硬化形成,增加冠心病患者的病死率,被认为是AS的独立危险因素。
血管内皮功能不全是AS血管早期的一个重要病变特征,被认为是AS发生的始动环节。血管内皮功能不全与内皮细胞的衰老及功能紊乱密切相关。氧化应激被认为是导致细胞衰老的关键因素。此外,细胞抗衰老基因表达的下调也是细胞衰老的重要原因。现已发现多种抗衰老相关基因,其中klotho基因在调控内皮细胞衰老中起重要作用。研究显示,Hcy致AS作用与其诱导内皮细胞衰老有关。
卷柏属于蕨类卷柏科卷柏属植物,具有降血压、降血糖、增强人体免疫功能和抑制氧化应激等作用。Selaginellin为卷柏中提取的一种具有全新结构的单体化合物,体外抗氧化实验结果显示,selaginellin具有较强的抗氧化作用。基于以上研究背景,本实验拟在培养的内皮细胞观察selaginellin对Hcy诱导的细胞衰老的影响并探讨可能涉及的机制。
方法
培养人脐静脉内皮细胞（HUVECs）。MTS法检测细胞活力;以β-半乳糖苷酶活性（染色法）和端粒酶活性（TRAP-银染法）检测细胞衰老;用活性氧荧光试剂盒检测细胞内ROS的生成;实时定量PER检测细胞内klotho mRNA的表达。
结果
（1）观察10个浓度的selaginellin(3×10-9—10-4M)对内皮细胞活力的影响。MTS结果显示,当selaginellin浓度低于10-6M时对内皮细胞活力无明显影响,而高于10-6M时能显著降低细胞活力。
（2）Hcy(0.5×10-3M)处理内皮细胞60h,能显著增加β-半乳糖苷酶活性和降低细胞端粒酶活性,提示Hcy能诱导内皮细胞衰老;预处理selaginellin(10-7,3×10-7和10-6M)1h能显著抑制Hcy诱导的β-半乳糖苷酶活性增加和端粒酶活性的降低,且呈浓度依赖性。
（3）Hcy(0.5×10-3M)处理内皮细胞60h,能显著增加细胞内ROS水平;预处理selaginellin(10-7,3×10-7和10-6M)1h能浓度依赖性地抑制Hcy诱导的细胞内ROS水平。
（4）Hcy(0.5×10-3M)处理内皮细胞60h,能显著降低klotho mRNA表达;而selaginellin本身能显著上调klotho mRNA表达,且能逆转Hcy诱导的klothomRNA表达减低。
结论
Selaginellin能抑制Hcy诱导的内皮细胞衰老,其机制可能与抑制氧化应激和上调klotho表达有关。
关键词: 卷柏属 ；selaginellin ；内皮细胞 ；衰老 ；先导化合物 ；垫状卷柏 ；垫状卷柏胆甾酮 ；垫状卷柏双黄酮 ；selaginellin ；垫状卷柏三酚 ；垫状卷柏二醇 ；垫状卷柏醛 ；垫状卷柏二酚 ；同型半胱氨酸 ；selaginellin ；细胞衰老 ；活性氧 ；端粒酶 ；klotho
被引量
17
摘要： 目的基于磁性纳米粒子筛选垫状卷柏提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法以Fe_(3)O_(4)为起始底物合成Fe_(3)O_(4)@SiO_(2),以其为底物进一步合成Fe_(3)O_(4)@SiO_(2)-NH_(2),并通过戊二醛将α-葡萄糖苷酶固定在氨基修饰的磁性纳米粒子的表面,得到固定化酶,与95%乙醇提取物相互作用,利用抑制剂与酶活性位点特异性结合的策略,从中垂钓出目标化学成分。结果葡萄糖苷酶成功固定在Fe_(3)O_(4)@SiO_(2)-NH_(2)表面,且具有酶活性。垂钓所得化合物经HPLC分析,并与标准物质对比,确定了2种活性成分。通过分子对接技术,模拟了活性成分与α-葡萄糖苷酶的结合情况。结论本研究建立了基于磁性纳米粒固定化酶的配体垂钓方法,可从垫状卷柏提取物中筛选出2种潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂。
