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【期刊论文】 • 张会丽 ¹崔红艳 ²

李珂 ¹黄文龙 ³ +1位作者 • 《中国药学杂志》 • 2021年第6期 436 - 439，共4页

机构： [1] 郑州工业应用技术学院[2] 河南大学临床医学院[3] 中国药科大学新药研究中心

摘要：目的进一步优化氟喹诺酮C-3羧基等排体以期提高其抗肿瘤活性。方法基于片段和药效团骨架迁越药物分子设计策略,用C-3羧基的等排体-芳苄叉基与氟喹诺酮骨架的4-羰基构建新的α,β-不饱和酮药效团,设计合成了C-3芳苄叉基取代氧氟沙星不饱和酮目标化合物(3a~3l)。用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,MTT法评价体外对SMMC-7721、Capan-1和HL603种癌细胞株的抗增值活性。结果合成的12个新结构不饱和酮目标化合物体外抗肿瘤活性显著强于母体氧氟沙星(1),尤其是氯苯基化合物对Capan-1的活性与对照抗肿瘤药多柔比星相当。结论芳苄叉基替代氟喹诺酮C-3羧基构建的氟喹诺酮不饱和酮化合物有利于提高其抗肿瘤活性,提示α,β-不饱和酮片段可能是有潜力的药效团结构。

摘要译文

关键词: 氟喹诺酮；氧氟沙星；不饱和酮；等排体取代；抗肿瘤活性

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【期刊论文】 • 张呈霞 ¹张会丽 ²

黄文龙 ³胡国强 ¹

• 《中国药学杂志》 • 2020年第6期 428 - 431，共4页

机构： [1] 河南大学药物研究所[2] 郑州工业应用技术学院药学院[3] 中国药科大学新药研究中心

摘要：目的发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略。方法基于药效团和骨架迁越药物设计原理,用均三唑杂环和α,β-不饱和酮分别作为C-3羧基的等排体和稠合修饰基,设计合成了C-3噻二唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a^61)。用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT)方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、Capan-1和HL603种癌细胞株的抗增值活性。结果合成了12个新结构的C-稠杂环不饱和酮化合物,体外抗肿瘤活性显著强于母体化合物1,其中含氟苯基和邻甲氧苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药多柔比星相当。结论噻二唑并均三唑不饱和酮骨架替代氟喹诺酮C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。

摘要译文

关键词: 氟喹诺酮；均三唑；噻二唑；噻二唑并均三唑；不饱和酮；抗肿瘤活性

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被引量 4

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【期刊论文】 • 邵文博 ¹安泉林 ²曹鑫 ²俞飚 ¹ • 《化学学报》 • 2019年第10期 999 - 1007，共9页

机构： [1] 中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室[2] 复旦大学附属中山医院实验研究中心

摘要：灯盏花甲素(apigenin-7-O-β-D-glucuronide,1)和乙素(scutellarin,scutellarein-7-O-β-D-glucuronide,2)是灯盏花素(breviscapine)中的两种主要黄酮苷成分,具有抗氧化、抗肿瘤和治疗老年痴呆等生理活性;大波斯菊苷(apigetrin, 3)、车前子苷(plantaginin, 4)、apigenin 7-O-β-D-xylopyranoside (5)、apigenin 7-O-α-L-rhamnopyranoside (6)等黄酮-7-O-糖苷也具有相似的结构和生理活性.本工作针对黄酮苷元(芹菜素7和野黄芩素8)溶解度差、7位羟基酸性强而亲核性较弱以及糖醛酸糖基化给体反应活性较弱的问题,综合利用使苷元有效增溶的保护基策略、金(I)催化的糖苷化方法和后期糖醛酸氧化策略,高效构建了黄酮-7-O-葡萄糖醛酸结构,并经统一的保护基脱除完成了灯盏花甲素(1)(36%)和乙素(2)(7%)的合成.采用相似的策略,从苷元出发分别以4~7步完成了天然黄酮-7-O-糖苷3~6的合成.

