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摘要： 目的研究布美诺肽的固相合成新方法。方法采用Fmoc保护基固相合成策略合成布美诺肽直链肽[Ac-Nle-Asp(OAll)-His-Phe-Arg-Trp-Lys(Alloc)-OH],以Cl-HOBt/HBTU/DIEA为缩合体系,经脱保护、关环、裂解反应制备得到布美诺肽粗品,再经纯化、冻干得到布美诺肽纯品。结果与结论布美诺肽总收率为47.92%,纯度为99.14%。该合成工艺优化了脱保护和缩合反应条件,提高了反应收率,降低了工艺难度,具有较高的实际应用价值。
关键词: 布美诺肽 ；固相合成 ；环合 ；工艺优化
摘要： 采用固-液结合法,通过4+5片段缩合合成九肽布舍瑞林。以2-Cl-Trt树脂为固相载体,分别合成四肽(p Glu-HisTrp-Ser-OH)和保护五肽(Fmoc-Tyr(Bzl)-D-Ser(But)-Leu-Arg(NO2)-Pro-OH)。保护五肽与乙胺溶液在DCC/HOBt作用下得到Fmoc-Tyr(Bzl)-D-Ser(But)-Leu-Arg(NO2)-Pro-NHEt,随后脱除Fmoc保护基和在pd/C催化作用下脱除侧链保护基得Tyr-DSer(But)-Leu-Arg-Pro-NHEt,所得五肽与四肽在HBTU/HOBT作用下合成得到九肽布舍瑞林。所得粗品经高压制备液相分离纯化得纯度98%产品,经与标准品比对和质谱分析,确证产物为布舍瑞林。
关键词: 布舍瑞林 ；固-液结合法 ；片段缩合 ；多肽合成
被引量
1
摘要： 以保护性氨基酸Boc-Lys-(Boc)-OH、Fmoc-His-(Trt)-OH和Gly-NH2-HCl为原料,N,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)为缩合剂,按照由C端向N端依次接肽的合成策略,采用液相法完成了法氏囊素(L-Lys-His-Gly-NH2)的合成,总产率≥62.7%,其纯度≥90%。对DCC缩合反应中,羧基的活化、反应溶剂的选择、反应物投料比及顺序、反应温度及时间对反应结果的影响以及Boc、Fmoc、Trt三种保护基团的脱除条件也进行了研究和优化。
关键词: 活性三肽 ；法氏囊素 ；碳二亚胺法(DCC法) ；液相合成 ；L-Lys-His-Gly-NH2
被引量
9
关键词: Fmoc-Lys ；保护氨基酸 ；偶氮染料 ；铜络合物 ；柱层析纯化 ；化学化工 ；赖氨酸盐 ；元素分析 ；同位素标记 ；偶氮苯甲酸
摘要： 研究了精氨酸用9-芴甲氧羰基(Fmoc)和2,2,4,6,7-五甲基苯并呋喃-5-磺酰基(Pbf)双保护的Fmoc-Arg(Pbf)-OH的制备过程。在引入Pbf时,加入了相转移催化剂四乙基溴化铵(TEBA),提高了反应效率,减少了Pbf-Cl的水解;成盐时改为将Cbz-Arg(Pbf)-OH溶液加入到环己胺溶液中,使成盐质量有所提高,将该步收率由文献的59%提高到72%。
关键词: 精氨酸 ；Pbf ；Fmoe ；Cbz ；合成
【专利/发明】 • CN202310233726.9 •
+3位作者
•
申请日：2023-03-10,
公开日：2024-09-10
申请人： 武汉武药科技有限公司
公开（公告）号： CN118620027A
摘要： 本发明提出了一种艾替班特的制备方法，采用固相合成法，在偶联试剂和有机溶剂存在下，以X‑Arg(Pbf)‑Wang树脂按照艾替班特氨基酸序列C端到N端的顺序，逐一延伸偶联具有N端保护的氨基酸Fmoc‑AA‑OH，本发明偶联过程中X‑Arg(Pbf)‑Wang树脂与Fmoc‑Oic‑OH、Fmoc‑D‑Thi‑OH、Fmoc‑Hyp(tBu)‑OH、Fmoc‑D(Arg)‑OH偶联时选择DIC/HOBt作为偶联试剂；与Fmoc‑Tic‑OH、Fmoc‑Ser(tBu)‑OH、Fmoc‑Gly‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑D‑Arg‑OH偶联时选择Oxyma/DIC作为偶联试剂，制备得到粗肽收率和纯度均较高，且未检出杂质Des‑Gly(5)‑艾替班特，该粗肽用特定纯化体系进行纯化时，纯化上样量高，纯化次数少，纯化收率高。
