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摘要： 目的研究鸡骨香Croton crassifolius的化学成分。方法通过萃取、硅胶柱色谱及重结晶等方法,对鸡骨香的乙醇提取物进行了分离纯化,并根据化合物的理化性质和波谱分析鉴定其结构。结果从鸡骨香中分离鉴定了10个化合物,分别是cyperenoic acid(1)、β-谷甾醇(2)、羽扇豆醇(3)、chettaphanin II(4)、9-[2-(2(5H)-呋喃酮-4-)乙基]-4,8,9-三甲基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢萘环-1-羧酸(5)、acetyl aleuritolic acid(6)、epitaraxerol(7)、9-[2-(2(5H)-呋喃酮-4-)乙基]-4,8,9-三甲基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢萘环-1-甲酯(8)、teucvidin(9)、豆甾醇(10)。结论化合物5、8为新化合物,分别命名为鸡骨香酸和鸡骨香酯,化合物4、6、7为首次从该植物中分离得到。
关键词: 鸡骨香 ；鸡骨香酸 ；鸡骨香酯 ；羽扇豆醇 ；豆甾醇
被引量
24
摘要： 目的研究鸡骨香的化学成分。方法通过硅胶柱色谱及高效液相色谱等方法对鸡骨香进行分离,根据理化性质和光谱数据鉴定化学结构。应用白细胞弹性蛋白酶抑制剂高通量的筛选模型评价化合物的抗炎活性。结果从鸡骨香中分离得到7个萜类化合物,分别鉴定为cyperenoic acid(1);石岩枫二萜内酯B(mallotucin B,2);chettaphan inⅡ(3);chettaphaninⅠ(4);山藿香定(teucvidin,5);6-[2-(furan-3-yl)-2-oxoethyl]-1,5,6-trimethyl-10-oxatricyclo[7.2.1.02,7]dodec-2(7)-en-11-one(6);pendu liflaworosin(7);其中有2个化合物对人白细胞弹性蛋白酶有较强的抑制活性;结论化合物3,5,6,7为首次从鸡骨香中分离得到,化合物3,7显示有抗炎活性。
关键词: 鸡骨香 ；chettaphanin ；penduliflaworosin ；二萜 ；抗炎活性
被引量
19
摘要： 目的研究药用植物鸡骨香根的化学成分。方法用柱色谱法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定其化学结构。结果从鸡骨香根70%乙醇提取物中分离鉴定了7个化合物,分别为M allotuc in B(Ⅰ),Cyperenoic ac id(Ⅱ),Ent-spathu lenol(Ⅲ),Cyperenol(Ⅳ),Lupeol(Ⅴ),β-S itosterol(Ⅵ),Stigm asterol(Ⅶ)。结论除化合物Ⅱ外,其余化合物均首次从鸡骨香根中分离得到。
关键词: 鸡骨香 ；提取分离 ；化学成分
被引量
24
摘要： 大戟科巴豆属(croton)植物全球约有1300余种,分布于热带、亚热带地区。在非洲、亚洲、南美洲地区,该属多数品种一直都有作为传统药用植物入药,常用的用途包括治疗癌症、便秘、糖尿病、消化不良、痢疾、外部伤痕、发烧、高胆固醇血症、高血压、炎症、肠道蠕虫、疟疾、疼痛、溃疡等病证。巴豆属植物富含二萜,结构多样,具有抗肿瘤、抗病原微生物、抗氧化、抗炎镇痛、降血脂等作用,近年来随着对一些巴豆属植物研究的深入,巴豆属植物所具有的生物活性如抗菌、抗病毒、抗肿瘤等方面的生物活性正逐渐受到人们的重视。目前关于巴豆属植物化学成分的研究主要集中于国外,而国内关于巴豆属植物的相关研究还是很少,所以为了开发和利用丰富的药用植物资源,对它们的化学成分和质量控制进行研究是很有意义和必要的。
鸡骨香Croton crassifolius Geisel为大戟科巴豆属植物,广泛分布于海南、广东、广西、福建等我国南部地区,越南、老挝、泰国也有分布。是南部地区民间常用药,广泛用于风湿痹痛、腰腿痛、胃痛、咽喉肿痛、黄疸、疝痛、蛇咬伤、跌打肿痛等。本课题对鸡骨香药材80%甲醇提取物的氯仿萃取部位进行各种色谱条件的分离纯化,得单体化合物,并通过波谱方法确定所得化合物的结构,为鸡骨香进行进一步的研究奠定基础。并在此基础上对药材主要成分cyperenoic acid的含量进行分析。
本文综合运用硅胶、反相硅胶、Sephadex LH-20等色谱技术进行分离纯化,综合运用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、质谱及核磁共振光谱(1H NMR、13C NMR、1H-1H COSY、HSQC、HMBC、NOESY)等现代波谱法和技术,对鸡骨香药材80%甲醇提取物的氯仿萃取部位的化学成分进行了系统研究,从中分离得到19种成分,鉴定了15个化合物：5(10),13E-ent-halimandien-15,16-olide-19a-oic acid(1),5(10),13E-ent-halimandien-15,16-olide-19a-oic acid methyl ester(2), isoteufin(3), teucvidin(4), teucvin(5), chettaphanin Ⅰ (6), mallotucin C(7), mallotucin D(8),(12S)-15,16-epoxy-6β-methyoxy-19-norneoclerodane-4,13(16),14-triene-18,6α,20,12-diolide(9), cyperenol(10), cyperenoic acid(11), acetyl aleuritolic acid(12), lupeol(13),β-谷甾醇(14)和豆甾醇(15),15个化合物中包括9个二萜,2个倍半萜,2个三萜,2个甾体化合物,其中有两个为新化合物,分别为化合物1和化合物2,其中5个化合物为首次从该植物中分得,分别为化合物3,5,7,8,9.