摘要译文

关键词: 灯盏花甲素；灯盏花乙素；黄酮-7-O-糖苷；金催化糖苷化；合成

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被引量 5

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【期刊论文】 • 梁红霞 ¹陈超然 ¹

伊丹 ¹余令兵 ² +3位作者 • 《中国药理学通报》 • 2019年第10期 1479 - 1480，共2页

机构： [1] 河南大学护理与健康研究所[2] 河南大学淮河临床学院[3] 河南大学药学院

摘要：氟喹诺酮类药物是广泛使用的临床一线抗感染药物,经过结构修饰有可能将此类药物改造成为抗肿瘤药物[1-2]。本研究用酰胺基作为氟喹诺酮C-3羧基的电子等排体,绕丹宁环为其修饰基,对氟苄叉基为修饰基的功能修饰侧链构建绕丹宁不饱和酮骨架,运用药效团拼合药物设计原理,设计合成了一系列N-(5-芳苄叉基绕丹宁)氟喹诺酮类衍生物,并进行了抗肿瘤活性筛选。结果显示,该类衍生物均具有较好的抗肿瘤活性,其中1-环丙基-6-氟-7-(4-甲基-哌嗪-1-基)-N-(5-对氟苄叉基-绕丹宁-3-基)-喹啉-4-(1H)-酮-3-甲酰胺(HGQ-15)活性最强,IC50值达3.89~4.53μmol·L^-1,具有进一步研究和开发的价值。在对新合成化合物的研究过程中,发现抗肿瘤药能够诱导肿瘤细胞自噬,并对肿瘤细胞的增殖和凋亡产生影响[3]。自噬现象可能是影响药物疗效和产生耐药机制的重要因素,是药物研究开发中需要重视的问题[4]。本文通过检测HGQ-15对人肝癌SMMC-7721细胞株的作用,初步研究了HGQ-15抑制细胞增殖,促进细胞凋亡以及与自噬作用的关系,为该类化合物抗癌作用的应用和开发提供一定的体外实验依据。

摘要译文

关键词: 环丙沙星绕丹宁酰胺；肝癌细胞；细胞增殖；凋亡；自噬；基因沉默

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被引量 1

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【期刊论文】 • 杨加举唐春雷

• 《中国药物化学杂志》 • 2019年第1期 38 - 43，共6页

机构： [1] 江南大学药学院

摘要：目的改进抗肿瘤药larotrectinib的合成路线。方法以4-氯丁酰氯和N,O-二甲基羟胺盐酸盐为起始原料,经取代、格氏交换、缩合、还原、环合、成盐得到2R-(2,5-二氟苯基)吡咯烷,其与5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶反应得到中间体(R)-5-(2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基)吡唑并[1,5-a]嘧啶,该中间体经硝化、还原后再与(S)-3-羟基吡咯烷盐酸缩合得到目标物larotrectinib。结果与结论合成larotrectinib的总收率为13.3%(以N,O-二甲基羟胺盐酸盐计),目标物及关键中间体的结构经MS、~1H-NMR谱确证。与原研专利路线相比,新合成路线使用了廉价易得的原料,提高了反应收率,优化了反应条件,可为工业化生产提供参考。

摘要译文

关键词: larotrectinib ；原肌球蛋白相关激酶(Trk) ；抑制剂；合成

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被引量 2

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【期刊论文】 • 段鑫磊王宏孙媛媛陈小燕

• 《中国医院药学杂志》 • 2018年第24期 2615 - 2617，共3页

机构： [1] 北京市顺义区医院肿瘤科

摘要：奥沙利铂(oxaliplatin,L-OHP)又名草酸铂,属第三代铂类抗肿瘤药物。奥沙利铂由Kidani在1978年首先合成,它最显著的特点是不与顺铂、卡铂发生交叉耐药性或交叉度低,其与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合应用是治疗结直癌最常用化疗方案之一。它的剂量限制性毒性反应是神经系统毒性反应。除了神经系统累积毒性,过敏反应也限制了奥沙利铂的临床应用,其中1%过敏患者可能发生致命性过敏反应。

