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摘要： 目的:为了寻找干扰核酸代谢的抗肿瘤新药,设计和合成嘌呤生物碱的类似物3-氨基-5H-5-芳基吡唑[3,4-e]并-1,2,3,4-四嗪衍生物是有意义的。方法:以3,5-二氨基吡唑为原料,经过重氮化、偶合和分子内关环合成目标化合物3-氨基-5H-5-芳基吡哇[3,4-e]并-1,2,3,4-四嗪衍生物。结果:合成了六个新的嘌呤类似物。结论:通过IR、~1H-NMR、质谱和元素分析证实所得化合物为目标化合物。
关键词: 4-苯偶氮吡唑 ；吡唑[3,4-e]并-1,2,3,4-四嗪 ；合成
【专利/发明】 • CN201210250523.2 • •
申请日：2012-07-19,
公开日：2012-10-17
申请人： 河南大学
公开（公告）号： CN102731477A
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，特别公开了一种吡唑喹啉类化合物及其衍生物、制备方法及其应用。通式如下：，其中，R=H或-CH3，R1=3,4-di-CH3、4-CH3、4-H、4-F、4-Cl或4-Br。本发明的制备方法是以苯肼或取代苯肼盐酸盐为原料，分别与乙酰丙酮或四甲氧基丙烷反应得到芳基吡唑化合物b；化合物b在Vilsmeier条件下甲酰化高产率、高选择性的得到了1-芳基-4-吡唑醛化合物c，化合物c与2-甲基-8-羟基喹啉在乙酸酐溶剂中发生缩合反应得到吡唑喹啉类化合物d。制备的吡唑喹啉类化合物及其衍生物作为荧光材料的应用。本发明合成反应工艺具有操作简便、条件温和、产率高、后处理相对容易、具有可操作性、适宜于规模化制备等特点。
【专利/发明】 • CN201210250523.2 • •
申请日：2012-07-19,
公开日：2014-02-05
申请人： 河南大学
公开（公告）号： CN102731477B
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，特别公开了一种吡唑喹啉类化合物及其衍生物、制备方法及其应用。通式如下：，其中，R=H或-CH3，R1=3,4-di-CH3、4-CH3、4-H、4-F、4-Cl或4-Br。本发明的制备方法是以苯肼或取代苯肼盐酸盐为原料，分别与乙酰丙酮或四甲氧基丙烷反应得到芳基吡唑化合物b;化合物b在Vilsmeier条件下甲酰化高产率、高选择性的得到了1-芳基-4-吡唑醛化合物c，化合物c与2-甲基-8-羟基喹啉在乙酸酐溶剂中发生缩合反应得到吡唑喹啉类化合物d。制备的吡唑喹啉类化合物及其衍生物作为荧光材料的应用。本发明合成反应工艺具有操作简便、条件温和、产率高、后处理相对容易、具有可操作性、适宜于规模化制备等特点。
摘要： 从天然生物质资源中分离提纯单体作为先导化合物,进行化学改性修饰,合成新型具有生物活性的化合物,是利用生物质资源制备高附加值深加工产品的重要途径。木质素是除纤维素以外的第二大可再生植物资源,在木材水解和制浆造纸工业中作为废液被回收,但因其化学成分组成复杂工业化利用率低,所以其中大量回收的木质素通常作为燃料使用,有的甚至未经处理直接排放,造成严重的资源浪费和环境污染。因此,研究工业回收木质素的反应分离技术,得到高纯度化合物,进行高价值项目的开发应用,对于综合治理造纸工业废水污染、充分利用天然资源具有重要的现实意义。
反应分离技术是现代化工分离提纯的重要手段之一,尤其是在天然产物的分离工艺中具有重要意义。本文以木质素为原料,经碱性硝基苯氧化、分离提纯得到了三种芳香醛类化合物——香草醛、丁香醛和对羟基苯甲醛,其分离纯度分别为98.4%、99.1%和97.6%,总产率最高可达18%;并利用新型低毒的氧化剂A和B从木质素中反应分离得到了愈创木酚、紫丁香醇、香草乙酮和乙酰丁香酮等其它几种重要的化工原料。另外,对从木质素氧化降解产物中分离提纯的醛类化合物进行了如下合成修饰,并且对新化合物进行了生物活性筛选和构效研究:
1)利用芳香醛,异腈和2-氨基吡啶通过三组分反应快速高效的合成了19种新型咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物,所有化合物表现出了较好的产率(83～94%),并利用IR、1H NMR、13C NMR和HPLC-ESI-MS对所有合成的化合物进行了结构表征。采用滤纸片法测试了该类化合物的抑菌活性,抗菌活性筛选结果表明该类化合物4b(iii)、4f(iii)和4s(iii)对大肠埃希菌,绿脓杆菌,金黄色葡萄球菌以及链球菌没有明显抑制效果,但抗血吸虫活性正在测试中。
2)以三种芳香醛,苯肼和β-酮酯为原料高效合成了一系列的双吡唑醇类化合物,所有合成化合物的产率都比较理想(≥82%);并通过清除二苯基代苦味酰基(DPPH)和2,2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)自由基分析对所有的化合物进行了抗氧化研究。结果表明:相对于标准品Trolox,所有化合物都表现出较好抗氧化性能,特别是化合物4a(iv)和4d(iv)的抗氧化性能较好,具有进一步开发的价值。
3)通过微波辅助Hantzsch反应一锅高效的合成了一系列的4-芳基六氢喹啉酮衍生物,产率高达89%以上;并通过清除二苯基代苦味酰基(DPPH)和2,2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)自由基分析对所合成的化合物5a-c(v)、5g-i(v)的抗氧化性能进行了评价,并对其构效关系进行了研究。结果表明:相对于标准品Trolox,化合物5a(v)和5g(v)的抗氧化性能最好;5b(v)和5h (v)次之,5c(v)和5i(v)最差。从构效关系看,甲氧基的引入使其抗氧化性能明显增加,其抗氧化顺序为4-羟基-3,5-二甲氧基苯基取代的六氢喹啉酮的抗氧性能,大于4-羟基-3-甲氧基苯基取代的六氢喹啉酮,远远大于4-羟基-3,5-二甲氧基苯基取代的六氢喹啉酮。
4)通过Hantzsch一锅三组分反应高效合成了一系列的4-芳基-l,4-二氢吡啶和9-芳基-十氢吖啶衍生物。除化合物6c(vi)没有得到产物外,其它化合物的产率都比较理想(≥79%);并通过清除二苯基代苦味酰基(DPPH)和2,2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)自由基分析对4-羟基-3,5-二甲氧基取代的1,4-二氢吡啶4a(vi)和多氢吖啶6a(vi),以及4-羟基-3-甲氧基取代的1,4-二氢吡啶4b(vi)、4e(vi)和多氢吖啶6b(vi)的抗氧化性能进行了评价。结果表明:相对于标准品Trolox,化合物4a(vi)和6a(vi)具有良好的抗氧化性能;鉴于化合物4a(vi)、6a(vi)和6b(vi)较好的抗氧化性能,我们又对它们的降血压活性进行了研究,与对照组以及自身给药前比较,化合物4a(vi)和6a(vi)具有一定的降血压效果,具有进一步应用开发的价值。
