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【期刊论文】 • 刘方明 ¹于建新 ¹王玮 ¹刘罡 ¹ +2位作者 • 《有机化学》 • 1999年第3期 316 - 320，共5页

摘要： 2-苯基-1,2,3-连三唑-4-甲酰肼(1)与芳酸在POCl_3催化下得到6种新的2-芳基-5-(2’-苯基-1’,2’,3’-连三唑-4’-基)-1,3,4-噁二唑(2)。1与羰基化合物缩合得到相应的酰腙(3),在Ac_2O作用下环化成2-取代基-3-乙酰基-5-(2’-苯基-1’,2’,3’-连三唑-4’-基)-1,3,4-噁二唑啉(4)。化合物的结构经元素分析,IR,~1H NMR和MS确证。

摘要译文

关键词: 苯基；连三唑；恶二唑；恶二唑啉；合成

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被引量 62

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【期刊论文】 • 李梦帆王榕郝文娟姜波

• 《有机化学》 • 2020年第6期 1540 - 1548，共9页

机构： [1] 江苏师范大学化学与材料科学学院

摘要： 1,3,4-噁二唑作为一种多杂原子的五元杂环类化合物,不仅具有抗炎、抗肌醇和抗惊厥等生物活性,而且是一种重要的有机合成中间体,对其进行合成研究具有重要意义.利用廉价易得的醛和酰肼作为原料,在电催化条件下,一步合成非对称的2,5-二取代1,3,4-噁二唑衍生物,收率良好.其结构经IR、^1H和^13CNMR、HRMS等进行了确证.该反应条件温和,原子经济性高,底物范围广,为构建1,3,4-噁二唑骨架提供了一种绿色、可持续的合成途径.

摘要译文

关键词: 绿色化学；1,3,4-噁二唑衍生物；电化学合成；自由基环化

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被引量 17

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【期刊论文】 • 彭涛 ¹费强 ²吴文能 ² • 《农药》 • 2021年第9期 634 - 637，共5页

机构： [1] 茅台学院酿酒工程系[2] 贵阳学院食品与制药工程学院

摘要： [目的]寻找高杀菌活性的1,3,4-噁二唑硫醚取代嘧啶乙酰胺类化合物。[方法]以2-甲基4-氨基嘧啶-5-甲酸为原料,通过水解、酯化、肼解、环化、硫醚化和缩合等步骤,合成了10个含1,3,4-噁二唑硫醚取代嘧啶乙酰胺化合物。[结果]10个目标化合物通过1H NMR、13C NMR、MS和元素分析进行确证其结构。初步杀菌活性测试表明,20个化合物质量浓度在50 mg/L时,对猕猴桃葡萄座腔菌(Botryosphaeria dothidea)、猕猴桃拟茎点霉菌(Phomopsis sp.)、猕猴桃灰霉菌和蓝莓灰霉菌具有较好的杀菌活性。[结论]1,3,4-噁二唑硫醚取代嘧啶乙酰胺化合物具有较好的抗菌活性,在其结构上进一步修饰,期望得到较高活性的化合物。