摘要译文

关键词: 结直肠癌；奥沙利铂；过敏反应；危险因素；治疗

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被引量 3

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【期刊论文】 • 杨梦蝶 ¹许秋香 ¹叶连宝 ²李明 ¹ +2位作者 • 《中国中药杂志》 • 2018年第5期 1001 - 1007，共7页

机构： [1] 广东药科大学基础学院[2] 广东药科大学药学院

摘要：根据抗肿瘤药物中生物烷化剂的设计原理，设计合成了（1R，5S）-（6，6-二甲基二环[3，1，1]庚-2-烯-2-基）苯磺酸酯和（1R，5s）-（6，6-二甲基二环[3，1，1]庚-2-烯-2-基）对甲苯磺酸酯2种α-蒎烯衍生物，其结构经H1-NMR，HPLC和MS确证，其生物活性检测表明均具有良好的抗肿瘤细胞增殖作用。最后，运用分子对接和分子动力学模拟预测这2种α-蒎烯衍生物与癌症增殖周期相关蛋白的结合模式和亲和力，结果显示这2种分子作为配体均能与CDK2蛋白模型稳定结合，具有良好的研究价值。

摘要译文

关键词: α-蒎烯衍生物；分子对接；分子动力学模拟；抗癌细胞增殖活性

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被引量 16

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【期刊论文】 • 王晓良 • 《药学学报》 • 2020年第7期 F0002 - F0002，共1页

摘要：《药学学报》2020年第7期是青年编委专刊,本期专刊共收录了23篇综述文章和12篇研究论文,本期内容没有预设主题,旨在从各个方面尽量展示青年编委们的研究兴趣和研究成果。这些文章涉及的内容包括:抗肿瘤药的新机制,神经退行性疾病的新靶点,离子通道的调控在疾病中的意义,心肺疾病以及代谢性疾病调节,生物探针,药物合成及天然产物活性物质的化学和功能研究,以及新制剂、新方法等的研究,涵盖了目前药学研究的主要方向,部分体现了当前药学研究的热点问题,有助于帮助读者开拓思路。

摘要译文

关键词: 药学研究；神经退行性疾病；生物探针；代谢性疾病；药物合成；抗肿瘤药 ；离子通道；心肺疾病

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【期刊论文】 • 王平 ^1,2徐绍山 ¹徐莉英 ¹张美慧 ¹

+1位作者 • 《中国药物化学杂志》 • 2020年第7期 410 - 415，共6页

机构： [1] 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室[2] 缔脉生物医药科技(上海)有限公司

摘要：目的改进抗肿瘤药奥纳司匹的合成工艺。方法以偏苯三酸酐和2,4-二羟基苯甲酸为起始原料,经氨解、氯代、酯化、Wittig反应、水解、还原和酰化等13步反应制得奥纳司匹,并研究关键中间体5-(4-甲基哌嗪基-1-甲基)-1,3-2H-异吲哚盐酸盐、2,4-二苄氧基-5-异丙烯基苯甲酸的合成新方法。结果与结论目标物奥纳司匹的结构经MS、1H-NMR和13C-NMR谱确证,路线总收率为6.6%,纯度为99.54%(HPLC面积归一化法)。该路线操作简便,适合大量制备。

