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【期刊论文】 • 周莹欧阳五庆郑星星宋冠男 +1位作者 • 《畜牧与兽医》 • 2012年第S1期 355 - 355，共1页

摘要： 盐酸布替萘芬(Butenafine hydrochloride,BTF)属于苄甲胺衍生物类外用抗真菌新药,具有较强的抑菌、杀菌活性,抗菌谱广,并具有一定的抗炎作用,无交叉耐药性。本实验以盐酸布替萘芬为供试药物,通过绘制伪三元相图筛选处方研制盐酸布替萘芬纳米乳(BTF-NE),对其质量进行了评价,并研究其抗真菌效果。

摘要译文

关键词: 纳米乳 ；布替萘芬 ；伪三元相图；无交叉耐药性；供试药物；效果评价 ；杀菌活性；甲胺；抗菌谱；须癣毛癣菌

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【会议论文】 • 周莹欧阳五庆郑星星宋冠男 +1位作者

作者单位： [1] 西北农林科技大学动物医学院

会议名称：

会议时间： 2012-08-01

摘要： 盐酸布替萘芬(Butenafine hydrochloride,BTF)属于苄甲胺衍生物类外用抗真菌新药,具有较强的抑菌、杀菌活性,抗菌谱广,并具有一定的抗炎作用,无交叉耐药性。本实验以盐酸布替萘芬为供试药物,通过绘制伪三元相图筛选处方研制盐酸布替萘芬纳米乳(BTF-NE),对

摘要译文

关键词: 盐酸布替萘芬 ；纳米乳 ；抗真菌

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【期刊论文】 • 周莹欧阳五庆郑星星宋冠男 +1位作者 • 《中国兽医学报》 • 2013年第6期 892 - 897，共7页

机构： [1] 西北农林科技大学动物医学院

摘要：以盐酸布替萘芬为供试药物,通过绘制伪三元相图筛选处方研制盐酸布替萘芬纳米乳,并对其质量进行了评价。结果表明:该纳米乳为水包油型纳米乳,透射电镜下乳滴呈圆球形,分布均匀无黏连。平均粒径为12.8nm,多分散系数为0.137,平均zeta电位为(-10.3±0.1)mV。建立的高效液相色谱测定方法显示,在质量浓度30～150mg/L范围内,盐酸布替萘芬与峰面积呈良好的线性关系(r2=0.999 6),平均回收率为(99.95±0.18)%,RSD为0.18%。该盐酸布替萘芬纳米乳稳定性良好,含量与粒径变化微小。有望提供一种制备工艺简单、质量可控、稳定性良好的抗真菌外用纳米药物应用于宠物临床。

摘要译文

关键词: 盐酸布替萘芬 ；纳米乳 ；伪三元相图；高效液相色谱法；质量评价

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【学位/硕士】 • 宁宇 • 中国人民解放军海军军医大学 • 导师：吴建华 • 2021年

