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【期刊论文】 • 郭佳张淼李云峰甄鹏 +1位作者 • 《北京大学学报（医学版）》 • 2009年第2期 203 - 207，共5页

摘要：目的:研究柔性纳米脂质体(ultradeformable nano-liposomes,UL)分别经泊洛沙姆407(poloxamer407,P407)、乙二胺四甲叉膦酸(ethylenediaminetetramethylene phosphonic acid,EDTMP)和1,12-二胺四甲叉膦酸(1,12-dodecanediaminetetramethylene phosphonic acid,12-DTMP)修饰后,骨组织分布情况的改变。方法:以薄膜蒸发法制备了芘的普通柔性纳米脂质体(normal ultradeformable nano-liposomes,N-UL)、P407修饰的柔性纳米脂质体(the ultra-deformable nano-liposome smodified by P407,P-UL)、EDTMP修饰的柔性纳米脂质体(the ultradeformable nano-lipo-somes modified by EDTMP,E-UL)以及12-DTMP修饰的柔性纳米脂质体(the ultradeformable nano-liposomes modified by 12-DTMP,12-UL),用荧光分析法进行检测,比较了4种柔性纳米脂质体在小鼠体内心、肝、脾、肺、肾、肌肉、脂肪和股骨等各组织的分布情况。结果:4种柔性纳米脂质体的包封率均达到80%。P-UL,12-UL和E-UL使芘在骨内的峰浓度(peak concentration,cmax)分别为N-UL的1.51倍,1.10倍和1.66倍,药浓度-时间曲线下面积(area under curve,AUC)为N-UL的1.83倍,1.76倍和3.81倍,总靶向效率(drug targeting efficiency,DTE)提高了277.94%,203.12%和653.02%。结论:P-UL,12-UL,E-UL3种柔性纳米脂质体均具有骨靶向作用,且E-UL的靶向性能最优。

摘要译文

关键词: 骨和骨组织；脂质体 ；组织分布

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被引量 7

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【期刊论文】 • 郑荣昌温炬

冯洁莹马静 +2位作者 • 《中国中西医结合皮肤性病学杂志》 • 2013年第6期 363 - 365，共3页

机构： [1] 广东省第二人民医院

摘要：目的研究不同方法制备的8-甲氧基补骨脂素(MOP)柔性纳米脂质体的皮肤靶向性。方法分别采用逆相蒸发法、乙醚注入法、薄膜法、薄膜-超声法等方法制备3H-MOP柔性纳米脂质体,根据脂质体包封率、平均粒径和Zeta电位评价脂质体质量。取上述4种方法制得的3H-MOP柔性纳米脂质体涂抹于SD大鼠皮肤,分别在1,2,4 h后用液体闪烁仪测定3H-MOP的皮肤滞留量和血药浓度。结果薄膜-超声法包封率高,平均粒径适中,Zeta电位负值较高,皮肤的靶向性较好。结论薄膜-超声法制备补骨脂素柔性纳米脂质体质量较好,皮肤靶向性强。

摘要译文

关键词: 8-甲氧基补骨脂素；脂质体 ；皮肤靶向性

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被引量 2

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3. 发明专利申请公布后的视为撤回

【专利/发明】 • CN202010508403.2 • 王立强 • 申请日：2020-06-06, 公开日：2020-09-15

申请人：王立强

公开（公告）号： CN111658556A

摘要：本发明公开了一种具有pH靶向性的柔性纳米脂质体祛痘乳及制备方法，处方中包括包覆了活性成分的pH靶向柔性纳米脂质体、糖基海藻糖、互生叶白千层叶油、枫香脂、巴旦杏仁油、水溶性月桂氮卓酮等，活性成分为玉蝉花、紫菀、金刚藤、白牛膝、梭鱼草和罗布麻的提取物；本发明所制备的祛痘乳利用柔性纳米脂质体的变形性，使活性成分深入表皮层和真皮层，抑制皮肤中痤疮丙酸杆菌的生长和油脂过度分泌，舒缓消炎，促进瘢痕处组织再生。

