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摘要： 新合成的阿片类药瑞芬太尼因化学结构独特而具有起效快、清除快等特点 ,适于临床输注给药 ,不论输注时间多长 ,停药后药效能够很快终止 ,而无术后恢复延迟之虑 ,是第一个“超短效”阿片类药 ,瑞芬太尼的应用将为静脉麻醉带来更为广阔的前景。
关键词: 瑞芬太尼 ；药理学 ；静脉麻醉 ；化学结构 ；药效学
被引量
229
【会议论文】 •
会议时间： 2006-09-01
摘要： 瑞芬太尼是哌啶(Piperidine)衍生物。化学名为3-{-4methoxyc-arbonyl-4-[(L-oxo- propyl)-phenylamino]-L-piperidine}Propanoic acid methyl ester．中文名为3-{4-甲氧羰基-4 -[(L-氧丙基)-苄氨基]-L-六氢吡啶}丙酸甲基酯,药用其盐酸盐,为白色冻干粉剂。瑞芬太尼对μ阿片受体有强亲和力,而对σ和κ受体的亲和力较低。对非阿片受体无明显的结合。纳络酮为它的竞争性拮抗剂。其主要代谢产物为羧酸代谢产物,称瑞芬太尼酸,此酸对μ、σ和κ受体的结合是相似的,但它的结合强度仅为母体的1／800～1／2000。瑞芬太尼的药理性质和其他的μ受体激动剂如阿芬太尼相似。
关键词: 瑞芬太尼 ；呼吸抑制 ；失血性休克 ；非特异性 ；阿片类 ；清除率 ；瑞芬太尼酸
被引量
1
摘要： 目的基于模拟和文献综述,概述新型超短效苯二氮类镇静/麻醉药瑞马唑仑的药理学特点、临床应用趋势和使用注意事项。方法以主题词"remimazolam"并关联"CNS7056""CNS7054"在PubMed数据库中进行文献检索,搜索描述咪达唑仑、丙泊酚和瑞芬太尼的药代学和药效学文献,提取药物药代学、药效学特征。模拟瑞马唑仑静脉注射、静脉输注、靶控输注(target controlled infusion,TCI)后药物浓度变化和药效学,包括起效时间、峰效应时间、维持时间、稳态浓度时间、稳态输注时间敏感性半衰期(context-sensitive half-times,CSHT)等。综述瑞马唑仑临床相关特点。结果静脉注射时,瑞马唑仑起效时间(1.2~2.9 min)较丙泊酚(0.8 min)慢,峰效应时间和维持时间两者相近且均远低于咪达唑仑;静脉输注期间,瑞马唑仑起效快于丙泊酚和咪达唑仑,三者达稳态浓度时间均较长;瑞马唑仑TCI时与静脉注射有相似的起效时间。瑞马唑仑和丙泊酚达稳态浓度时间相似,比咪达唑仑快、较瑞芬太尼慢。为获得相同目标浓度,瑞马唑仑的TCI给药速度/静脉输注速度比趋近1耗时>1 h,劣于瑞芬太尼而优于丙泊酚。瑞马唑仑CSHT相对恒定而丙泊酚CSHT随稳态输注时间延长逐渐增加,输注12 h后两者CSHT分别为5.9 min和13.9 min。结论瑞马唑仑不宜常规用作术前药或用于极短时间诊疗操作;用于麻醉诱导和维持时药理学特点与丙泊酚相似,停药后恢复稍好于丙泊酚,两者均适用TCI模式给药;瑞马唑仑用于ICU镇静具有良好的前景。瑞马唑仑临床应用尚需进一步探索,尤其是临床情况下的药物相互作用和特殊人群的使用。
关键词: 瑞马唑仑 ；药代学 ；药效学 ；计算机模拟 ；临床应用 ；静脉麻醉药
被引量
51
摘要： 氯胺酮最早于20世纪90年代在欧洲国家上市,最初被用作麻醉剂和战争创伤中的麻醉药,后由于其滥用导致精神运动、心血管系统等不良反应的限制,逐渐淡出临床工作中。艾司氯胺酮作为氯胺酮的右旋异构体,与其外消旋混合物相比,保留了药代动力学的特征,静脉注射后1分钟内便可达到峰值浓度,之后艾司氯胺酮及其代谢产物都主要通过肾脏排泄,不同的是艾司氯胺酮拥有更快的清除倾向和更大的总清除率;另外其药效动力学发生了变化,其镇静镇痛效力更强、所需剂量更小,达到相同麻醉效果用量仅为氯胺酮的1/2,且血流动力学变化更加平稳,锥体外系反应及其他不良反应也更加轻微。2019年艾司氯胺酮因其抗抑郁成果取得重大突破获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,自此作为一种新型药物重新进入临床麻醉工作视野中。目前艾司氯胺酮可用作麻醉诱导与维持、术后止痛、神经阻滞佐剂和抗抑郁等多种用途,复合用药时可减少丙泊酚和阿片类药物的使用量,更快创造插管条件,逆转阿片类药物的呼吸抑制,也可抑制瑞芬太尼诱发的痛觉过敏,同时具有镇静镇痛、产生意识消失和遗忘、抗炎抗应激、改善情绪等多重效能。本研究就艾司氯胺酮的药理学特性、临床应用等方面作如下综述,以供临床参考。
