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摘要： 利用Thorpe-Ziegler反应,通过2-氯甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮与2-巯基苯甲腈的环化制得2-(3-氨基苯并噻吩-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶酮,继而在氨基磺酸作用下,通过Pictet-Spengler反应,设计合成了新型苯并噻吩并[3',2':2,3]吡啶并[4,5-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶衍生物.初步抑菌活性试验表明,当浓度为50 mg/L时,化合物5b对黄瓜灰霉病菌和小麦赤霉病菌的抑制率达96%以上,5f对油菜菌核病菌的抑制率为98%,5g和5i对烟草赤星病菌的抑制率达93%以上.
关键词: 吡啶并[1,2-a]嘧啶 ；苯并噻吩 ；2-巯基苯甲腈 ；Pictet-Spengler反应 ；合成 ；抑菌活性
被引量
13
摘要： 脱氢枞酸与二氯亚砜反应得到脱氢枞酸酰氯,再与氨基硫脲反应制备脱氢枞基氨基硫脲,脱氢枞基氨基硫脲再与芳香醛和乙酰乙酸乙酯反应,合成了10个脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶酮衍生物,分别为:4-苯基-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3a)、4-(4-甲氧基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3b)、4-(2-甲氧基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3c)、4-(4-甲基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3d)、4-(4-溴苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3e)、4-(4-对三氟甲基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3f)、4-(4-氯苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3g)、4-(2,6-二氯苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3h)、4-(2-硝基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3i)、4-(3-硝基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3j)。通过FT-IR、MS、~1H NMR和^(13)C NMR表征了目标化合物结构。选取猴胚胎肾细胞MA-104作为受试细胞,测试了化合物3a～3j的细胞毒性;利用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法测试了这些化合物对单纯疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)的体外抗病毒活性。数据显示,该系列衍生物的细胞毒性较小,与阳性对照药物利巴韦林相比,化合物3a、3b、3d、3e、3h、3i和3j体现出更小的细胞毒性;化合物3j具有较好的抑制HSV-1活性,半数抑制浓度(IC_(50))0.465 g/L,选择指数(SI)12.18,达到与阳性对照药物利巴韦林相近的抑制活性(IC_(50)为0.156 g/L,SI为12.6),其余样品具有较弱的抑制HSV-1活性。
关键词: 松香 ；脱氢枞酸 ；3,4-二氢嘧啶酮 ；抗病毒
被引量
9
摘要： 本文以环己酮为原料,通过氮杂Wittig反应合成了一系列结构新颖的取代四氢苯并噻吩并吡啶并嘧啶衍生物,并采用MTT法考察所合成目标化合物对CNE2、KB、MGC-803、MCF-7和PC3这5种肿瘤细胞的抑制活性。初步的生物活性结果表明,目标化合物对5种肿瘤细胞均有抑制活性,尤其是对胃癌MGC-803细胞展现出了更强的抑制活性。其中3-(4-氟苯基)-2-((4-氟苯基)氨基)-5-甲基-8,9,10,11-四氢苯并[4′,5′]噻吩并[3′,2′:5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮[化合物8c,IC50=(0.9±0.25)μmol·L^-1]对MGC-803的活性最强,是5-氟尿嘧啶[IC50=(18.4±1.43)μmol·L^-1]的20倍;同时,目标化合物对正常的胃黏膜上皮细胞GES-1没有毒性。四氢苯并[4′,5′]噻吩并[3′,2′:5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物具有良好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究。
关键词: 氮杂Wittig反应 ；四氢苯并[4′,5′]噻吩 ；吡啶并[4,3-d]嘧啶 ；抗肿瘤活性
被引量
9