在系统研究鸡骨香化学成分的基础上,采用HPLC法对鸡骨香中主要成分cyperenoic acid的含量进行了分析,流动相为(甲醇-0.1mL/L的甲酸水溶液=87：13)；检测波长为240nm；流速为1.0mL/min;柱温为25℃。研究结果表明,cyperenoic acid在0.8μg×5pg范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率为98.54%,相对标准偏差RSD为2.53%。经方法学考察和研究结果显示本文建立的含量测定方法操作简便,分离效果好,灵敏度高,重现性好,为进一步建立对鸡骨香药材的质量控制提供了一个可靠的方法,为开发鸡骨香药材的药用价值提供参考。
本文还对巴豆属植物的化学成分和药理活性研究的最新进展进行了综述,为合理开发利用巴豆属植物资源提供了依据。
关键词: 巴豆属植物 ；鸡骨香 ；化学成分 ；含量测定 ；HPLC
被引量
10
摘要： 鸡骨香Croton crassifolius Geisel.为大戟科巴豆属植物，又名千人打、土沉香、黄牛香、鸡角香、透地龙。我国主要分布于广东、广西、海南、福建等南部地区，泰国、越南、老挝亦有分布。鸡骨香以根入药，性温，味辛苦，入心、肝、肺、胃、肾五经，有理气止痛、祛风消肿、通络、燥湿之功效。主治风湿骨痛、腰腿痛、胃痛、咽喉肿痛、黄疸、疝痛、毒蛇咬伤、跌打肿痛，是复方制剂胃舒散、克痛酊、风湿宁的组成药，在泰国作为一种抗癌药物使用。目前，对鸡骨香的化学成分及活性成分研究报道比较少。本课题的目的是进一步研究鸡骨香的化学成分，并试图阐明其药理活性成分，为其进一步开发提供科学依据。
对鸡骨香的化学成分进行了研究，运用各种色谱手段，从鸡骨香的乙酸乙酯部位得到了25个化合物，根据理化常数和波谱数据鉴定它们的结构，分别为：Crassifolin A （JGX-1）、Crassifolin B （JGX-2）、Crassifolin C （JGX-3）、Crassifolin D（JGX-4）、Crassifolin E （JGX-5）、Crassifolin F （JGX-6）、Crassifolin G （JGX-7）、spiro[furan-3（2H）,1'（2'H）-naphthalene]-5'-carboxylic acid （JGX-8）、chettaphanin （JGX-9）、 Penduliflaworosin （JGX-10）、1,4-methano-3-benzoxepin-2（1H）-one（JGX-11）、Isoteucvin （JGX-12）、Teucvin （JGX-13）、Crassifolin H （JGX-14）、Crassifolin I （JGX-15）、Mallotucin D （JGX-16）、Chettaphanin II （JGX-17）、Cypenrenoic acid （JGX-18）、 Syringic acid （JGX-19）、 Lupol （JGX-20）、Acetylaleuritolic acid （JGX-21）、Aleuritolic acid （JGX-22）、Epitaraxerol （JGX-23）、β-Sitosterol （JGX-24）、Stigmasterol （JGX-25）。其中JGX-1JGX-7、JGX-14、JGX-15为新化合物，JGX-12、JGX-16、JGX-19、JGX-22为首次从该植物中中分离得到。
在上述化学成分研究的基础上，本论文首次对鸡骨香药材的质量评价方法进行了探索。首先对鸡骨香药材的指纹图谱进行了研究，该方法采用Agilent ZorbaxSB-C18（4.6×250mm,5μm）色谱柱，以甲醇-0.05%三氟乙酸水为流动相进行梯度洗脱，流速为1.0mL/min，柱温为40°C，检测波长为220nm，并以共有模式的对照指纹图谱为对照对10批鸡骨香药材进行了相似度评价，该方法确定了10个共有峰，并利用化学对照品对其中的8个主要色谱峰进行了指认；实验结果表明，所建立的鸡骨香药材的HPLC指纹图谱具有较好的稳定性、重现性和精密度，涵盖了鸡骨香药材的主要活性成分和专属成分，可较为全面地反映鸡骨香药材的化学组成，可用于鸡骨香药材的质量评价。此外，本论文还建立了鸡骨香药材化学成分Chettaphanin （JGX-9）的含量测定方法，该方法快速、简便、准确，为鸡骨香药材质量控制标准的完善提供了科学依据。
关键词: 鸡骨香 ；化学成分 ；质量评价 ；HPLC指纹图谱
被引量
13
摘要： 研究了鸡骨香中的抗癌类化学成分。通过硅胶柱色谱及高压液相色谱等方法对鸡骨香进行分离,根据理化性质和光谱数据鉴定化学结构,应用高通量筛选模型评价化合物的抗癌活性。结果表明,从鸡骨香中分离得到7个黄酮类化合物,分别鉴定为千层纸素A(Ⅰ)、汉黄芩素(Ⅱ)、黄芩新素Ⅱ(Ⅲ)、黄芩素(Ⅳ)、黄芩苷(Ⅴ)、白杨素-6-C-α-L-吡喃阿拉伯糖-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(VI)、白杨素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖-8-C-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅶ);其中化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ对肿瘤细胞Sw-620、Hela、A549、MDA-MB-231均有显著的抑制作用。7个化合物均为首次从鸡骨香中分离得到,化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ显示有体外抗肿瘤活性。