关键词: 艾司氯胺酮 ；麻醉 ；镇静镇痛 ；抗抑郁 ；不良反应
被引量
4
摘要： 心脏手术麻醉具有维持患者心血管功能稳定的作用,能够保护心功能衰竭患者围手术期的心脏。目前,临床上常用瑞芬太尼对患者进行手术麻醉,尤其用于小儿心脏手术的麻醉中更能凸显其优势。瑞芬太尼是一种新型阿片类麻醉镇痛药物,为μ受体激动剂,其药理学特点为半衰期恒定、起效快等,但作用时间短,而使用大剂量的瑞芬太尼会导致患者出现低血压、排血量减少、肌僵直等现象。故小剂量瑞芬太尼在小儿心脏手术麻醉上面的临床应用前景较为广阔。
关键词: 阿片类麻醉镇痛药物 ；瑞芬太尼 ；小儿心脏手术麻醉 ；研究进展
摘要： 瑞芬太尼(remifentanil,REM)属于μ受体激动麻醉剂,经过酯酶分解排出体外,且不受肝肾功能的影响。麻醉效果持续短,半衰期3.0~10.0 min,清除率约为每分钟40.0 ml/kg,重复使用无体内蓄积,其效价强度比阿芬太尼(alfentanil)大5~10倍。瑞芬太尼独特的药理学特点,临床效果突出,已经成为临床广泛使用的麻醉药。文中将叙述瑞芬太尼在妇科腹腔镜手术中的应用进展。
关键词: 妇科 ；腹腔镜 ；瑞芬太尼 ；联合用药 ；应用进展
被引量
3
摘要： 背景静脉输注瑞芬太尼（remifentanil，REM）实行分娩镇痛日益受到关注，但若处理不当可对母婴安全性提出挑战，限制了其临床应用。目的为在临床实践中进一步优化REM用于静脉分娩镇痛提供参考。内容从REM的药理学特性入手，分析总结该药在不同静脉给药模式下分娩镇痛的疗效和安全性，对其在国内、外的应用现状与研究进展进行文献综述。趋向REM实施静脉分娩镇痛能获得较高的满意度，但不推荐临床常规应用，尚需对其安全性和有效性进行深入研究。
关键词: 瑞芬太尼 ；分娩镇痛 ；患者自控静脉镇痛
被引量
17
摘要： 瑞芬太尼作为一种新型超短效阿片类药物,因其独特的药理学特点及诸多优点而在临床中广泛使用。精准医学概念的提出及麻醉学从术中向围术期医学的转变促使麻醉医师更精细化的麻醉管理。瑞芬太尼虽在各人群得到了应用,但不少研究指出不同群体间麻醉用药应个体化,尤其是在特殊人群中。药品说明书中瑞芬太尼的用药剂量是在一般患者中得出,并未考虑特殊群体患者自身变化及药动学、药效学的改变,了解瑞芬太尼在特殊人群中的应用特点,可指导麻醉医师进行更合理的管理。
关键词: 瑞芬太尼 ；特殊人群 ；药物应用
被引量
3
摘要： 瑞芬太尼以见效快、消除快为药理学特性区别于一般药物的阿片类受体激动剂,此药品能快速达到稳定性血药浓度而且在静脉持续注射情况下能够被人体代谢。丙泊酚是目前临床麻醉中使用最广泛的静脉麻醉剂。特点是起效快、作用强、苏醒快。但也有很多并发症,比如出现呼吸暂停、血压降低。本综述对瑞芬太尼复合丙泊酚进行药理学特性分析,并探讨其不良反应及风险因素进行分析,为相关专业人士提供参考和借鉴。
关键词: 瑞芬太尼 ；丙泊酚 ；不良反应 ；风险因素
被引量
1
摘要： 瑞芬太尼在临床实践中的应用具有多种优势，可用于各种手术，从日间手术麻醉到更复杂的手术麻醉。然而，瑞芬太尼一直与阿片类药物诱导的痛觉过敏（OIH）的发展有关，它被描述为接触阿片类药物治疗后出现的疼痛刺激敏感性反常增加。OIH的发展可能会导致一些问题，如减慢术后恢复并延长住院时间，此外，它会导致患者的疼痛评分升高，术后镇痛药物的使用量增大，以及相关的副作用增多。瑞芬太尼是与OIH最相关的阿片类药物，因此本文就瑞芬太尼诱导的痛觉过敏所涉及的潜在机制以及现有的可降低其发病率或程度的实验研究和临床药理学的方法进行了综述。
关键词: 阿片类药物引起的痛觉过敏 ；阿片类药物耐受性 ；疼痛 ；阿片类药物消耗量
