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摘要： 采用Toyopreal HW-40C、Sephadex LH-20、硅胶和半制备液相等多种色谱学技术从怀中1号鲜地黄中分离得到20个化合物。根据理化性质与波谱数据鉴定其结构,分别为3-methyl-2-(hydroxymethyl)-4H-pyrone-4-one(1)、3-氨基-2-吡啶乙醇(2)、(5’S)-2-oxo-N-phenylpyrrolidine-3-carboxamide (3)、焦谷氨酸甲酯(4)、吲唑(5)、尿苷(6)、腺苷(7)、rehmanalkaloid C (8)、1-(3-乙基苯基)-1,2-乙二醇(9)、(3-乙基苯基)-1,2-乙二醇(10)、2-羟甲基苯基-1-O-β-D-葡萄糖苷(11)、玉叶金花苷酸甲酯(12)、11-methylforsythide (13)、7-去氧栀子新苷(14)、1-O-α-L-鼠李糖苷(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、6-deoxy-D-mannono-1,4-lactone (16)、富马酸单甲酯(17)、daphneresinol (18)、二氢槲皮素(19)、rhamnopyranosyl vaniloyl (20)。其中化合物1为新化合物,命名为3-methyl-2-(hydroxymethyl)-4H-pyrone-4-one,化合物2和3为新天然产物,化合物4、5、9~11、13、14以及16~19是从地黄属中首次分离得到的。
关键词: 玄参科 ；鲜地黄 ；化学成分 ；3-methyl-2-(hydroxymethyl)-4H-pyrone-4-one ；3-氨基-2-吡啶乙醇 ；(5’S)-2-oxo-N-phenylpyrrolidine-3-carboxamide
被引量
11
摘要： 目的:对参照历代本草和医籍中记载的生地黄汁4种制备方法进行研究,以期找到最符合百合地黄汤方义的生地黄汁制备方法。方法:经古籍文献考证,已知制备生地黄汁的4种方法分别是鲜地黄捣汁、鲜地黄蒸汁、鲜地黄煮汁、生地黄煮汁。采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱技术(UPLC-Q-TOF-MS),分析4种方法制备得到的生地黄汁的化学成分,采用主成分分析技术(PCA)对其质谱数据进行分析。结果:(1)从4种生地黄汁共鉴定出27个化学成分,包括10个环烯醚萜苷类、14个苯乙醇苷类、2个酚酸和1个紫罗兰酮。4种生地黄汁中共有的化学成分有15个,包括7个环烯醚萜苷类、7个苯乙醇苷类和1个酚酸。(2)4种生地黄汁共有的化学成分,经对照品比对的有5个,分别为梓醇、桃叶珊瑚苷、地黄苷D、益母草苷和洋地黄叶苷C。(3)毛蕊花糖苷和异毛蕊花糖苷在鲜地黄捣汁中未检测到,但在鲜地黄蒸汁、鲜地黄煮汁、生地黄煮汁中均检测到,说明毛蕊花糖苷和异毛蕊花糖苷是鲜地黄受热后产生的,并非鲜地黄的原有成分。(4)通过对洋地黄叶苷C和毛蕊花糖苷的一级、二级碎片离子比对分析,结合两者及异毛蕊花糖苷3种化学成分的空间结构异同,认为毛蕊花糖苷是由洋地黄叶苷C受热断裂糖苷键,脱去一分子甘露糖转化而来。(5)毛蕊花糖苷可异构化生成异毛蕊花糖苷,异毛蕊花糖苷的相对含量随着鲜地黄受热时间的增加而增加,但毛蕊花糖苷和洋地黄叶苷C的相对含量却并未相应减少,推测洋地黄叶苷C也是由其上游成分转化而来。结论:鲜地黄捣汁与其他3种方法制备得到的“生地黄汁”在成分方面有显著区别,其他3种方法制备的“生地黄汁”化学成分组成较相似。虽然4种方法均可用于制备“生地黄汁”,但以鲜地黄蒸汁、鲜地黄煮汁和生地黄煮汁作为百合地黄汤中“生地黄汁”的制备方法更合适。