摘要译文

关键词: 奥纳司匹；5-(4-甲基哌嗪基-1-甲基)-1,3-2H-异吲哚盐酸盐；2,4-二苄氧基-5-异丙烯基苯甲酸；合成工艺

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【期刊论文】 • 温超 ¹石丹 ²于晓洋 ²曲小姝 ²

• 《分子科学学报》 • 2022年第3期 257 - 264，共8页

机构： [1] 沧州市中心医院[2] 吉林化工学院化学与制药工程学院

摘要：本文合成了一种抗肿瘤先导化合物[{Mn_(2)Na_(6)(H_(2)O)_(12)}{H_(2)W_(12)O_(42)}]·24H_(2)O,用X射线单晶衍射进行了结构表征.该化合物为三斜晶系,空间群为P^(-1),a=1.2171(4)nm,b=1.2440(4)nm,c=1.3271(4)nm,α=68.067(4)°,β=71.148(4)°,γ=71.360(4)°,V=1.7180(9)cm^(-3),Z=2.Mn W_(12)中,多阴离子[H_(2)W_(12)O_(42)]^(10-)为经典的仲钨酸-B结构,作为十二齿配体与Na^(+)和Mn^(2+)配位连接形成无限三维框架.MTT法对标题化合物体外抗肿瘤活性的研究发现,其对He La(宫颈癌)和Hep G2(肝癌)细胞的增殖均有抑制作用,IC_(50)分别为93.6和28.9μmol·L^(-1),小于未经Mn修饰的多酸Na_(10)[H_(2)W_(12)O_(42)]·26H_(2)O,说明仲钨酸-B和过渡金属锰双活性中心的存在极大地提高了仲钨酸的药理活性.

摘要译文

关键词: 仲钨酸-B ；晶体结构；抗肿瘤活性；先导化合物

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11. 认领

【期刊论文】 • 张会丽 ¹崔红艳 ²

黄文龙 ³胡国强 ²

• 《应用化学》 • 2020年第12期 1426 - 1431，共6页

机构： [1] 郑州工业应用技术学院[2] 河南大学临床医学院[3] 中国药科大学新药研究中心

摘要：为进一步发现提高氟喹诺酮抗肿瘤活性的有效结构修饰策略,基于片段药物设计原理,通过喹啉-4(1H)-酮与芳香醛缩合反应合成了(S)-6-氟-7-(4-甲基-哌嗪-基)-8,1-(1,3-氧丙基)-3-芳苄叉基-2,3-二氢-喹啉-4(1H)-酮(3a-3l)目标化合物。体外抗肿瘤活性结果表明,所合成的12个新化合物的活性均强于母体左氧氟沙星,其中F、Cl、Br取代的卤苯基化合物对人肝癌细胞株(SMMC-7721)和人胰腺癌细胞株(Capan-1)的半数抑制浓度(IC50)低于其它取代基化合物,尤其是氯苯基化合物(3k)与对照抗肿瘤药阿霉素活性相当。为此,芳苄叉基替代C-3羧基构建的3-芳苄叉基-喹啉-4-酮化合物有助于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性,提示α,β-不饱和酮片段作为一个有发展前景的氟喹诺酮的候选修饰基团值得进一步发展。

摘要译文

关键词: 拓扑异构酶；氟喹诺酮；喹啉；α,β-不饱和酮；抗肿瘤活性

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【期刊论文】 • 陈文文 ^1,2胡美变 ¹彭伟 ¹吴纯洁 ¹

• 《中国药房》 • 2019年第24期 3452 - 3456，共5页

机构： [1] 成都中医药大学药学院[2] 成都市妇女儿童中心医院药学部

摘要：目的:调查僵蚕中有效成分白僵菌素(BEA)的研究现状,为BEA的临床应用提供参考。方法:以“白僵菌素”“合成”“药理活性”“检测”“毒性”“临床应用”“Beauverin”“Synthesis”“Pharmacological action”“Detection”“Toxicity”“Clinical application”等为关键词,组合查询建库至2018年12月在中国知网、万方数据、维普网、PubMed、ScienceDirect、Web of Science等数据库中的相关文献,对BEA的合成、药理作用、检测方法、毒性等研究进展进行综述。结果与结论:共检索到相关文献690篇,其中有效文献47篇。BEA是僵蚕有效成分之一,近年来文献报道的BEA合成方式多为生物合成,其中采用不同培养基和培养条件由多种镰刀菌属菌种生物合成的报道最多。BEA在工业应用及实验室研究中表现出多种多样的生物活性,包括杀虫、抗肿瘤、抑菌、抗病毒、抗惊厥、抗结核和抗疟原虫等作用。目前通常采用高效液相色谱法或高效液相色谱-质谱法检测BEA,其中质谱法最低检测限可达到10 pg/mL以下,方法灵敏,特异性高。BEA有免疫毒性和基因毒性,但其毒动学行为研究很少。BEA作为一个有潜力的药物,有可能用于癌症或病毒和细菌感染;但基于其免疫毒性和基因毒性,可考虑将其作为先导化合物进行结构改造和活性机制研究。