关键词: 垫状卷柏 ；磁性纳米粒子 ；α-葡萄糖苷酶抑制剂 ；Fe_(3)O_(4)@SiO_(2)-NH_(2) ；配体垂钓
摘要： 利用质谱引导的自动纯化分离系统对垫状卷柏95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分进行选择性分离纯化双黄酮类、炔酚类化合物。并利用MS、^(1)H NMR、^(13)C NMR、2D NMR等光波谱分析方法确定结构,结果得到四个双黄酮类化合物,分别为扁柏双黄酮(1)、异柳杉双黄酮(2)、苏铁双黄酮(3)、穗花杉双黄酮(4),七个炔酚类化合物,分别为selaginellin(5)、selaginpulvilin A(6)、selaginpulvilin B(7)、selaginellin O(8)、selaginellin E(9)、selaginellin A(10)、selaginellin B(11)。采用MTT法评价了化合物1~11体外抑制人非小细胞肺癌细胞(NSCLC)H322增殖活性,结果表明,除化合物4和7外,其他化合物对人非小细胞肺癌细胞H322有不同程度的增殖抑制活性,其中化合物3和10抑制作用较强,IC_(50)值分别为16.70和9.54μmol/L。
关键词: 垫状卷柏 ；分离纯化 ；双黄酮 ；炔酚 ；肿瘤细胞增殖抑制
被引量
5
摘要： 目的研究垫状卷柏Selaginella pulvinata全草的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20等多种柱色谱方法进行分离纯化,应用理化方法和波谱分析进行结构鉴定;采用MTT法测定化合物对人非小细胞肺癌A549细胞的抑制活性。结果从垫状卷柏全草的95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到1个新骨架类型的炔酚类化合物,鉴定为9-羟基-3,4,13-三(4-羟基苯基)-7H-二苯并[gh,pqr]四苯基-7-酮(1);化合物1对A549细胞显示出较强的抑制活性,其半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))为(16.29±1.44)μg/mL。结论化合物1为新化合物,命名为卷柏新酮,具有选择性细胞毒活性。
关键词: 垫状卷柏 ；炔酚类化合物 ；卷柏新酮 ；结构鉴定 ；肿瘤细胞毒活性
摘要： 目的研究兖州卷柏、细叶卷柏、垫状卷柏的挥发性成分,为卷柏属植物的进一步开发利用提供参考。方法通过顶空固相微萃取结合气相色谱-质谱法(HS-SPME-GC-MS)对3种卷柏属植物的挥发性成分进行分析,利用峰面积归一化法测定各化学成分的相对百分含量,运用主成分分析3种卷柏属植物特征性成分。结果3种卷柏属植物共鉴定出85种成分,包括倍半萜21种、脂肪烃16种、醇类11种、酮类9种、单萜类4种、酯类5种、醛类6种、醚类5种、芳香族化合物4种、酚类2种、卤代烃1种、呋喃化合物1种。采用特征值大于1的主成分对3种植物挥发性成分进行分析,PC1的特征值为48.340,PC2的特征值为36.105,两者累计方差贡献率为99.346%,PC1和PC2能较好代表3种植物中的挥发性成分。结论3种卷柏属植物挥发性成分的含量与种类均存在一定的差异,其中醇类物质在兖州卷柏中含量最高,占总质量分数的52.76%;而倍半萜在细叶卷柏和垫状卷柏中含量最高,分别占总质量分数的42.80%和30.47%。
关键词: 卷柏属植物 ；HS-SPME ；GC-MS ；挥发性成分
被引量
1