摘要译文

关键词: 嘧啶；酰胺；1 ；3 ；4-噁二唑 ；合成；抗真菌

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被引量 6

4

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【期刊论文】 • 李敏娜

• 《首都医科大学学报》 • 2019年第2期 263 - 268，共6页

机构： [1] 首都医科大学药学院化学生物学系

摘要：目的本论文以1,10-邻菲罗啉(1,10-phenanthroline,phen)为辅助配体,在主配体联吡啶类(3,2-a:2'-3'-c)吩嗪[pyrido-(3,2-a:2',3'-c) phenazine,dppz]的10,13-位分别引入噻吩、苯并噻吩、呋喃及苯并呋喃,设计并合成出对应4种新型单核二-(1,10-邻菲罗啉)-吡啶类(3,2-a:2'-3'-c)吩嗪合钌(Ⅱ)衍生物。方法首先通过Suzuki偶联反应得到4种苯并噻二唑中间体,然后经Co Cl2催化、Na BH4还原得到邻苯二胺类化合物,再经缩合反应得到对应的目标配合物。结果苯并噻二唑中间体及对应的4种目标配合物通过磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱表征,紫外-可见吸收光谱进一步验证了目标配合物结构的正确性。结论本论文通过多步反应合成出以1,10-邻菲罗啉为辅助配体,主配体dppz的10,13-位分别含有噻吩、苯并噻吩、呋喃及苯并呋喃的4种新型单核多吡啶钌配合物。紫外-可见吸收光谱实验表明尽管4种芳香取代基结构有差异,对应苯并噻二唑中间体和钌配合物的吸收光谱相似。

摘要译文

关键词: 钌配合物；联吡啶类(3,2-a’-3’-c)吩嗪配体；10,13-芳香基取代

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【期刊论文】 • 戴红 ¹丁颖 ¹杜显超 ¹姚炜 ¹ +5位作者 • 《有机化学》 • 2018年第7期 1755 - 1762，共8页

机构： [1] 南通大学化学化工学院[2] 联合国南通农药剂型开发中心

摘要：为了寻找具有较好生物活性的吡唑肟类衍生物,采用活性基团拼接方法,设计合成了一系列新型含取代噁二唑结构的吡唑肟类化合物.利用~1H NMR、^(13)C NMR和元素分析等手段确证了目标化合物的结构.初步的生物活性测试结果表明,部分目标化合物显示出较好的杀虫活性.当测试浓度降为100μg/m L时,3个化合物对粘虫仍具有较好的杀虫效果,杀死率分别为70%,60%和70%.另外,1个化合物在测试浓度为500μg/m L时对蚜虫也表现出一定的杀虫作用,杀死率为60%.

摘要译文

关键词: 噁二唑 ；吡唑肟；合成；生物活性

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被引量 9

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【期刊论文】 • 王德志 ¹冯吉利 ²陈淑伟 ¹

麻妙锋 ¹

• 《西北农业学报》 • 2019年第5期 782 - 788，共7页

机构： [1] 西北农林科技大学化学与药学院[2] 西北农林科技大学生命科学学院

摘要：为了扩展1,3,4-噻二唑类衍生物的抑菌谱,以芳香醛和氨基硫脲为原料,合成6个2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑类化合物,采用1HNMR与13CNMR对其结构进行表征,利用菌丝生长速率法测定目标化合物对5种供试植物病原真菌的离体抑菌活性。结果表明,6个化合物对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的抑菌活性均高于其他供试病原真菌。通过结构与活性相关性初步分析可知,此类化合物骨架中对氟苯基对抑菌活性的贡献优于其他取代基,对应化合物B4(2-氨基-5-对氟苯基-1,3,4-噻二唑)对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的EC50值分别为23.17和20.22μg·mL^-1。

摘要译文

关键词: 1,3,4-噻二唑；合成；抑菌活性；菌丝生长速率法

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被引量 2

7

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【期刊论文】 • 鲍小平林选福蹇军友张峰 +1位作者 • 《有机化学》 • 2013年第5期 995 - 999，共5页

机构： [1] 贵州大学精细化工研究开发中心教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室

摘要：以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,经过醚化、肼解、环化和硫醚化反应合成了10个新型的2-苄硫基-5-甲基-7-(5-取代苄硫基-1,3,4-噁二唑-2)-亚甲氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物5a～5j,并通过1H NMR,IR,MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物表现出了较好的抗烟草花叶病毒(TMV)或一定的体外抑菌活性.在500μg/mL浓度下,化合物5b,5f和5j对烟草花叶病毒的抑制率分别为45%,45%和43%.