【专利/发明】 • CN202010107384.2 • •
申请日：2020-02-21,
公开日：2020-05-26
申请人： 重庆医药高等专科学校
公开（公告）号： CN111196838A
摘要： 本发明申请提供一种精氨酸衍生物Cbz‑Phe‑Arg‑AMC的合成方法及其应用。该方法以7‑氨基‑4‑甲基香豆素(简称AMC)为起始原料，经Fmoc‑Arg(pbf)‑OH缩合、脱Fmoc保护、Cbz‑Phe‑OH偶联获得目标物，用于降纤酶含量测定，比肉眼观察的纤维蛋白原凝固法准确、特异、简单、快速，因此发色底物荧光法比现有降纤酶国家药品标准(WS1‑XG‑031‑2000)中采用的纤维蛋白原凝固法重现性更好，更适合本品低含量效价测定。
【专利/发明】 • CN202111370536.9 • •
申请日：2021-11-18,
公开日：2024-08-09
申请人： 陕西未来多肽生物科技有限公司
公开（公告）号： CN114933634B
摘要： 本发明公开了一种乙酰基十六肽的合成方法，该方法是将十六肽分为两个片段，固相组装合成。具体来讲，是以2‑ChlorotritylChlorideResin为载体，分别合成全保护六肽树脂Fmoc‑Glu（OtBu）‑Met‑Gln（Trt）‑Arg（Pbf）‑Arg（Pbf）‑Ala‑2‑ChlorotritylChlorideResin和全保护十肽片段Ac‑Cys（Trt）‑Met‑Arg（Pbf）‑Phe‑Glu（OtBu）‑Ser（tBu）‑Asn（Trt）‑Glu（OtBu）‑Leu‑Glu（OtBu）‑OH，固相组装得到全保护十六肽酸，以全保护十六肽酸为原料，液相合成全保护十六肽酰胺，脱除侧链保护，制备纯化，得到目标乙酰基十六肽。本发明采取固相分段合成，液相修饰联用的方式，合成目标肽。具有上载量高的优点；避免了固相合成带来的杂质累积，合成纯度高，易于纯化，整体收率明显高于常规固相合成，可应用于规模化合成乙酰基十六肽。
【专利/发明】 • CN201310335626.3 • •
申请日：2013-08-05,
公开日：2019-05-17
申请人： 上海苏豪逸明制药有限公司
公开（公告）号： CN103351427B
摘要： 本发明涉及一种胸腺五肽新的制备方法，具体涉及胸腺五肽的固相多肽合成制备方法。包括如下步骤：以羟甲基树脂为起始原料，以Fmoc保护的氨基酸为单体，第一个氨基酸采用Fmoc‑Tyr‑OH，以TBTU为缩合剂，逐个接上氨基酸，最后一个肽链采用Boc‑Arg‑OH；切肽，提纯，获得目标产物。本发明采用羟甲基树脂为固相载体，以Fmoc保护的氨基酸为单体，第一个氨基酸采用Fmoc‑Tyr‑OH，不需要侧链保护，以TBTU为缩合剂，逐个接上氨基酸，每步接肽收率≥98%，最后一个肽链采用Boc‑Arg‑OH,降低了生产成本，简化工艺，用2N HCl/HAc切肽，加乙酸乙酯沉淀粗品，条件温和，三废污染少。
【专利/发明】 • CN202010107321.7 • •
申请日：2020-02-21,
公开日：2020-06-12
申请人： 重庆医药高等专科学校
公开（公告）号： CN111269206A