摘要译文

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4. 认领

【学位/硕士】 • 赵轶 • 沈阳药科大学 • 导师：邓意辉 • 2004年

摘要：神经生长因子(nerve growth factor,NGF)属于大分子多肽类药物，能影响促进中枢和外周神经元分化、生长和存活，用于治疗神经系统疾病。NGF在水溶液中很快失活，易受温度、酸碱等多种因素的影响，在体内易被生物酶降解。此外，NGF本身难以穿透血脑屏障(blood-brain barrier，BBB)，上述原因限制了NGF的应用，本文试图通过制剂手段解决NGF稳定性和穿透BBB的问题。本文在前期工作基础上以超声法代替反相蒸发法，以NGF代替白细胞介素2(IL—2)制备柔性纳米脂质体，对其安全性，理化性质进行必要考察，重点对该脂质体的脑靶向性及促进NGF透过血脑屏障的能力进行详细研究。建立了瑞利散射光测定微量NGF含量的方法；以超声法制备了小粒径的NGF脂质体；建立了超速离心法测定NGF脂质体包封率的方法；对影响NGF脂质体的包封率的因素进行考察，确定了最优处方。采用最优处方制备脂质体包封率为34％左右。根据多肽类药物自身特殊的性质采用0.22μm微孔滤膜过滤的方法除菌，比较灭菌前后脂质体包封率没有发生变化。对NGF脂质体的理化性质进行了考察：激光散射法测得粒径分布结果可以看出制剂为纳米级微粒，平均粒径小于50nm，粒度分布比较均匀；ξ电位实验表明制剂荷正电，即提高了它穿透BBB的能力又可以在一定程度上防止粒子的聚集；柔性考察实验显示与不加入柔性辅料脂质体组相比，本制剂具有更强的柔性。对NGF脂质体的安全性进行了考察，家兔耳血管刺激性实验、滴眼刺激性实验及溶血实验结果表明该制剂的刺激性小；小鼠异常毒性实验

摘要译文

关键词: 神经生长因子(NGF)脂质体 ；脑靶向；99mTc标记；单光子发射计算机断层显影技术(SPECT) ；酶联免疫法(ELISA)

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5. 认领

【学位/硕士】 • 郭佳 • 北京大学 • 导师：胡新 • 2008年

摘要：本文旨在设计并制备几种具有一定骨靶向性的柔性纳米脂质体(UL)剂型,并对其靶向性能进行评价和比较,以期对脂溶性药物的骨靶向载体模型进行初步研究。本课题选择了泊洛沙姆407(P407)、乙二胺四甲叉磷酸(EDTMPA)等分别作为脂质体表面修饰化合物,并合成了与EDTMPA具有相同的主要功能集团的1,12-十二烷二胺四甲叉磷酸(12-DTMPA)进行比较研究。以亚磷酸、1,12-二胺十二烷和甲醛为原料,依据Mannich-type反应原理进行,并进行了合成产物的验证。为使对难溶性药物的骨靶向UL制剂模型的研究更具代表性,本文选择强脂溶性荧光化合物——芘作为模型药物,并建立了芘在制剂及生物学样品中的荧光检测方法。以胆酸钠为柔性辅料,通过六因素三至九水平的单因素实验进行处方工艺的筛选,制备了普通UL(N-UL),并对其进行了三种不同的表面修饰,制成P407修饰的UL(P-UL)、12-DTMPA修饰的UL(12-UL)和EDTMPA修饰的UL(E-UL)。对四种UL的包封率、粒度分布等基本性质及冷冻干燥工艺进行了初步考察,其各项性质指标均符合药剂学研究的常规要求。进行了小鼠体内的药物动力学实验和组织分布实验。药物动力学实验数据处理结果显示,N-UL属于二室模型,而P-UL、12-UL和E-UL属于三室模型,反映三种化合物的表面修饰使UL在小鼠体内的药物分布特征发生了变化,原周边室被进一步划分成为深外室和浅外室两种模型。组织分布实验中,通过对峰浓度、药时曲线下面积、总靶向效率等指标进行计算,结果进一步说明,三种表面修饰的UL与N-UL相比均具有一定的骨靶向性,且E-UL的靶向性能最优。此外,对于三种表面修饰的UL骨靶向机制的研究,初步验证了P-UL相对更多地作用于骨髓,而12-UL和E-UL则更趋向于骨基质。

摘要译文

关键词: 骨靶向；柔性；纳米脂质体 ；P407 ；12-DTMPA ；EDTMPA ；组织分布

引用

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