关键词: 生地黄汁 ；鲜地黄 ；百合地黄汤 ；洋地黄叶苷C ；毛蕊花糖苷 ；异毛蕊花糖苷
被引量
19
摘要： 目的:研究太圣鲜地黄的化学成分及其生物活性。方法:运用多种柱色谱技术和制备型高效液相进行分离纯化,通过质谱、核磁数据鉴定化合物结构。采用MTT法评价化合物对低氧诱导RPASMC细胞增殖的影响。利用pNPG为底物检测其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:从鲜地黄中分离得到21个化合物,分别鉴定为5’-去氧-5’-亚磺酰腺苷(1)、3-(2’-hydroxy-1’,4’-dioxo-penty)-indole(2)、N-methyl-2-pyrolidinone(3)、3-羟基吡啶(4)、尿苷(5)、rehmagluamide(6)、rhamnopyranosyl vanilloy(7)、syringicacid-4-O-α-L-rhamnopyranoside(8)、己二酸(9)、cissusic acid(10)、壬二酸二甲酯(11)、(9E,12E)-octadecadienoic acid methyl ester(12)、十七烷酸甲酯(13)、1α-hydroxy-bisabola-2,10-dien-4-one(14)、salvianolactone acid A(15)、salvianolactone acid B(16)、15,16-二氢丹参酮Ⅰ(17)、2,4,6-triphenylhex-1-ene(18)、黑曲霉糖(19)、L-rhamnono-1,4-lactone(20)、尿嘧啶(21)。化合物11和12在10μmol/L时对RPASMC细胞增殖有显著抑制作用且无明显毒性,所有化合物浓度为100μmol/L时,对α-葡萄糖苷酶抑制率均<50%。结论:化合物1~4、9~20为首次从该属植物中分离得到。部分化合物对RPASMC细胞增殖有抑制作用,且所有化合物对α-葡萄糖苷酶均有微弱的抑制作用。
关键词: 太圣地黄 ；化学成分 ；生物碱 ；RPASMC ；细胞增殖 ；α-葡萄糖苷酶 ；生物活性
被引量
7
摘要： 为探究地黄“沉者力佳”的科学内涵,评价“浮水”“沉水”鲜地黄质量差异。采用超高效液相色谱串联四极杆静电场轨道阱高分辨质谱(UHPLC-Q-Orbitrap HRMS)检测“浮水”“沉水”鲜地黄的化学成分;采用高效液相色谱法(HPLC)建立鲜地黄指纹图谱,并同时测定4种指标性成分;结合聚类分析、主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘法判别分析(OPLS-DA)模型等分析“浮水”“沉水”鲜地黄的质量差异;采用蒸发光散射检测器检测并分析5种糖类成分差异;并检测浸出物、折干率,以多指标阐释地黄“沉者力佳”的品质内涵。通过UHPLC-Q-Orbitrap HRMS技术,经数据库、对照品等比对,从鲜地黄中初步鉴定出41种成分,其中包括7种环烯醚萜苷类、9种苯乙醇苷类、6种氨基酸类、4种糖类、3种酚酸类、5种核苷类、3种有机酸类、1种紫罗兰酮类、1种呋喃类、1种香豆素类、1种苯丙素类。结果表明“浮水”与“沉水”鲜地黄主要化学成分一致。15批次“浮水”“沉水”鲜地黄指纹图谱均确定9个共有峰,指纹图谱相似度均大于0.9。经聚类分析、PCA、OPLS-DA发现“浮水”“沉水”鲜地黄可分为2类,表明两者质量存在一定差异。对梓醇、地黄苷D、益母草苷、毛蕊花糖苷4种成分含量之和分析发现,同批次、同规格沉水鲜地黄较浮水鲜地黄4种成分含量之和更高,主要差异性成分为梓醇。对果糖、葡萄糖、蔗糖、棉子糖、水苏糖5种成分含量之和分析发现,同批次、同规格沉水鲜地黄较浮水鲜地黄5种糖类成分含量之和更高,主要差异性成分为水苏糖。“沉水”鲜地黄浸出物、折干率检测结果均比相应的“浮水”鲜地黄高。该研究初步表明“浮水”“沉水”鲜地黄成分种类一致,但两者在药用物质基础的含量上存在较大差异。同批次、同规格“沉水”鲜地黄4种苷类成分、5种糖类成分的总含量及浸出物、折干率均比“浮水”鲜地黄高。一定程度上说明了古籍中记载“地黄,沉者力佳”的科学性。为鲜地黄的质量控制与临床应用提供一定参考。