关键词: 鸡骨香 ；黄酮 ；抗癌活性
被引量
7
摘要： 鸡骨香（Croton crassifolius Geisel.）为大戟科（Euphorbiaceae）巴豆属（Croton）植物鸡骨香的根,在我国是一种常见的药用植物,主要分布于海南、广东、广西、福建等南部地区。作为一种传统中药,鸡骨香具有理气止痛、祛风除湿以及舒筋活络的功效。本课题对鸡骨香进行了乙醇提取、二氯甲烷萃取、化学成分的分离纯化以及结构鉴定等研究,并对分离得到的部分二萜及倍半萜化合物的潜在抗抑郁活性进行评价。
采用正相硅胶柱层析、反相ODS C-18柱层析、MCI柱层析、凝胶Sephadex LH-20柱层析、快速制备液相、制备HPLC、重结晶等多种分离方法对鸡骨香二氯甲烷萃取部位的化学成分进行分离纯化,结合多种波谱分析方法(1H NMR、13C NMR、DEPT、1H-1H COSY、HSQC、HMBC、NOESY、HRMS)对分离出的化合物进行结构鉴定。共分离出26个化合物,鉴定出19个化合物,分别为:teucvidin（CC-01）、cypernoic acid（CC-02）、methyl-9-（furan-3-yl）-2,7,13-trimethyl-4-oxo-10-oxatricyclo[5.3.3.01,6]trideca-5,8-diene-2-carboxylate（CC-03）、lochmolin B（CC-04）、6-[2-（furan-3-yl）-2-oxoethyl]-1,5,6-trimethyl-10-oxatricyclo[7.2.1.02,7]dodec-2（7）-en-1-one（CC-05）、crassifolin J（CC-06）、crassifoliusin A（CC-07）、4,5-seco-guaial（10）,11-diene-4,5-dioxo（CC-08）、crassifolin C（CC-09）、vanillin（CC-10）、crassifterpenoid A（CC-11）、crassin O（CC-12）、penduliflaworosin（CC-13）、crassin F（CC-14）、（+）-4-hydroxy-10-epirotundone（CC-15）、crassifolin N（CC-16）、sinulariol T（CC-17）、ent-3β-hydroxy-13-epi-manoyl oxide（CC-18）、ent-3α-hydroxymanoyl oxide（CC-19）。通过Sci Finder数据库检索,发现化合物CC-17为新化合物,CC-04、CC-10、CC-15、CC-18、CC-19为首次从鸡骨香中分离得到。
以皮质甾酮诱导PC12细胞损伤作为体外抗抑郁模型,对分离得到的部分二萜及倍半萜单体化合物的潜在抗抑郁活性进行评价。采用MTT法检测PC12细胞的存活率,评价化合物对于皮质甾酮损伤的修复作用。通过检测PC12细胞培养液中的LDH（乳酸脱氢酶）释放量以及胞内[Ca2+]i浓度来评价受试化合物对于受损细胞细胞膜通透性的改善作用,推测其可能的抗抑郁机制。结果显示:与损伤组相比,化合物CC-14的高浓度给药组,化合物CC-17的中浓度给药组以及化合物CC-18、CC-19的各浓度给药组细胞存活率显著提高,有效减少细胞凋亡;化合物CC-01、04、06、09、12、14、18部分浓度给药组与皮质甾酮损伤组相比LDH释放量显著减小,能够有效的改善因皮质甾酮诱导细胞膜损伤而引起的LDH外泄;当给予胞外高浓度钙离子时,化合物CC-13各浓度给药组以及CC-01、04、06、07、09、17、18、19的部分浓度给药组的细胞内[Ca2+]i浓度显著降低,表明这几组给药后能有效改善由于皮质甾酮导致的细胞膜损伤,减少细胞外钙离子内流超载。这三个实验结果均能表明受试化合物对神经细胞具有一定的保护作用,显示出潜在的抗抑郁活性。
关键词: 鸡骨香 ；二萜 ；抗抑郁活性
摘要： 鸡骨香(Croton Geisel.),大戟科(Euphorbiaceae)巴豆属(Croton)植物,广泛分布于我国广东、海南、广西、云南等地,以及东南亚其他各国,别名千人打、土沉香、黄牛香、鸡角香、透地龙等。原植物为矮小灌木,高30～50cm,根粗壮,可作药用,性苦、辛、温;具有行气止痛、祛风消肿、燥湿的功效,可用于风湿痹痛、腰腿痛、胃痛、咽喉肿痛、黄疸、疝痛、蛇咬伤、跌打肿痛等,广西地方中药材标准1990年版收载品种。其在临床上应用的复方制剂有:胃得康片、复方风湿宁片、复方风湿宁注射液及少林跌打止痛膏等。本文利用萃取,硅胶柱色谱、开放ODS柱色谱及反相制备液相等手段从鸡骨香根部的75%乙醇提取物中,分离得到44个化合物,通过分析化合物的理化性质并结合高分辨质谱、一维、二维核磁共振谱、圆二色谱、计算旋光、计算核磁和计算ECD等方法,鉴定了全部化合物的结构,分别为:crassifolius A(1),crassifolius B(2),crassifolius C(3),cassifolius D(4),crassifolius E(5),6S-OH-cyperenoic acid(6),crassifoliuspyran A(7),crassifoliuspyran B(8),crassifterpenoid A(9),teucvin(10),isoteucvin(11),1,4-methano-3-benzoxepin-2(1H)-one(12),penduliflaworosin(13),chettaphanin Ⅰ(14),crassifolin H(15),crassifoliusin A(16),methyl 9-(furan-3-yl)-2,7,13-trimethy l-4-oxo-10-oxatricyclo[5.3.3.01,6]trideca-5,8-diene-2-carboxy