摘要： 目的研究卷柏属植物卷柏（Selaginella tamariscina（Beauv．）Spring）的化学成分。方法利用各种色谱法对卷柏的化学成分进行分离和纯化，通过理化性质和波谱数据分析进行结构鉴定。结果从卷柏中分离并鉴定了8个化合物，分别为尿苷（uridine，1）、垫状卷柏双黄酮（pulvinatabifla—vone，2）、selaginellin（3）、selaginellin C（4）、熊果苷（arbutin，5）、腺苷（adenosine，6）、β-谷甾醇（β-si—tosterol，7）、胡萝卜苷（daucosterol，8）。结论化合物1为首次从卷柏属植物中分离得到，化合物2—4为首次从卷柏中分离得到。
关键词: 卷柏 ；化学成分 ；结构鉴定
被引量
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【专利/发明】 • CN202410827253.X •
+2位作者
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申请日：2024-06-25,
公开日：2024-10-08
申请人： 湖南科技学院
公开（公告）号： CN118743745A
摘要： 本发明公开了垫状卷柏活性提取物及其应用。本发明利用硅胶、MCI柱色谱等分离手段对垫状卷柏全草的化学成分进行研究，从中分离鉴定了6个化合物，包括2个环肽、1个酰胺类生物碱和3个selaginellin类化合物。其中，化合物1是一个新的环八肽，化合物5和6为首次从垫状卷柏中分离得到。药理活性评价结果显示，化合物1‑5对人肝癌细胞(HepG2)和人肺癌细胞(A549)均表现出不同程度的增殖抑制作用。本发明对垫状卷柏化学成分及其抗肿瘤活性进行探索，研究结果可为该植物资源进一步的开发利用提供参考和科学依据。
摘要： 背景和目的: 肝细胞癌（Hepatocellular Carcinoma,HCC）已成为我国第四大常见恶性肿瘤及第二位肿瘤致死病因,目前临床治疗手段有限,增强抗HCC疗效仍是当下工作的重点,从传统中药中找寻低毒高效的活性成分已成为治疗HCC最有效的方式之一。传统中药卷柏为《中华人民共和国药典》收载品种,具有抗肿瘤、抗炎、降血糖、免疫调节等多种药理活性,尤其是抗肿瘤活性近年来受到广泛关注,已有研究表明中药卷柏中的双黄酮类成分是其发挥抗肿瘤作用的主要活性物质。然而目前的研究仍多集中在中药卷柏总提物、不同提取部位和常见主成分穗花杉双黄酮（Amentoflavone,AMF）,缺乏对其他双黄酮类成分活性及其作用机制研究。课题组前期从中药卷柏中分离鉴定了系列双黄酮类化合物,包括较少见的C-O-C连接方式的新化合物垫状卷柏双黄酮（Pulvinatabiflavone,PUF）等。本论文拟在课题组前期化学成分研究基础上,以体外细胞毒活性为导向,筛选出抗肿瘤活性较优的双黄酮类化合物,通过体内体外模型综合评价其抗HCC作用,采用蛋白质组学结合分子对接手段挖掘其潜在靶点及可能的作用机制,以期为HCC的防治提供新的手段和方法。 方法和结果: 1.采用CCK-8法,对中药卷柏中主要双黄酮类成分AMF、PUF、罗波斯塔双黄酮（Robustaflavone,ROF）、异柳杉双黄酮（Isocryptomerin,ISO）、橡胶树双黄酮（Heveaflavone,HEF）以及双黄酮活性部位（Active Biflavonoids,ABF）进行抗肿瘤活性评价与筛选,结果表明PUF、ISO及活性部位ABF对A375、NCI-H460、NCI-H446等7种肿瘤细胞均具有较好的细胞毒作用,其中以PUF作用最强且具有广谱抗瘤活性,其效果优于阳性药5-氟尿嘧啶（5-FU）。进一步采用人肝癌细胞HepG2及裸鼠皮下移植瘤模型,对中药卷柏中含量最高的主成分AMF、体外活性最强的PUF以及活性部位ABF进行体内体外药效研究,评价三者抗HCC作用及其药效关系。 （1）PUF对人肝癌细胞HepG2和SMMC-7721均显示出较强的增殖抑制活性,在HepG2细胞系中IC50为4.30μM（2.43μg/mL）,分别约为ABF(IC50=14.32μg/mL)和5-FU(IC50=89.80μM)的6倍和20倍;在SMMC-7721细胞系中IC50为9.78μM（5.54μg/mL）,分别约为ABF(IC50=16.23μg/mL)和5-FU(IC50=41.3μM)的3倍和4倍。而AMF对两株肝癌细胞系的IC50均>100μM,没有较明显的抑制活性。 （2）人肝癌细胞HepG2裸鼠皮下移植瘤实验结果显示:PUF能够显著抑制肿瘤生长（抑瘤率47.38%）,且对裸鼠体重无影响;活性部位ABF虽然表现出抑制趋势但无统计学差异,而高低剂量的AMF均无明显抑瘤效果。 2.基于PUF在抗HCC作用初探中的优异表现,本论文进一步通过系统的细胞表型和皮下移植瘤实验来验证其抗HCC的生物学功能,并采用蛋白质组学结合网络药理学与分子对接技术,探讨其可能的作用机制,研究结果表明: （1）PUF呈剂量依赖性地有效抑制HepG2细胞克隆形成、迁移和侵袭,其效果明显优于活性部位ABF。 （2）PUF通过阻滞HepG2细胞在周期S期来诱导其进入细胞凋亡,而活性部位ABF则表现出对HepG2细胞几乎无凋亡和阻滞效应。 （3）HepG2细胞裸鼠皮下移植瘤实验结果显示:高低剂量的PUF均能够显著抑制肿瘤生长（高剂量抑瘤率59.05%,低剂量抑瘤率53.49%）,且对裸鼠体重无影响;阳性药5-FU虽然表现出抑制趋势但无统计学差异,PUF抑瘤效果优于5-FU。 （4）蛋白质组学分析发现,PUF给药组显著下调4个HCC相关促癌基因纤溶酶原（Plasminogen,PLG）、基质金属肽酶3（Stromelysin-1,MMP3）、髓过氧化物酶（Myeloperoxidase,MPO）、磷脂酰肌醇3-激酶（Phosphatidylinositol 3-kinase regulatory subunit alpha,PIK3R1）的表达,同时细胞色素P450（Cytochrome P450 1B1,CYP1B1）在PUF组中被激活,其蛋白水平显著高于空白组。结合分子对接、文献调研以及前期活性实验结果分析,PUF可能通过下调PIK3R1表达来抑制HepG2肿瘤生长,降低细胞增殖活性并诱导细胞发生凋亡。同时,PUF表现出对HepG2细胞高效的抑制迁移与侵袭活性,推测其可能是通过下调MMP3表达从而发挥抗HCC转移和治疗的作用。 结论: 本论文首先通过体外细胞毒活性评价实验,筛选和发现中药卷柏中双黄酮类化合物PUF具有广谱且较优异的抗肿瘤活性,进而对其展开较为深入的抗HCC作用研究:体外细胞克隆、细胞侵袭等实验均表明PUF具有较好抗HCC活性,且其效果明显优于活性部位ABF;细胞周期实验揭示,PUF通过将HepG2细胞周期阻滞在S期发挥抗肿瘤细胞增殖作用;体内裸鼠皮下移植瘤实验表明,高低剂量的PUF均能显著抑制肿瘤的生长,且其效果明显优于活性部位ABF和阳性药5-FU。蛋白质组学及分子对接分析提示,PUF可能通过下调PIK3R1、MMP3表达而发挥抗HCC转移和治疗的作用。 本论文研究结果提示,C-C连接方式的AMF作为中药卷柏及其活性部位ABF中含量最高的主成分,其体内体外抗HCC作用却均不明显,而PUF这类以C-O-C方式连接的双黄酮虽含量较低但活性明显提高,很有可能是中药卷柏发挥抗HCC作用的关键药效物质之一,也是颇具潜力的活性先导化合物,其广谱抗肿瘤作用及其深入作用机制值得进一步系统研究和阐明。 图33幅,表9个,参考文献62篇
关键词: 卷柏 ；双黄酮 ；垫状卷柏双黄酮 ；肝细胞癌 ；蛋白质组学
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