关键词: 鲜地黄 ；UHPLC-Q-Orbitrap HRMS ；指纹图谱 ；含量测定 ；化学计量学 ；质量评价
摘要： 运用傅里叶变换衰减全反射红外光谱(ATR-FTIR)对鲜地黄水提物、生地黄水煎液和熟地黄水煎液的整体成分进行差异分析,并运用离子色谱法对差异成分进行定量分析,研究鲜地黄与其炮制品的整体成分及变化规律。ATR-FTIR中,三种地黄在糖区有差异,其中鲜地黄糖区特征峰在1140,1047和1000 cm^(-1),生地黄糖区特征峰为1140和1045 cm^(-1),熟地黄糖区特征峰为1142和1029 cm^(-1),且三种地黄峰形状不同。二阶导数红外光谱(SDIR)进一步发现,地黄炮制过程中糖类成分在1200~600 cm^(-1)之间的特征峰变化最为显著。三种地黄提取液的特征峰位置相近,但相对峰强度不同,且随着炮制过程呈规律性变化。可以推测出在鲜地黄炮制过程中,鲜地黄中多糖发生水解,变成熟地黄中的寡糖或者单糖。应用离子色谱法对8种单糖和寡糖进行定量分析,所建立方法线性关系良好(R^(2)≥0.9990)。定量结果显示,葡萄糖、蜜二糖、半乳糖、甘露糖、甘露三糖、水苏糖和毛蕊花糖苷在鲜地黄、生地黄和熟地黄样品中差异显著(p<0.05)。水苏糖在鲜地黄中含量最高,其余6种糖类成分均在炮制过程中呈递增趋势,推测水苏糖在地黄的炮制过程中参与多渠道的水解过程。该研究使用红外光谱分析探究了鲜地黄及其炮制品中整体化学成分的变化,为鲜地黄的实验室研究和临床应用提供数据支持。同时为鲜药的质量控制提供参考,并为中药炮制的研究提供新思路。
关键词: 鲜地黄 ；炮制 ；红外光谱 ；离子色谱
被引量
22
摘要： 目的:研究仲圣1号鲜地黄Rehmannia glutinosa Libosch.的化学成分。方法:采用正相硅胶、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40C、MCI gel CHP-20、ODS、Diaion HP-20、半制备HPLC等方法对仲圣1号鲜地黄块根的70%含水丙酮提取物进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。建立TGF-β1诱导BEAS-2B细胞肺纤维化体外模型,筛选出抗肺纤维化活性成分。结果:从仲圣1号鲜地黄中分离得到20个化合物,分别鉴定为:4-羟基苯乙醇(1)、4-羟基苯乙基-2′-羟基丙酸酯(2)、木通苯乙醇苷A(3)、木通苯乙醇苷B(4)、车前草苷A(5)、车前草苷C(6)、地黄苷(7)、异地黄苷(8)、吉奥诺苷C(9)、吉奥诺苷D(10)、米团花苷A(11)、异肉苁蓉苷C(12)、顺式米团花苷A(13)、焦地黄苯乙醇苷A1(14)、紫地黄苷C(15)、补骨脂素(16)、异补骨脂素(17)、假异补骨脂素(18)、胸苷(19)、pyridone(20)。结论:其中,化合物20为一新天然产物,化合物2~6、12、13、16~19为首次从该植物中分离得到。经体外活性筛选发现化合物1、7和9具有潜在的抗肺纤维化活性。
关键词: 玄参科 ；地黄 ；化学成分 ；抗肺纤维化
被引量
2
