- 首页
- 产品推荐个人精选服务科研辅助服务教育大数据服务行业精选服务学科系列服务产品服务
- 期刊大全
- 充值
- 会员
- 职称材料
- 首页
- 产品服务
- 知识脉络
- 期刊大全
- 充值
- 会员
- 职称材料
智能检索
二次检索
任意字段
在结果中检索
在结果中去除
暂无数据
共
56
条结果 ，以下是1
-
20条
1 / 3
已选:0 清除
批量下载
批量引用
相关度
摘要： 为了研究杏叶防风(Pimpinella candolleana)的化学成分及其抗炎活性,采用正相硅胶、ODS反相硅胶、D101大孔吸附树脂及MCI树脂等多种色谱方法对杏叶防风70%乙醇提取物部位进行了分离,并通过与文献对比波谱数据鉴定化合物结构。体外培养小鼠单核巨噬细胞白血病细胞(RAW 264.7)细胞,脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导RAW 264.7细胞建立氧化损伤模型,利用一氧化氮(NO)试剂盒检测NO浓度,评价各化合物的抗炎活性。从该植物中分离得到25个黄酮类化合物,分别鉴定为1-hydroxy-2,3,4,7-tetramethoxyxanthone(1)、1-hydroxy-2,3,4,6-tetramethoxyxanthone(2)、bellidifolin(3)、desmethylbellidifolin(4)、当药醇苷(5)、日本当药黄素(6)、异日本獐牙菜素(7)、木犀草素-7-O-β-D-芸香糖苷(8)、luteolin-7-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-[6′′′-O-caffeoyl]-β-D-glucopyranoside(9)、木犀草素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(10)、木犀草素-6-C-β-L-岩藻糖苷(11)、荭草素(12)、异荭草素(13)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(14)、芹菜素(15)、quercetin-3-O-β-D-(6″-caffeoylgalactoside)(16)、小麦黄素-7-O-β-D-葡萄糖苷(17)、葛根素(18)、牡荆素(19)、商陆素-3-O-β-D-葡萄糖苷(20)、商陆素-3-O-β-D-半乳糖苷(21)、鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷(22)、鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(23)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(24)、柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷(25)。其中,化合物13~15首次从杏叶防风中分离得到,化合物1~12、16~25首次从茴芹属植物中分离得到;生物活性测定结果表明,化合物1~3、6~10、12~15、17~20、23、25能抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞的NO释放,显示出一定的抗炎活性。
关键词: 杏叶防风 ；化学成分 ；结构鉴定 ；抗炎
被引量
3
摘要： 过敏煎是中国著名老中医祝湛予所创的方剂,组方为银柴胡、防风、乌梅、五味子各10 g,在临床上常用于过敏性皮肤病,如荨麻疹、特应性皮炎、湿疹等,药味虽简,但疗效显著,在临床上其治疗总有效率高达90%。过敏煎具有祛风解表,扶正祛邪之功,通过拮抗组胺,降低血清中免疫球蛋白(Ig) E,抑制肥大细胞脱颗粒及改变CD4+T细胞亚群的分化等,发挥止痒、降低毛细血管通透性、抗炎等作用,从多靶点、多路径、多层次体现其抗过敏功效。亦有国内外学者对过敏煎中的各单味药的化学成分进行活性筛选,均发现了抗过敏活性成分如α-cubebenoate,升麻苷,五味子醇甲,防风多糖等,且机制各异。然而中药复方功效的体现绝不是各单味药简单加合,更不能以单味药中某一活性成分衡量其功效优劣,应全面地探析过敏煎中的抗过敏化学成分群,从整体观的角度把握过敏煎的抗过敏功效。但目前对于过敏煎的探究仅局限于其药效学的研究,而对过敏煎中抗过敏活性成分群依旧缺乏系统性、全面性、整体性的认识,限制了过敏煎的二次开发及质量标准的建立。因此,笔者通过检索国内外文献,对过敏煎及其各单味药的抗过敏现代研究成果进行系统性的梳理和汇总,为深入阐明过敏煎的抗过敏化学成分群、作用机制的研究及新型抗过敏新药的开发提供参考依据。
关键词: 过敏煎 ；抗过敏 ；实验研究 ；中药复方 ；综述
被引量
95
摘要： 【目的】建立防风Saposhnikovia divaricata药材多指标成分同时定量分析的测定方法,并以多指标成分为评价指标,结合不同成分对防风药材抗炎活性的贡献,分析不同产地的防风药材质量,为防风药材质量的综合评价提供科学依据。【方法】采用高效液相色谱(HPLC)建立防风6种色原酮和4种香豆素成分同时定量的测定方法,采用聚类分析和主成分分析对防风药材质量进行综合评价;采用脂多糖诱导的RAW 264.7小鼠巨噬细胞炎症模型,分析防风10种化学成分与抗炎活性的相关关系。【结果】防风10种化学成分在各自范围内线性关系、准确度和分离度均良好。