5)以芳香醛化合物、β-酮酯、丙二腈和肼为原料便利高效的合成了一系列的4-芳基-二氢吡喃并[2,3-c]吡唑衍生物。除化合物7e(vii)和7g(vii)外,所有化合物都有很好的产率(≥70%)。并通过清除二苯基代苦味酰基(DPPH)和2,2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)自由基分析对所合成的化合物6a(vii)、6d-f(vii)、6j(vii)、7d(vii)和7g(vii)的抗氧化性能进行了评价。结果表明:相对于标准品Trolox,6a(vii)、6d(vii)、6j(vii)、7d(vii)和7g(vii)都展示了优秀的抗氧化性能,特别是在ABST+分析中,所有所测化合物的IC50都远远比标准品Trolox低,几乎只有标准品的千分之一,表现出非常优秀的ABST+自由基清除活性。这表明它们具有潜在的药物用途,同时也为木质素的高附加值利用提供了一条有效的途径。
6)利用微波辅助的多组分反应快速高效的合成了27种3-氰基吡啶类化合物,产率高达63～85%,并通过并通过清除二苯基代苦味酰基(DPPH)自由基分析对化合物5b(viii)、5h(viii)、5i(viii)、7d(viii)、7e(viii)、7f(viii)以及7k(viii)的抗氧化性能进行了测定,结果表明该类化合物的抗氧化性能相对较差;但正将其应用于抗血吸虫的研究中。
通过对构效关系研究发现:4-羟基-3,5-二甲氧基苯基取代的杂环化合物比4-羟基-3-甲氧基苯基和4-羟基苯基取代的杂环化合物具有更好的抗氧化及降压活性,亦即表明利用丁香醛合成抗氧化剂和降压药比香草醛和对羟基苯甲醛效果要理想。
关键词: 木质素 ；杂环化合物 ；生物活性 ；多组分反应 ；微波辅助反应
被引量
3
摘要： 当今世界,杂环化合物在医药、农药的研究开发中占有十分重要的地位。无论是天然的还是人工合成的杂环化合毗唑物,在医药(抗癌、杀虫、杀菌),都起着非常重要的作用。吡唑衍生物是一类多功能化合物,许多衍生物可以用作杀虫剂、杀菌剂、除草剂、催化剂、抗菌药,具有抗癌、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗惊厥等多种生物活性,所以一直是人们研究的热点。本文中,通过前期工作中已经合成的含羟基的和含三氟甲苯基的查尔酮衍生物与水合肼反应形成了一系列未经报道的吡唑衍生物类的新化合物。黑色素瘤是一种恶性程度十分高的恶性肿瘤,其致死率极高达80%。研究表明,RAF亚型BRAF激酶是该通路中与黑色素瘤关系最密切的激酶之一,BRAF作为一种原癌基因,8%的癌细胞中发现BRAF基因突变,而在黑色素瘤中突变率达50-70%,其中90%的癌细胞中发现的BRAF基因突变是位于600位的缬氨酸V被谷氨酸E取代(V600E)。该突变导致MAPK通路大大激活,从而导致癌细胞的增殖、生存和转移。近年来基于BRAFV600E激酶为靶点研制了各种抗黑色素瘤靶向抑制剂,其中抑制活性较好的有vemurafenib、dabrafenib等。本课题基于葛兰素史克公司发表的关于SB2590885的研究基础之上,对该化合物进行改造,设计并合成一系列含有羟基的二氢吡唑类化合物,旨在获得较好的BRAFV600E激酶靶向抑制剂。所有化合物进行了BRAFV600E激酶抑制活性和人体黑色素瘤细胞WM226.4株抑制活性的测试,结果所得IC50值均达微摩尔级,其中化合物3d和3m表现出最好的生物活性3d:IC50=O.22μM,3m:IC50=0.46μM,ErlOtinib:IC50 =0.08μM。本课题还对该系列化合物与BRAFV600E激酶进行了计算机模拟分子对接实验,旨在为以后设计更多活性高,毒性小,药效强的BRAFV60OE激酶靶向抑制剂的研究提供理论基础。DNA解旋酶(DNA gyrase)是一个由两个GraA和两个GraB亚基构成的四聚体蛋白,它是DNA拓扑异构酶Ⅱ中的一种亚类,其主要功能为引入负超螺旋,在DNA复制中起十分重要的作用。能抑制DNA解旋酶的相关吡唑衍生物被陆续合成出来,许多DNA解旋酶选择性抑制剂含有芳基吡唑的模板,三氟甲基取代的化合物也被报道具有生物活性并且经常被用来作为杀真菌剂,解热剂和止疼剂。