摘要： 以2-丁酮、丙二腈和单质硫为原料,通过改良的Gewald反应制备了2-氨基-3-氰基-4,5-二甲基噻吩(Ⅰ),Ⅰ再与三氯氧磷和三氟乙酸反应“一锅法”合成了5,6-二甲基-2-三氟甲基-4-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶(Ⅱ),中间体Ⅱ分别与不同取代苄胺反应制得了16种噻吩并[2,3-d]嘧啶类含氟衍生物(Ⅲa~Ⅲp)。通过^(1)HNMR、^(13)CNMR、FTIR、MS和元素分析对目标化合物进行了表征,并采用X射线单晶衍射测定了5,6-二甲基-2-三氟甲基-4-苄氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶(Ⅲa)的晶体结构。对目标化合物的体外抗肿瘤活性进行了评价。结果表明,Ⅲa、5,6-二甲基-2-三氟甲基-4-(3-氟苄氨基)噻吩并[2,3-d]嘧啶(Ⅲc)和5,6-二甲基-2-三氟甲基-4-(3-氯苄氨基)噻吩并[2,3-d]嘧啶(Ⅲf)表现出良好的抗肿瘤活性,化合物Ⅲa对MCF-7和HepG2细胞的半数抑制浓度(IC_(50))分别为2.01和2.44μmol/L,Ⅲc对MCF-7和HepG2细胞的IC50分别为1.44和1.47μmol/L,二者的活性均远优于对照组吉非替尼(Gefitinib)。
关键词: 噻吩并[2,3-d]嘧啶 ；含氟衍生物 ；晶体结构 ；抗肿瘤活性 ；合成 ；医药原料
被引量
1
摘要： 从造纸工业副产物木质素磺酸钠出发,通过离子交换法制备了木质素磺酸,并对其进行FTIR、酸碱滴定和凝胶渗透色谱表征。以木质素磺酸催化2-氨基吡啶与乙酰乙酸乙酯合成2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮为模板反应,考察了溶剂、温度、催化剂用量对反应的影响。得到优化反应条件为:2-氨基吡啶1.0 mmol、乙酰乙酸乙酯1.1 mmol、木质素磺酸0.09 g,在2 mL无水乙醇中于100℃下反应24 h。在该条件下改变底物上连接取代基团的种类和位置,合成了一系列4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物,产率为38%~84%,产物的结构经^(1)HNMR和^(13)CNMR表征。此外,对模板反应中催化剂的回收和再利用性进行了评价,在优化条件下催化剂使用4次,产率从81%降低到75%,扩大反应规模到克级,催化活性无显著变化。
关键词: 木质素磺酸 ；环化反应 ；4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮 ；含氮双杂环 ；绿色合成 ；催化技术
摘要： 基于具有生物活性的烯胺二酮骨架及前期报道的先导化合物5-酰基巴比妥酸I的结构,设计、合成了26个结构新颖的5-(1-氨基-2-苯氧亚乙基)巴比妥酸衍生物.生物活性测试结果表明,化合物5-(2-(2-氯-4-氟苯氧基)-1-(戊基氨基)亚乙基)-1,3-二甲基嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮(APB-5)在苗后处理,187.5 g•ha-1剂量时,对双子叶植物(油菜、苋菜)具有100%的抑制活性.更重要的是,化合物APB-5在375 g•ha-1的剂量时具有宽的除草谱且对玉米、小麦和谷子安全,这说明该化合物具有成为除草剂的潜力.此外,通过研究拟南芥的表型及化合物对激素响应基因的影响发现,化合物APB-5具有与激素类除草剂2,4-二氯苯氧乙酸(2,4-D)相似的作用机制.目前的研究表明,化合物APB-5可以作为进一步开发新型生长素类除草剂的先导结构.
关键词: 巴比妥酸 ；烯胺二酮 ；合成 ；除草活性 ；激素
被引量
7
摘要： 为寻找新型的抗肿瘤药物,合成了一系列齐多夫定与N-苯基喹唑啉-4-胺骨架的拼接产物.通过噻唑蓝(MTT)法评价它们对人肺癌细胞(A549)、人肺癌耐药细胞(A549/DDP)、人肝癌细胞(Hep G2)、人宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制活性.采用酶联免疫法评价合成衍生物对表皮生长因子受体(EGFR)的抑制作用.结果显示大多数目标产物对5种细胞具有显著的抗肿瘤活性.特别是1-((2R,5S)-5-羟甲基-4-(4-(((4-((2-氯-4-碘苯基)氨基)-6-甲氧基喹唑啉-7-基)氧基)甲基)-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)四氢呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮(8b),对Hep G2细胞株具有最好的抗肿瘤活性,其IC_(50)值为(0.79±0.18)μmol/L,抗肿瘤活性明显优于阳性对照厄洛替尼和齐多夫定. 1-((2R,5S)-5-羟甲基-4-(4-(((4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-6-甲氧基喹唑啉-7-基)氧基)甲基)-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)四氢呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮(8a)和1-((2R,5S)-5-羟甲基-4-(4-(((4-((3,4,5-三氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)氧基)甲基)-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)四氢呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮(8l)对A549、Hela、A549/DDP肿瘤细胞都表现出良好的活性,且IC_(50)值小于5μmol/L.分子对接结果表明化合物8a和8l与EGFR的多个氨基酸残基具有良好的结合作用.