聚类分析和主成分分析把17批样品分为4类,其中以内蒙古S5和吉林S8~S11产地的2年生防风的综合质量相对较好;17批防风醇提物能不同程度地抑制脂多糖诱导的RAW264.7细胞分泌一氧化氮(NO)、白细胞介素6(IL-6)、白细胞介素1β(IL-1β);其中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、升麻素、亥茅酚苷、5-O-甲基维斯阿米醇、欧前胡素与抗炎活性呈正相关;灰色关联度分析表明:防风抗炎活性是多种成分协同作用的结果,升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、升麻素、亥茅酚苷、5-O-甲基维斯阿米醇与3个细胞炎症指标(NO、IL-6和IL-1β)的关联度均大于0.8,是发挥抗炎作用的主要物质基础。【结论】本研究建立的防风多指标成分测定方法良好,可用于防风色原酮和香豆素成分的同时测定,结合抗炎活性与灰色关联度分析法建立了基于生物活性的防风药材质量综合评价模式,为建立防风药材质量综合评价的标准提供了新的方法和科学依据。
关键词: 防风 ；色原酮 ；香豆素 ；抗炎活性 ；关联度分析
被引量
5
摘要： 综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等技术对唇形科绣球防风属植物绣球防风Leucas ciliata的化学成分进行研究,得到17个酚酸类化合物。根据化合物的理化性质和波谱数据,及通过与文献对比,分别鉴定为4-hydroxyphenethyl ethyl succinate(1)、4-hydroxyphenethyl methyl succinate(2)、2-(4-hydroxyphenyl)ethyl acetate(3)、对羟基苯乙基茴香酸酯(4)、决明顺反二聚苯丙素(5)、对香豆酸(6)、3,4-二羟基苯丙酸甲酯(7)、咖啡酸(8)、反式对羟基肉桂酸乙酯(9)、对羟基苯乙酸甲酯(10)、对羟基苯乙醇(11)、丁香酸(12)、香草醛(13)、原儿茶酸(14)、水杨酸(15)、对羟基苯甲醛(16)和diorcinol(17)。其中化合物1为新化合物,化合物2~10、12、14、16~17为首次从绣球防风属中分离得到,所有化合物均首次从绣球防风中分离得到。通过检测脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞中一氧化氮(NO)的产生评价化合物1~17的抗炎作用,结果表明化合物5、7、9表现出显著的抗炎活性,IC_(50)为(10.14±0.36)~(21.17±0.11)μmol·L^(-1)。
关键词: 绣球防风 ；化学成分 ；酚类化合物 ；抗炎活性
被引量
5
摘要： 为研究防风(Saposhnikovia divaricata)地上部分的抗炎活性成分,该研究采用硅胶、ODS等柱色谱方法以及高效液相技术对70%乙醇提取物进行分离纯化,并结合理化性质及1H-NMR、13C-NMR、MS等波谱学数据对所分离化合物进行结构鉴定,采用脂多糖(LPS)诱导的RAW 264.7细胞模型测定化合物对一氧化氮(NO)的抑制活性。结果表明:(1)从防风地上部分中分离得到15个化合物,分别鉴定为姜糖脂A(1),(E)-2-己烯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),(Z)-3-己烯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),正己烷基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4),sachalinoside B(5),5β,6α-dihydroxy-3β-(β-D-glucopyranosyloxy)-7-megastigmen-9-one(6),phenethyl-β-D-glucopyranoside(7),没食子酸乙酯(8),香草酸(9),蚱蜢酮(10),2-乙氧基-2-对羟基苯基乙醇(11),2-methoxy-2-(4′-hydroxyphenyl)ethanol(12),1,2,3,4,6-penta-O-gally-β-D-glucopyranose(13),(-)-当归棱子芹醇-2-O-β-D-呋喃芹菜糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(14),(9Z,12Z)-N-(2-hydroxyethyl)octadeca-9,12-dienamide(15)。其中,化合物1-5、7-10首次在伞形科植物中分离得到,化合物11-15首次从防风属植物中发现。(2)对化合物1-15进行了体外抗炎活性实验,结果表明化合物1、3、4、7、9、12、14对LPS诱导的RAW 264.7细胞NO释放具有不同程度的抑制作用。
关键词: 防风 ；地上部分 ；化学成分 ；提取分离 ；结构鉴定 ；抗炎活性
摘要： 杏叶防风(Pimpinella candolleana)为贵州苗族习用草药,用于黄疸型肝炎、急性胆囊炎等病症的治疗。为探究杏叶防风的化学成分及其抗炎活性,该研究采用硅胶、凝胶、ODS等色谱技术对杏叶防风全草70%乙醇提取物进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱数据鉴定化合物结构,采用脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7巨噬细胞作为炎症模型,评价单体化合物的抗炎活性。