摘要： 本发明申请提供一种精氨酸衍生物Bz‑Arg‑AMC的合成方法及其应用。该方法以7‑氨基‑4‑甲基香豆素(简称AMC)为起始原料，经Fmoc‑Arg(pbf)‑OH缩合、脱保护、苯甲酰化获得目标物，用于降纤酶含量测定，比肉眼观察的纤维蛋白原凝固法准确、特异、简单、快速，因此发色底物荧光法比现有降纤酶国家药品标准(WS1‑XG‑031‑2000)中采用的纤维蛋白原凝固法重现性更好，更适合本品低含量效价测定。
【专利/发明】 • CN202011285045.X •
+3位作者
•
申请日：2020-11-17,
公开日：2021-02-19
申请人： 宁夏蓝博思化学技术有限公司
公开（公告）号： CN112375055A
摘要： 本发明公开了依替巴肽关键原料L‑高级精氨酸的制备方法，属于医药中间体合成领域。将1,3‑二(叔丁氧基羰基)胍与对甲苯磺酰氯反应得到1,3‑二‑Boc‑2‑(对甲苯磺酰)胍，接着与N‑芴甲氧羰基‑N'‑叔丁氧羰基‑L‑赖氨酸Fmoc‑hArg(Boc2)‑OH，再经脱Boc保护，上Pbf‑Cl得到N‑(9‑芴甲氧羰基)‑2,2,4,6,7‑五甲基‑2H‑苯并呋喃‑5‑磺酰‑L‑精氨酸。本发明路线中采用对甲苯磺酰基多肽胍基化剂，避免了超低温反应以及腐蚀性强的三氟甲磺酰氯或三氟甲磺酸酐的使用，为该类中间体合成提供了简洁高效的途径。
【专利/发明】 • CN201910172421.5 •
+2位作者
•
申请日：2019-03-07,
公开日：2019-05-10
申请人： 苏州科技大学
公开（公告）号： CN109734778A
摘要： 本发明提供了一种维拉卡肽的制备方法，属于多肽药物制备技术领域。本发明使用Fmoc‑D‑Arg(Pbf)‑D‑Arg(Pbf)‑D‑Arg(Pbf)‑OH为原料，将D‑Arg残基以D‑Arg‑D‑Arg‑D‑Arg三肽片段的形式接入，有效地避免了缺失肽杂质[‑1‑D‑Arg]‑维拉卡肽、[‑2‑D‑Arg]‑维拉卡肽和[‑3‑D‑Arg]‑维拉卡肽的产生；同时，本发明将脱Mmt维拉卡肽‑氨基主链肽树脂的Cys侧链巯基活化后再与Boc‑L‑Cys‑OH进行偶联反应，可以成功的构建维拉卡肽的二硫键，且本发明提供的制备方法合成效率高，适合工业化大规模生产。
【专利/发明】 • CN202410567932.8 • •
申请日：2024-05-09,
公开日：2025-02-07
申请人： 永州中古生物技术有限公司
公开（公告）号： CN118290537B
摘要： 本发明公开了一种在NCI‑H460细胞系中对CK2起到抑制作用的多肽，属于生物制药技术领域，包括如SEQ ID NO.1所示的抑制多肽的氨基酸序列；还包括一种在NCI‑H460细胞系中对CK2起到抑制作用的多肽的制备方法，包括以下步骤：S1.将Fmoc‑Wang amide‑MBHA Resin树脂预处理后脱除Fmoc保护基；S2.将Fmoc‑Cys(R1)‑OH偶联于脱保护后的树脂以及末端Arg羧基羟基的甲基化；S3.从C‑端到N‑端重复上述S1‑S2以连接上相应的氨基酸，得到多肽‑树脂复合物；S4.N端Pro磷酸酯衍生物的制备以及与多肽‑树脂复合物的偶联；S5.将固相合成得到的多肽‑树脂复合物裂解，释放出合成的抑制多肽。解决了肿瘤细胞的异常增殖和扩散问题，具有有效地拮抗CK2的催化活性的优势。
【专利/发明】 • CN202211711002.2 • •
申请日：2022-12-29,
公开日：2023-11-21
申请人： 江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司
公开（公告）号： CN117088966A