摘要：研究背景及目的皮肤癣菌病是最常见的皮肤病之一,具有发病率高、传染性强、病程长、复发率高等特点,严重影响患者的生活质量。目前临床治疗皮肤癣菌病以局部外用药物为主,存在耐药率逐渐升高、疗效下降、依从性差等问题。硫康唑是一种唑类抗真菌药,抗菌谱广、杀菌能力强。但因水溶性差,限制了其临床应用。本课题组前期开发了新型外用抗真菌纳米制剂——硫康唑纳米乳,采用自发滴定乳化法制备,经处方优化,具有载药量较高、体系稳定、靶向性较强、渗透性好、缓释等优势,还可以制成喷雾剂型,提高便利性和依从性。体外实验已经证明了硫康唑纳米乳的经皮渗透性、抗真菌效应和存储稳定性。作为新药临床前研究的一部分,本研究在课题组前期工作基础上,继续评价该硫康唑纳米乳的疗效和皮肤药物代谢动力学参数。为下一步制成喷雾剂型进行人体临床实验提供依据。第一部分硫康唑纳米乳对体癣豚鼠模型的疗效观察方法采用豚鼠和须癣毛癣菌为实验动物和菌种,以地塞米松抑制免疫,胶带剥离法损伤皮肤屏障,分次接种加强感染,建立豚鼠体癣模型,选择临床常用的联苯苄唑乳膏和不含硫康唑的纳米乳基质分别作为阳性和阴性对照,分组处理感染须癣毛癣菌的豚鼠。从临床表现、病原学、病理学等方面设置皮损评分、真菌镜检、真菌培养、皮肤病理4个指标,评价硫康唑纳米乳的疗效。结果硫康唑纳米乳显示出良好的治疗效果,与联苯苄唑乳膏相比无统计学差异。第二部分硫康唑纳米乳的皮肤药动学研究方法本研究结合液质联用技术和内标法建立了皮肤样品硫康唑浓度的检测方法,并从专属性、线性、准确度、精密度、稀释稳定性、系统适用性等方面验证了该检测方法的可靠性。以硫康唑商品制剂为对照,以昆明小鼠为实验对象,分组给药后,采用在体分时取样法获取8个不同时间点的皮肤样品并检测其硫康唑含量,绘制药时曲线,计算药代参数,进行皮肤药物代谢动力学的研究。结果药时曲线和药代参数显示,硫康唑纳米乳和硝酸硫康唑喷雾剂在皮肤内的达峰时间均为8小时,且都在24小时内保持了较高的药物浓度。硫康唑纳米乳在24小时内的浓度更为稳定,但各时间点均低于硝酸硫康唑喷雾剂。局部给药后皮肤内药物含量的个体差异较大。结论经动物模型初步评价,硫康唑纳米乳具有较好的在体抗真菌效果。皮肤药动学研究结果表明,硫康唑纳米乳在皮肤内的浓度较为稳定,在24小时内保持了较高的药物浓度,但各时间点皮肤内含量均低低于商品制剂,且个体差异较大。课题组计划进一步优化处方以期提高在体皮肤药物浓度,此外,还要准确评估有效性和安全性的合理范围。

摘要译文

关键词: 皮肤癣菌病；硫康唑纳米乳 ；轮廓分析；液质联用技术；皮肤药物代谢动力学

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【学位/硕士】 • 刘姗姗 • 中国人民解放军海军军医大学 • 导师：刘继勇 • 2020年