la te(17),crassifolin F(18),crassifolin D(19),crassifolin C(20),crassifolin J(21),crassifolin L(22),neoclerodan-5,10-en-19,6b;20,12-diolide(23),4-methoxy-6-nonyl-2-pyrone(24),crotonpyrones B(25),crotonpyrones A(26),cyperenoic acid(27),cyperenol(28),methyl cyperenoate(29),spathulenol(30),isodactyloxene A(31),1β,11-dihydroxy-5-eudesmene(32),(+)-4-hydroxy-4,7-dimethyl-α-tetralone(33),6,7,8-trimethoxycoumarin(34),methyl ferulate(35),(2E)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-propenoic acid(36),Des-O-methyllasiodiplodin(37),(2E,6E,12E)-3,7,13-trimethyl-10-(1-methylethenyl)-2,6,12-cyclotetradecatrien-1-ol(38),(-)-cembrene A(39),7-keto-sitosterol(40),7-ketositosterol(41),aleuritolic acid(42),acetyl aleuritolic acid(43),lupeol(44)。其中9个化合物(1-9)为新化合物,化合物24为新天然产物,4个化合物(33,37,39,40)为首次从巴豆属植物中分离得到。对分离得到的克罗烷型和哈立烷型二萜(1-3,10-23)进行了体外肝癌细胞毒活性测试,结果显示化合物1对Hep3B显示出了较好的体外细胞毒活性,其IC50值为17.91μM,应用AO染色观察细胞核的形态学变化,发现染色质固缩并形成凋亡小体。Western blot结果表明,化合物1可以引起pro-caspase 3表达下降以及剪切形式的caspase 3表达的升高,并且PARP被剪切。以上实验均证明化合物1可以诱导Hep3B细胞凋亡。对分离得到的5个吡喃酮类化合物(7-8,24-26)进行了体外细胞毒活性测试,结果显示化合物7对HepG2有较好的活性(IC50为9.8 μM),进一步研究发现化合物7在10μM时可以明显引起HepG2细胞的皱缩、染色质聚集并有凋亡小体形成。在Annexin V-FITC/PI双染下化合物7可以显著性的诱导细胞凋亡,7可以上调活化型PARP的表达。Western blot的方法检测了化合物7作用于Ras/Raf/ERK通路的情况,结果显示,化合物7可以显著下调Ras,Raf和ERK的表达。并且实验发现化合物7可以上调HepG2中p53的表达,最终研究表明化合物7作用于p53调节的Ras/Raf/ERK通路来诱导HepG2的凋亡。应用雅致小克银汉霉Cunninghamella elegans AS 3.2028对鸡骨香中分离得到的倍半萜类化合物Methyl cyperenoate(29)进行生物转化研究,利用萃取、开放ODS柱色谱及反相制备液相等手段,分离得8个methyl cyperenoate(JGX-29)的生物转化产物,通过分析化合物的理化性质并结合质谱、红外光谱、旋光谱、一维、二维核磁共振谱及圆二色谱等方法,鉴定了全部化合物的结构,分别为:methyl cyperenoate-9-dien-8-one(ZH-6),9S-hydroxy-methyl cyperenoate(ZH-7),8R-hydroxy methyl-cyperenoate(ZH-8),8S-hydroxy-methyl cyperenoate(ZH-9),13R-hydroxy-methyl cyperenoate(ZH-10),10S-hydroxy-methyl cyperenoate(ZH-11),7S-hydroxy-methyl cyperenoate(ZH-12),methyl cyperenoate-8-one(ZH-13),其中8个生物转化产物均为新化合物。对化合物ZH 1-5(合作分离得到的新的转化产物)进行细胞毒和抗血管生成实验研究,结果显示转化产物ZH 1-5均无细胞毒活性,且ZH 1-4有显著的抗血管生成作用。ZH 6-13的体外抗血小板聚集活性实验显示ZH 6-8均有较好的抑制血小板聚集活性且其活性结果与阳性药阿司匹林相当。且ZH 6-8较底物MC能更好的延长APTT、TT和PT。实验表明ZH 6-8对外周血淋巴细胞无毒性作用,进一步体内转基因斑马鱼实验显示,在浓度为100μg/mL时,化合物ZH-6对斑马鱼血栓的生成具有抑制作用。在本文中,应用HGE-UHPLC-MS/MS方法提取和定量9个二萜类化合物,包括:teucvin(10),1,4-methano-3-benzoxepin-2(1H)-one(12).chettaphanin-Ⅰ(14),Methyl 9-(furan-3-yl)-2,7,13-trimethyl-4-oxo-l 0-oxatricyclo[5.3.3.01,6]trideca-5,8-diene-2-carboxyla te(17),crassifolin F(18),crassifolin D(19),crassifolin C(20),crassifolin L(22),neoclerodan-5,10-en-19,6b;20,12-diolide(23)。由于鸡骨香药材的质量控制相关研究目前正处于初步发展阶段,该方法可用于鸡骨香中二萜的含量测定研究,为鸡骨香的质量控制研究提供参考依据。