基于此,本课题组设计并合成一系列含有三氟甲苯基的二氢吡唑类化合物,旨在获得较好的DNA解旋酶靶向抑制剂。所有化合物进行了菌株抑制活性的测试,结果所得ICso值均达微摩尔级,其中化合物4d对革兰氏阳性菌具有有效的抑制活性,同时对枯草芽孢杆菌的DNA解旋酶和金黄色葡萄球菌的DNA解旋酶(对枯草芽孢杆菌的DNA解旋酶的IC50=0.125μM,对黄色葡萄球菌DNA解旋酶的IC50=0.125μM)。本课题还对该系列化合物与DNA解旋酶进行了计算机模拟分子对接实验,旨在为以后设计更多活性高,毒性小,药效强的DNA解旋酶靶向抑制剂的研究提供理论基础。
关键词: 吡唑衍生物 ；黑色素瘤 ；BRAFV600E激酶 ；DNA解旋酶 ；合成 ；模拟分子对接
摘要： C-H官能化反应是一种通过断裂C-H键,直接导入各种官能团,构建C-C键和C-杂原子键的技术方法。C-H键官能化反应避免使用预先官能团化的反应物,直接实现化合物的官能化,大大提高原子经济利用效率,减少废物的排放。应用C-H官能化反应技术,构建药物先导骨架,或对药物先导化合物直接官能团化,合成多样性的活性化合物,对于药物分子的高通量筛选具有重要意义。
C-S键,吲哚以及吡唑骨架广泛存在于天然产物和药物分子之中。应用简单、快捷、高效的技术方法构建这些骨架具有重要的现实意义。而C-H官能化技术则可以为硫醚,吲哚以及吡唑等衍生物的合成提供最为简便的方法,通过导入各种各样的官能团,合成多样性的活性分子,为相关药物分子的设计与合成打下坚实的基础。
本论文主要研究C-H氧化反应技术在合成硫醚,吲哚以及吡唑衍生物中的应用,本文内容包括以下四个部分：
1.综述了近10年来基于氧化脱氢偶联反应和过渡金属催化的氮原子邻位sp3C-H键官能化反应进展。基于氧化脱氢偶联反应的氮原子邻位sp3C-H键官能化反应研究领域,归纳成三部分分别叙述：(1)无金属参与的氮原子邻位sp3C-H键官能化研究进展；(2)金属参与的氮原子邻位sp3C-H键官能化研究进展；以及(3)光催化的氮原子邻位sp3C-H键官能化研究进展。在过渡金属催化的氮原子邻位sp3C-H键官能化研究领域,根据反应类型分成三部分进行叙述：(1)氮原子邻位sp3C-H键氢氨基烷基化反应；(2)氮原子邻位sp3C-H键芳基化反应；以及(3)其它个别反应。
2.发现了一种无金属参与的分子筛促进TBHP氧化酰胺氮原子邻位或醚的氧原子邻位sp3C-H键的硫化反应,合成S,N-杂化合物和S,O-杂化合物的技术方法。在4A分子筛和TBHP的共同作用下,通过氧化脱氢途径,将氮原子或氧原子邻位的sp3C-H键氧化脱氢生成自由基,然后被二硫醚中的S-S键捕获,发生硫化反应形成C-S键。该硫化反应方法适用范围广,参与反应的酰胺可以是N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮；氧醚可以是四氢呋哺、吡喃、叔丁基甲醚和乙二基二甲醚；二硫醚可以是各种基团取代的二芳基二硫醚和二苄基二硫醚。在4A分子筛和TBHP的氧化体系中,这些底物反应高效,能得到中等或优良的产率。有意义的是,应用TBHP氧化的硫化反应方法,可以使邻氨基苯二硫醚与N,N-二甲基乙酰胺先发生硫化反应,然后再进一步氧化环化,合成系列苯并噻哗衍生物。更为重要的是,氟虫腈前体吡唑基二硫醚(4,4'-二硫二基双(5-氨基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基-1氢-吡唑-3-甲腈)也能顺利地分别与N,N-二甲基乙酰胺和四氢呋喃反应,得到相应的氟虫腈类似物。杀虫活性测试表明,这两种氟虫腈类似物对粘虫和苜蓿虫具有优良的杀虫活性。