结果表明:(1)从杏叶防风中分离并鉴定了20个化合物,分别为香草醛(1)、芝麻素(2)、2-甲基-2-羟基-5-甲氧基苯并[d]氢化呋喃-3-酮(3)、原儿茶醛(4)、1,5-dihydroxy-2,3-dimethoxyxanthone(5)、异鼠李素(6)、山奈酚(7)、8-羟基-2-甲基色原酮(8)、木犀草素(9)、槲皮素(10)、1-O-β-D-葡萄糖-(2 S,3 S,4 R,8 E)-2-[(2′R)-2′-羟基棕榈酰胺]-8-十八烯-1,3,4-三醇(11)、异鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷(12)、异槲皮苷(13)、去甲当药醇苷(14)、木犀草素-6-C-α-L-阿拉伯糖苷(15)、山奈酚-3-O-β-D-半乳糖苷(16)、山奈酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(17)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(18)、异牡荆苷(19)、芦丁(20)。其中,化合物1、3、4、6、7、10、13、16、18、20均为首次从该植物中分离得到。(2)抗炎结果显示,化合物2-10、12、18、19均可显著抑制LPS诱导RAW264.7细胞NO释放量(P<0.05,P<0.01),其中化合物4、7、10、18在浓度为25μmol·L^(-1)时,抑制率分别为57.37%、83.60%、68.16%、81.14%。该研究丰富了杏叶防风的化学成分,明确了黄酮类化合物是其发挥抗炎功效的活性成分,为杏叶防风的进一步研究与开发利用提供了一定的依据。
关键词: 杏叶防风 ；化学成分 ；分离鉴定 ；RAW264.7细胞 ；抗炎活性
被引量
8
摘要： 防风为我国传统药材,临床应用广泛。防风中的主要活性成分包括色原酮、香豆素、挥发油等。药理活性研究主要集中在解热、镇痛和抗炎等方面。对国内外近年来防风化学成分及药理作用方面的研究文献进行归纳阐述,并对今后的研究提出了几点思考和建议,旨在为道地药材防风的开发利用和深入研究提供理论参考。 Parsnips is a traditional medicine in China, which is widely used in clinic. The main active components of parsnip include chromone, coumarin, volatile oil and so on. Pharmacological activity studies mainly focus on antipyretic, analgesic and anti-inflammatory aspects. In this paper, the research literature on the chemical composition and pharmacological action of parsnips at home and abroad in recent years was summarized, and some thoughts and suggestions for future research were put forward, aiming at providing theoretical reference for the development and utilization of authentic medicinal material parsnips.
关键词: 防风 ；龙九味 ；研究进展
摘要： 目的:通过综合应用孟德尔随机化(MR)分析,探讨薏苡附子散治疗急性心肌缺血(AMI)的潜在分子机制,为其在心血管疾病中的基础研究提供新的思路。方法:利用网络药理学方法筛选薏苡附子散的主要化学成分及其靶点。采用MR分析评估这些靶点与AMI之间的因果关系。利用分子对接技术模拟薏苡附子散活性成分与关键靶点蛋白质之间的相互作用,评估其结合模式和稳定性。结果:薏苡附子散所含的(2R)-2,3-二羟丙基(Z)-十八烷-9-烯酸酯、2-油酸单甘油酯、飞燕草苷、肉质雪胆皂苷Ⅰ、异塔拉定、脱氧穿心莲内酯、石防风素、水黄皮次素和苯甲酰萘啉可以调控死亡关联蛋白激酶1(DAPK1)、脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)、谷胱甘肽S转移酶Mu2(GSTM2)、丝氨酸/苏氨酸激酶1(MKNK1)、磷酸二酯酶8B(PDE8B)和前列腺素E受体4(PTGER4)这6个靶点的表达,而编码这6个靶点的基因DAPK1、FAAH、GSTM2、MKNK1、PDE8B、PTGER4与AMI存在显著的因果关系。其中,DAPK1和PDE8B与AMI呈负相关;而FAAH、GSTM2、MKNK1和PTGER4与AMI呈正相关。分子对接分析显示,薏苡附子散的活性成分与这些关键靶点之间具有良好的结合稳定性。结论:通过网络药理学、MR分析和分子对接技术进一步预测了薏苡附子散治疗AMI的关键成分与关键靶点,提示其可能通过提高DAPK1、PDE8B和抑制FAAH、GSTM2、MKNK1、PTGER4的表达,促进抗炎、抗凋亡和抑制细胞应激反应的作用,达到治疗AMI的目的,为薏苡附子散的临床研究提供参考。
关键词: 急性心肌缺血 ；薏苡附子散 ；网络药理学 ；孟德尔随机化分析 ；分子对接
摘要： 全球锦鸡儿属植物有90~100种,中国锦鸡儿属植物有66种,该属植物具有防风、保水及固沙等经济价值,部分种具有药用价值.国内外相关研究报道表明:锦鸡儿属植物主要含有生物碱类、黄酮类、萜类、二苯乙烯类、脂肪酸及甾醇类等化学成分,作为药用植物该属植物具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗糖尿病、抗病毒及抗菌等药理活性.本研究对中国锦鸡儿属植物的种类及分布、化学成分和药理作用等方面的研究进展进行了综述.