摘要： 采用硅胶、MCI gel CHP-20、ODS、Toyopearl HW-40C等柱色谱技术,并结合TLC和半制备液相等手段对覃怀1号鲜地黄70%丙酮提取物的乙酸乙酯部位进行分离纯化,得到8个单体化合物。运用现代波谱学技术(NMR、MS、UV、IR)鉴定化合物的结构,分别鉴定为地黄新苷A(1)、osmanthuside B_(6)(2)、地黄苷(3)、异马蒂罗苷(4)、反式对羟基肉桂酸(5)、咖啡酸(6)、阿魏酸(7)、咖啡酸甲酯(8)。其中,化合物1为新苯乙醇苷,鉴定为地黄新苷A,化合物2为首次从地黄中分离得到。药理活性研究表明,化合物2、6和7可以显著增加相对葡萄糖消耗量,表现出潜在的降糖活性。
关键词: 地黄 ；地黄新苷A ；苯乙醇苷 ；苯丙素 ；分离鉴定 ；降糖活性
被引量
2
摘要： 目的测定仲景古方百合地黄汤水煎液成分,并对鲜百合和鲜地黄的水煎液所含成分进行对比,为优化百合地黄汤提取工艺提供初步依据。方法以液相色谱-质谱联用(LC-MS)技术为基础,定性分析百合地黄汤水煎液所含化学成分并进行归属及聚类分析,同时对百合水煎液、地黄汁所含化学成分进行比对。结果百合水煎液、鲜地黄汁中分别检测到35种、36种化学成分;古法煎煮后,在百合地黄汤水煎液中发现69种化学成分,其中有机酸类16种、糖类及苷类共6种、氨基酸及多肽类共8种、生物碱类3种;其中有8种物质为原百合水煎液与地黄汁共有,较两种原煎液新产生36种物质,且抗抑郁有效成分毛蕊花糖苷仅存在于共煎液中。结论古法百合地黄汤共煎液中抗抑郁有效成分比单煎液丰富,有助于抗抑郁有效成分的提取,LC-MS技术适用于复方提取液的含量测定,通过此研究,构建了基于质谱技术的中药复方化学物质组成表征的指纹图谱。
关键词: 百合地黄汤 ；液相色谱-质谱联用 ；百合水煎液 ；地黄汁 ；毛蕊花糖苷 ；阿魏酸
被引量
4
摘要： 目前已从地黄中分离鉴定出300余种化合物,从化学成分分布特征来看,地黄不同炮制品及部位中各类成分呈现显著的差异性特征,鲜地黄中化合物种类较多,炮制工艺对化合物的种类和数量影响显著,多数成分随炮制程度加深而减少。此外,地黄叶与块根虽在化学成分类型上具有一致性,均包含环烯醚萜类、苯乙醇类、紫罗兰酮类等,但单体成分的种类与含量存在差异性,在部分化合物(如含氮类、倍半萜类、木脂素类)的分布上表现出独特的部位特异性。地黄中的环烯醚萜类、苯乙醇苷类和多糖类等成分是地黄发挥药效的主要物质基础,其具有降血糖、抗骨质疏松、抗肿瘤、抗炎等药理活性。未来研究方向可聚焦以下方面:一是定向育种与基因编辑,以优良品种为基础,依托其遗传优势精准定位调控环烯醚萜类、罗兰酮类、苯乙醇类、倍半萜类等活性成分生物合成的关键基因,结合基因编辑进行靶向修饰以实现品种改良,同时利用不同品种的遗传差异构建高密度连锁图谱,解析相关的数量性状基因座(quantitative trait loci,QTL)位点,为地黄优良品种的定向培育提供分子遗传学依据。二是基于成分特异性的药理优化研究,针对不同品种成分特征,探究其在特定疾病中的作用机制及多成分协同作用,为临床“辨证选种”提供依据。
关键词: 地黄 ；化学成分 ；药理作用 ；鲜地黄 ；生地黄 ；熟地黄 ；地黄叶
摘要： 目的研究鲜地黄水提与榨汁提取物UPLC特征图谱的差异性。方法以鲜地黄为原料,采用水提和榨汁两种工艺制备鲜地黄提取物;以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速为0.3 mL/min,检测波长为203 nm,柱温为30℃,测定各批次鲜地黄水提与榨汁提取物的特征图谱,并结合多元统计分析、偏最小二乘法分析(OPLS-DA)、主成分分析(PCA)和聚类分析(CA)等化学模式识别方法比较二者的差异。结果鲜地黄提取物特征图谱共标定了10个共有峰,并对峰3(梓醇)、峰4(地黄苷D)、峰6(益母草苷)进行了指认;多元统计分析、OPLS-DA表明峰1、峰2、峰5、峰7、峰9、峰10的峰面积是导致鲜地黄水提和榨汁提取物质量差异的最主要因素;PCA和CA均能将鲜地黄水提和榨汁提取物单独聚为两类。结论建立的鲜地黄提取物UPLC特征图谱能够全面地反映鲜地黄水提和榨汁提取物之间化学成分的差异,可为鲜地黄现代制剂的制备工艺、质量控制以及临床使用提供参考。