摘要译文

关键词: 白僵菌素；抗肿瘤 ；抗惊厥；生物合成；检测；毒性；临床应用

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被引量 69

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【期刊论文】 • 陈曦蒋南

• 《中国医药工业杂志》 • 2023年第2期 182 - 190，共9页

机构： [1] 南京医科大学药学院

摘要：蛋白-蛋白相互作用(PPI)以及通过相互作用而形成的蛋白复合物是细胞完成各项基本功能的重要基础。大多数重要的生命活动,如DNA的复制与转录、蛋白质的合成与转运、细胞信号转导与物质代谢调节等,都是通过密集的PPI网络维持的。基因突变、表观遗传学改变、细胞微环境变化能够干扰PPI模式或者直接诱导蛋白结合,形成新的、肿瘤特有的相互作用,导致肿瘤的发生、发展、侵袭以及转移。近年来,以PPI为靶点进行的抗肿瘤药研发取得了显著进展,有些药物正处于临床试验阶段或已获得批准上市。越来越多的证据表明,靶向特异性PPI的药物可能比抑制原癌基因蛋白活性的药物具有更高的特异性和疗效,为治愈特定肿瘤提供了治疗机遇。该综述系统总结了靶向PPI的抗肿瘤药研究进展,阐述其研发所面临的挑战及对策,以期为靶向PPI的抗肿瘤药研发提供参考。

摘要译文

关键词: 蛋白-蛋白相互作用；抗肿瘤药 ；小分子抑制剂；多肽抑制剂；靶向

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被引量 2

14

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【期刊论文】 • 罗佳承 ¹王露露 ²王圳伊 ¹阮豪南 ¹ +1位作者 • 《毒理学杂志》 • 2020年第3期 262 - 264，共3页

机构： [1] 吉林农业大学中药材学院[2] 长春科技学院医药学院

摘要：甲氨蝶呤(MTX)是一种抗叶酸类抗肿瘤药,其通过对二氢叶酸还原酶的抑制以达到阻碍肿瘤细胞的合成,从而达到抑制肿瘤细胞的生长与繁殖的目的[1]。大剂量甲氨蝶呤(HDMTX),定义为高于500 mg/m2的剂量,在临床上用于治疗急性淋巴白血病、绒毛膜上皮癌及恶性淋巴瘤等癌症[2]。尽管HDMTX可以用于大多数恶性肿瘤患者的治疗,但其还可引起多系统的严重毒副作用,常见的有消化道反应、皮肤黏膜损害、肝肾功能损伤以及骨髓抑制等.

摘要译文

关键词: 甲氨蝶呤；中药；肾毒性；保护作用

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被引量 2

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【期刊论文】 • 郑军曹国锐

• 《化学试剂》 • 2020年第5期 608 - 611，共4页

机构： [1] 青岛科技大学化工学院

摘要：吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪类化合物作为抗肿瘤药的关键母核,其应用越来越广。以水合肼和二碳酸二叔丁酯为原料经酰化、Clauson Kaas吡咯合成、取代、脱保护、环化、溴化6步反应合成了标题化合物。6步反应总收率达到36%,化合物结构经1HNMR和MS确定。合成方法具有反应条件温和、易于操作、后处理方便和产率较高等优点。

摘要译文

关键词: 7-溴吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺；小分子抗癌药；关键母核；三嗪；医药中间体；合成