3.探索了一种钯催化α-氨基羰基化合物的C-N键选择性氧化断裂,与吲哚发生氧化脱氢偶联反应合成3-氧代羰基吲哚衍生物的方法。在Pd(OAc)2, Cu(OAc)2和HOAc的催化体系中,一系列含取代基的吲哚能与各种a-氨基羰基化合物顺利地发生氧化脱氢偶联反应,合成多样性的3-氧代羰基吲哚衍生物。更有意义的是,2-苯乙炔基苯胺作为吲哚的前体能与α-氨基羰基化合物反应,一锅法合成2-取代的3-氧代羰基吲哚衍生物。首先,将2-苯乙炔基苯胺在PdCl2的催化下,发生亲电环化反应,合成2-取代吲哚衍生物,然后再加入a-氨基羰基化合物,Cu(OAc)2和HOAc,继续反应有效地合成相应的吲哚衍生物。HRMS机理研究表明,α-氨基羰基化合物先被氧化,生成亚胺阳离子过渡态,然后与吲哚氧化偶联,然后再次生成亚胺阳离子过渡态,发生水解氧化,脱去苯胺得到3-氧代羰基吲哚衍生物,同位素实验证明羰基中的氧原子来源于水。值得指出的是,在对甲苯磺酸的催化下,3-氧代羰基吲哚的双羰基能与两分子吲哚发生环化反应,构建稠氮杂环化合物。得到的稠氮杂环化合物具有优良的荧光性能,能有效地检测Hg2+和Fe3+。
4.建立了一种由Ni(II)催化氧化三分子α-氨基羰基化合物环三聚反应,合成多取代吡唑衍生物的方法。在空气氛围下,(C5H5)Ni(II)Cl(PPh3)/PhCO2H体系能有效地催化α-氨基羰基化合物发生环三聚串联反应,合成多样性的多取代吡唑衍生物,产率高达75%。利用ESI-HRMS实时在线分析以及控制实验,探究了反应中生成的中间体,得出了原料,中间体和产物的变化曲线,描绘了α-氨基羰基化合物环三聚的反应机理。反应机理表明吡唑环的构建经历了氧化脱氢,脱胺,重建两个C-C键,一个N-N键,以及羰基的异构化脱羟基等过程。
关键词: C-H官能化 ；氧化脱氢偶联 ；硫化反应 ；环化反应 ；硫醚 ；吲哚 ；吡唑
摘要： 芳基吡唑衍生物作为γ-氨基丁酸氯离子通道抑制剂在杀虫剂，抗菌剂，抗炎剂等方面有很大的运用。一系列具有C-P键的α-氨基膦酸酯常作为α-氨基磷酸的前体，可以模仿生物体内的氨基酸的作用，同时也可以参与各种蛋白质和酶的代谢活动，从而扰乱昆虫正常的生命活动而杀死昆虫。功夫菊酸有抑制昆虫神经轴突出部位的传递，从而对昆虫具有击倒和毒杀作用。酰硫脲类化合物作为一种昆虫生长调节剂，具有抑制靶标害虫的几丁质的合成，从而导致昆虫死亡的作用。 本论文根据活性亚结构的连接法，设计并合成了14个取代芳基吡唑氨基膦酸酯和12个取代芳基吡唑功夫酰硫脲化合物。 论文以取代苯胺1(a-l)作为原料在盐酸和亚硝酸的条件下重氮化得到重氮盐，然后和2，3-二氰基丙烯酸酯经过偶合，水解，脱羧，环合反应得到12个3-氰基-5-氨基-1-取代芳基吡唑2(a-l)。 以3-氰基-5-氨基-1-取代芳胺和芳醛缩合反应得到3-氰基-5氨基-1-取代芳基席夫碱3(a-n);然后和亚磷酸二乙酯发生Pudovik反应得到14个芳基吡唑氨基膦酸酯4(a-n)。 以功夫酸为原料，经过酰氯化得到功夫酰氯，再与硫氰酸钾发生反应得到功夫酰基异硫氰酸酯，最后和上述的3-氰基-5-氨基-1-取代芳基吡唑加成得到12个芳基吡唑功夫酰硫脲化合物5(a-l)。 所有合成的化合物经过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱表征确证了结构。化合物4m进行了单晶培养并进行了X射线衍射，通过结构分析确定了它们的微观结构。 合成出来的芳基吡唑氨基膦酸酯化合物4(a-n)分别进行了生物活性测试。实验结果表明:4d，4g，4h和4i在浓度为0.1％的时候表现出了100％的杀虫效率，同时化合物4i对库蚊和家蝇的KT50分别为6'18"和5'56"，非常接近右旋胺菊脂。 经初步构效关系分析表明:(1)苯环上的取代基对杀虫活性有影响:吸电子基团大于供电子基团;(2)苯环上取代基位置对杀虫活性有影响:对位大于邻位大于间位;(3)苯环上取代基的数目对杀虫活性有影响:多取代大于单取代。