关键词: 鸡骨香 ；二萜 ；倍半萜 ；细胞毒 ；生物转化 ；含量测定
摘要： 利用硅胶柱色谱、凝胶色谱、重结晶、HPLC等方法对鸡骨常山根进行化学成分研究,并通过现代波谱分析方法,用MS,NMR进行化合物结构鉴定。从鸡骨常山(Alstonia yunnanensis Diels)根中分离得到5个化合物,分别为17-amino-acetoxy-sarpagane(1)、tetrahydroalstonine(2)、vinorine(3)、17-acetylsarpagine(4)、vellosimine(5)。其中化合物1为新的吲哚生物碱,化合物3、5有一定的细胞毒活性。
关键词: 夹竹桃科 ；鸡骨常山 ；吲哚生物碱 ；细胞毒活性
被引量
3
摘要： 目的:对6种香薷属植物的挥发油化学成分进行系统研究。方法:采用水蒸气蒸馏法提取6种香薷属植物叶与花序的挥发油,利用GC-MS联用技术测定挥发油中的化学成分。采用SIMCA进行主成分分析及SPSS.25软件进行聚类分析。结果:6种香薷属植物的挥发油,依据去氢香薷酮、香薷酮、玫瑰呋喃、胡椒酮、D-香芹酮、芳樟醇、乙酸香叶酯、香叶醇、1,8-桉叶油醇、γ-松油烯和β-蒎烯的相对百分含量可划分为11种化学型,其中PD型、PR型和CaDE型为新发现的化学型。结论:初步推测香薷属植物挥发油化学型的多样性与其分布范围大小无显著关系,而可能与花期的长短有关。依据已确认和推测的香薷属植物挥发油主成分代谢通路,推测鸡骨柴可能是最原始的类群,四方蒿次之,香薷、野草香、水香薷、野拔子相对进化。现有的香薷属挥发油化学型研究结果暗示着其在该属可能具有一定的系统学意义。
关键词: 香薷属 ；挥发油 ；化学型 ；系统学意义
被引量
10
摘要： 目的研究夹竹桃科植物羊角棉Alstonia mairei枝叶中的非生物碱类化学成分。方法采用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等方法进行分离,采用理化分析以及NMR谱和MS谱等谱学方法鉴定化合物的结构。结果从羊角棉枝叶90%乙醇提取物的石油醚萃取部位中分离得到了18个化合物,分别鉴定为羽扇豆醇(1)、30-醛基羽扇豆醇(2)、羽扇豆醇乙酸酯(3)、α-香树酯醇(4)、α-香树酯酮(5)、23-羟基熊果酸(6)、β-香树酯醇(7)、β-香树酯酮(8)、山楂酸(9)、木栓醇(10)、木栓酮(11)、杨芽黄素(12)、5,6-二羟基-7,4′-二甲氧基黄酮(13)、5,3′-二羟基-7,4′-二甲氧基黄酮(14)、7-羟基-5,3′,4′-三甲氧基黄酮(15)、5,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(16)、5-羟基-6,7,8,4′-四甲氧基黄酮(17)和5-羟基-6,7,8,3′,4′-五甲氧基黄酮(18)。结论化合物1为首次从羊角棉中分离得到,其他化合物均为首次从鸡骨常山属植物中分离得到。
关键词: 夹竹桃科 ；羊角棉 ；23-羟基熊果酸 ；杨芽黄素 ；5,7,3′,4′-四甲氧基黄酮
被引量
10
摘要： 目的研究鸡骨常山属羊角棉(Alstonia mairei Lévl.)枝叶中的化学成分。方法羊角棉枝叶药材经95%乙醇提取得到提取物,再利用MCI凝胶柱进行初步分离,其中90%乙醇洗脱部位再利用各种柱色谱方法如硅胶、ODS、制备型高效液相色谱等进行化学组分的细致分离,最后通过核磁共振氢谱和碳谱对化合物进行结构鉴定。结果从羊角棉中分离并鉴定了10个化合物,分别为四氢鸭脚木碱(1)、柯楠次碱(2)、拉兹马宁碱(3)、维洛斯明碱(4)、钩藤碱E(5)、19(S)-epimisiline(6)、antiquorin(7)、3β,5α,20-trihydroxy-15β-cinnamoyloxy-14-oxolathyra-6Z,12E-diene(8)、橘皮素(9)和丁香脂素(10)。结论化合物5~9为首次从鸡骨常山属植物中分离鉴定,化合物2~4以及10为首次从羊角棉中分离鉴定,其中化合物1~6为单萜吲哚类生物碱。
关键词: 羊角棉 ；化学成分 ；吲哚类生物碱 ；鸡骨常山属
摘要： 目的:对广西鸡骨草叶的化学成分进行预实验研究。方法:采用化学成分鉴别法分别对广西产鸡骨草叶乙醇提取液、石油醚提取液和水提取液进行化学成分预实验。结果:通过预实验,提示广西产鸡骨草叶中可能含有植物甾醇、三萜类、挥发油和油脂、黄酮类、香豆素与内酯、强心苷、生物碱等化学成分。结论:为进一步进行该植物的生物活性成分研究提供了实验基础。
关键词: 鸡骨草叶 ；化学成分 ；预实验
被引量
6
【专利/发明】 • CN202011159238.0 • •
申请日：2020-10-26,
公开日：2021-01-26
申请人： 邓耀强
公开（公告）号： CN112263657A
摘要： 本发明公开了一种治疗腰椎间盘突出的外用膏药，属于中药技术领域，由下列物质制成：入地金牛、石菖蒲、白芷、山茨菇、肉桂、姜黄、七叶一枝花、鸡骨香、海风藤、丁公藤、独活、威灵仙、紫荆皮、赤芍。本发明提供了一种外用膏药，是以多种中草药成分配伍加工而成，其中没有添加任何化学成分，用纯中草药的配伍保证了药效和安全性。此外，本发明制备方法简单，各步骤搭配合理，制得的膏药使用效果好，成本低，见效快。
【会议论文】 •
+1位作者
会议名称： 第六届中国药理学会补益药药理专业委员会学术研讨会
会议时间： 2016-08-16