关键词: 锦鸡儿属 ；种类分布 ；化学成分 ；药理活性 ；研究进展
被引量
1
摘要： 目的对采自贵州省遵义市的杏叶防风(pimpinella candolleana wight et Arn)进行系统的化学成分研究。方法分别制备醇提物和石油醚提取物,综合采用UPLC-Q/Orbitrap MS和GC-MS技术分别对杏叶防风的中等极性和亲脂性成分进行全面的分析。结果从70%醇提取物中鉴定了53种化合物,包括山奈酚-3-O-芸香糖苷、水仙苷、芦丁、异槲皮苷等14种黄酮类,没食子酸、新绿原酸、对羟基肉桂酸等23种酚类,秦皮甲素、7-羟基香豆素、七叶亭、异莨菪亭等4种香豆素类,其它还含有柠檬酸、L-色氨酸等。GC-MS分析确定了26种亲脂性成分,主要为挥发油类成分,其中新植二烯、石竹烯、反式-α-香柑油烯、金合欢烯、吉玛烯、顺式澳白檀醇、(3S,3aS,8aR)-6,8a-Dimethyl-3-(prop-1-en-2-yl)-1,2,3,3a,4,5,8,8a-octahydroazulene等是含量较高的挥发油类成分。结论本文通过对杏叶防风中等极性和亲脂性化合物进行全面的分析,丰富了杏叶防风化合物信息,对后续开展质量控制、活性化合物发现和药理物质基础研究等具有重要的意义。
关键词: 杏叶防风 ；成分分析 ；超高相色谱-质谱 ；气相色谱-质谱
摘要： 防风是中国的传统中药材,广泛分布于东北、华北等地,其化学成分主要包括挥发油类、色原酮类和香豆素类,具有解表祛风、胜湿、止痛止痉的功效。现代研究认为,其与传统功效相关的药理作用主要体现在解热、镇痛、抗炎方面,主要活性成分为色原酮类化合物。基于对防风物质基础及药理作用研究进展的总结,从化学成分特有性、可测性,药效药性关联性,道地性和生产规范性等角度对防风潜在的质量标志物(Q-marker)进行预测,初步确定5-O-甲基维斯阿米醇苷、升麻素、亥茅酚苷为潜在的可区分防风道地性的Q-marker,5-O-甲基维斯阿米醇苷、升麻素、升麻素苷、亥茅酚苷、5-O-甲基维斯阿米醇为潜在的可区分防风药效的Q-marker,可为全面控制防风质量和提升防风质量标准提供参考。
关键词: 防风 ；质量标志物 ；化学成分 ；药理作用 ；色原酮 ；香豆素
被引量
233
摘要： 目的:为黑沙蒿的进一步开发和合理利用提供参考。方法:以"黑沙蒿""沙蒿""资源分布""化学成分""药理活性""Artemisia ordosica Krasch."等为关键词,组合查询1980年1月-2015年5月在Pub Med、中国知网、万方等数据库中有关黑沙蒿的资源分布、化学成分与药理活性的研究文献并进行综述。结果:共查阅到相关文献124篇,其中有效文献26篇。黑沙蒿主要分布于我国北部、西北部,分布范围跨越了典型草原、荒漠化草原和草原化荒漠3个自然带,防风固沙性能良好;其化学成分丰富多样,包括黄酮类、萜烯类、萜类、多糖类、甾醇类、香豆素类、有机酸类、氨基酸类及微量元素等成分;具有抗氧化活性、提高免疫活性、降胆固醇、降血糖、抗溃疡、抗炎等作用。结论:黑沙蒿含有较多有价值的化学成分,其开发和利用具有广阔的前景。
关键词: 黑沙蒿 ；资源分布 ；化学成分 ；药理活性
被引量
25
会议名称： 世界中医药学会联合会中药化学专业委员会第九届学术年会
会议时间： 2021-10-01
摘要： 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及MCI等柱色谱并结合高效液相色谱分析纯化,对伞形科植物防风Saposhnikovia divaricata(Turcz.)Schisck 70%乙醇提取物乙酸乙酯萃取部位进行系统的化学成分研究.通过核磁共振波谱与高分辨质谱等波谱技术手段,并结合已报道文献对分离得到的化合物进行结构鉴定;通过LPS诱导RAW264.7体外炎症细胞模型,对分离得到的各单体化合物体外抗炎活性进行测定.共分离得到30个色原酮类化合物,包括15 个新色原酮 sadivamones A-E(1-5),cimifugin monoacetate(6),sadivamones F-N(7-15),以及15个已知色原酮(16-30);体外抗炎活性检测结果表明化合物2、8、12-13、18、20-22、24、27展现出了较显著的抗炎活性,其IC50值均在0.11-11.19 μM之间.