摘要译文

关键词: 1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶；1,3,4-噁二唑 ；硫醚；合成；生物活性

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被引量 32

8

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【期刊论文】 • 邹霞娟 ¹刘莹 ²刘振明 ²高军卫 ³ +5位作者 • 《有机化学》 • 2011年第11期 1923 - 1929，共7页

机构： [1] 北京大学医学部医药卫生分析中心蛋白质组学实验室[2] 北京大学化学与分子工程学院物理化学研究所分子动态与稳定结构国家重点实验室[3] 北京大学医学部基础医学院

摘要：设计合成了一系列新型的N1-(5-取代基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N3-取代苯基-脲类化合物,并测定了它们的抗肿瘤活性.标题化合物对肿瘤转移的生物活性实验是以荷Lewis肺癌小鼠为模型的.生物活性表明部分标题化合物对肿瘤的转移和肿瘤生长具有较好的抑制作用.其结构经元素分析、红外光谱及1H NMR确证.

摘要译文

关键词: 2-胺基-1,3,4-噻二唑；合成；抗肿瘤活性；荷Lewis肺癌小鼠

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被引量 21

9

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【期刊论文】 • 张春香戴灵聪申有名 • 《广州化工》 • 2019年第17期 109 - 111，共3页

机构： [1] 湖南文理学院化学与材料工程学院

摘要：以4-硝基苯并噁二唑氯和1-苄基哌嗪为原料,通过亲核取代,设计合成了一种新型苯并噁二唑类化合物,其结构用~1H MNR进行了表征。利用荧光光谱、紫外光谱测试了该化合物对pH响应的光谱行为,结果表明,该化合物与质子结合后,通过PET过程可以实现对pH的检测。在3~6之间,荧光强度与pH之间具有较好的线性关系,同时该化合物能够高选择性、高灵敏性的检测溶液中的pH。

摘要译文

关键词: 荧光探针；7-硝基苯并噁二唑 ；pH

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【期刊论文】 • 朱姗姗 ¹卢俊瑞 ¹辛春伟 ¹卢博为 ² +4位作者 • 《有机化学》 • 2010年第12期 1914 - 1920，共7页

机构： [1] 天津理工大学化学化工学院[2] 南开大学化学学院

摘要：根据生物活性叠加原理,将"邻羟基苯基"和"唑类杂环"分子片断合理组合,设计合成了三个系列12种新型2/3-取代硫基-5-邻羟基苯基唑类化合物5a～7d.水杨酸甲酯在乙醇中与水合肼反应生成水杨酰肼,水杨酰肼与二硫化碳或硫氰酸铵和盐酸反应,生成5-邻羟基苯基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮(2),5-邻羟基苯基-1,3,4-噻二唑-2-硫酮(3)和5-邻羟基苯基-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(4),最后在碱性条件下与(取代)卤代苯乙酮发生烷基化反应生成目标化合物.目标化合物的结构经1HNMR,IR和元素分析等表征确认.抑菌测试表明,质量浓度为0.01%时,对白色念珠菌、大肠杆菌的抑菌率高达92%以上,具有强抑菌活性;对金黄色葡萄球菌抑菌率高达82%以上,具有较强的抑菌活性;这表明目标化合物对不同菌株具有广谱抑菌活性,是一类极具潜力的抗真菌、抗革兰氏阴性菌化合物.构效分析表明,苯乙酮环上取代基的类型对化合物抑菌活性有重要影响,引入Cl,Br等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入CH3供电基团,能降低其抑菌活性.

摘要译文

关键词: 2-取代硫基-5-邻羟基苯基-1,3,4-噁二唑 ；2-取代硫基-5-邻羟基苯基-1,3,4-噻二唑；3-取代硫基-5-邻羟基苯基-1,2,4-三唑；表征；抑菌活性

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被引量 31

11

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【期刊论文】 • 陈晓芳刘学峰奚立民 • 《化学世界》 • 2010年第4期 228 - 231，共4页

机构： [1] 台州职业技术学院生物与化学工程系

摘要：以氨基脲衍生物作为起始原料,经过腙化、氯化和分子内环化三步反应合成了与文献报道不一致的N-取代-5-芳-基1,3,4-噁二唑-2-氨基类化合物（总收率42.0%~68.7%）。产物经过IR,1H NMR,MS和元素分析表征。此外,2-氨基-5苯基-1,3,4-噁二唑（4a）经过X射线单晶衍射确证其为1,3,4-噁二唑类化合物,并非文献报道的1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪类化合物。