摘要：硫康唑(Sulconazol,SCZ)是一种新型广谱抗真菌药,对白假丝酵母菌、深红色发癣菌、毛癣菌等均具有良好的抗菌效果,临床用于皮肤念珠菌病的治疗,也可用于治疗体癣、股癣、足癣及花斑癣等。目前硫康唑已上市的剂型为喷雾剂。但因为硫康唑的水溶性较差,目前剂型存在着生物利用度低,药物在皮肤病变部位保留时间短,作用效果尚不理想等缺点。因此,针对该药物的物理化学特性,研制开发一种新的给药剂型,以提高该药物的生物利用度和临床效果,具有重要的科学意义和实用价值。本研究先建立了硫康唑的相关测定方法,然后选择纳米乳为新的给药载体,制备了硫康唑纳米乳(Sulconazole-loaded nanoemulsions,SCZ-NEs)。并对制剂的处方进行了优化,对纳米乳的体外特性进行了表征。测定了SCZ-NEs的粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位。采用透射电镜(TEM)观察SCZ-NEs的形态和微观形貌。测定了SCZ-NEs的载药量和包封率,对其稳定性进行了考察。采用渗透速率和累积渗透量对其体外透皮性能进行评价。通过抑菌圈试验考察了其对不同真菌的抑菌效果。本研究的第一部分是硫康唑HPLC含量测定方法的建立。通过全波长紫外扫描确定了检测波长,考察了不同流动相比例对硫康唑洗脱能力、峰形、保留时间等因素的影响。方法学研究结果表明,硫康唑在浓度为1.0-16.0μg/m L范围内具有良好的线性关系,且专属性、稳定性、精密度、回收率均符合方法学考察要求。本研究的第二部分是硫康唑纳米乳的制备及体外特性表征。采用伪三元相图法对SCZ-NEs处方中表面活性剂与助表面活性剂的比例(Km)进行筛选,考察了油相和混合表面活性剂的比例以及水相的比例,采用星点设计-效应面法(CCD-RSM)对SCZ-NEs的处方进行优化。测定了优化处方制备的SCZ-NEs的粒径、PDI和Zeta电位,并采用透射电镜观察SCZ-NEs的外观形态和微观形貌,测定了SCZ-NEs的载药量(DL%)和包封率(EE%)。将制备的SCZ-NEs在室温下放置14天,采用上述方法分别在第0、7、14天测定其粒径、PDI、Zeta电位、DL%、EE%,14天后以10000rpm离心30min,以此来评价SCZ-NEs的稳定性。研究结果表明:SCZ-NEs在Km比值为2:1时更容易乳化,稳定性更好。优化得到的SCZ-NEs处方中各组分硫康唑、Capryol90、labrasol、1,2-丙二醇和水相的比例分别为0.5%、5.4%、28.9%、14.4%和50.8%。采用滴加法制备SCZ-NEs。优化后的SCZ-NEs粒径分布窄且均匀,粒径大小为52.3±3.8 nm,PDI为0.205±0.02,Zeta电位为23.3±1.2 m V,DL%为0.47±0.05%,EE%为87.1±3.2%。TEM观察所制备的SCZ-NEs外观形态为大小均匀的类球形多分散体系乳液,颗粒表面被一层薄薄的表面活性剂所覆盖。将制得的SCZ-NEs在室温下放置14天其理化性质无明显变化,始终呈现透明状,离心后无浑浊,无药物沉淀,在室温下具有良好的稳定性。本研究的第三部分考察了硫康唑纳米乳的体外透皮吸收行为。以市售咪康唑(MCZ)乳膏为对照药,对硫康唑纳米乳、硫康唑溶液的体外透皮行为进行考察。结果表明:SCZ-NEs的渗透速率是MCZ乳膏的1.76倍,是SCZ溶液的2.98倍。SCZ-NEs 12h内的累积渗透量明显大于MCZ乳膏(P<0.05)和SCZ溶液(P<0.01)。本研究的第四部分采用抑菌圈试验(ZOI)琼脂打孔法考察了硫康唑纳米乳的体外抗真菌效果。分别以白色念珠菌和红毛癣菌为实验菌株,通过比较空白NEs(A组)、SCZ-NEs(B组)、MCZ乳膏(C组)和SCZ溶液(D组)的抑菌圈直径大小,来评价硫康唑纳米乳对两种真菌的抗真菌效果。B、C、D组培养48小时后白色念珠菌的ZOIs分别为23.5±2.4、17.0±2.2、12.5±1.9 mm,而培养48小时后红毛癣菌的ZOIs分别为20.4±2.5、16.8±2.2、13.5±1.2 mm。SCZ-NEs对白色念珠菌抑菌效果显著大于MCZ乳膏(P<0.05)和SCZ溶液(P<0.01),对红毛癣菌的抑菌效果显著大于SCZ溶液(P<0.05)。本研究的结果表明:将硫康唑制成纳米乳有助于提高该药物的稳定性和皮肤渗透性。在增加药物载药量、提高抗真菌效果方面具有明显优势。从体外实验结果可见,包载于NEs的硫康唑的抗真菌活性明显提高。因此,硫康唑纳米乳有望为临床抗真菌治疗提供一种新的有效制剂。

摘要译文

关键词: 硫康唑纳米乳 ；经皮给药；星点设计-效应面法；质量评价；抑菌效果

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6. 发明专利申请公布后的视为撤回

【专利/发明】 • CN201210058983.5 • 欧阳五庆周莹欧阳伸雨 • 申请日：2012-03-08, 公开日：2012-07-25

申请人：西北农林科技大学

公开（公告）号： CN102600178A

摘要：本发明公开了一种复方盐酸布替萘芬纳米乳，由下述重量百分比的原料制成：表面活性剂20%～45%、助表面活性剂8%～25%、油相2%～4%、盐酸布替萘芬0.8%～2%、丙酸氯倍他索0.02%～0.1%、余量为去离子水，上述原料的质量百分比之和为100%。本发明具有杀真菌、抗真菌、消炎、止痒等多种作用，治疗浅表皮肤真菌感染（如：手足癣，体、股癣，花斑癣，皮肤念珠菌病等）具有显著的效果。本发明制备的复方纳米乳，显著提高了两种药物的活性，起效迅速，药效持久，不易复发，在医药领域有广阔的市场前景。