关键词: 防风 ；结构鉴定 ；色原酮类 ；抗炎活性
摘要： 目的:分析杏叶防风挥发油化学成分。方法:利用固相微萃取-气相色谱-质谱(SPME-GC-MS)联用技术对杏叶防风挥发油成分进行研究。结果:共鉴定出65种化学成分,占挥发油总成分的92.17%。结论:杏叶防风挥发油主要化学成分是α-姜烯(24.82%),前盖介烯(16.27%),β-没药烯(4.82%),2-异丙基-5-甲基-9-亚甲基-二环[4.4.0]萘烷-1-烯(4.03%),β-倍半水芹烯(3.98%),反式-β-金合欢烯(3.68%),芳姜黄烯(3.54%)等。
关键词: 杏叶防风 ；挥发油 ；固相微萃取 ；气相色谱-质谱联用
被引量
10
摘要： 硫熏(硫磺熏蒸)作为中药材养护方法已有百余年的历史,其能防虫防蛀,利于储藏管理,并能使药材色泽美观。然而硫熏对中药质量的影响一直备受争议。一方面硫熏过程中产生的二氧化硫一般被认为是有毒物质,虽然在食品中允许限量添加,但其残留过多可能带来安全隐患。另一方面硫熏会导致中药本身含有的次生代谢产物发生化学反应,由此可能导致其有效性和安全性的变化。中药中二氧化硫残留在现行《中国药典》中已做了限量检查,而硫熏所致药材内在化学成分的转变则是当前研究的薄弱点。按官能团划分,硫熏过程中能发生反应的主要有α,β-不饱和羰基、亲电烯基、苯甲醇羟基、半缩醛羟基、醛基、糖苷键等。其中亲电烯基、苯甲醇羟基、半缩醛羟基、醛基一般以取代基的形式存在于化合物中。而α,β-不饱和羰基不仅能作为取代基位于苯丙烯酸类等化合物中,而且可作为香豆素类、色原酮类、醌类结构母核的组成部分。且含α,β-不饱和羰基的化合物涵盖的药材种类较广,几乎包含了伞形科、唇形科等大部分中药。另外,已有研究表明α,β-不饱和醛酮类可与亚硫酸发生亲核加成反应,因此,硫熏可能导致含该类成分结构母核碳碳双键断开,由此可能对含有该类化合物药材的有效性及安全性产生较大的影响,而目前尚无关于硫熏对含α,β-不饱和羰基官能团化合物中药影响的系统研究。因此本课题针对含该官能团结构母核的成分开展深入的研究。本研究选取产地加工中存在硫熏加工,且富含香豆素的白芷、富含萘醌及苯丙烯酸的丹参、富含色原酮类成分的防风作为代表,研究硫熏对其化学成分、药效和毒性的影响。主要研究内容如下:1.基于代谢组学、组织化学定位及分离纯化等方法探讨硫熏对香豆素类成分的影响采用目前产地主流的硫熏方法对白芷进行处理,运用UPLC-PDA-Q-TOF-MS对硫熏前后白芷中所含化学成分进行结构解析,通过质谱裂解规律的总结,建立了白芷化学成分快速筛选表征的方法。在此方法的基础上对白芷中化合物进行了系统解析,出初步鉴定化合物共183种,其中双香豆素类成分56种,三香豆素类成分8种,呋喃香豆素类32种,含硫香豆素衍生物34种,其他类型化合物53种。采用PCA和OPLS-DA方法筛选硫熏过程中产生的含硫化合物。结果表明,硫熏过程中产生了大量的含硫化合物,含硫化合物的主要有两类,一类为香豆素类成分C-3和C-4之间碳碳双键断开形成的二氢香豆素磺酸类化合物,另一类是内酯键断开的开环二氢香豆素磺酸类化合物。运用DESI-MS对硫熏前后白芷中的化学成分进行了组织化学定位,结果表明,香豆素类成分主要位于无硫白芷横切面的韧皮部,对应的,二氢香豆素磺酸位于硫熏白芷韧皮部,也从侧面反映出香豆素类成分可转化为对应的含硫化合物。首次通过分离纯化的方法,得到2种含硫化合物单体,运用核磁共振法确定了其平面结构,分别为白当归素和水合氧化前胡素与亚硫酸的加成产物,将其分别命名为3,4-二氢白当归素-4-磺酸及(4R,12S)-3,4-二氢水合氧化前胡素-4-磺酸。并采用Mosher法、ECD法确定了(4R,12S)-3,4-二氢水合氧化前胡素-4-磺酸的C-4和C-12的绝对构型为4R,12S。2.