关键词: 鲜地黄 ；提取物 ；特征图谱 ；化学模式识别 ；水提 ；榨汁
被引量
1
摘要： 目的:分析鲜地黄加工炮制成生地黄和熟地黄后新产生成分含量变化。方法:采用HPLC法,研究鲜地黄加工成生地黄及炮制成熟地黄中,新产生的2个化学成分:5-羟甲基麦芽酚(DDMP)和5-羟甲基糠醛(5-HMF)含量变化,并测定市售生地黄和熟地黄中两者的含量。色谱条件:Zorbax SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-水(5∶95);流速1.0 mL·min-1;检测波长280 nm。结果:鲜地黄中未检测到DDMP和5-HMF,加工炮制成生地黄和熟地黄后均检测到,其在熟地黄中的含量高于生地黄,在熟地黄中两者的含量均随炮制时间的延长而逐渐升高,分别炮制至24 h和32 h达到最高,随后降低。在市售3批生地黄和10批熟地黄中均检测到这2个成分,5-HMF的含量熟地黄高于生地黄,DDMP含量生地黄和熟地黄没有明显差异。结论:鲜地黄加工成生地黄及炮制成熟地黄后产生DDMP和5-HMF,含量随炮制时间延长逐渐升高。熟地黄中5-HMF含量与生地黄中有明显差异。
关键词: 鲜地黄 ；生地黄 ；熟地黄 ；5-羟甲基麦芽酚 ；5-羟甲基糖醛 ；含量
被引量
22
摘要： 建立地黄(Rehmannia glutinosa Libosch.)不同炮制品(鲜地黄、地黄片、生地黄、熟地黄)HPLC指纹图谱及11个指标成分含量测定方法,指认11个共有峰,结合主成分分析(PCA)法和聚类分析(HCA)法分析炮制过程中化学成分变化趋势,为地黄不同炮制品质量评价及药理药效研究奠定基础。结果表明,HPLC指纹图谱结合多指标成分含量测定的方法适用于地黄不同炮制品的HPLC指纹图谱分析,PCA和HCA结果显示,熟地黄明显区别于鲜地黄、地黄片、生地黄,鲜地黄和地黄片在PCA中分为2类,HCA中鲜地黄和地黄片聚为一类;11种指标成分线性关系良好,R^(2)≥0.9995,11种指标成分含量变化趋势各不相同。HPLC指纹图谱结合多指标成分含量测定的方法反映了地黄炮制过程中的化学成分变化,适用于不同炮制阶段地黄的质量评价,为药理药效研究及质量标记物的发现奠定研究基础。
关键词: 地黄(Rehmannia glutinosa Libosch.) ；炮制 ；HPLC ；指纹图谱 ；含量测定 ；模式识别
被引量
6
摘要： 目的 建立百合地黄汤物质基准的高效液相色谱法(HPLC)双波长指纹图谱,并测定3种化学成分的含量。方法 采用Kromasil 100-5-C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);以乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱;流速:0.7 mL·min^(-1);柱温:35℃;检测波长:203、320 nm;进样量:10 μL。选用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)”对15批百合地黄汤物质基准的HPLC色谱图进行分析,建立双波长指纹图谱;同时测定其中3种主要成分的含量。