摘要： 苦津茶是一种在民间有近干年应用历史的别样茶(Non-Camellia-Tea).亦称桑芽茶、高茶、皋茶、桑条、青桑、鸡骨枫和银桑叶等,为槭树科植物茶条槭(Acer ginnala Maxim.)和苦茶槭(Acer ginnala Maxim.subsp.theiferum(Fang)Fang)的嫩叶经加工而成,其性微苦、微甘,寒,归肝经,具有清肝明目的功效,主治风热头痛、肝热目赤、视物昏花等症.本研究通过采用UPLC-DAD-QTOF-MS的方法对苦津茶的多酚类成分进行了分析和鉴定。同时采用常用规色谱技术和波谱技术对苦津茶的化学成分进行了分离鉴定，并通过DPPH、ABTS和FRAP等三种方法对它们的抗氧化活性进行了测定。最后，采用UHPLC方法对苦津茶茶水中的主要活性成分含量进行了测定。研究结果表明，苦津茶是一种富含多酚的茶饮。从苦津茶的提取物中共检测到35种化学成分，其中包括20种酚类成分，而这些酚类成分主要为黄酮类和没食子鞣质类。此外，从苦津茶的提取物中共分离得到14种酚类化合物，对它们的抗氧化活性测定结果表明黄酮类和没食子鞣质类是苦津茶中潜在的抗氧化活性成分，没食子酰基能够显著增强黄酮类成分的抗氧化活性。
关键词: 苦津茶 ；多酚类成分 ；分离鉴定 ；抗氧化活性
摘要： 鸡骨常山属植物在我国民间应用的历史悠久,其化学成分及生物活性备受国内外学者的关注。生物碱类成分是该属植物重要的活性成分,具有显著的药理活性,包括细胞毒活性、抗菌、抗炎、抗利什曼原虫、抗高血糖、抗氧化、抗疟原虫、抗病毒和抑制蛋白酶等。本课题以该属植物糖胶树为研究对象,主要对其生物碱等成分进行研究。本课题首先采用高速逆流色谱、葡聚糖凝胶柱色谱、硅胶柱色谱、反相C18柱色谱、高效液相色谱、重结晶等方法对糖胶树提取物进行分离纯化以获得单体化合物;其次通过ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY、HMBC、HSQC、ROESY等现代波谱技术对已分得的单体化合物进行结构鉴定;最后对分离的化学成分进行了抗肿瘤活性评价。本研究从糖胶树中共分离并鉴定了36个化合物,分别为三萜类成分9个:cycloeu calenol(1)、betulin(3)、cycloart-23-ene-3β,25-diol(4)、isolation of ursolic acid lactone(5)、betulinic acid(6)、alstonic acids A(7)、cylicodiscic acid(8)、lup-11,20(29)-dien-3β,28-diol(9)、12,13-didehydro-20,29-dihydrobetulin(11);生物碱类成分20个:(-)-pse udoakuammigine(15)、picralinal(16)、picrinine(17)、Na-methylburnamine(18)、alpneu mines E(19)、(20S)-19,20-dihydrocondylocarpine(20)、(20R)-19,20-dihydrocondylocarpi ne(21)、alstolactone A(23)、macrogentine A(24)、alstoniascholarine L(26)、scholari sine S(27)、(19Z)-16-formyl-5α-methoxystrictamine(28)、betaine B(29)、betaine(30)、11-methoxy-19,20α-epoxyakuammicine(31)、12-methoxy-N(4)-methylechitamidine iodide(32)、N(4)-methylechitamidine iodide(33)、lagunamme(34)、Nb-demethylechitamine(35)、strictamine(36);其他成分7个:4-hydroxy-3-methoxy-benzaldehyde(2)、反式咖啡酸乙酯(10)、(+)-pinoresinol(12)、(+)-8-hydroxypinoresinol(13)、syringaresinol(14)、邻苯二甲酸二丁酯(22)、1,2-benzenedicarboxylic acid(25)。其中化合物26、27、29为新化合物,化合物2、4、5、8～14、19、22～25、28、30～32、34～36均为首次从糖胶树中分离得到。生物活性研究结果发现:糖胶树中已分离得到的三萜类成分细胞毒活性较强,生物碱类成分细胞毒活性较弱。化合物3、4、6、7、11对A549细胞的细胞毒活性较强,其IC50值分别为35.90μM、26.25μM、24.77μM、32.99μM、47.80μM;化合物3、6、7、8对MCF-7细胞的细胞毒活性较强,其IC50值分别为32.14μM、47.93μM、38.94μM、46.70μM。本论文深入挖掘了糖胶树中的活性成分,一定程度上丰富了其化学成分库,为该属植物的研究与开发提供理论基础和技术支持。
关键词: 鸡骨常山属 ；糖胶树 ；化学成分 ；活性研究