基于代谢组学、化学合成结合分离纯化等方法探讨硫熏对色原酮及醌类成分的影响运用UPLC-PDA-Q-TOF-MS结合PCA和OPLS-DA对硫熏前后防风及丹参差异成分进行分析,结果表明,硫熏过程中色原酮类、丹参新酮及苯丙烯酸类成分可与亚硫酸发生加成反应,生成对应的含硫化合物。首次运用合成、分离纯化的方法,获得了硫熏防风中一种含硫化合物,并运用核磁的方法确定了其结构,将其命名为2,3-二氢升麻苷-2-磺酸。3.基于化学合成探讨硫熏对含α,β-不饱和羰基化合物的影响选取常用中药中含α,β-不饱和羰基化合物(包括不同结构的香豆素类、色原酮类、黄酮类、苯酞类及苯丙烯酸类)为底物,在常温下将其加入到过饱和的焦亚硫酸钠溶液中,模拟硫熏过程中发生的化学反应。结果表明,除黄酮类成分以外,其他α,β-不饱和羰基的化合物在硫熏过程中均能与亚硫酸发生加成发应,生成对应的含硫衍生物。提示硫熏过程中含α,β-不饱和羰基的化合物与亚硫酸的反应具有普遍性,但当α,β-不饱和羰基中的碳碳双键上连有较大的共轭基团时(如黄酮及多数丹参酮类),受空间位阻和共轭效应的影响,加成反应不易发生。4.基于抗炎活性和细胞毒性研究,评价硫熏对白芷质量的影响以白芷为研究对象,运用脂多糖所致斑马鱼抗炎模型,对(4R,12S)-3,4-二氢水合氧化前胡素-4-磺酸、(4R,12S)-3,4-二氢水合氧化前胡素-4-磺酸的无硫原型化合物水合氧化前胡素、无硫药材水提液、硫熏药材水提液分别进行抗炎活性评价。结果硫熏前后白芷水提液抗炎活性无显著性差异,(4R,12S)-3,4-二氢水合氧化前胡素-4-磺酸与水合氧化前胡素抗炎活性亦无显著性差异。运用人肝L02细胞、人肾近曲小管细胞HK2和大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞PC12对(4R,12S)-3,4-二氢水合氧化前胡素-4-磺酸与水合氧化前胡素、无硫药材水提液、硫熏药材水提液分别进行细胞毒性评价。结果表明:同一给药浓度下,与水合氧化前胡素相比,(4R,12S)-3,4-二氢水合氧化前胡素-4-磺酸对所有细胞的细胞毒性均显著降低。但同一给药浓度下,硫熏前后白芷水提液对所有细胞的细胞毒性均无显著性差异。提示硫熏对白芷质量的影响较小。同时发现,加热煎煮过程中(4R,12S)-3,4-二氢水合氧化前胡素-4-磺酸可转化为其原型化合物,且二氧化硫残留量显著降低。说明合理煎煮,可部分抵消硫熏对白芷质量的影响。综上所述,本研究首次对含α,β-不饱和羰基官能团成分的代表性药材从成分解析、分离纯化、结构鉴定、有效性和安全性评价等不同层次进行系统研究,探讨硫熏对中药质量的影响。通过综合分析与评价,说明硫熏过程中含α,β-不饱和羰基官能团的化合物与亚硫酸的反应具有普遍性,在实际生产中值得关注;目前的实验结果表明,尽管硫熏会导致部分药材所含化学成分的转化,但对其抗炎活性和细胞毒性无显著影响,提示硫熏会对中药质量的影响有限。由于不同药材所含化学成分种类不同,应逐个开展深入的相关研究,全面科学地揭示硫熏对中药质量的影响。
关键词: 硫熏 ；中药 ；α,β-不饱和羰基 ；香豆素 ；色原酮 ；萘醌 ；药理毒理评价
被引量
5
摘要： 除湿胃苓汤(Chushi Weiling Decoction,CWD)出自清代吴谦所著《医宗金鉴》,为国家中医药管理局在2018年4月13日发布的首批100个经典名方之一,全方由苍术、厚朴、陈皮、甘草、泽泻、茯苓、猪苓、肉桂、白术、栀子、木通、防风、滑石、灯心草共14味药材组成。除湿胃苓汤主要用于临床上对湿疹、带状疱疹的治疗,应用广泛,疗效显著。而目前,有关除湿胃苓汤的文献仅见于临床疗效,在其化学物质基础和作用机制方面的研究未见报道。