结果 建立了百合地黄汤物质基准的HPLC双波长指纹图谱,波长分别为203 nm和320 nm,其中共有峰分别有16个和9个;并测定了3种化学成分的含量,其中梓醇、地黄苷D和益母草苷的含量分别在36.2126~48.8442 mg·g^(-1)、2.9734~4.8516 mg·g^(-1)和3.6128~5.0232 mg·g^(-1)。结论 本研究通过双波长指纹图谱和含量测定表征了百合地黄汤中鲜百合和鲜地黄汁的信息,为百合地黄汤物质基准及其制剂的质量评价体系建立提供了参考。
关键词: 百合地黄汤 ；指纹图谱 ；经典名方 ；含量测定 ；物质基准
被引量
2
摘要： 目的:探索百合地黄汤(Baihe Dihuang decoction,BDD)物质基准制备工艺,建立BDD物质基准指纹图谱并进行质量评价,阐明BDD主要成分在药材-煎煮液-物质基准的量值传递规律。方法:优化百合物质基准制备工艺,从而确立BDD物质基准制备方法;采用高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)法建立BDD物质基准指纹图谱;采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统标定并指认共有峰和色谱峰;基于多元统计分析(聚类分析、偏最小二乘法判别分析)方法寻找引起不同批次BDD物质基准质量差异的主要化学成分,并进行含量测定;根据主要化学成分转移率研究BDD物质基准的量值传递规律。结果:(1)BDD物质基准制备方法为新鲜百合280 g浸泡10 h后去除浮沫,加水400 mL,全程不加盖文武火(武火煎煮至沸腾转文火保持微沸)煎至200 mL,后加200 mL鲜地黄汁煎至300 mL,过100目滤网得BDD煎煮液,浓缩(60℃水浴加热)后冷冻干燥。(2)建立了15批BDD物质基准HPLC指纹图谱(S1~S15),相似度均大于0.9,共标定21个共有峰,指认出4个色谱峰(8号峰梓醇、13号峰地黄苷D、17号峰王百合苷A、20号峰王百合苷B)。(3)多元统计分析结果显示,S1、S2、S3、S7、S8、S9、S10、S14和S15聚为一类,其他批次聚为一类,且8号峰梓醇、17号峰王百合苷A对聚类判别的影响较大。(4)15批BDD物质基准中,梓醇、地黄苷D、王百合苷A的含量范围分别为(21.77~46.41)mg·g^(-1)、(1.8~3.66)mg·g^(-1)、(0.34~1.09)mg·g^(-1)。(5)15批BDD物质基准中,梓醇、地黄苷D、王百合苷A的煎煮液-物质基准转移率范围分别为66.23%~97.64%、41.19%~89.06%、71.91%~94.01%。结论:本研究优化了BDD物质基准制备工艺,建立BDD物质基准HPLC指纹图谱,找到造成不同批次差异的主要化学成分,发现BDD物质基准的主要化学成分可在药材-煎煮液-物质基准中稳定传递,为研发BDD新型制剂奠定了坚实基础。
关键词: 百合地黄汤 ；物质基准 ；指纹图谱 ；量值传递 ；多元统计分析 ；质量评价
被引量
4
摘要： 地黄为玄参科植物地黄Rehmannia glutinosa Libosoh的块根。根据炮制方法和药效的不同分为鲜地黄、生地黄和熟地黄。其中鲜地黄性寒,味苦、甘,清热生津,凉血止血力强。由于一些客观原因,鲜品在临床应用较少,而关于鲜地黄的化学成分、药理研究则更少[1]。《本经》有'生者尤良'的观点。历史上的记载在现代条件下如何认识呢,故有必要对鲜地黄的研究现状进行梳理。本文对鲜地黄化学。
关键词: 鲜地黄 ；药理作用 ；研究
被引量
24