摘要： 本论文共分为两个部分:小花吊兰根的化学成分及其抗肿瘤活性研究;桠苦生物碱类化学成分及其抗肿瘤活性研究。目的:寻找和发现具有药理活性的中药化学成分,阐明药用植物的药效基础,一直是中药化学的主要目的。我国有着丰富的中药资源,先人留下的药物典籍更对中药的研发起着指导作用。本课题选取两种现代研究还不够完善的药用植物:百合科(Liliacea),吊兰属(Chlorophytum)植物小花吊兰(Chlorophytum Laxum R.Br)根;芸香科(Rutaceae),密茱萸属(Melicope)植物三桠苦茎枝(Melicopeptelefolia(Champ.ex Benth)Hartley)作为研究对象,重点研究小花吊兰根中的化学成分及其抗肿瘤活性,三桠苦中生物碱类成分及其抗肿瘤活性,为扩大两种药用植物的临床应用基础提供依据。小花吊兰(Chlorophytum Laxum R.Br)为百合科(Liliacea)吊兰属(Chlorophytum)植物,又名三角草,疏花吊兰《中国植物志》,山韭菜《广西植物名录》,土麦冬《南方主要有毒植物》,该属植物约有100余种,主要分布于非洲和亚洲的热带地区,我国产4种,主要产于西南和广东、广西地区。小花吊兰是有毒植物,作为药用植物,具有清热解毒,消肿止痛的作用。本课题组在前期的研究中发现小花吊兰乙醇提取液对鼻咽癌细胞株、胃癌细胞株具有较强的抑制作用,由于基础研究未能进一步开展,对于究竟是哪一些成分发挥抗肿瘤作用,其作用机理为何,仍是未知的,这将不利于进一步对小花吊兰的开发利用,另外针对小花吊兰活性成分的研究,经查阅国内外相关文献,发现只有本课题组进行过其化学成分和提取物抗肿瘤活性方面的研究,并进行报道。所以本论文在前期的实验基础上,进一步深入研究小花吊兰根的化学成分及其抗肿瘤活性,明确小花吊兰中抗肿瘤的活性成分,为小花吊兰的综合利用提供依据。三桠苦[Melicopeptelefolia(Champ.ex Benth)Hartley]是芸香科(Rutaceae)蜜茱萸属(Melicope)植物,载于《岭南采药录》,又称三丫苦、三桠苦、三枝枪、小黄散、鸡骨树、三叉虎,广泛分布于我国东北至西南各地,是岭南常用中草药,具有清热解毒,祛风除湿的功效,主治咽喉肿痛、疟疾、黄疸型肝炎、风湿骨痛、湿疹、皮炎、疮疡等。现己运用该药材开发出三九胃泰、三九感冒灵等多种中成药,临床应用较为广泛。三桠苦生物碱类成分及其活性研究的文献资料较多,这些文献资料报道了三桠苦中生物碱类化合物多个方面的活性,如抑制胆碱酯酶,这有利于改善帕金森综合征;治疗咽喉炎,又用于防治流感、流脑、乙型肝炎等,这说明三桠苦作为药用植物具有重要的药用价值。三桠苦中的生物碱主要是喹啉类生物碱,很多文献资料报道了这类生物碱具有广泛的抗肿瘤活性,但是针对三桠苦中生物碱类成分的抗肿瘤活性研究的文献资料报道较少,本课题组前期实验研究中,发现从三桠苦中分离得到的4个生物碱对部分人肿瘤细胞株具有较强的抑制作用,所以本论文在前期研究的基础上,专注于三桠苦中生物碱类成分的分离、纯化、结构鉴定,并进行抗肿瘤细胞活性筛选,这有利于明确三桠苦中具有抗肿瘤活性的生物碱成分,对该药材的临床应用或进行二次开发有着十分重要的意义。方法:两种植物化学成分分离及其抗肿瘤活性研究1小花吊兰根的化学成分的提取分离及其抗肿瘤活性研究小花吊兰干燥根1.2Kg,95%乙醇加热回流提取,提取液浓缩后,得到流浸膏,流浸膏经水混悬,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇2倍体积多次萃取,回收溶剂,得石油醚(11g)、乙酸乙酯(27g)、正丁醇(30g)三个部位。乙酸乙酯部位(27g)、正丁醇部位(30g)分别采用硅胶常压柱色谱、低压柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱、制备性高效液相色谱法等方法,分离纯化得到单体成分。综合运用紫外光谱(UV),红外光谱(IR),质谱(MS)及核磁共振光谱(NMR)等波普学技术,结合单体成分的理化性质对所得到的化学成分进行结构鉴定。有文献报道了小花吊兰乙醇提取物具有抗人鼻炎癌细胞株、人胃癌细胞株的活性,因此在化学成分研究的基础上,对分离得到的单体化合物进行了抗肿瘤活性筛选。抗肿瘤活性筛选采用CCK8法观察各单体化合物对人鼻咽癌细胞系5F-8、人胃癌细胞BGC-823的抑制作用。2.三桠苦中生物碱类成分的提取分离及其细胞活性研究三桠苦药材30Kg,用95%乙醇冷浸提取3次,合并提取液,回收溶剂,得到乙醇提取物(885.0g),留样10.0g,所以实验用提取物875.0g。三桠苦乙醇提取物用5%HC1捏溶后,过滤,得到滤液和滤渣(675.0g),滤液用浓氨水调pH值到9,用氯仿萃取10次,用分液漏斗分液,得到氯仿层和碱水层,氯仿层通过回收氯仿,得到粗生物碱1(30.0g);碱水层继续用NaOH调pH值到13,用氯仿萃取10次,用分液漏斗分液,得到氯仿层和碱水层,回收氯仿层的氯仿,得到粗生物碱2(2.5g),根据薄层色谱结果将粗生物碱1和粗生物碱2合并,得总生物碱(32.5g)。总生物碱(32.5g),2.5g总生物碱留样,所以在本次总生物碱分离实验中取总生物碱30.0g,分别采用硅胶常压柱色谱、低压柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱、制备性高效液相色谱法、重结晶等方法,分离纯化得到单体成分。综合运用紫外光谱(UV),红外光谱(IR),质谱(MS)及核磁共振光谱(NMR)等波谱学技术,结合单体成分的理化性质对所得到的化学成分进行结构鉴定。有文献报道了三桠苦中生物碱具有抗肿瘤的显著活性,因此在化学成分研究的基础上,对分离得到的单体化合物进行了细胞水平的活性筛选。抗癌活性筛选采用MTT法观察各单体化合物对人乳腺癌细胞株(MCF-7);人结肠癌细胞株(SW-480);人宫颈癌细胞(HeLa)的抑制作用。