有鉴于此,本课题在考证了除湿胃苓汤的方剂组成、制法的基础上,对除湿胃苓汤的制备方法进行了考察,初步确定了除湿胃苓汤的处方工艺,制备了15批物质基准。并利用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)和气相色谱-质谱(GC-MS)技术,对其化学成分进行分析,以阐明其物质基础。基于此物质基础研究,本课题进一步利用网络药理学相关数据库和富集分析方法,对除湿胃苓汤治疗湿疹、带状疱疹的机制进行分析,对除湿胃苓汤可能作用的靶点通路进行初步探索。本研究具体内容如下:
1、经典名方的关键信息考证及制备工艺研究
根据国家中医药管理局办公室制定的《古代经典名方目录(第一批)》、《古代经典名方关键信息考证原则》和《古代经典名方关键信息表(7首方剂)》,基于文献调研,考据了除湿胃苓汤的方剂组成、药材基源及产地、炮制及煎煮工艺。通过进行煎煮、干燥等工艺考察,以出膏率和主要成分绿原酸、甘草苷、桂皮醛、橙皮苷和藏红花酸的含量为指标,初步确定了除湿胃苓汤的处方工艺。
2、基于UPLC-Q-TOF-MS和GC-MS对除湿胃苓汤化学成分表征的研究
通过文献调研,构建了包含全方14味药材的1813个化合物的除湿胃苓汤化合物信息库。基于UPLC-Q-TOF-MS和GC-MS技术,从除湿胃苓汤全方中共表征出化合物286个,其中使用UPLC-Q-TOF-MS表征了194个化合物,使用GC-MS表征了92个化合物;包括萜类93个、黄酮类37个、甾类11个、生物碱类8个、苯丙素及芳香族衍生物类29个、有机酸类16个、酮、醛、醇、酯类60个、其他类32个。并对其中的萜类、黄酮类、苯丙素类、酚酸酯类及生物碱类化合物的质谱裂解情况进行了分类分析。通过全方与单味药材成分、化合物信息库和TCMSP等数据库进行对比,将化合物进行了药材归属:其中苍术30个,姜厚朴52个,陈皮25个,甘草35个,泽泻19个,茯苓37个,猪苓14个,肉桂42个,白术19个,栀子31个,木通26个,防风28个,灯心草2个。
3、基于网络药理学的除湿胃苓汤治疗湿疹和带状疱疹的作用机制研究
首先,通过TCMSP、ETCM等数据库收集除湿胃苓汤各药材的性味归经和活性成分。然后,通过OMIM、Genecard等数据库收集湿疹和带状疱疹的疾病相关靶点;使用靶点预测工具Swiss Target Prediction预测活性分子的潜力靶点,与疾病靶点导入Venny 2.1.0平台进行交集去重。再分别使用蛋白互作分析平台STRING 11.0和网络可视化分析软件Cystoscope 3.9.1完成共有基因PPI网络构建、PPI类型及分布分析、核心成分筛选和核心靶点筛选。最后利用Metascape数据库和Reactome分析工具进行通路富集分析,并采用David数据库、Omic Share云平台和KEGG PATHWAY Database获得有关信号通路和生物功能的注释信息。并借助AUTODOCK软件,完成分子对接,验证分析结果。
结果表明,除湿胃苓汤中143种有效成分主要通过362个靶点来治疗湿疹和带状疱疹,排名靠前的靶基因为CYP19A1、AR、HMGCR、ESR1、PTGS2、ALOX5、SHBG、NOS2、ADORA3和NR3C1等。通路富集分析显示,除湿胃苓汤可能对C型凝集素受体信号通路、人巨细胞病毒感染、IL-17信号通路等生物学通路起到调节作用。分子对接结果显示核心活性成分oxypaeoniflorin(58)、kaempferol(178)、geniposide(94)、hesperidin(168)与核心靶点间的结合能力较好,验证了网络药理学分析结果。由此推测:除湿胃苓汤可能通过(1)抗炎、抗病毒和介导免疫反应;(2)调节类固醇代谢等途径来发挥对湿疹和带状疱疹的治疗作用。
本研究在文献调研基础上初步确定了除湿胃苓汤的处方工艺,通过利用UPLC-Q-TOF-MS和GC-MS技术,表征了除湿胃苓汤的化学成分并进行了药材归属,同时,利用网络药理学和分子对接方法,对该方治疗湿疹和带状疱疹的有关机制进行了探究,为除湿胃苓汤的质量控制、临床开发应用研究奠定了基础。