摘要： 地黄是玄参科植物地黄(Rehmannia glutinosa Libosch.)的新鲜或干燥块根,主要分布在河南、河北、陕西、山东等地,被列为药食两用资源,是著名的“四大怀药”之一。鲜地黄和生地黄均有清热凉血,养阴生津的功效,熟地黄有补血养阴,益精填髓的功效。文献调研发现,地黄常被用于治疗糖尿病的配方中,且地黄提取物也具有较好的降糖作用,但是对于地黄中哪些化合物具有降糖活性以及降糖作用机制研究较少。因此,本课题对生地黄化学成分展开系统研究,共分离鉴定30个化合物,包括1个新化合物,对分离鉴定的化合物进行Hep G2细胞胰岛素抵抗活性筛选,发现化合物6明显改善Hep G2细胞胰岛素抵抗作用,作用机制研究发现,化合物6可通过激活IRS-1/PI-3K/AKT信号通路,发挥降血糖作用。
采用乙醇浸提法得到地黄块根浸提物,利用正相硅胶(Silica gel)、ODS和凝胶(Sephadex LH-20)等分离材料,结合快速制备色谱(Flash chromatography)、半制备型高效液相色谱(Semi-Prep HPLC)等分离技术,并通过核磁共振(NMR)、质谱(MS)、红外(IR)、紫外(UV)等波谱分析方法对生地黄的化学成分进行系统研究,共分离鉴定得到30个化合物,分别为:地黄素D(1),piscrocin D(2),rehmachinin D(3),piscrocin A(4),sec-hydroxyaeginetic acid(5),trihydroxy-β-ionone(6),dihydroxy-β-ionone(7),咖啡酸(8),阿魏酸(9),3,4-二羟基苯乙醇(10),bungein A(11),(+)-neo-olivil(12),焦地黄苯乙醇苷C(13),leucoseceptoside A(14),毛蕊花糖苷(15),martynoside(16),12,13,16-trihydroxy-14(Z)-octadecenoic acid(17),fructose(18),erythro-guaiacylglycerol-β-ferulic acid ether(19),threo-guaiacylglycerol-β-ferulic acid ether(20),decaffeoylverbascoside(21),(1S,3S)-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-β-carboline-3-carboxylic acid(22),(1'R,2'R,3'R,4'R)-1,2,4-三唑核苷(23),remophilanetriol(24),rehmapicrogenin monomethyl ester(25),(4R)-4-羟基-2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-甲酸(26),原儿茶酸(27),3-羟基2-甲基吡啶(28),吲唑(29),5-羟甲基糠醛(30)。其中化合物3为新化合物,化合物8～9、11、17、19～20、22～26、28～30首次从该植物中分离得到。
建立胰岛素抵抗Hep G2细胞模型,对生地黄中已分离鉴定的化合物进行降血糖活性筛选发现,化合物1～2、4～7、13、17、19～20均不同程度促进Hep G2细胞吸收葡萄糖。通过Western Blot技术,进一步对其作用机制进行研究,实验结果表明,化合物6通过上调PI-3K、p-AKT、GLUT4和p-GSK3β蛋白表达水平,下调并抑制糖异生关键酶PEPCK和G6Pase蛋白的表达,激活IRS-1/PI-3K/AKT信号通路来促进糖原合成、减弱糖异生的发生,发挥改善胰岛素抵抗作用。
关键词: 地黄 ；化学成分 ；胰岛素抵抗 ；HepG2细胞
