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摘要： 化合物SA4503[1-(3,4-dimethoxyphenethyl)-4-(3-phenylpropyl)piperazine(中文名:1-(3,4二甲氧基苯基乙基)-4-(3-苯基乙基)哌嗪盐酸盐)]是日本参天制药开发的第一个具有抗抑郁活性的Sigma-1受体激动剂。目前已经在欧盟进入临床III期试验,被认为是近三十年来效果最好的抗抑郁药物,具有非常广阔的前景。本研究设计了以2,3-二甲氧基苯乙酸及苯丙酸为原料,先与氯化亚砜作用合成酰氯,再对哌嗪分别经过两次酰化反应得到酰胺中间体,再通过氢化铝锂还原得到目标产物SA4503(5)的合成路线。该路线反应条件较为温和,操作步骤简单,总收率达56%以上,适用于工业化生产。
关键词: 抗抑郁药 ；SA4503 ；Sigma-1受体 ；激动剂 ；合成
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