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1. 认领

【学位/硕士】 • 刘庆文 • 上海师范大学 • 导师：林静容 • 2022年

摘要：手性含氮化合物作为一类重要的化学品,与我们息息相关的医药,农药,材料等方面都离不开手性含氮化合物。喹喔啉酮类化合物作为典型的含氮杂环化合物在药物方面就扮演着较为重要的角色,它既是很多药物分子的中重要的骨架结构,它也是很多药物分子合成过程的中间体,因此合成这类手性的喹喔啉酮类化合物有着重要的研究价值。不对称曼尼希反应是合成这一类含氮化合物的重要的化学手段,但是一直以来大多数研究报道的曼尼希产物都是单手性或者是相邻双手性的产物,因此我们希望通过结合不对称氢转移反应在一锅中获得1,3位远端双手性喹喔啉酮类化合物。动态动力学拆分法也是构建双手性化合物的一种高效且绿色的方法,因此我们通过动态动力学拆分-不对称转移氢化同样的合成了1,3位双手性喹喔啉酮类化合物。两种方法条件都比较温和,具有选择性良好,易于处理等优点。本文以DMF作为溶剂,L-脯氨酸为催化剂,25℃下进行不对称曼尼希反应,之后保持25℃以HCOOH:Et3N=5:2（共沸物）作为氢源,在N-[（1R,2R）-1,2-Diphenyl-2-(2-（4-Methylbenzyloxy）ethyla Mino)-ethyl]-4-Methyl benzene sulfona Mide（chloro）ruthenium（II）(R,R)-Ts-DENEB催化剂的作用下进行不对称氢转移反应。我们以优异的dr值（up to 99:1 dr）和极高的ee值（>99%ee）以及良好的产率（up to 69%）获得一系列手性的3-（2-羟丙基）-3,4-二氢喹喔啉-2（1H）-酮衍生物并对所有产物进行的相关的结构表征。本文开发了动态动力学拆分-不对称氢转移法构建1,3位双手性喹啉酮类化合物。该方法在25℃氩气保护下以N-[（1R,2R）-1,2-Diphenyl-2-(2-（4-Methylbenzyloxy）ethyla Mino)–ethyl]-4-Methyl benzene sulfona Mide（chloro）ruthenium（II）(R,R)-Ts-DENEB作为催化剂,乙酸乙酯作为反应溶剂,HCOOH:Et3N=5:2为氢源合成了1,3手性的3-（2-羟丙基）-3,4-二氢喹喔啉-2（1H）-酮衍生物并对系列目标产物进行了相关结构表征。

摘要译文

关键词: 不对称曼尼希反应；不对称氢转移 ；动态动力学拆分

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2. 认领

【学位/硕士】 • 彭程 • 上海师范大学 • 导师：刘国华 ; 程探宇 • 2021年

摘要：羟基氟代硝基砜类化合物由于自身同时含有的氟、硝基以及砜功能团的特殊效应,而在有机合成转变中被作为一类重要的合成子,其在抗菌感染、抗肿瘤、抗病毒、抗抑郁、蛋白酶抑制及农药方面具有重要的作用。由于其在药物及农业化学等各方面具有潜在广泛应用价值,从而吸引了国内外的目光。目前,对1,4-双手性δ-羟基氟代硝基砜的研究相对较少,本论文开发了基于不对称氢转移（ATH）和Michael加成一锅的方法合成了一系列1,4-双手性δ-羟基氟代硝基砜类化合物。经过条件筛选,确定了反应以甲苯为溶剂,HCO2H:Et3N（5:2）作为氢源,奎宁衍生的方酰胺和手性二胺钌为催化剂,在最优化条件下以较高的收率（up to90%yield）和选择性（up to 99%ee,86:14 dr）合成了一系列1,4-双手性4-氟-4-硝基-1-芳基-4-（苯磺酰基）丁-1-醇的衍生物。该方法具有条件温和、符合原子经济性且操作简单等优点。二醇类化合物无论在药物化学还是生物科学领域都是重要的一类中间体,由于自身潜在广泛的应用价值和研究价值,这也促使了此类化合物的发展。常被应用于抗生素、癌症化疗药物、胆固醇降低剂及抗真菌药等等。动态动力学拆分方法是构建多手性化合物最有效的方法之一,本文开发了基于不对称氢转移反应利用动态动力学拆分构建了双手性1,4-二醇化合物。我们以N-[（1R,2R）-1,2-dip henyl-2-(2-（4-methylbenzyloxy）ethylamino)-ethyl]-4-methylbenzene sulfonamide（ch loro）rutheniu M（II）(R,R)-Ts-DENEB为催化剂、HCO2H:Et3N（5:2）作为氢源、在二氯甲烷中40 ~oC的条件下以较高的产率（up to 86%yield）、高对映选择性（up to 99%ee）和中等非对映选择性（76:24 dr）合成了一系列双手性1,3-二芳基-1,4-丁二醇的衍生物。该方法具有条件温和、符合原子经济性且操作简单等优点。

摘要译文

关键词: α-氟取代；1,4-二醇；不对称转移氢化；串联反应；动态动力学拆分

引用