关键词: 喹唑啉 ；齐多夫定 ；衍生物 ；抗肿瘤 ；表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂
被引量
4
摘要： 在微波辅助下,Baylis-Hillman加成物与4-氨基-6-氯嘧啶或2-氨基-噻唑反应,快速合成了两类嘧啶酮衍生物——3-取代-7-氯-4H-嘧啶[1,2-b]哒嗪-4-酮和6-取代-5H-噻唑[3,2-a]嘧啶-5-酮,收率81%～98%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS确证。
关键词: Baylis-Hillman加成物 ；4H-嘧啶[1,2-b]哒嗪-4-酮 ；5H-噻唑[3,2-a]嘧啶-5-酮 ；微波合成
被引量
2
摘要： 应用5,6,7,8-四氢苯并噻吩膦亚胺(2)与烷基异氰酸酯的氮杂Wittig反应生成碳二亚胺2,在不同的条件下,2分别与不同的亲核试剂反应,有效地合成了不同取代的新型稠合噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物.所得化合物的结构由1H NMR,IR,MS和元素分析所确证.初步的体外抗肿瘤活性测试,结果显示目标化合物具有抑制肿瘤细胞的生长,其中5d对口腔肿瘤细胞KB2IC50值为19.0μmol/L,表现出潜在的抗肿瘤活性.
关键词: 氮杂Wittig反应 ；噻吩并嘧啶酮 ；合成 ；抗肿瘤活性
被引量
16
摘要： 报道了氨基磺酸作用下,通过Pictet-Spengler反应合成苯并噻吩并[3′,2′:2,3]吡啶并[4,5-d]噻唑并[3,2-a]嘧啶酮衍生物的有效合成方法.其中,该反应关键中间体7-(3-氨基苯并噻吩-2-基)噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮,经由7-氯甲基噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮与2-巯基苯甲腈的烷基化及Thorpe-Ziegler环化制得.该合成过程原料易得,反应条件温和,收率高,为新型稠杂环嘧啶类化合物的合成提供了简便的新途径.
关键词: 7-氯甲基噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮 ；2-巯基苯甲腈 ；苯并噻吩并[3',2':2,3]吡啶并[4,5-d]噻唑并[3,2-a]嘧啶酮 ；Thorpe-Ziegler环化 ；Pictet-Spengler反应 ；合成
被引量
3
摘要： 利用三组分氮杂Wittig反应,以三氢环戊二烯并噻吩基磷亚胺、异氰酸苯酯和酚,合成了13种未见文献报道的2-芳氧基-3-苯基-3,5,6,7-四氢-4H-环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]-嘧啶-4-酮衍生物,产率63%～78%。通过IR、1HNMR、MS和元素分析测试技术对目标化合物的结构进行了表征。抑菌试验显示,所合成的化合物对真菌(桔青霉菌)的抑制活性优于对细菌的抑制活性。
关键词: 噻吩并嘧啶酮 ；氮杂Wittig反应 ；合成 ；抑菌活性
被引量
8
摘要： 2-氯-3-氰基吡啶与巯基乙酸乙酯经闭环反应制得3-氨基吡啶并[3,′2′∶4,5]噻吩-2-甲酸乙酯(1);1与甲酰胺第二次成环生成吡啶并[3,′2′∶4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-酮(2);2经氯化后与取代苯酚反应合成了12个新型的4-芳氧基吡啶并[3,′2′∶4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。
关键词: 吡啶并[3,′2′∶4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物 ；取代苯酚 ；合成
被引量
2
摘要： 以氨基酸酯为原料,在微波辐射条件下合成了系列N-3位含酯基的噻唑烷-4-酮衍生物,经水解并酰胺缩合制备了N-3位酰胺键连接嘧啶胺的二芳基噻唑烷-4-酮衍生物.化合物通过人类免疫缺陷病毒(HIV)逆转酶(RT)试剂盒(比色法)评价了其酶抑制活性.活性结果表明,部分化合物如5bb,5bc,5cb和5cc能有效地抑制HIV逆转酶的活性,IC_(50)值分别为4.15,3.53,4.61和4.06μmol/L.构效关系表明N-3位2个碳的柔性侧链以及亲脂基如甲基的引入将有利于化合物的抗HIV逆转录酶活性.