关键词: 杀虫剂 ；含氮芳杂环化合物 ；药物设计 ；合成工艺 ；生物活性
摘要： 吡唑胺类化合物由于其吡唑环上取代基的多样性而表现出不同的生物活性，如杀虫、除草、抗菌等生物活性，引起了人们对这类化合物的广泛兴趣并进行了深入的研究，并在农药领域得到了广泛的应用。功夫菊酯类化合物能够抑制昆虫神经轴突部位的传导，从而对昆虫具有趋避、击倒及毒杀的作用。硝基亚胺咪唑烷类化合物能够干扰害虫运动神经系统使化学信号传递失灵。5-氟尿嘧啶能使生物体内的酶产生改变，从而影响其正常的生命活动。 本论文根据生物等排原理和活性亚结构的连接法，设计并合成了N-芳基吡唑功夫酰脲类衍生物和N-硝基亚胺咪唑烷氟尿嘧啶类衍生物。同时对N-芳基吡唑功夫酰脲类衍生物针对库蚊和家蝇进行了活性测试。 论文首先使用取代苯胺为起始原料，经过重氮化反应，再与2，3-二氰基丙酸乙酯反应生成了8个3-氰基-5-氨基-1-取代苯基吡唑(2a-2h)，将3-氰基-5-氨基-1-取代苯基吡唑与功夫异氰酸酯进行酰胺化反应，合成芳基吡唑功夫酰脲类衍生物(3a-3h)。 论文又用取代甲苯为起始原料，经过溴代，生成取代苄溴，再与硝基亚胺咪唑烷反应，合成N-取代硝基亚胺基咪唑烷(4a-4h);5-氟尿嘧啶同1，2-二溴乙烷反应得到氟尿嘧啶溴乙烷，再与N-取代硝基亚胺基咪唑烷反应得到8个N-取代硝基亚胺咪唑烷氟尿嘧啶类的衍生物(5a-5h)。 所有合成出来的衍生物经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱表征分析，证实了与目标结构相符，并将合成出来的化合物3a-3h进行了生物活性测试。试验结果表明，3a-3h对卫生害虫杀虫活性比较理想，大部分都处于A级活性，其中化合物3f和3h更是显示出了对卫生害虫100％的致死率，具有一定的应用价值，值得继续深入研究。
关键词: N-芳基吡唑 ；功夫酰脲类衍生物 ；N-硝基亚胺咪唑烷 ；氟尿嘧啶类衍生物 ；制备工艺 ；杀虫活性
摘要： 吡唑衍生物是一类重要的杂环化合物，广泛分布在自然界中。因其具有杀虫、除草、抗菌等多种生物活性，在农药领域得到了广泛的应用。5-氟尿嘧啶能通过阻断癌细胞合成酶所需的代谢物尿嘧啶，达到抑制细胞增殖的作用，从而影响生命体的正常活动。硝基亚胺咪唑烷具有杀虫、除草、抗菌等多种生物活性。 本论文根据生物等排原理以及活性亚结构连接法，设计合成了N-芳基甲基吡唑氟尿嘧啶类衍生物和N-硝基亚胺咪唑烷氟尿嘧啶类衍生物。并对N-芳基甲基吡唑氟尿嘧啶类衍生物针对小菜蛾、家蚊和库蝇进行了活性测试。 论文首先以取代苯胺为起始原料，将其与NaNO2发生重氮化反应，再与2，3-二氰基丙酸乙酯作用生成了10个3-氰基-5-氨基-1-取代苯基吡唑，将3-氰基-5-氨基-1-取代苯基吡唑与氯乙酰氯进行酰胺化反应，制得芳基吡唑氯乙酰胺类衍生物，再与5-氟尿嘧啶钾盐反应得到10个未见报道的化合物（3a-3j）。 以取代甲苯为原料，利用NBS进行溴代，得到溴苄，再与硝基亚胺咪唑烷反应，生成N-取代硝基亚胺咪唑烷(5a-5h);5-氟尿嘧啶与1,2-二溴乙烷反应得到单取代的溴乙烷氟尿嘧啶，再与N-取代硝基亚胺咪唑烷反应得到8个N-取代硝基亚胺咪唑烷氟尿嘧啶类衍生物(6a-6h)。 所有合成产物经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、液质联用LC-MS表征分析，证实与目标结构相符。
关键词: 咪唑结构 ；杂环化合物 ；生物活性 ；吡唑衍生物