摘要： 地黄最早出现在《神农本草经》中,在书中被列为一级品。它是中国著名的“四大怀药”之一。在临床使用及治疗疾病上,具有几千年的历史。在我国的多个省市都有栽培,道地药材主产于河南武陟、修武、温县等地。地黄是指新鲜或干燥的地黄植物根块茎或其加工制品,分为三类:鲜地黄、生地黄、熟地黄。其中,鲜地黄可清热生津、凉血止血、保健;生地黄则清血热、养阴生津;熟地黄则养阴养血、补精补髓,三种药物疗效具有明显差异。在《中华人民共和国药典》(2015版)第一部中,约五分之一的中药处方涉及地黄。中药在我国历史悠久,大多药物的使用需要口服用药。中药自口腔进入身体,在消化系统分解后吸收进入血液循环系统。药物与靶点位置结合后,发挥作用起到疗效。然而,由于中药的主要来源是动植物,大多数中药的药性极为多样,这不仅可从其生物多样性方面表现出来,也能从其成分复杂方面体现出来,中药的化学成分构成都极为复杂。同时,药物进入身体之后,要经过吸收、代谢最后排泄,在这个过程中,不同的环节药物成分会受到不同程度的影响,且这些影响也会对接下来的药物代谢造成干扰,使得药物在人体内的代谢过程变得极为复杂。古语有云,是药三分毒。这也就是说,药物有一定的毒副作用。由于毒副作用,大多药物在体内的含量在经过人体代谢之后都会变得极低。由于药物的含量较低,加大了研究的难度,限制了中药的研究发展,阻碍中药走向国际社会的步伐。随着检测手段的升级,药物分析检测技术也逐步提高。液相色谱-串联质谱(LC-MS)有着极高的灵敏度,且检测分析药物的精确度更高,具有较高的化合物的选择性。使得对于生物样品成分的检测分析成为可能。所以,本文以生地黄和熟地黄为研究对象,首先对其提取工艺进行考察。其次,利用液相色谱-质谱联用技术(LC-MS)对药物的化学成分以及对其在人体内的代谢进程给予进一步探讨,为生地黄、熟地黄的进一步研究提供了药效物质基础相关数据。生地黄和熟地黄提取工艺的考察。本研究以毛蕊花糖苷提取率为指标来优化生地黄和熟地黄的提取工艺,主要采用超声波辅助乙醇回流法提取,结合高效液相色谱法测定毛蕊花糖苷含量,通过单因素实验考察了乙醇浓度、液料比、提取时间、提取温度、超声功率等因素对生熟地黄中毛蕊花糖苷提取率的影响,在此基础上,采用响应面分析法优化提取工艺,并根据本实验结果来比较地黄炮制前后毛蕊花糖苷含量的变化,以期对地黄炮制过程工艺参数的控制及保证入药功效提供参考。生地黄和熟地黄的化学成分分析。本研究以超高液相色谱-质谱联用技术为分析手段,通过一级质谱数据、多级质谱碎片数据、参考文献和标准品质谱数据确定结构式。结果从生地黄醇提液中共鉴定出20个化合物,包括10个环烯醚萜苷类化合物,苯乙醇苷类5个,核苷类3个有机酸类2个;熟地黄醇提液中共鉴定出17个化合物,其中环烯醚萜苷类7个,苯乙醇苷类5个,核苷类3个,有机酸类2个。生地黄和熟地黄的血清药物成分研究。本研究以大鼠为实验对象,生地黄醇提液和熟地黄醇提液为药物,口服灌胃给药后,收集大鼠的血浆样品,采用ACQUITY UPLC BEH-C18色谱柱(2.1mm×50mm,1.7μm),以乙腈-0.1%甲酸水为流动相进行梯度洗脱,于电喷雾离子源(ESI)负离子模式下进行检测。结果从大鼠血浆中鉴定出8个原型化合物。结论;本文阐述了生地黄、熟地黄的最佳提取工艺,探索了生地黄和熟地黄的醇提取液的化学成分,刻画了生地黄提取液液和熟地黄提取液液经口服后在体内的成分变化。为生地黄和熟地黄在提取工艺的研究上提供了具有借鉴意义的数据。同时为生地黄和熟地黄在临床的安全评价、药理药效作用研究、质量控制等方面提供了良好的化学物质基础。
关键词: 生地黄 ；熟地黄 ；提取工艺 ；液质联用 ；血清药物化学
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