关键词: 除湿胃苓汤 ；UPLC-Q-TOF-MS ；GC-MS ；化学物质基础 ；网络药理学
摘要： 目的本研究对近十年口服中药治疗膝骨关节炎的文献运用数据挖掘技术探索其用药类型、归经、组方的规律,为临床以中药组方治疗膝骨关节炎提供参考;选出关联度最高最具代表性的核心药物组合,利用网络药理学技术探究其治疗膝骨关节炎的机制,为中药治疗膝骨关节炎的实验方向提供数据支撑以及文献学基础;从中医角度总结核心药物组合的功效,并与由网络药理学探索出来的可能的现代医学机制进行对比,为临床从现代医学角度理解传统中药功效、开发新药提供参考。方法利用电子检索搜集中国期刊全文数据库(CNKI)近10年(2010年1月—2019年7月)发表的关于临床上中药内服治疗膝骨关节炎的文献。运用文献管理软件根据文献纳入标准与排除标准,筛选出最终纳入研究的文献。提取文献中信息,建立数据库,将数据进行规范化处理后,利用Excel录入文献的信息以及方药的信息,运用统计软件对中药进行频数统计、聚类分析以及关联分析。对关联分析产生关联度最高的药物组合运用网络药理学探索其机制。结果1.下载文献167篇,经过精读、再次比对纳入标准及排除标准后,剩余纳入本研究的文献共127篇,涉及处方149首。2.所有中药共170味,累计使用频次共1733次。用药频次≥20的有牛膝、当归、甘草、白芍、杜仲、熟地黄、川芎、独活、鸡血藤、桑寄生等25味中药。药物分类中大分类频数排名前十的有补虚药、活血化瘀、祛风湿药、解表药、清热药、利水渗湿药、平肝熄风药、温里药、化湿药、理气药。小分类频数排名前十的有补气药、活血调经药、补血药、补阳药、祛风寒湿药、发散风寒药、活血止痛药、祛风湿热药、祛风湿强筋骨药、利水消肿药,补虚药又以补气、血、阳的药物为主,活血化瘀药以活血调经药、活血止痛药为主,祛风湿药中涉及祛风寒湿、祛风湿热、祛风湿强筋骨等所有的小分类,解表药中以发散风寒为主。所有归经总频次为4228次。药物归经频数以肝、肾、脾经为主。3.根据聚类分析,可以把药物分为防风-细辛-肉桂-党参-秦艽-独活-桑寄生-茯苓-川芎-杜仲-白芍、桂枝-白术-木瓜-威灵仙-续断-骨碎补-淫羊藿-补骨脂-熟地黄-黄芪-鸡血藤、当归-甘草、牛膝共4类。4.运用关联规则筛选出关联度最高的核心药物组合为桑寄生-白芍-当归-杜仲。5.核心药物组合的活性成分32个,可能对膝骨关节炎有效的成分主要化学成分有槲皮素、山奈酚、β–胡萝卜素和β-谷甾醇等26个,治疗膝骨关节炎的有效靶点可能有JUN、AKT1、RELA、IL6,MAPK1等100个。6.构建了核心药组治疗膝骨关节炎的蛋白互作网络图以及核心药组有效成分—靶点—KOA疾病网络图。7.核心药组治疗膝骨关节炎可能有一氧化氮合酶生物合成过程的调控、对生长因子的反应、白细胞介素-6的细胞反应、TGF-β刺激的细胞反应、对苯丙素类的反应等1099个生物过程;可能有癌症中的转录误调节、流体剪切应力与动脉粥样硬化通路、细胞因子-细胞因子受体相互作用、病毒蛋白与细胞因子及其细胞因子受体之间的相互作用、趋化因子信号通路等251个信号通路。结论近十年在CNKI发表的文献中,中医药内服治疗膝骨关节炎的思路主要沿用中医传统理论对膝骨关节炎的认识,从肝肾脾三脏论治,以补肝益肾,活血化瘀,祛风寒湿,强筋骨为治则选药;从众多药物筛选出来的核心药物组合凝结了近十年对膝骨关节炎的中药内服治疗思路,在现代机制上可能是由多个生物过程及信号通路通过减少软骨细胞凋亡、改善血流剪切应力、抗炎、抗氧化等机制防治膝骨关节炎。通过数据挖掘与网络药理学的结合,能够为中药治疗膝骨关节炎的临床组方选药提供思路以及为新药开发提供前期基础。
关键词: 数据挖掘 ；中药 ；用药规律 ；网络药理学 ；机制
被引量
30
已选:0 清除
批量下载
批量引用
- 1
- 2
- 3