结果:从小花吊兰根的乙酸乙酯和正丁醇两个部位共分离得到27个化合物,鉴定了其中 25 个成分,包括 1 个新化合物:25-R-spirosta-3,5-dien-12β-ol(Compound 1),24个已知化合物:hendecane(Compound 2)、棕榈酸甲酯(Compound 3)、butyl-isobutyl-phthalate(Compound4)、tridecanol(Compound5)、β-谷甾醇(Compound6)、heptadecan-1-ol(Compound 7)、1-octacosanol(Compound 8)、豆甾醇(Compound 9)、n-dotriacon-tanol(Compound 10)、octadecane(Compound 11)、nepethalate A(Compound 12)、bis(2-ethyhexyl)benzene-1,2-dicarboxylate(Compound 13)、hentriacontane(Compound 14)、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(Compound 15)、软脂酸甘油酯(Compound 16)、n-heneicosane(Compound 17)、pentatriacontane(Compound 18)、pentacosane(Compound 19)、bis(2-ethyloctyl)phthalate(Compound 20)、洋芹素-6-C-双葡萄糖苷(Compound 21)、7-2"-di-O-β-glucopyranosylisovitexin(Compound 22)、o-phthalic acid bis-(2-ethyl decyl)-ester(Compound 23)、β-谷甾醇葡萄糖苷(Compound 24)、薯蓣皂苷元(Compound 25)。有文献报道了小花吊兰提取物对鼻咽癌细胞、胃癌细胞具有较强的抑制作用,本论文筛选了 10个化合物抗肿瘤活性(Compounds 1,4,6,9,12,15,20,21,24,25),结果表明,从小花吊兰根中分离得到的化合物25-R-spirosta-3,5-dien-12β-ol、洋芹素-6-C-双葡萄糖苷、薯蓣皂苷元对人鼻咽癌细胞株(5-8F)的活性具有很强的抑制作用,而从该部位分离得到的其他化合物对鼻咽癌细胞的抑制作用不明显;洋芹素-6-C-双葡萄糖苷对胃癌细胞株(BGC)具有显著的抑制活性,化合物25-R-spirosta-3,5-dien-12βol、薯蓣皂苷元均对人胃癌细胞株(BGC)活性具有很强的抑制作用,β-谷甾醇和butyl-isobutyl-phthalate对人胃癌细胞株(BGC)活性具有一定的抑制作用,但抑制作用不显著,其余几个化合物对人胃癌细胞株(BGC)活性地抑制作用不明显。从三桠苦中分离得到11个生物碱类成分,这11个生物碱分别为(-)-R-geibalansine(Compound 1)、吴茱萸春(Compound 2)、茵芋碱(Compound 3)、香草木宁碱(Compound 4)、7-羟基白鲜碱(Compound 5)、4-O-methyl-quinolin-2-one(Compound 6)、4-甲基喹琳酮(Compound 7)、R-(+)-platydesmin(Compound 8)、白鲜碱(Compound 9)、atamin(Compound 10)、N-P-香豆酰酪胺(Compound 11)。本论文筛选了生物碱对人乳腺癌细胞MCF-7、人结肠癌细胞SW-480、人宫颈癌细胞HeLa的活性抑制作用。7-羟基白鲜碱、(-)-R-geibalansine对人乳腺癌细胞MCF-7的抑制活性(IC50值)较好,IC50值均为8μmol/L、说明这两个生物碱对人乳腺癌细胞MCF-7表现出很强的抑制活性,R-(+)-Platydesmin、4-甲基喹啉酮对人乳腺癌细胞MCF-7的IC50值分别为12 μmol/L、14μmol/L,说明这两个生物碱对人乳腺癌细胞MCF-7具有中等强度的抑制活性,其它几个生物碱对人乳腺癌细胞MCF-7具有弱的抑制活性;(-)-R-geibalansine对人结肠癌细胞SW-480的IC50值为8μmol/L说明这个生物碱对人结肠癌细胞SW-480活性表现出很强的抑制作用;白鲜碱、7-羟基白鲜碱、R-(+)-Platydesmin对人结肠癌细胞SW-480的IC50值分别为1 0μnol/L、12μnolL、Mμmol/L,说明这三个生物碱对人结肠癌细胞SW-480具有中等强度的抑制活性;其它几个生物碱对人结肠癌细胞SW-480具有弱的抑制活性。R-(+)-Platydesmin、(-)-R-geibalansine 对人宫颈癌细胞 HeLa 的 IC50 值分别为 8μmol/L、8μnol/L,说明这个生物碱对人宫颈癌细胞HeLa活性表现出很强的抑制作用;白鲜碱、7-羟基白鲜碱对人宫颈癌细胞HeLa的IC50值分别为12μmol/L、10μmol/L,说明这两个生物碱对人宫颈癌细胞HeLa具有中等强度的抑制活性;其它几个生物碱对人宫颈癌细胞HeLa具有弱的抑制活性。结论:从小花吊兰根的95%乙醇提取物中共分离得到27个化合物,并通过理化性质结合波谱数据分析鉴定了其中25个化合物。这25个化合物分属于不同的结构类型,包括6个甾体及苷类化合物、6个烷烃类化合物,5个苯甲酸酯类化合物,4个高级脂肪醇,2个脂肪酸类化合物,2个黄酮苷类化合物,其中化合物1为新化合物,另15 个化合物(Compounds 3,4,5,7,8,10,12,13,15,16,20,21,22,23,24)首次从该植物中分离得到,9个化合物(Compounds 3,4,12,13,14,16,20,21,22)首次从这个属植物中分离得到,研究结果表明小花吊兰根中主要化学成分类型为甾体类、烷烃类和黄酮苷类化合物。前期实验证明小花吊兰乙醇提取液具有抑制鼻咽癌细胞株、胃癌细胞株的活性,本实验在此基础上进行了深入研究,从其乙醇提取物中分离得到单体化学成分,并进行抗肿瘤活性筛选,结果可以明确小花吊兰提取物中抗鼻咽癌细胞株、胃癌细胞株的单体化学成分,
关键词: 小花吊兰 ；化学成分 ；三桠苦 ；生物碱 ；抗肿瘤活性
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