摘要： 分析剖宫产产妇在麻醉期间应用瑞芬太尼的可行性及药理因素。方法:选取2022年01月~2023年04月80例剖宫产患者,先入组的40例患者为对照组(行常规腰硬联合麻醉),后入组的40例患者为观察组(行腰硬联合麻醉+瑞芬太尼),评价患者的麻醉工作开展疗效,并阐述药理学因素。结果:在T0、T3阶段,组间MAP及HR水平对比,无统计学意义(P>0.05);T1、T2阶段,观察组MAP及HR水平高于对照组(P<0.05)。术前,组间皮质醇、去甲肾上腺素水平对比,差异不显著(P>0.05);术后12h,观察组皮质醇、去甲肾上腺素比对照组低,差异显著(P<0.05)。观察组用药不良反应率低于对照组低,但差异不显著(P>0.05)。结论:剖宫产产妇在常规腰硬联合麻醉基础上应用瑞芬太尼,麻醉效果显著,患者的血流动力学稳定,并未发生强烈的应激反应,用药安全性高。该麻醉药物具有应用价值。
关键词: 瑞芬太尼 ；剖宫产 ；药理学 ；应激反应
摘要： 瑞芬太尼是一种新型的阿片类药物,由于其独特的药理学特性,已在临床上得到广泛应用。本文简要叙述其在临床相关作用及临床麻醉、产科镇痛、术后镇痛、ICU镇静中的应用进展。
关键词: 瑞芬太尼 ；镇痛 ；镇静
被引量
2
摘要： 目的 观察腹部外科手术患者国产舒芬太尼单次静脉注射的药代动力学特征.方法 随机选择腹部外科手术患者10例,ASA Ⅰ、Ⅱ级,年龄51～65岁,体重58～68 kg.全身麻醉后经前臂一次性静脉注射国产舒芬太尼2 μg,于注药后1、3、5、10、20、30、60、120、180、240 min和360 min采集桡动脉抗凝全血3ml,离心后吸取血浆1 ml注入真空试管中,-80℃低温保存待测.用液相色谱-质谱联用法测定血浆舒芬太尼浓度,3P97药理学程序判别房室模型并计算药代动力学参数：中心分布容积（Vc）,表观分布容积（Vd）,快速分布半衰期（t1/2π）、缓慢分布半衰期（t1/2α）、排除半衰期（t1/2β）,常数（P、A、B、π、α、β）和速率常数（k10、k12、k21、k13、k31）、清除率（CL）和血药浓度与时间曲线下面积（AUC）等.结果 国产舒芬太尼在腹部手术患者的血药浓度与时间曲线可用三指数函数方程表示：Cp（t）=2.86e-0.8241t＋0.75e-0.0604t＋0.14e-0.0050t.主要药代动力学参数t1/2π=（1.29±0.81）min、t1/2α=（12.20±2.84）min,t1/2β=（150.50±48.71）min,Vc=（0.552±0.104）L/kg、Vd=（9.008±0.754）L/kg,CL=（0.044±0.011）L/（kg·min）和AUC=（47.58±11.88）ng/（ml·min）.结论 国产舒芬太尼在腹部外科手术患者的药代动力学符合三室开放模型,其药代动力学特征与其临床药理学特性相一致.
关键词: 舒芬太尼 ；国产 ；药代动力学 ；腹部外科 ；麻醉
被引量
5
摘要： 瑞芬太尼 (remifentanil)是最新的 μ阿片受体激动剂 ,药效强 ,起效迅速 ,剂量容易控制 ,安全可靠。该药是哌啶的衍生物 ,因含有一个酯的结构 ,极易被体内酯酶迅速水解。对循环、呼吸、神经系统的作用是剂量依赖型的 ,对肝、肾功能无损害作用 ,容易通过胎盘 ,但在胎儿体内迅速代谢 ,不会引起胎儿的呼吸抑制。当成人剂量为 0 .2～ 1.0 μg·kg- 1·min- 1,血浆浓度为 5～ 8μg·L- 1时 ,作用达到顶峰。滴注时间长短并不影响贯连敏感半时值 (context sensitivehalf time) ,因而苏醒快。此药已应用于各类大小手术。因其制剂含有甘氨酸 ,故不能用于硬膜外腔。剂量较大并与其他麻醉药共同应用时 。
关键词: 瑞芬太尼 ；静脉内麻醉 ；μ阿片样受体 ；临床应用
被引量
478
摘要： 瑞芬太尼是近年来应用于临床平衡麻醉必不可少的组成成分,是人工合成的选择性阿片受体激动药。瑞芬太尼的研制成功在临床麻醉应用中是一项重要突破。目前,很多国家已将该药作为正式的临床用药。我国对此药的研究较少。本文主要对瑞芬太尼的药理学及临床应用研究进行探讨和分析。
关键词: 瑞芬太尼 ；药理学 ；临床应用
被引量
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