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16

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【期刊论文】 • 杨晓颖唐博刘绘绘解伟伟 +5位作者 • 《中国实验血液学杂志》 • 2025年第5期 1305 - 1311，共7页

机构： [1] 北京大学第一医院血液内科

摘要：目的:筛选有促进急性髓系白血病(AML)细胞抗原加工呈递作用的抗血液肿瘤药物。方法:合成能特异性识别由HLA-A2呈递的WT1抗原肽复合物HLA-A 0201:WT1126-134(RMFPNAPYL)(下文简称HLA-A2:WT1)的TCR样流式抗体,作为检测抗原加工呈递复合体(APM)功能的方法。分别使用不同浓度的IFN-γ、去甲基化药物、免疫调节剂、蛋白酶体抑制剂和γ分泌酶抑制剂处理AML细胞系THP1,并在不同的药物作用时间点使用流式细胞术检测HLA-ABC、HLA-A2和HLA-A2:WT1复合物的表达变化。结果:合成的TCR样抗体只与HLA-A 0201+WT1+细胞结合,证明了该抗体的特异性。用TCR样抗体检测IFN-γ处理后的肿瘤细胞作为阳性对照,结果显示,HLA-A2:WT1表达增加,验证了该抗体反映APM功能的可靠性。本研究筛选的一系列抗肿瘤药物中,能显著上调HLA-A 0201限制性WT1抗原肽表达的有γ分泌酶(LY-411575)和去甲基化药物(地西他滨和阿扎胞苷)。免疫调节剂来那度胺和泊马度胺在一定的药物浓度和作用时间条件下也能上调HLA-A2:WT1复合物的表达。同样是蛋白酶体抑制剂,卡非佐米能下调HLA-A2:WT1,但硼替佐米对HLA-A2:WT1表达没有明显作用。结论:TCR样抗体能有效地反映肿瘤细胞APM功能,抗血液肿瘤药物可以影响肿瘤细胞抗原加工呈递功能,改变肿瘤免疫原性。

摘要译文

关键词: 急性髓系白血病；抗原加工呈递复合体(APM) ；TCR样抗体

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【期刊论文】 • 朱冉冉田天恩王建耀陈东

• 《应用化工》 • 2019年第S1期 251 - 256，共6页

机构： [1] 扬子江药业集团北京海燕药业有限公司药物研究所

摘要：替莫唑胺作为一种新型口服烷化剂药物,在恶性胶质瘤的治疗中被广泛应用,且治疗效果良好。自其上市以来,不断有新的合成方法被报道,通过对已有合成方法的归纳总结,可以发现合成策略主要集中在替莫唑胺结构中四嗪酮骨架的构建,本文就替莫唑胺的合成研究进行综述。

摘要译文

关键词: 替莫唑胺；胶质瘤；重氮盐；合成

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被引量 1

18

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【期刊论文】 • 曲彩红 ¹李晓青 ²黄际薇 ¹吴小林 ¹ +1位作者 • 《中国新药与临床杂志》 • 2019年第4期 254 - 256，共3页

机构： [1] 中山大学附属第三医院药学部[2] 中山大学附属第三医院血液科

摘要：羟基脲(hydroxyurea)是一种细胞周期特异性抗肿瘤药物,通过抑制核糖核苷酸还原酶抑制细胞DNA的合成,导致细胞在S期死亡,是治疗真性红细胞增多症(polycythemia vera, PV)[1]、原发性血小板增多症[2]、β地中海贫血[3]、镰状细胞贫血[4]、慢性粒细胞白血病[5]等血液系统疾病的一线药物。PV是一种获得性源于单克隆造血干细胞增殖所致的慢性骨髓增殖性疾病.