摘要： 本发明公开一种比伐芦定杂质的合成方法，属于多肽合成技术领域。本发明通过固相合成法，选择2%DBU/DMF作为脱保护试剂，从碳端到氮端依次按照顺序偶联比伐芦定杂质氨基酸，比伐芦定杂质的序列为：H‑D‑Phe‑Pro‑Arg‑Pro‑Gly‑Gly‑Gly‑Gly‑Asp‑Gly‑Asp‑Phe‑Glu‑Glu‑Ile‑Pro‑Glu‑Glu‑Tyr‑Leu‑OH；其中12位选择Fmoc‑Asp(OAll)‑OH，合成结束后加入2%的DBU/DMF溶液，进行成环操作，经裂解沉淀，得到比伐芦定杂质。本发明方法，提高了粗肽纯度，极大降低了物料成本和纯化成本。
【专利/发明】 • CN201711160886.6 •
+3位作者
•
申请日：2017-11-20,
公开日：2018-02-16
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
公开（公告）号： CN107698663A
摘要： 本发明公开了一种维洛丝肽的液相合成方法，该方法采用“2+“1+2””的片段法，先将Fmoc‑Arg(Pbf)‑OH和H‑Pro‑Ala‑NH2或其盐酸盐或三氟乙酸盐缩合生成Fmoc‑Arg(Pbf)‑Pro‑Ala‑NH2，然后与哌啶作用脱除Fmoc保护基后再与Boc‑Gly‑Pro‑OMe反应，生成全保护五肽，经三氟乙酸脱保护、盐酸成盐后得H‑Gly‑Pro‑Arg‑Pro‑Ala‑NH2·HCl，再经离子交换得维洛丝肽。本发明通过脱保护胺酯交换采用“一锅法”合成维洛丝肽，相比传统固相合成以逐个延长肽链的方式可明显提高反应产率，避免高成本、高毒性溶剂的大量使用，具有易于规模化、中间体纯度高无需柱层析、原辅料用量少、成本低廉且对环境友好等特点。
【专利/发明】 • CN201710932569.5 •
+1位作者
•
申请日：2017-10-10,
公开日：2018-01-19
申请人： 合肥师范学院
公开（公告）号： CN107602668A
摘要： 本发明属于制药技术领域，涉及多肽类医药化合物，具体涉及一种液相全合成制备布舍瑞林的方法。本发明用Boc与Fmoc联合保护，将四肽H‑D‑Ser(tBu)‑Leu‑Arg‑Pro‑NHEt与五肽PGlu‑His‑Trp‑Ser‑Tyr‑NHNH2以酰基叠氮偶合方式全合而成。并对布舍瑞林C端4肽(H‑D‑Ser(tBu)‑Leu‑Arg‑Pro‑NHEt)进行了工艺改进，首次将Boc‑D‑Ser(tBu)‑OH应用于布舍瑞林的液相合成中，实现在酸性条件下脱Boc而叔丁基不受影响，最终确定以Boc‑Pro‑OH、Boc‑Arg(NO2)‑OH、Boc‑Leu‑OH和Boc‑D‑Ser(tBu)‑OH为基本试剂，使该4肽的产率得到提高，成本显著下降，无论从反应条件还是成本都较为适宜。结果显示四肽合成完成后再脱硝基的方式有利于4肽段合成的产率提高和纯化。制备的布舍瑞林可用于临床治疗乳腺癌、前列腺癌、子宫内膜异位症或不孕症等疾病，可广泛用于医药行业，具有极高的经济和社会价值。
【专利/发明】 • CN202011313502.1 •
+2位作者
•
申请日：2020-11-21,
公开日：2021-05-25
申请人： 山东美欣生物科技有限公司
公开（公告）号： CN112830956A
摘要： 本发明公开了棕榈酰四肽‑7的液相合成方法，其特征在于包括Boc‑Pro‑OH的合成、Boc‑Pro‑OSu的合成、Boc‑Pro‑Arg‑OH的合成、H‑Pro‑Arg‑OH TFA盐的合成、Pal‑Gly‑Gln‑OH的合成、Pal‑Gly‑Gln‑ONp的合成、Pal‑Gly‑Gln‑Pro‑Arg‑OH的合成；本发明的有益效果是：通过合成Pal‑Gly‑Gln‑ONp，并控制Pal‑Gly‑Gln‑Pro‑Arg‑OH的反应条件，避免Pal‑Gly‑Gln‑OH的环化，提高了反应收率和纯度，降低了生产成本；通过采用甲醇+乙腈作为精制溶剂，进一步地去除杂质，提高了纯度。
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