摘要译文

关键词: 1,3,4-噁二唑 ；晶体结构；1,2,4,5-四嗪；合成

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被引量 3

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【期刊论文】 • 陈桐滨潘庆能方桂坡谢光华 • 《合成化学》 • 2013年第6期 698 - 700，共3页

机构： [1] 韩山师范学院化学系

摘要：以草酸二甲酯为起始原料,设计并合成了8个新型的联噁二唑啉类化合物(1a^1h),其结构经1H NMR,IR和MS表征。初步抗菌活性测试结果表明,1a^1h在用药量为1 mg·mL-1时对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌有良好的抑制作用。

摘要译文

关键词: 草酸二甲酯；联噁二唑啉 ；合成；抗菌性能

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被引量 1

13

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【期刊论文】 • 陈东亮初文毅鄢明 • 《化学研究与应用》 • 2010年第2期 176 - 181，共6页

机构： [1] 中山大学药学院

摘要：以对溴苯腈为原料,通过多步反应合成了一系列3-(吗啉苯基)-5-取代-1,2,4-异噁唑类化合物和3-(吗啉苯基)-5-取代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑类化合物,并用1HNMR、13C NMR和MS进行了结构确证。这些化合物对测试的部分革兰氏阳性菌,如金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌显示出一定的抗菌活性,但与噁唑烷酮类上市药物利奈唑胺相比,抗菌活性有明显下降。这一结果表明对于化合物的抗菌活性,1,2,4-噁二唑杂环不如噁唑烷酮结构有效。

摘要译文

关键词: 1,2,4-噁二唑 ；合成；抗菌活性

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被引量 12

14

14. 认领

【期刊论文】 • 沈芬芳徐丽娟强根荣宋庆宝 • 《有机化学》 • 2010年第10期 1535 - 1538，共4页

机构： [1] 浙江工业大学绿色化学合成技术国家重点实验室培育基地

摘要：以全氯吡啶-2-甲酸为原料,经酯化、肼解得到全氯吡啶-2-甲酰肼,再与羰基化合物缩合得到相应的酰腙,然后在乙酸酐作用下环合得到9个未见文献报道的2-取代-5-(全氯吡啶-2-基)-1,3,4-噁二唑啉类化合物.所有化合物的结构均经元素分析,IR,1HNMR,13CNMR和MS确证.

摘要译文

关键词: 噁二唑啉 ；全氯吡啶-2-甲酸；酰腙；合成

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15

15. 认领

【期刊论文】 • 王婷婷邴贵芳张欣秦振芳 +4位作者 • 《高等学校化学学报》 • 2010年第4期 708 - 713，共6页

机构： [1] 南开大学元素有机化学国家重点实验室

摘要：采用氰基丙烯酸酯与5-乙氧基-1,3,4-噻二唑-2-甲氨在乙醇中加热回流的方法合成了一系列3-(5′-乙氧基-1,3,4-噻二唑-2′-亚甲氨基)-2-氰基-3-取代-丙烯酸酯类化合物.目标化合物结构均经1HNMR和元素分析确证.生物活性测试结果表明,部分化合物对双子叶杂草油菜和苋菜显示出较好的除草活性及良好的选择性,用化合物6j在600g/ha剂量下对油菜和苋菜茎叶进行处理,抑制率仍达100%和95.2%,与对照样B相当;氰基丙烯酸酯3位取代基体积对除草活性影响较大,3位为异丙基时活性最高.