摘要译文

关键词: 羟基脲；真性红细胞增多症；药物相关副作用和不良反应；严重骨髓抑制；肺部感染

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被引量 2

19

19. 认领

【期刊论文】 • 刘思园蔡萌李春建石健

• 《中华肿瘤防治杂志》 • 2018年第4期 243 - 249，共8页

机构： [1] 南通大学分析测试中心

摘要：目的鸦胆子苦醇(brusatol,BRU)系苦木科植物鸦胆子果实中提取的一种苦木内酯类化合物,近年来被发现能有效抑制肺癌细胞的Nrf2通路,在抗肿瘤治疗中的应用潜力受到关注。本研究着重探讨BRU对结直肠癌细胞增殖和Nrf2通路的影响。方法采用不同浓度BRU处理HCT116和HT29细胞,MTT法检测细胞活力,台盼蓝染色观察细胞增殖,Hoechst 33342单染和AnnexinⅤ/PI双染检测凋亡,PI单染检测细胞周期,BrdU免疫荧光法研究DNA的合成,试剂盒法检测细胞内还原性辅酶Ⅱ(nicotinamide adenine dinucleotide phosphate,NADPH)和GSH水平。蛋白质印迹法检测BRU对HCT116细胞Nrf2蛋白表达的影响,QRT-PCR法检测BRU对Nrf2靶基因6-磷酸葡萄糖脱氢酶(glucose-6-phosphate dehydrogenase,G6PD)、6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶(6-phospho gluconat dehydrogenase,6GPD)、异柠檬酸脱氢酶同工酶1(isocitrate dehydrogenase 1,IDH1)和苹果酸酶1(malic enzyme 1,ME1)转录水平的影响。结果MTT结果显示,15~240nmol/L的BRU处理可降低HCT116细胞和HT29细胞的活力。用60和240nmol/L的BRU分别处理HCT116和HT29细胞48h,能显著抑制细胞增殖。BrdU免疫荧光结果显示,BRU处理24h能显著抑制2种细胞的DNA合成,抑制率分别达到(76.64±6.78)%和(62.87±8.62)%,t值分别为8.615和5.852,P值分别为0.002和0.005。凋亡检测结果显示,BRU在60nmol/L条件下未明显诱导HCT116细胞凋亡。用60nmol/L的BRU处理HCT116细胞,能使Nrf2蛋白水平在2和4h分别减少(48.67±3.21)%和(43.67±11.85)%,t值分别为10.382和2.133,P值分别为0.001和0.025。另外,60nmol/L的BRU处理8h还能显著降低结肠癌细胞NADPH和GSH的水平。QRT-PCR法检测结果显示,BRU能在8h内时间依赖性的抑制HCT116细胞Nrf2靶基因G6PD、6GPD、IDH1和ME1的转录。结论 BRU可以快速而短暂的抑制结肠癌细胞Nrf2信号通路,在不明显诱导细胞凋亡的条件下有效抑制细胞增殖。BRU对结肠癌细胞增殖的抑制作用可能与Nrf2信号通路有关。

摘要译文

关键词: 鸦胆子苦醇；人结直肠癌细胞；增殖；凋亡

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被引量 21

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20. 认领

【期刊论文】 • 王振威 ¹杨硕晔 ¹刘家信 ¹肖咏梅 ² +1位作者 • 《中国医药工业杂志》 • 2020年第8期 974 - 981，共8页

机构： [1] 河南工业大学生物工程学院[2] 河南工业大学化学化工学院[3] 郑州大学化学与分子工程学院

摘要：随着科学技术的迅速发展,碳纳米材料在化工、生物、医药等领域的应用越来越广泛。因具有质量轻、理化性质稳定、生物相容性好、细胞穿透力强、易于修饰等优点,碳纳米材料在作为抗肿瘤药递送载体方面的研究吸引了广大学者的关注。本文主要综述了氧化石墨烯、碳富勒烯、碳纳米管、碳点、纳米金刚石等碳纳米材料的合成、表面修饰及在抗肿瘤药递送领域应用的研究进展,并对其前景进行展望。

摘要译文

关键词: 碳纳米材料；药物载体；抗肿瘤药 ；表面修饰；靶向治疗

引用

被引量 3