关键词: 噻唑烷-4-酮 ；抗HIV逆转酶活性 ；亲脂基团 ；柔性侧链 ；酰胺键
被引量
1
摘要： 采用顺序一锅法,以4,5,7-三氢-吡喃并[4,3-d]噻吩基三苯基膦亚胺、芳基异氰酸酯和胺类化合物为原料,合成了19个结构新颖的5,6,8-三氢-吡喃并[3',4':4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物.该方法具有条件温和、操作简便、收率高等特点.所得化合物的结构用1H NMR,IR和MS等手段进行了表征,此外还通过X射线单晶衍射分析法进一步确证了化合物3-(4-氯苯基)-2-二乙胺基-5,6,8-三氢-吡喃并[3',4':4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(4a)的结构.
关键词: 顺序一锅法 ；氮杂Wittig反应 ；噻吩并嘧啶酮 ；晶体结构
被引量
3
摘要： 以环己酮为原料,利用Gewald反应合成了6个3-烷基-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物和17个3-亚苄基胺基四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物,通过1H NMR、13C NMR、IR和MS对所合成的化合物进行了结构表征,并对所合成化合物进行了抗肿瘤活性的筛选.结果表明4个化合物对人鼻咽癌细胞株(KB)和鼻咽鳞癌细胞株(CNE2)两种肿瘤细胞株表现出一定程度的抑制活性.
关键词: 噻吩并2,3-d嘧啶酮衍生物 ；抗肿瘤活性 ；Gewald反应
被引量
16
摘要： 报道应用aza-Wittig反应,采用易得的原料,在温和的条件下,以78%～90%的产率有效的合成了新型2-氨基-呋喃并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物5,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确认.为进一步得到结构确认,化合物5c经X射线衍射分析证实.运用噻唑蓝(MTT)标准法对化合物5进行了体外抗肿瘤活性的测定,其中5f对肺癌细胞A459的IC50值为18.4μmol/L,显示出潜在良好的抗肿瘤活性.
关键词: 呋喃并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮 ；合成 ；抗肿瘤活性
被引量
15
摘要： 应用串联氮杂Wittig反应设计合成了一系列新的2-烷氨(芳氧)基-3,8-二苯基-5-芳基-6-甲基-5,8-二氢-4H-吡唑并[4',3':5,6]吡喃并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物。通过氢核磁共振谱仪(1H NMR)、傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)和元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征,用X射线单晶衍射确证了化合物2-二正丙基氨基-3,8-二苯基-5-(4-甲基苯基)-6-甲基-5,8-二氢-4H-吡唑并[4',3':5,6]吡喃并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ⅲi)晶体结构。室内的杀菌和杀虫活性测试结果表明:目标化合物具有一定的杀菌活性,其中部分化合物对黄瓜灰霉菌(Botrytis cinereapers)在50 mg/L剂量下抑制率达到90%以上,显示了优异的杀菌活性;对水稻褐飞虱无明显的杀虫活性,但发现对粘虫具有较高的杀灭效果,大多数抑制率达到90%以上。
关键词: 氮杂Wittig反应 ；吡唑并嘧啶 ；吡喃并嘧啶 ；生物活性
被引量
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