摘要译文

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7. 认领

【学位/硕士】 • 周莹 • 西北农林科技大学 • 导师：欧阳五庆 • 2013年

摘要：目的：制备丙烯胺类抗真菌新药——盐酸布替萘芬的纳米乳制剂，并评价其质量、皮肤安全性、透皮效果以及初步的临床疗效，为治疗皮肤真菌感染提供一种安全有效的新型透皮药物。方法：（1）盐酸布替萘芬纳米乳的制备：采用转相法中的加水滴定法绘制伪三元相图，筛选盐酸布替萘芬纳米乳的配方，并确定其最优配方。（2）盐酸布替萘芬纳米乳的质量评价：考察其结构类型、粒径大小、形态和粒度分布，用反相高效液相色谱法测定其含量并进行稳定性评价。（3）盐酸布替萘芬纳米乳的安全性评价：通过单次、多次给药皮肤刺激性试验，皮肤过敏试验和单次给药皮肤急性毒性试验来评价盐酸布替萘芬纳米乳的皮肤安全性。（4）盐酸布替萘芬纳米乳的体外透皮试验：以离体鼠皮为试验对象，比较盐酸布替萘芬纳米乳、盐酸布替萘芬乳膏以及添加1%、2%氮酮后的透皮释药累积量与皮肤滞留量。（5）盐酸布替萘芬纳米乳的体外抗真菌试验：通过二倍稀释法测定盐酸布替萘芬纳米乳对红色毛癣菌、须癣毛癣菌、絮状表皮癣菌和犬小孢子菌的最小抑菌浓度，并与盐酸布替萘芬乳膏、联苯苄唑乳膏对比。（6）盐酸布替萘芬纳米乳临床药效试验：通过对豚鼠皮肤的须癣毛癣菌感染建模，观察盐酸布替萘芬纳米乳、盐酸布替萘芬乳膏、联苯苄唑乳膏的临床治疗效果。结果：（1）盐酸布替萘芬纳米乳的配方：w（盐酸布替萘芬）=1.2%，w（吐温-80）=29.8%，w（无水乙醇）=10%，w（肉豆蔻酸异丙酯）=2%，w（聚乙二醇-400）=0.3%，w（蒸馏水）=56.7%。（2）盐酸布替萘芬纳米乳为水包油型淡黄色透明液体，平均粒径为12.8nm，多分散系数0.137，其粒径分布范围较窄，粒径大小均一。稀释5倍后的平均pH值为6.3±0.2，zeta电位是（-10.3±0.1）mV，加速、离心、光照与长期试验结果均无分层、析出、絮凝现象，含量变化不明显。该纳米乳稳定性良好，有效期为30个月。（3）盐酸布替萘芬纳米乳仅在高剂量组前3天对破损组皮肤有轻度刺激，其他均无刺激性；对豚鼠试验发现盐酸布替萘芬纳米乳为弱致敏制剂，致敏发生率为零。在急性毒性试验中，盐酸布替萘芬纳米乳及其制备基质对大鼠正常生长无明显影响，属于外用安全无毒制剂。（4）盐酸布替萘芬纳米乳的透皮效果要极显著优于盐酸布替萘芬乳膏：透皮速率是盐酸布替萘芬乳膏的3.35倍，前12小时的透皮累积量是盐酸布替萘芬乳膏的3倍，皮肤滞留量是盐酸布替萘芬乳膏的2.6倍。添加氮酮对盐酸布替萘芬纳米乳的透皮效果影响不明显，但是有助于提高盐酸布替萘芬乳膏的透皮效果。（5）盐酸布替萘芬纳米乳对于这4种真菌的最小抑菌浓度与盐酸布替萘芬乳膏和联苯苄唑乳膏相比，相差3.96～33.33倍，两者有显著差异（P<0.05）。（6）盐酸布替萘芬纳米乳对豚鼠须癣毛癣菌感染的两周治愈率要高于盐酸布替萘芬乳膏与联苯苄唑乳膏，且见效快，在第12天就已全部治愈，并且无复发例。结论：制备的盐酸布替萘芬纳米乳符合纳米乳制剂的质量要求，具有良好的稳定性、安全性和药效。

摘要译文

关键词: 盐酸布替萘芬 ；纳米乳 ；安全性评价；透皮效果；体外抑菌

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