摘要译文

关键词: 5-乙氧基-1,3,4-噻二唑-2-甲氨；氰基丙烯酸酯；除草活性

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被引量 13

16

16. 认领

【期刊论文】 • 王俊岭吴峰敏冯书晓谷广娜 +1位作者 • 《化学世界》 • 2019年第5期 282 - 285，共4页

机构： [1] 河南科技大学化工与制药学院

摘要：以5-(4-硝基苯基)-1 H-吡唑-3-甲酸乙酯(1)为起始原料,经肼解和关环合成了中间体5-[5-(4-硝基苯基)-1 H-吡唑-3-基]-2-巯基-1,3,4-噁二唑(3)。在超声作用下,以乙腈为溶剂,固体K2CO3为缚酸剂,使化合物3与卤代烃反应合成4个含取代吡唑基的1,3,4-噁二唑硫醚类化合物4a～4d,该法具有反应时间短、产率较高和操作简便等特点。产物结构经元素分析、IR、1 H NMR表征。

摘要译文

关键词: 吡唑；1,3,4-噁二唑硫醚；超声波辐射；合成

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被引量 1

17

17. 认领

【期刊论文】 • 杨德保刘方明杨春沈松伟 +3位作者 • 《有机化学》 • 2009年第2期 269 - 273，共5页

机构： [1] 杭州师范大学材料与化学化工学院

摘要：在冰醋酸存在下,4-取代苯乙酮和溴素容易进行溴代反应,得到α-溴-4-取代苯乙酮;将其和1,2,4-三唑在丙酮中反应,得到α-(1,2,4-三唑-1-基)-4-取代苯乙酮2;在冰醋酸催化下,2和4-取代苯甲酰肼1进行缩合,得到相应酰腙衍生物3;化合物3在乙酸酐的作用下环化生成一系列2-[1-(1,2,4-三唑)甲基]-3-乙酰基-2,5-二取代芳基-1,3,4-噁二唑啉4.化合物4的结构经IR,1HNMR,MS,元素分析和单晶衍射确证.

摘要译文

关键词: 1H-1,2,4-三唑；1,3,4-噁二唑 ；合成；晶体结构

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被引量 10

18

18. 认领

【期刊论文】 • 刘方明 ¹张正方 ¹刘育亭 ¹孔蜀祥 ² +1位作者 • 《有机化学》 • 2000年第4期 499 - 504，共6页

机构： [1] 新疆大学化学系[2] 石河子大学师范学院化学系[3] 浙江大学化学系

摘要：研究了一种简便的合成2位含氮杂环色酮类化合物的方法。1H-苯并三唑与ClCH_2COOH反应制得1H-苯并三唑-1-乙酸(1),以此为原料合成了一系列2位合1H-苯并三唑-1-甲基色酮(5)和相关的1,3,4-噁二唑啉衍生物(8)。

摘要译文

关键词: 苯并三唑；色酮；1,3,4-恶二唑啉；合成；MS谱

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被引量 42

19

19. 认领

【期刊论文】 • 沈芬芳宋庆宝 • 《广州化工》 • 2010年第6期 26 - 27，共3页

机构： [1] 浙江工业大学绿色化学合成技术国家重点实验室培育基地

摘要： 噁二唑啉类化合物由于其良好的生物活性广泛应用于医药,农药领域。将噁二唑啉杂环引入其他化合物中,往往能生成一系列具有广谱生物活性的新化物。因此,在新药设计中,噁二唑啉杂环常被用于化合物的结构修饰。近年来,有关这类化合物的合成方法不断得到更新。作者对近年来噁二唑啉类化合物合成方法及反应机理进行了全面综述。

摘要译文

关键词: 噁二唑啉 ；杂环；合成；反应机理

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被引量 1

20

20. 认领

【期刊论文】 • 徐东成杨骏周健民张玉霞 +1位作者 • 《化学通报（中英文）》 • 1996年第10期 61 - 64，共4页

机构： [1] 北京大学化学系

摘要： 2，5－二取代1，3，4－噁二唑的合成及其电子轰击质谱徐东成，杨骏，周健民，张玉霞，花文廷（北京大学化学系，100871）二唑类化合物大都具有消炎［1］，抗菌［2］，调节植物生长，杀虫等广泛的生物活性，有的还是很好的光敏物质［3］和高分子液晶等聚合物...

摘要译文

关键词: 二取代恶二唑；电子轰击质谱；断裂

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被引量 7